HIF
Hypoxia inducible factors (HIFs) are heterodimeric proteins belonging to the basic helix-loop-helix-PAS (bHLH/PAS) family of transcription factors that mediate the primary transcriptional response to stress caused by hypoxia (accessible O2 level < 2%). HIFs are characterized by containing two subunits, including O2-labile α subunit (HIFα) and constitutively expressed β subnit (HIFβ). Mammalian HIFα consists of three isoforms, including HIF1α, HIF2α and HIF3α, which play an essential role in the regulation of HIF activity by O2 availability. Under normal O2 tension, HIFα is hydroxylated at the two conserved proline residues within the O2-dependent degradation (ODD) domain by prolylhydroxylase domain proteins (PHDs) and undergoes proteosomal degradation catalyzed by a complex formed by E3 ubiquitin ligase and the von Hippel-Lindau protein (pVHL); while, under hypoxia, HIFα stabilizes with PHDs being deactivated and hence induce transcription of genes with adaptive functions.
製品は HIF
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GC69794
(Rac)-Arnebin 1
(Rac)-β,β-Dimethylacrylalkannin; (Rac)-β,β-?Dimethylacrylshikonin
(Rac)-Arnebin 1 ((Rac)-β,β-Dimethylacrylalkannin)は、β,β-Dimethylacrylalkanninおよび/または β,β-Dimethylacrylshikoninのラセミ体です。 β,β-Dimethylacrylalkanninと β,β-Dimethylacrylshikoninはムラサキ科植物から分離されたナフトキノン類化合物であり、 β,β-Dimethylacrylshikoninには抗腫瘍活性があります。
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GC65133
(S,R,S)-AHPC-C5-COOH
VH032-C5-COOH
(S,R,S)-AHPC-C5-COOH (VH032-C5-COOH) は、合成された E3 リガーゼ リガンド-リンカー コンジュゲートであり、VH032 VHL ベースのリガンドとリンカーを含み、PROTAC を形成します。 VH-032 は、185 nM の Kd を持つ VHL/HIF-1α 相互作用の選択的かつ強力な阻害剤であり、貧血および虚血性疾患の研究の可能性を秘めています。 -
GC61949
1,4-DPCA ethyl ester
1,4-DPCAエチルエステルは、1,4-DPCAのエチルエステルであり、HIF阻害因子(FIH)を阻害することができます。
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GC16195
2,4-DPD
2,4-Diethylpyridine dicarboxylate
ジエチル ピリジン-2,4-ジカルブは、強力なプロリル 4-ヒドロキシラーゼ指向のプロインヒビターです。 -
GC15084
2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)
2Hydroxyestradiol 2methyl ether, 2ME2, NSC 659853, Panzem
エストラジオールの自然代謝産物
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GC14282
3-acetyl-11-keto-β-Boswellic Acid
3-O-acetyl-11-keto-β-Boswellic acid,AKBA
3-アセチル-11-ケト-β-ボスウェリア酸 (アセチル-11-ケト-β-ボスウェリア酸) は、ボスウェリア セラートの抽出物からの活性トリテルペノイド化合物であり、新規の Nrf2 活性化剤です。 -
GC35230
Acetylarenobufagin
アセチルアレノブファギンは、ステロイド性低酸素誘導因子-1 (HIF-I) モジュレーターです。
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GC32083
Acriflavine
アクリフラビンは、高分子量 RNA を標識するための蛍光色素です。
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GC62354
Acriflavine hydrochloride
アクリフラビン塩酸塩 (塩化アクリフラビニウム塩酸塩) は、核酸の標識に使用できる蛍光アクリジン色素です 。
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GC12487
Adaptaquin
HIF prolyl hydroxylase inhibitor
Adaptaquin は、低酸素誘導因子プロリルヒドロキシラーゼ 2 (HIF-PHD2) の阻害剤であり、IC50 は 2 μM です。 -
GC33416
AFP464
NSC710464 free base
AFP464 (NSC710464 遊離塩基) は、アクティブな HIF-1α です。 IC50 が 0.25 μM の阻害剤であり、強力なアリール炭化水素受容体 (AhR) 活性化剤でもあります。 -
GC73864
AFP464 dihydrochloride
NSC710464 dihydrochloride
AFP464 dihydrochloride(NSC 710464(ジクロロ))はAFP 464の塩酸塩形態であり、IC 50値が0.25μMの強力なHIF−1α阻害剤である。 -
GC62277
AKB-6899
Ro24-7429 は、強力で経口的に活性な HIV-1 トランス活性化タンパク質 Tat アンタゴニストです。 Ro24-7429 はラント関連転写因子 1 (RUNX1) 阻害剤でもあります。 Ro24-7429 には、抗 HIV、抗線維化、および抗炎症効果があります。
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GC42785
Amifostine (hydrate)
Ethyol, WR 2721
アミフォスチン (水和物) (WR2721 三水和物) は、広域スペクトルの細胞保護剤および放射線防護剤です。アミフォスチン (水和物) は、放射線や化学療法による損傷から正常な組織を選択的に保護します。アミフォスチン (水和物) は、強力な低酸素誘導因子-α1 (HIF-α1) および p53 インデューサーです。アミフォスチン (水和物) は、酸素由来のフリーラジカルを除去することにより、細胞を損傷から保護します。アミフォスチン(水和物)は、腎毒性を軽減し、血管新生阻害作用があります。 -
GC12698
BAY 87-2243
BAY 87-2243 は、非常に強力で選択的な低酸素誘導因子-1 (HIF-1) 阻害剤です。
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GC70471
BNS
BNSは、細胞浸透性の強力で選択的なphd2(プロリル-ヒドロキシラーゼ2)阻害剤である。
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GC17405
Chetomin
NSC 289491
An inhibitor of HIF signaling -
GN10518
Chitosamine hydrochloride
D-(+)-Glucosamine, GlcN, NSC 234443, NSC 758
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GN10308
Chlorogenic acid
3OCaffeoylquinic acid, Heriguard, NSC 407296
クロログルコン酸は、コーヒーや紅茶に含まれる主要なフェノール化合物です。
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GC74310
Cyclo(CKLIIF) TFA
Cyclo(CKLIIF) TFAは酸素欠乏誘導因子(HIF)1と2の二重抑制剤であり、HIF 1−αとHIF 2−αPAS−Bドメインに対する親和性KDはそれぞれ2.6と2.2μMである。
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GC16647
Daprodustat(GSK1278863)
GSK1278863
ダプロデュスタット (GSK1278863) (GSK1278863) は、慢性腎臓病に伴う貧血の治療のために開発されている経口活性低酸素誘導因子プロリルヒドロキシラーゼ (HIF-PH) 阻害剤です。 -
GC68955
Deferoxamine
デフェロキサミン(Deferoxamine B)は、鉄と多くの他の金属陽イオンを結合する鉄キレート剤であり、組織中の鉄の蓄積と沈着を減少させるために広く使用されています。デフェロキサミンは抗酸化活性が高く、HIF-1αレベルを上昇させることができます。また、増殖阻害作用も持ち、癌細胞のアポトーシスや自己食作用を誘導することができます。デフェロキサミンは糖尿病や神経変性疾患、そして抗癌剤およびCOVID-19治療にも利用されています。
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GC31230
Dencichin (Dencichine)
デンシチンは、Panax notoginseng から抽出された非タンパク質アミノ酸であり、HIF-プロリルヒドロキシラーゼ-2 (PHD-2) 活性を阻害することができます。
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GC38767
Deoxyshikonin
デオキシシコニンは、Lithospermum erythrorhizon Sieb から分離され、抗腫瘍活性があります。
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GC32449
Desidustat
P 1560, β-Zearalanol, β-Zearanol
デシデュスタットは、経口で活性な HIF ヒドロキシラーゼ阻害剤です。 -
GC73945
DYB-03
DYB-03は口頭活発HIF-1α/ EZH2拮抗薬。
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GC18236
Echinomycin
Antibiotic A 654I; NSC 13502; NSC 526417; Quinomycin A; SK 302B
HIF1による遺伝子転写の阻害剤
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GC33043
EL-102
EL-102 は、低酸素誘導因子 1 (Hif1α) 阻害剤です。 EL-102 はアポトーシスを誘導し、チューブリンの重合を阻害し、前立腺癌に対する活性を示します。 EL-102はがんの研究に使用できます。
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GC33634
Enarodustat (JTZ-951)
JTZ-951
エナロデュスタット (JTZ-951) は、強力で経口的に活性な低酸素誘導因子プロリルヒドロキシラーゼ阻害剤であり、EC50 は 0.22 μM. -
GC33170
ENMD-119 (ENMD 1198)
IRC-110160
ENMD-119 (ENMD 1198) (IRC-110160) は、経口活性微小管不安定化剤であり、抗増殖活性および抗血管新生活性を持つ 2-メトキシエストラジオール類似体です。 ENMD-119 (ENMD 1198) は、ヒト HCC 細胞の HIF-1alpha と STAT3 を阻害するのに適しており、腫瘍の成長と血管新生の減少につながります。 -
GC61669
Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate
抗酸化物質である 3,4-ジヒドロキシ安息香酸エチル (プロトカテク酸エチル) は、ピーナッツ種子の種皮に見られるプロリルヒドロキシラーゼ阻害剤です。
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GC13139
FG-4592 (ASP1517)
ASP1517, FG-4592
FG-4592 (ASP1517)は、経口生物学的利用可能な低酸素誘導因子(HIF)プロリルヒドロキシラーゼ阻害剤として、HIFを介した転写を介して協調的な赤血球造血を促進することができる。 -
GC16638
FG2216
IOX3, YM-311
FG2216 (IOX3) は、HIF プロリルヒドロキシラーゼ-2 (PHD2) の強力な経口活性阻害剤であり、IC50 は 3.9 μM です。 -
GC50537
FM19G11
FM19G11 は低酸素誘導因子-1-アルファ (HIF-1α) 阻害剤であり、HeLa 細胞で 80 nM の IC50 で低酸素誘導ルシフェラーゼ活性を阻害します。
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GC38044
Fraxinellone
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GC30263
Glucosamine (D-Glucosamine)
グルコサミン (D-グルコサミン) (D-グルコサミン (D-グルコサミン)) はアミノ糖であり、グリコシル化タンパク質および脂質の生化学的合成における顕著な前駆体であり、栄養補助食品として使用されています。
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GN10669
Glucosamine sulfate
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GC34595
GN44028
GN44028 は、強力な経口活性低酸素誘導因子 (HIF)-1α 阻害剤であり、IC50 は 14 nM です。 GN44028 は、HIF-1α mRNA 発現、HIF-1α タンパク質蓄積、または HIF-1α/HIF-1β ヘテロ二量体化を抑制することなく、低酸素誘導 HIF-1α 転写活性を阻害します。 GN44028 は癌の研究に使用できます。
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GC40918
Gramicidin A
グラミシジン A は、もともと B から分離された抗生物質混合物であるグラミシジンのペプチド成分です。
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GC39146
HIF-1 inhibitor-1
HIF-1シグナルの阻害剤
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GC66464
HIF-1α-IN-2
HIF-1α-IN-2 は有効な HIF-1α です。抗がん効力を持つ阻害剤 (MDA-MB-231 および MiaPaCa-2 細胞でそれぞれ 28 nM および 15 nM の IC50)。 HIF-1α-IN-2 は HIF-1α を抑制します。転写とタンパク質翻訳をブロックすることで発現を抑制します。
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GC72867
HIF-1α-IN-2 hydrochloride
HIF-1α-IN-2 hydrochlorideは抗がん効果(MDA-MB-231細胞とMiaPaCa-2細胞のIC 50はそれぞれ28 nMと15 nM)を有する有効なHIF-1α阻害剤である。
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GC73346
HIF-1α-IN-4
HIF-1α-IN-4は、24 nM(HEK 293 T細胞)のIC 50値を有するHIF−1α阻害剤である。
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GC73347
HIF-1α-IN-5
HIF-1α-IN-5は、24 nM(HEK 293 T細胞)のIC 50値を有するHIF−1α阻害剤である。
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GC73339
HIF-1/2α-IN-2
HIF-1/2α-IN-2はHIF-1/2αの阻害剤である。
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GC69226
HIF-2α agonist 2
HIF-2αアゴニスト2(化合物10)は、HIF-2αアゴニストであり、20μMの用量ではEC50値が1.68μMです。 HIF-2αアゴニスト2は786-O-HRE-Luc細胞に対して細胞毒性を示しません。 HIF-2αアゴニスト2は酸素代謝研究に使用できます。
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GC62584
HIF-2α-IN-2
HIF-&2#945;-IN-2 は、特許 WO2015035223A1 から抽出された低酸素誘導因子 (HIF-2α) 阻害剤であり、化合物 232 は、シンチレーション近接アッセイ (SPA) で 16 nM の IC50 を持っています。
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GC62418
HIF-2α-IN-3
HIF-2α-IN-3、低酸素誘導因子のアロステリック阻害剤-2α。 (HIF-2α)、0.4 μM の IC50 および 1.1 μM の KD を示します。抗がん剤。
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GC63678
HIF-2α-IN-4
HIF-2α-IN-4 は低酸素誘導因子-2α の強力な阻害剤です。 (HIF-2α) 翻訳、IC50 は 5 μM. HIF-2α-IN-4 は、構成的および低酸素誘発性の HIF-2α の両方を減少させます。タンパク質発現。 HIF-2α-IN-4 は、その 5'UTR 鉄応答要素を酸素センシングにリンクします。
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GC69225
HIF-2α-IN-8
HIF-2α-IN-8は、経口摂取可能な有効なHIF2α阻害剤であり、HIF2α SPA、HIF2α iScript、およびHIF2α HRE RGAのIC50値はそれぞれ9、37、246 nMです。また、抗腫瘍活性を示します。
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GC31358
HIF-2α-IN-1
HIF-&2alpha;-IN-1 は、HIF-2α シンチレーション近接アッセイで 500 nM 未満の IC50 を有する HIF-2α 阻害剤です。
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GC69227
HIF-IN-1
HIF-IN-1(化合物3c)は、低酸素誘導因子(HIF-1)阻害剤です。 HIF-IN-1は、HIF-1αタンパク質の集積を抑制し、HIF-1α mRNAレベルに影響を与えません。 HIF-IN-1には明らかな細胞毒性がありません。
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GC67941
HIF-PHD-IN-1
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GC65570
HIF1-IN-3
HIF1-IN-3 (化合物 F4) は、EC50 値が 0.9 μM の強力な HIF1 阻害剤です。 HIF1-IN-3 は、抗がん剤の研究に使用できます。
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GC11767
Hydralazine HCl
1-Hydrazinophthalazine
ヒドララジン HCl は、経口的に活性な降圧剤であり、動脈血管の平滑筋細胞層を弛緩させることによって末梢抵抗を直接低下させます。 -
GC60919
Hydroxycitric acid tripotassium hydrate
ヒドロキシクエン酸三カリウム水和物(クエン酸カリウム一水和物)は、ガルシニアカンボジアの主要な有効成分です。
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GC32948
IDF-11774
IDF-11774 は、IC50 が 3.65 μM の新しい低酸素誘導因子 α (HIFα)-1 阻害剤です。
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GC13018
IOX2(Glycine)
選択的なPHD2阻害剤
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GC12255
IOX4
IOX4 は、IC50 値が 1.6 nM の選択的 HIF プロリルヒドロキシラーゼ 2 (PHD2) 阻害剤であり、細胞および野生型マウスで HIFα を誘導し、脳組織で顕著な誘導を示します。
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GC73813
IOX5
IOX5は選択的プロピオニルヒドロキシアナーゼ(PHD)阻害剤である。
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GC63828
Izilendustat
イジレンデュスタットは、低酸素誘導因子-1アルファ(HIF-1α)および低酸素誘導因子-2(HIF-2)を安定化できるプロリルヒドロキシラーゼの強力な阻害剤です。
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GC15379
JNJ-42041935
HIF-PHD Inhibitor II
JNJ-42041935 は、プロリルヒドロキシラーゼ PHD の強力な競合的かつ選択的な阻害剤です。 PHD1、PHD2、および PHD3 をそれぞれ 7.91±0.04、7.29 ±0.05、および 7.65±0.09 の pKi 値で阻害します。 -
GC13141
KC7F2
An inhibitor of HIF-1a protein synthesis
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GC32724
LW6 (HIF-1α inhibitor)
Hypoxia-Inducible Factor1α Inhibitor
LW6 (HIF-1α inhibitor)は低酸素誘導因子1(HIF)の阻害剤であり、HIF-1αを分解することでHIF-1αの蓄積を効果的に阻害し、酸素不足の場合のHIF-1A mRNAのレベルに影響しない。 -
GC64945
M1001
M1001 は弱い低酸素誘導因子 2α (HIF-2α) アゴニストです。 M1001 は、667 nM の Kd で HIF-2α PAS-B ドメインに結合できます。 M1001 は、慢性腎臓病の研究に使用できます。
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GC65046
M1002
M1002 は低酸素誘導因子 2 (HIF-2) アゴニストであり、HIF-2 標的遺伝子の発現を高めることができます。 M1002 は、プロリルヒドロキシラーゼ ドメイン (PHD) 阻害剤との相乗効果を示します。
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GC19251
MK-8617
MK-8617 は、低酸素誘導因子プロリルヒドロキシラーゼ 1-3 (HIF PHD1-3) の経口活性汎阻害剤であり、PHD2 の IC50 は 1 nM です。
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GC14319
ML 228
CID-46742353
A HIF pathway activator -
GC10046
Molidustat (BAY85-3934)
Molidustat
Molidustat (BAY85-3934) (BAY 85-3934) は、PHD1 で 480 nM、PHD2 で 280 nM、PHD3 で 450 nM の平均 IC50 値を持つ、低酸素誘導因子プロリルヒドロキシラーゼ (HIF-PH) の新規阻害剤です。 -
GC62406
Moracin O
Moracin O は、Mori Cortex Radicis から分離された 2-アリールベンゾフランです。
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GC69488
Moracin P
Moracin Pは、Mori Cortex Radicisから分離された2-アリールベンゾフランです。Moracin Pは、低酸素誘導因子(HIF-1)に対して強力なin vitro抑制活性を示します。Moracin Pは、酸素グルコース剥奪(OGD)による活性酸素(ROS)の生成を減少させます。Moracin Pには神経保護および抗炎症作用があります。
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GC17358
Octyl-α-ketoglutarate
α-KG octyl ester
プロリルヒドロキシラーゼ(PHD)アクティベーター
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GC12821
Oltipraz
NSC 347901, RP 35972
Oltipraz は、時間依存的に HIF-1α 活性化を阻害し、10 μM 以上の濃度で HIF-1α 誘導を完全に無効にします。HIF-1α 阻害に対する Oltipraz の IC50 は 10 μM です。 Oltipraz は強力な Nrf2 活性剤です。 -
GC41625
Oroxylin A
6-Methoxybaicalein
オロキシリン A は、強力な抗がん効果を持つ天然の活性フラボノイドです。 -
GN10452
Paeoniflorin
NSC 178886
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GC64584
PHD-1-IN-1
PHD-1-IN-1 は、0.034 μM の IC50 を持つ、経口で活性な強力な HIF プロリルヒドロキシラーゼ ドメイン 1 (PHD-1) 阻害剤です。
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GC41572
PRLX-93936
PRLX-93936は、抗腫瘍活性を持つエラスチンのアナログです。
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GC72899
PRLX-93936 dihydrochloride
PRLX-93936 dihydrochloride(化合物16)は抗がん活性を有するHIF−1α阻害剤である。
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GC32680
PT-2385
PT-2385 は、Ki が 50 nM 未満の選択的 HIF-2α 阻害剤です。
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GC65333
PT2399
PT2399 は強力で選択的な HIF-2α アンタゴニストであり、6 nM の IC50 で HIF-2α PAS B ドメインに直接結合します。 PT2399 は、in vivo で強力な抗腫瘍活性を示します。
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GC37034
PT2977
PT2977; MK-6482
PT2977 (PT2977) は、経口的に活性で選択的な HIF-2α です。 9 nM の IC50 を持つ阻害剤。 PT2977、第 2 世代の HIF-2α として。阻害剤、効力を高め、薬物動態プロファイルを改善します。 PT2977 は、明細胞腎細胞癌 (ccRCC) の潜在的な治療法です。 -
GC15594
PX 12
IV-2
An irreversible inhibitor of thioredoxin-1 -
GC11031
PX-478 2HCl
PX-478は、構成的および低酸素誘導性のHIF-1αレベルを抑制する選択的阻害剤である。
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GC37066
Rac-PT2399
PT2399のラセミ体であるRac-PT2399(化合物10e)は、強力かつ特異的な低酸素誘導因子2a(HIF-2α)阻害剤として作用し、IC50は0.01μMである。
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GC49190
Roxadustat-d5
Roxadustat-d5 は Roxadustat と標識された重水素です。ロクサデュスタットは経口低酸素誘導因子プロリルヒドロキシラーゼ阻害剤(HIF-PHI)であり、内因性エリスロポエチンの増加、鉄調節の改善、およびヘプシジンの減少を通じて赤血球生成を促進します。
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GC69956
Steppogenin
Steppogeninは、HIF-1αおよびDLL4の有効な阻害剤であり、そのIC50値はそれぞれ0.56および8.46μMです。Steppogeninは、固形腫瘍などの血管新生疾患の研究に使用されることがあります。
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GC32876
SYP-5
SYP-5 は新規の HIF-1 阻害剤であり、腫瘍細胞の浸潤と血管新生を抑制します。
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GC50211
TAT-cyclo-CLLFVY
TAT-cyclo-CLLFVY は、がん細胞の低酸素シグナル伝達を阻害する HIF-1 ヘテロ二量体化の環状ペプチド阻害剤です。 TAT-cyclo-CLLFVY は、1.3 μM の IC50 で HIF-1α/HIF-1β タンパク質間相互作用を妨害します。
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GC50128
TC-S 7009
TC-S 7009 は、Kd が 81 nM の強力で選択的な HIF-2α 阻害剤です。
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GC32945
THS-044
THS-044 結合は、HIF2α PAS-B の折り畳み状態を安定させ、内因性および臨床環境での HIF2 活性を調節します。
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GC32228
Tilorone dihydrochloride
NSC 143969
チロロン二塩酸塩は、抗ウイルス薬として使用される経口活性インターフェロン誘導物質である、最初に認識された合成低分子量化合物です。 -
GC40555
Tiopronin
BRN 1859822, (±)-Tiopronin
チオプロニンは、多様な生物学的活性を持つ抗酸化剤です。
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GC91083
Tiopronin-Cysteine Disulfide
チオプロニンの代謝物
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GC49062
Tiopronin-d3
(±)-Tiopronin-d3
チオプロニン-d3 は、チオプロニンと標識された重水素です。 -
GC37801
TM6089
TM6089 は独自の Prolyl Hydroxylase (PHD) 阻害剤であり、鉄キレート化なしで HIF 活性を刺激し、血管新生を誘導し、虚血に対する臓器保護を発揮します。
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GC31498
TP0463518
TP0463518 は、ヒト PHD2 に対して 5.3 nM の Ki 値を持つ強力な低酸素誘導因子プロリルヒドロキシラーゼ (PHD) 阻害剤です。
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GC64001
TRC160334
TRC160334 は、低酸素誘導因子 (HIF) ヒドロキシラーゼ阻害剤です。
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GC16811
Vadadustat
AKB6548, PG-1016548
バダデュスタット (PG-1016548) は、滴定可能な経口低酸素誘導因子プロリルヒドロキシラーゼ (HIF-PH) 阻害剤です 。 -
GC37889
VCE-004.8
VCE-?004.8
VCE-004.8 (VCE-004.8) は、経口で有効な特定の PPARγ です。およびCB2受容体デュアルアゴニスト。 -
GC61863
Verucopeptin
ベルコペプチンは強力な HIF-1 (IC50=0.22 μM) 阻害剤であり、HIF-1 標的遺伝子の発現と HIF-1α タンパク質レベルを低下させます。ベルコペプチンは、v-ATPase ATP6V1G サブユニットを直接標的とすることで v-ATPase 活性を強力に阻害しますが、ATP1V1B2 や ATP6V1D は標的としません。ベルコペプチンは、多剤耐性(MDR)がんに対する抗腫瘍活性を示し、がん研究に使用できます。