Aryl Hydrocarbon Receptor
Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR or AHR or ahr or ahR) is a protein that in humans is encoded by the AHR gene. The aryl hydrocarbon receptor is a ligand-activated transcription factor involved in the regulation of biological responses to planar aromatic (aryl) hydrocarbons, and regulates xenobiotic-metabolizing enzymes such as cytochrome P450s, most notably cyp 1A1.
Aryl Hydrocarbon Receptor is a member of the family of basic helix-loop-helix transcription factors. AhR binds several exogenous ligands including natural plant flavonoids, polyphenolics and indoles, as well as synthetic polycyclic aromatic hydrocarbons and dioxin-like compounds. AhR is a cytosolic transcription factor that is normally inactive, binding to several co-chaperones. Upon ligand binding to chemicals such as 2,3,7,8-tetrachlorodibenzo-p-dioxin (TCDD), the chaperones dissociate resulting in AhR translocating into the nucleus and dimerizing with ARNT (AhR nuclear translocator), leading to changes in gene transcription.
対象は Aryl Hydrocarbon Receptor
製品は Aryl Hydrocarbon Receptor
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
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GC33314
1,4-Chrysenequinone (Chrysene-1,4-dione)
1,4-クリセンキノン (クリセン-1,4-ジオン) は、多環式芳香族キノンであり、アリール炭化水素受容体 (AhR) の活性化剤として機能します。
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GC50422
10-Cl-BBQ
強力なアリールヒドロカルボン受容体(AhR)アゴニスト。経口的に利用可能。
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GC68631
AhR agonist 2
AhRアゴニスト2(化合物12a)は、有効な芳香族炭化水素受容体(AhR)刺激剤であり、EC50値は0.03 nMです。 AhRアゴニスト2は、AhRの迅速な核内集積を誘導し、下流遺伝子の転写を引き起こし、皮膚バリア修復を促進します。 AhRアゴニスト2には乾癬の研究への潜在的な可能性があります。
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GC35271
AHR antagonist 1
AHR antagonist 1
AHR アンタゴニスト 1 (AHR アンタゴニスト 1) は、アリール炭化水素受容体 (AHR) アンタゴニストです。 -
GC39669
AHR antagonist 2
AHR アンタゴニスト 2 は、特許 WO2019101641A1 の化合物例 1 から抽出された強力なアリール炭化水素受容体 (AHR) アンタゴニストであり、ヒトおよびマウス AhR の IC50 は 0.885 および 2.03 nM です。
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GC64275
AHR antagonist 5
特許WO2018195397の実施例39から抽出された強力で経口的に活性なアリール炭化水素受容体(AHR)アンタゴニストであるAHRアンタゴニスト5は、<0.5μMのIC50を有する。 AHR アンタゴニスト 5 は、チェックポイント阻害剤の抗 PD-1 と組み合わせて、腫瘍の増殖を大幅に阻害します。
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GC64208
AHR antagonist 5 free base
AHR アンタゴニスト 5 遊離塩基は、選択的かつ経口的に活性なアリール炭化水素受容体 (AHR) 阻害剤です。 AHR アンタゴニスト 5 遊離塩基は、AHR が細胞質から核に移動するのを効果的にブロックします。 AHR アンタゴニスト 5 遊離塩基は、他の受容体、トランスポーター、およびキナーゼよりも AHR に対して高度に選択的です。
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GC39284
ANI-7
ANI-7 は、アリール炭化水素受容体 (AhR) 経路の活性化因子です。 ANI-7 は複数のがん細胞の増殖を阻害し、MCF-7 乳がん細胞の増殖を 0.56 μM の GI50 で強力かつ選択的に阻害します。 ANI-7 は、AhR 経路を活性化することによって CYP1 代謝モノオキシゲナーゼを誘導し、感受性乳癌細胞株において DNA 損傷、チェックポイント キナーゼ 2 (Chk2) 活性化、S 期細胞周期停止、および細胞死も誘導します。
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GC60636
Benzyl butyl phthalate
フタル酸エステル (PAE) のメンバーであるフタル酸ベンジル ブチルは、Zeb1 のアップレギュレーションを介して血管腫 (HA) 細胞の移動と浸潤を引き起こす可能性があります。ベンジル ブチル フタル酸は、乳癌細胞のアリール炭化水素受容体 (AhR) を活性化して SPHK1/S1P/S1PR3 シグナル伝達を刺激し、転移開始乳癌幹細胞 (BCSC) の形成を促進します。
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GC35553
Brevifolincarboxylic acid
Brevifolin Carboxylic Acid
ブレビフォリンカルボン酸はタデから抽出されたもので、アリール炭化水素受容体(AhR)を阻害します。 -
GC47037
Carbidopa (hydrate)
カルビドパ ((S)-(-)-カルビドパ) 一水和物は、末梢脱炭酸酵素阻害剤であり、パーキンソン病の研究に使用できます。
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GC38059
Cardamonin
抗炎症および抗腫瘍活性を持つカルコノイド
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GC18824
CAY10465
CAY10465 は選択的で高親和性の AhR アゴニストであり、Ki は 0.2 nM で、エストロゲン受容体には影響しません (Ki >100000 nM)。
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GC16220
CH 223191
CH 223191 は、アリール炭化水素受容体 (AhR) の強力かつ特異的なアンタゴニストです。
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GC67892
CHD-5
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GC45705
D-Kynurenine
D-トリプトファンの代謝産物である D-キヌレニンは、キヌレン酸 (KYNA) および 3-ヒドロキシキヌレニンの生体前駆体として機能します。 D-キヌレニンは、G タンパク質共役受容体 GPR109B のアゴニストです。 D-キヌレニンは、D-アミノ酸オキシダーゼの蛍光アッセイにおける基質です。 D-キヌレニンは、アリール炭化水素受容体 (AHR) の活性化を介して、上皮から間葉への移行を促進します。
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GN10706
Diosimin
3’,5,7-Trihydroxy-4’-methoxyflavone 7-rutinoside
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GC36043
FICZ
FICZ
FICZ は 70 pM の Kd を持つ強力なアリール炭化水素受容体 (AhR) アゴニストです。 -
GC34597
GNF351
GNF351 は、完全なアリール炭化水素受容体 (AHR) 拮抗薬です。
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GC16368
Indole-3-carbinol
3-hydroxymethyl Indole, I3C, Indinol, 1H-Indole-3-methanol, 3-Indolylmethanol, NSC 525801
インドール-3-カルビノール (I3C) は NF-κB 活性を阻害し、アリール炭化水素受容体 (AhR) アゴニストであり、WWP1 (WW ドメイン含有ユビキチン E3 リガーゼ 1) の阻害剤でもあります。 -
GC12628
ITE
ITE は、アリール炭化水素受容体 (AhR) の強力な内因性アゴニストであり、AHR に直接結合し、Ki は 3 nM です。
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GC69347
KYN-101
KYN-101は、有効で選択的かつ経口摂取可能なAHR阻害剤です。KYN-101はCYP1A1 mRNA発現を低下させます。また、KYN-101には抗がん活性があります。
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GC12040
L-Kynurenine
3-anthraniloyl-Alanine, L-KYN
L-キヌレニンは、アミノ酸 L-トリプトファンの代謝産物です。 -
GC64898
L-Kynurenine-d4-1
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GC30297
Mivotilate (YH439)
YH439
ミボチレート (YH439) は、アリール炭化水素受容体 (AhR) の非毒性の強力な活性化剤であり、肝保護剤として作用します。 -
GC11817
PDM 2
PDM 2 は、Ki が 1.2±0.4 nM の選択的な高親和性アリール炭化水素受容体 (AhR) 拮抗薬です。
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GC10538
Pifithrin-α (PFTα)
PFTα
p53の不活性化剤
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GC44686
Prochloraz
BTS-40542
プロクロラズはイミダゾール系抗真菌薬で、シトクロム P450 依存性のラノステロールの 14α-脱メチル化を阻害することでエルゴステロールの生合成を阻害し、真菌細胞膜の破壊と細胞死を引き起こします。 -
GC30646
Skatole(3-Methylindole)
3-Methyl-1H-indole
スカトール (3-メチルインドール) は腸内細菌によって産生され、アリール炭化水素受容体と p38 を活性化することにより、腸上皮細胞機能を調節します。 -
GC69908
Skatole-d3
3-Methylindole-d3; 3-Methyl-1H-indole-d3
Skatole-d3は、スカトールの重水素代物です。スカトールは腸内細菌によって生成される物質であり、芳香族炭化水素受容体とp38を活性化して腸管上皮細胞の機能を調節します。
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GC17043
StemRegenin 1 (SR1)
SR1
Antagonizes hematopoietic stem cell differentiation -
GC31732
Tapinarof (WBI 1001)
タピナロフ (WBI 1001) (WBI-1001) は、13 nM の EC50 を持つ天然のアリール炭化水素受容体 (AhR) アゴニストです。