NOD-like Receptor (NLR)

Nucleotide oligomerization domain (NOD)-like receptors (NLRs) are a specialized group of intracellular proteins that play a critical role in the regulation of the host innate immune response. NLRs act as scaffolding proteins that assemble signaling platforms that trigger nuclear factor-κB and mitogen-activated protein kinase signaling pathways and control the activation of inflammatory caspases. Importantly, mutations in several members of the NLR family have been linked to a variety of inflammatory diseases consistent with these molecules playing an important role in host-pathogen interactions and the inflammatory response. NLRs including Nod1 and Nod2 are thought to be kept in an inactive state by intra-molecular interactions.

The central role of the Nod-like receptor (NLR) protein family became increasingly appreciated in innate immune responses. NLRs are classified as part of the signal transduction ATPases with numerous domains (STAND) clade within the AAA+ ATPase family.

対象は NOD-like Receptor (NLR)

製品は NOD-like Receptor (NLR)

Cat.No. 商品名 インフォメーション
GC50569 NLRP3-IN-2 グリブリド合成の中間基質である NLRP3-IN-2 は、心筋細胞における NLRP3 インフラマソームの形成を阻害し、マウスの心筋虚血/再灌流後の梗塞サイズを、グルコース代謝に影響を与えることなく制限します。
GC35385 Arglabin Artemisia glabella から分離された天然物である Arglabin ((+)-Arglabin) は、NLRP3 インフラマソーム阻害剤です。
GC62507 BMS-986299 BMS-986299 (化合物 112) は、EC50 が 1.28 μM のクラス初の NLRP3 インフラマソームアゴニストです。
GC38059 Cardamonin
抗炎症および抗腫瘍活性を持つカルコノイド
GC50342 CP 424174 CP 424174 は、210 nM の IC50 を持つ IL-1β プロセシングに対する可逆的阻害剤です。
GC19113 CY-09 CY-09 は、NLRP3 インフラマソームの特異的阻害剤であり、NLRP3 を直接標的とし、5 種類の主要なチトクローム P450 酵素のそれぞれに対する IC50 値は 18.9、8.18、>50、>50、26.0 uM である。
GC34555 Dapansutrile

3-methanesulfonyl Propanenitrile
ダパンストリルは、強力な経口活性の選択的 NLRP3 インフラマソーム阻害剤です。
GC69156 GDC-2394
GDC-2394は、経口摂取により有効で選択的なNLRP3阻害剤であり、同時にIL-1βも抑制し、IC50は0.4μM（人間IL-1β）および0.1μM（マウスIL-1β）です。GDC-2394はNLRP3誘導のcaspase-1活性を抑制しますが、NLRC4依存性の炎症小体活性化を抑制しません。
GC60887 GSK717 GSK717 は、強力な選択的 NOD2 (ヌクレオチド結合オリゴマー化ドメイン 2) 阻害剤です。
GC19201 INF39 INF39 は不可逆的で非細胞毒性の NLRP3 阻害剤です。
GC60958 JC-171 JC-171 は選択的 NLRP3 インフラマソーム阻害剤であり、J774A.1 マクロファージからの LPS/ATP 誘導性インターロイキン-1β (IL-1β) 放出を阻害する IC50 は 8.45 μM です。
GC62300 JC124 JC124 は、特定の NLRP3 インフラマソーム阻害剤です。
GC69311 JC2-11
JC2-11は、炎症小体の抑制剤です。JC2-11は、募集構造ドメインを含むタンパク質NLRC4、欠失したmelanoma 2（AIM2）、非典型（NC）炎症小体を抑制します。JC2-11は、炎症小体中のcaspase-1（p20）の分泌、gasdermin D（GSDMD）の切断、IL-1βおよび乳酸脱水素酵素（LDH）の放出を減少させます。JC2-11は活性酸素の生成とcaspase-1の活性を妨げることにより、炎症小体の活性化を抑制します。
GC62454 MCC7840 sodium

MCC7840 sodium
スルホニル尿素であるエムレノラスト (MCC7840) ナトリウムは、NLRP3 インフラマソームの強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は <100 nM です。
GC31644 MCC950 (CP-456773)

CP 456,773
MCC950 (CP-456773) (CP-456773; CRID3) は、BMDM と HMDM でそれぞれ 7.5 と 8.1 nM の IC50 を持つ強力で選択的な NLRP3 阻害剤です。
GC10634 MCC950 sodium

CRID3 sodium salt
MCC950 sodiumは、NLRP3の強力で選択的な小分子阻害剤である。
GC16641 ML130 (Nodinitib-1)

CID1088438, ML130
ML130 (Nodinitib-1) (ML130;CID-1088438) は、IC50 が 0.56 μM の NOD1 阻害剤です。
GC50556 NBC 19
強力なNLRP3インフラマソーム阻害剤
GC50611 NBC 6 NBC 6 は、Ca2+ とは独立して作用する強力な選択的 NLRP3 インフラマソーム阻害剤 (IC50 = 574 nM) です。
GC39719 Nigericin
K+/H+イオノフォア、ミトコンドリア膜を横断してK+/H+交換を促進する
GC15811 Nigericin sodium salt

NSC 292567

ナイジェリシンナトリウム塩は、ストレプトマイセス・ヒグロスコピクスからの電気中性のK ⁺/H ⁺?イオノフォアであり、脂溶性であり、選択的にミトコンドリア膜からカリウムを排出させます。
GC69570 NLRP3-IN-10
NLRP3-IN-10は、IL-1βのIC50が251.1 nMである強力なNLRP3抑制剤です。NLRP3-IN-10は、ASCスポット形成を減少させ、NLRP3炎症小体の活性化を抑制することができます。
GC69571 NLRP3-IN-11
NLRP3-IN-11は、NLRP3タンパク質阻害剤です。NLRP3-IN-11には生物活性があり、IC50値は0.3μM未満です。 NLRP3-IN-11は、NASH、動脈硬化症やその他の心血管疾患、アルツハイマー病、パーキンソン病、糖尿病、高尿酸血症などの研究に使用されます。また多くの自己免疫性の炎症性障害も含まれます。
GC69572 NLRP3-IN-13
NLRP3-IN-13（特許参考化合物C77）は、有効な選択的NLRP3阻害剤です（IC50：2.1μM）。 NLRP3-IN-13は、NLRP3およびNLRC4炎症性体を抑制し、またNLRP3介在性のIL-1β産生を抑制します。 NLRP3-IN-13はさらに、NLRP3 ATPase活性も抑制します。神経炎症性疾患の研究に使用できます。
GC69573 NLRP3-IN-18
NLRP3-IN-18（化合物13）は、有効なNLRP3阻害剤であり、IC50値は≦1.0μMです[1]。
GC69569 NLRP3/AIM2-IN-2
NLRP3/AIM2-IN-2は、NLRP3およびAIM2炎症小体依存性細胞焦亡に対して異なる種特異性作用を持つ新しい強力な阻害剤であり、そのIC50値は0.2392 ±0.0233μMです。
GC31657 NOD-IN-1 NOD-IN-1 は、ヌクレオチド結合オリゴマー化ドメイン (NOD) 様受容体である NOD1 および NOD2 の強力な混合阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 5.74 μM および 6.45 μM です。
GC65995 NOD2 antagonist 1 NOD2 アンタゴニスト 1 (化合物 32) は、IC50 が 5.23 μ の強力で選択的な NOD2 アンタゴニストです。 NOD2 アンタゴニスト 1 は、THP-1 細胞におけるムラミルジペプチド (MDP) 誘導性の IL-8 分泌を阻害し、MDP 誘導性の IL-6、IL-10、TNF-α を阻害します。 PBMC でのリリース。
GC63377 QS-21
QS-21は、免疫刺激性のあるサポニンであり、強力なワクチンアジュバントとして使用される可能性があります。
GN10172 Ruscogenin
GC64089 Selnoflast Selnoflast (例 6) は NLRP3 阻害剤です (特許 WO2019008025 から抜粋)。
GC61284 Soyasaponin II ソヤサポニンⅡは、抗ウイルス作用を持つサポニンです。
GC40928 Trimethylamine N-oxide

TMAO

トリメチルアミンN-オキシド（TMAO）は、肝臓のフラビン含有単一酸素化酵素3によるTMAの酸化生成物です。
GC15933 Troxerutin

Trihydroxyethylrutin, Vitamin P4
ビタミン P4 としても知られるトロキセルチンは、活性酸素種 (ROS) の生成を阻害し、小胞体ストレスを介した NOD 活性化を抑制できる、天然バイオフラボノイドルチンのトリヒドロキシエチル化誘導体です。
GC39311 YQ128 YQ128 は、強力かつ選択的な第 2 世代 NLRP3 (NOD 様受容体 P3) インフラマソーム阻害剤であり、IC50 は 0.30 μM です。