MAPK Signaling
対象は MAPK Signaling
- ERK(78)
- MEK1/2(63)
- NKCC(5)
- MNK(7)
- PKA(53)
- p38(98)
- Rac(2)
- Raf(63)
- RasGAP (Ras- P21)(0)
- JNK(57)
- cAMP(39)
- Protein Kinase G(2)
- RSK(30)
- Other(759)
- MAPKAPK(1)
- MKK(2)
- KLF(3)
- MAP3K(21)
- MAP4K(20)
- MAPKAPK2 (MK2)(9)
- Mixed Lineage Kinase(9)
製品は MAPK Signaling
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC62504 RAS/RAS-RAF-IN-1 RAS/RAS-RAF-IN-1 は、強力な RAS および RAS-RAF 阻害剤です。 RAS/RAS-RAF-IN-1は、シクロフィリンA(CYPA)結合親和性について5.0μM~15μMのKDを有する。 RAS/RAS-RAF-IN-1 には抗腫瘍活性があります。
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GC37071
Ravoxertinib hydrochloride
GDC-0994 hydrochloride
ラボキセルチニブ塩酸塩 (GDC-0994 塩酸塩) は、ERK1 と ERK2 の IC50 がそれぞれ 6.1 nM と 3.1 nM で、ERK キナーゼ活性に選択的な経口で生物学的に利用可能な阻害剤です。 -
GC16872
Refametinib
BAY 869766; RDEA119;
レファメチニブ (BAY 869766; RDEA119) は、経口投与可能な強力な非 ATP 競合性、選択的アロステリック MEK1/MEK2 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 19 nM および 47 nM です。 - GC37516 Refametinib R enantiomer レファメチニブ R エナンチオマーは、特許 WO2007014011A2 から抽出された MEK 阻害剤である化合物 1022 であり、2.0 ~ 15 nM の EC50 を有します。
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GC14606
Regorafenib hydrochloride
多機能キナーゼ阻害剤
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GC14534
Regorafenib monohydrate
多機能キナーゼ阻害剤
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GC40213
Regorafenib-13C-d3
Regorafenib-13C-d3は、GC-またはLC-MSによるregorafenibの定量のための内部標準として使用することを目的としています。
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GC18751
Reticulol
6,8-dihydroxy-7-methoxy-3-methyl Isocoumarin, NSC 294978
レチクロールは、特定のストレプトマイセス種によって生産されるイソクマリン誘導体であり、cAMPホスホジエステラーゼを阻害します(IC50 = 41 uM)。
- GC37522 RGB-286638 RGB-286638 は、サイクリン T1-CDK9、サイクリン B1-CDK1、サイクリン E-CDK2、サイクリン D1-CDK4、サイクリン E-CDK3、および p35-CDK5 のキナーゼ活性を 1、2、3 の IC50 で阻害する CDK 阻害剤です。 、それぞれ 4、5、5 nM。また、GSK-3β、TAK1、Jak2、および MEK1 を阻害し、IC50 は 3、5、50、および 54 nM です。
- GC37523 RGB-286638 free base RGB-286638 は、サイクリン T1-CDK9、サイクリン B1-CDK1、サイクリン E-CDK2、サイクリン D1-CDK4、サイクリン E-CDK3、および p35-CDK5 のキナーゼ活性を 1、2、3 の IC50 で阻害する CDK 阻害剤です。 、それぞれ 4、5、5 nM。また、GSK-3β、TAK1、Jak2、および MEK1 を阻害し、IC50 は 3、5、50、および 54 nM です。
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GN10784
Rhoifolin
Apigenin 7-O-Neohesperidoside
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GC50502
RI-STAD 2
AKAPディスラプター。PKA-RIに高い親和性で選択的に結合し、AKAPとの相互作用を阻害します。細胞浸透性があります。
- GC62448 Rineterkib hydrochloride リネターキブ塩酸塩 (化合物 B) は、MAPK 経路の変異を活性化することを特徴とする増殖性疾患の治療における経口投与可能な ERK1 および ERK2 阻害剤です。この活性は、特に KRAS 変異 NSCLC、BRAF 変異 NSCLC、KRAS 変異膵臓がん、KRAS 変異結腸直腸がん (CRC)、および KRAS 変異卵巣がんの治療に関連しています。 Rineterkib 塩酸塩も RAF を阻害します。
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GC69821
RLX-33
RLX-33は、有効かつ選択的で血液脳関門透過性を持つrelaxin family peptide 3 (RXFP3)拮抗剤であり、relaxin 3によるERK1/2リン酸化の誘導も阻害します。RXFP3およびERK1とERK2のリン酸化に対するIC50はそれぞれ2.36μM、7.82μM、13.86μMです。RLX-33はR3/I5 RXFP3選択性アゴニストによるラットの食物摂取増加を阻止することができます。RLX-33は代謝症候群の研究に使用されます。
- GC50294 RMM 46 RMM 46 は、MSK/RSK ファミリー キナーゼに対する選択的かつ可逆的な共有結合阻害剤です。
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GC12141
RO4987655
CH4987655
RO4987655 は、MEK1/MEK2 の阻害に対する IC50 が 5.2 nM の、経口的に活性で選択性の高い MEK 阻害剤です。 -
GC12406
RO5126766(CH5126766)
CH5126766, VS-6766
RO5126766(CH5126766) (CH5126766) は、BRAFV600E、CRAF、MEK、および BRAF をアロステリックに阻害するクラス初のデュアル MEK/RAF 阻害剤です (IC50: それぞれ 8.2、56、160 nM、および 190 nM)。 - GC38609 Rotundic acid I.から得られるトリテルペノイドであるロツンジン酸。
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GC15611
Rp-8-Br-PET-cGMPS
Rp-8-bromo-PET-cGMPS
cGMP依存性タンパク質キナーゼ(PKG)阻害剤
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GC44852
Rp-8-bromo-Cyclic AMPS (sodium salt)
8-Bromoadenosine 3',5'-cyclic monophosphorothioate, Rp-isomer, Rp-8-BrcAMPS, Rp-8-bromocAMPS
Rp-8-bromo-Cyclic AMPS(Rp-8-bromo-cAMPS)は、シクロリン酸環の赤道位置に外環式硫黄置換とアデニン塩基に臭素置換を組み合わせた細胞浸透性のcAMPアナログです。
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GC44853
Rp-8-CPT-Cyclic AMP (sodium salt)
Rp-8-CPT-cAMP
Rp-8-CPT-Cyclic AMP (ナトリウム塩) は、cAMP 類似体であり、cAMP 依存性 PKA I および II の cAMP 誘導性活性化の強力で競合的なアンタゴニストです。 - GC63176 Rp-cAMPS sodium salt Rp-cAMPS ナトリウム塩、cAMP 類似体は、cAMP 依存性 PKA I および II の強力な競合的 cAMP 誘導活性化 (Kis はそれぞれ 12.5 μM および 4.5 μM) のアンタゴニストです。
- GC62269 RRD-251 RRD-251 は、網膜芽細胞腫腫瘍抑制タンパク質 (Rb)-Raf-1 相互作用の阻害剤であり、強力な抗増殖、抗血管新生、および抗腫瘍活性を備えています。
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GC13142
RWJ 67657
JNJ-3026582
RWJ 67657 (JNJ 3026582) は、経口活性で選択的な p38α および p38β MAPK 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 1 および 11 μM です。 - GC71682 Salbutamol Salbutamol(サルブチルアミンアルコール)は経口活性を有する短時間効果β−2アドレナリン受容体アゴニストである。
- GC18273 SB 202190 (hydrochloride) SB 202190 (塩酸塩) は、p38α および p38β2 の IC50 がそれぞれ 50 nM および 100 nM の選択的 p38 MAP キナーゼ阻害剤です。
- GC16019 SB 202474 SB 202474、SB203580 の負のアナログ。 p38 MAPK 活性を阻害する能力がなく、p38 MAPK 研究で陰性対照化合物として広く使用されている SB 202474 も、メラニン合成誘導を抑制しました。
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GC13001
SB 203580 hydrochloride
PB 203580, RWJ 64809
Adezmapimod (SB 203580) 塩酸塩は、SAPK2a/p38 および SAPK2b/p38β2 に対してそれぞれ 50 nM および 500 nM の IC50 を持つ、選択的かつ ATP 競合的な p38 MAPK 阻害剤です。 -
GC10054
SB 239063
選択的なp38 MAPK阻害剤
- GC37595 SB 242235 SB-242235 は、強力かつ選択的な p38 MAP キナーゼ阻害剤であり、初代ヒト軟骨細胞における IC50 は 1.0 μM です。
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GC11922
SB 706504
p38 MAPK阻害剤
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GC13968
SB202190 (FHPI)
SB202190(FHPI)は、p38 MAPキナーゼ阻害剤であり、p38αおよびp38β2に対するIC50はそれぞれ50 nMおよび100 nMです。
- GC11890 SB590885 SB590885 は Ki が 0.16 nM の強力な B-Raf 阻害剤であり、他のヒトキナーゼを阻害することなく、c-Raf よりも B-Raf に対して 11 倍高い選択性を持っています。
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GC16001
SCH772984
ERK1/2の選択的阻害剤
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GC14647
SCH772984 HCl
ERK1/2阻害剤
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GC15044
SCH772984 TFA
ERK1/2阻害剤
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GC19325
SD 0006
SD-006
SD 0006 (SD-06) は、p38α MAP キナーゼの経口活性、選択的、ATP 競合的かつ強力なジアリール ピラゾール阻害剤であり、p38α の IC50 は 110 nM です 。 -
GC14982
SD 169
5-Carbamoylindole
SD 169 は、p38α MAPK の経口活性 ATP 競合阻害剤で、IC50 は 3.2 nM です。 -
GC12124
Selonsertib (GS-4997)
GS-4977, GS-4997
Selonsertib (GS-4997) (GS-4997) は、pIC50 が 8.3 の経口で生物学的に利用可能な選択的アポトーシスシグナル調節キナーゼ 1 (ASK1) 阻害剤であり、糖尿病性腎症および腎線維症の実験的治療法として評価されています。 - GC38653 Selumetinib sulfate セルメチニブ(AZD6244)は、選択的で非 ATP 競合性の経口 MEK1/2 阻害剤で、MEK1 の IC50 は 14 nM です。セルメチニブ (AZD6244) は、ERK1/2 リン酸化を阻害します。
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GC39815
Semapimod tetrahydrochloride
CNI-1493; CPSI-2364 tetrahydrochloride
セマピモド四塩酸塩 (CNI-1493) は、炎症誘発性サイトカイン産生の阻害剤であり、TNF-α、IL-1β、および IL-6 を阻害できます。 -
GC10005
SEP-0372814
PDE10A阻害剤
- GC33229 SJFα SJF&α;は、von Hippel-Lindau リガンドに基づく 13 原子リンカー PROTAC です。 SJF&α; 7.16 nM の DC50 で p38α を分解しますが、p38δ の分解効果ははるかに低く (DC50=299 nM)、2.5 μM までの濃度で他の p38 アイソフォーム (β および γ) を分解しません。
- GC33238 SJFδ SJF&デルタ;は、von Hippel-Lindau リガンドに基づく 10 原子リンカー PROTAC です。 SJF&デルタ; 46.17 nM の DC50 で p38δ を分解しますが、p38α、p38β、または p38γ は分解しません。
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GC30646
Skatole(3-Methylindole)
3-Methyl-1H-indole
スカトール (3-メチルインドール) は腸内細菌によって産生され、アリール炭化水素受容体と p38 を活性化することにより、腸上皮細胞機能を調節します。 -
GC13578
Skepinone-L
Skepinone L
p38 MAPKの阻害剤
- GC17725 SKF 86002 dihydrochloride SKF 86002 二塩酸塩は、経口で活性な p38 MAPK 阻害剤で、抗炎症、抗関節炎、鎮痛作用があります。
- GC37646 SKF-86002 SKF-86002 は、経口で活性な p38 MAPK 阻害剤で、抗炎症、抗関節炎、鎮痛作用があります。
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GC18532
Skyrin
Endothianin, Rhodophyscin
スカイリンは、ビサントラキノン構造を特徴とする菌類代謝物です。
- GC16313 SL 0101-1 SL 0101-1 (SL0101) は、熱帯植物 F.refracta から分離されたケンフェロール配糖体であり、細胞透過性、選択性、可逆性、ATP 競合性の p90 リボソーム S6 キナーゼ (RSK) 阻害剤であり、IC50 は 89 nM です。 SL 0101-1 (SL0101) は選択的 RSK1/2 阻害剤で、Ki は 1 μM です。
- GC15359 SL-327 SL-327 は MEK1 と MEK2 を阻害し、IC50 値はそれぞれ 180 nM と 220 nM です。
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GC32937
SLV-2436 (SEL201-88)
SEL201-88; SEL-201
SLV-2436 (SEL201-88) は、それぞれ 10.8 nM および 5.4 nM の IC50 を持つ MNK1 および MNK2 の非常に強力な ATP 競合阻害剤です。 - GC62675 SM1-71 SM1-71 (化合物 5) は強力な TAK1 阻害剤で、Ki は 160 nM で、MKNK2、MAP2K1/2/3/4/6/7、GAK、AAK1、BMP2K、MAP3K7、MAPKAPK5、GSK3A を共有結合で阻害することもできます。 /B、MAPK1/3、SRC、YES1、FGFR1、ZAK (MLTK)、MAP3K1、LIMK1、RSK2。 SM1-71 は、複数のがん細胞株の増殖を阻害できます。
- GC17425 Sodium Tauroursodeoxycholate (TUDC) タウロウルソデオキシコール酸 (タウロルソデオキシコール酸; TUDCA) ナトリウムは、小胞体 (ER) ストレス阻害剤です。タウロウルソデオキシコール酸は、カスパーゼ-3 やカスパーゼ-12 などのアポトーシス分子の発現を大幅に減少させます。 Tauroursodeoxycholate も ERK を阻害します。
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GC17369
Sorafenib
BAY 43-9006
ソラフェニブは、Raf-1とB-Rafをターゲットとするマルチキナーゼ阻害剤であり、それぞれのIC50値は6 nMおよび22 nMです。
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GC37664
Sorafenib (D3)
BAY 43-9006-d3
ソラフェニブ (D3) (Bay 43-9006-d3) は、ソラフェニブとラベル付けされた重水素です。ソラフェニブは、Raf-1、B-Raf、および VEGFR-3 に対してそれぞれ 6 nM、20 nM、および 22 nM のマルチキナーゼ阻害剤 IC50 です。 -
GC37665
Sorafenib (D4)
Bay 43-9006-d4
ソラフェニブ (D4) (ベイ 43-9006-d4) は、ソラフェニブとラベル付けされた重水素です。ソラフェニブは、Raf-1、B-Raf、および VEGFR-3 に対してそれぞれ 6 nM、20 nM、および 22 nM のマルチキナーゼ阻害剤 IC50 です。 -
GC44917
Sorafenib N-oxide
BAY 67-3472
ソラフェニブN-オキシドは、Raf-1、B-RAF、および受容体チロシンキナーゼの阻害剤であるソラフェニブの活性代謝物質です。
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GC10428
Sp-5,6-dichloro-cBIMPS (sodium salt)
Sp-5,6-DCI-cBIMPS
PKA活性化剤
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GC44920
Sp-8-bromo-Cyclic AMPS (sodium salt)
8Bromoadenosine 3',5'cyclic Monophosphothioate SPIsomer, Sp8bromocAMPS
Sp-8-bromo-cyclic AMPS(Sp-8-bromo-cAMPS)は、シクロリン酸環の軸位置に外環式硫黄置換とアデニン塩基に臭素置換を組み合わせた細胞浸透性のcAMPアナログです。
- GC61747 Sp-cAMPS cAMP 類似体である Sp-cAMPS は、cAMP 依存性 PKA I および PKA II の強力な活性化因子です。
- GC16652 SR 3576 SR 3576 は、IC50 が 7 nM の非常に強力で選択的な JNK3 阻害剤です。
- GC30864 SR-3306 SR-3306 は、選択的で強力な脳浸透性の高い JNK 阻害剤です。
- GC64287 SR15006 SR15006 は、DLD-1/pGL4.18hKLF5p 細胞で 41.6 nM の IC50 を持つクルッペル様因子 5 (KLF5) の阻害剤です)。
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GC50406
st-Ht31
PKA/AKAP相互作用を阻害し、細胞膜透過性があります。
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GC50407
st-Ht31 P
st-Ht31のネガティブコントロール
- GC50501 STAD 2 STAD 2 は、PKA-RII の強力かつ選択的な破壊因子であり、Kd は 6.2 nM です。
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GC15299
Staurosporine(CGP 41251)
Stsp
スタウロスポリン(Staurosporine)は低分子キナーゼ阻害剤であり、ストレプトミセス・スタウロスポレウス(Streptomyces staurosporeus)という細菌由来のアルカロイドである。 -
GC11542
SU 3327
SU 3327
SU 3327 は、IC50 が 0.7 μM の、強力で選択的かつ基質競合的な JNK 阻害剤です。 - GC13825 TA 01 TA 01 は強力な CK1 および p38 MAPK 阻害剤であり、CK1ε、CK1δ、および p38 MAPK の IC50 はそれぞれ 6.4 nM、6.8 nM、6.7 nM です。
- GC11635 TA 02 SB 203580 の類似体である TA 02 は、IC50 が 20 nM の p38 MAPK 阻害剤です。
- GC16543 TAK-715 TAK-715 は、p38α および p38β に対してそれぞれ 7.1 nM、200 nM の IC50 を持つ、経口活性のある強力な p38 MAPK 阻害剤です。
- GC10209 TAK-733 TAK-733 は、IC50 が 3.2 nM の強力かつ選択的な MEK アロステリック部位阻害剤です。
- GC62497 TAK1-IN-2 TAK1-IN-2 は強力で選択的な TAK1 阻害剤であり、IC50 は 2 nM です。
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GC69984
TAK1-IN-4
TAK1-IN-4(化合物14)は、TAK1阻害剤です。
- GC49700 Takeda-6d Takeda-6D (化合物 6d) は、経口で有効な強力な BRAF/VEGFR2 阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 7.0 および 2.2 nM です。 Takeda-6D は、293/KDR および VEGF 刺激 HUVEC 細胞で VEGFR2 経路を抑制することにより、血管新生を抑制します。Takeda-6D は、ERK1/2 リン酸化の有意な抑制を示します。 Takeda-6D は抗腫瘍活性を示します。
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GC32687
Takinib
EDHS-206
タキニブ (EDHS-206) は、経口活性で選択的な TAK1 阻害剤 (IC50 = 9.5 nM) であり、2 番目と 3 番目にランク付けされたターゲットである IRAK4 (120 nM) と IRAK1 (390 nM) よりもそれぞれ 1.5 log 以上強力です。 -
GC34072
Talmapimod (SCIO-469)
Talmapimod
タルマピモド (SCIO-469) (SCIO-469) は、経口で活性があり、選択的で、ATP と競合する p38α です。 9 nM の IC50 を持つ阻害剤。 Talmapimod (SCIO-469) は、p38β に対して約 10 倍の選択性を示し、他の MAPK を含む 20 の他のキナーゼのパネルに対して少なくとも 2000 倍の選択性を示します。 -
GC25982
Tanzisertib(CC-930)
JNK-930, JNKI-1
タンジセルチブ(CC-930、JNK-930、JNKI-1)は、タンパク質基質c-JunのJNK依存性リン酸化においてATPと競合的なキネティックを示し、すべてのJNKアイソフォームに対して強力です(Ki(JNK1)= 44±3 nM、IC50(JNK1)= 61 nM、Ki(JNK2)= 6.2±0.6 nM、IC50( JNK2)= 5nM, IC50 (JNK3) = 5nM)、またERK1およびp38aのMAPキナーゼに対して選択的であり、それぞれIC50が0.48および3.4μMです。
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GC34181
Tauroursodeoxycholate (TUDCA)
3α,7β-dihydroxy-5β-cholanoyl Taurine, TUDCA, UR-906
Tauroursodeoxycholate (TUDCA)は、肝細胞を保護し、癌細胞のアポトーシスを誘導するのに有効な細胞保護剤である。 - GC34831 Tauroursodeoxycholate dihydrate Tauroursodeoxycholic 酸 (Tauroursodeoxycholic 酸; TDUCA) 二水和物は、小胞体 (ER) ストレス阻害剤です。タウロウルソデオキシコール酸は、カスパーゼ-3 やカスパーゼ-12 などのアポトーシス分子の発現を大幅に減少させます。 Tauroursodeoxycholate も ERK を阻害します。
- GC34057 TBHQ (tert-Butylhydroquinone) TBHQ (tert-Butylhydroquinone)は、酸化ストレスや炎症反応を抑えることができる強力なフェノール系抗酸化物質である。
- GC14853 TC ASK 10 TC ASK 10 (化合物 10) は、14 nM の IC50 を持つ強力で選択的な経口活性のアポトーシスシグナル調節キナーゼ 1 (ASK1) 阻害剤です。キナーゼの他の代表的なパネルに対する TC ASK 10 の阻害活性は、ASK2 (0.51 μM の IC50) を除いて、50% 未満です。
- GC34140 TC13172 TC13172 は、HT-29 細胞に対する EC50 値が 2 nM の混合系統キナーゼ ドメイン様タンパク質 (MLKL) 阻害剤です。
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GC11488
TCS JNK 5a
cJun Nterminal Kinase Inhibitor IX, TCS JNK 5a
TCS JNK 5a は、pIC50 が 6.7 の強力な JNK3 阻害剤です。 TCS JNK 5a はまた、6.5 の pIC50 で JNK2 を阻害します。 -
GC17282
TCS JNK 6o
JNK Inhibitor VIII
TCS JNK 6o (TCS JNK 6o) は、それぞれ 2 nM、4 nM、52 nM の Ki 値を持つ c-Jun N 末端キナーゼ (JNK-1、-2、および -3) 阻害剤であり、IC50 値はJNK-1 と -2 ではそれぞれ 45 nM と 160 nM。 - GC39074 Tenuifoliside A Tenuifoliside A は Polygala tenuifolia から分離され、抗アポトーシス作用と抗うつ作用があります。
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GC41573
Theaflavin 3,3'-digallate
TF3, TFDG
テアフラビン 3,3'-ジガレート (TF-3) は、IC50 が 2.3 μM の強力なジカウイルス (ZIKV) プロテアーゼ阻害剤です。 - GC68350 Tinlorafenib
- GC50295 TL4-12 TL4 12 は、強力かつ選択的な GCK (胚中心キナーゼ) 阻害剤です。
- GC31647 Tomatidine トマチジンは、NF-κB および JNK シグナル伝達を遮断することにより、抗炎症剤として作用します 。
- GC45064 Tomatidine (hydrochloride) トマチジン (塩酸塩) は、NF-κB および JNK シグナル伝達をブロックすることにより、抗炎症剤として機能します。
- GC19131 Tomivosertib トミボセルチブ (eFT508) は、強力で選択性が高く、経口的に活性な MNK1 および MNK2 阻害剤であり、両方のアイソフォームに対して IC50 が 1 ~ 2 nM です。トミボセルチブ (eFT508) 治療により、腫瘍細胞株のセリン 209 での eIF4E リン酸化が用量依存的に減少します (IC50 = 2-16 nM)。トミボセルチブ (eFT508) はまた、PD-L1 タンパク質の量を劇的にダウンレギュレートします。
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GC45067
Tpl2 Kinase Inhibitor
c-Cot Kinase Inhibitor, MAP3K8 Kinase Inhibitor, Tumor Progression Locus 2 Kinase Inhibitor
Tpl2 キナーゼ阻害剤 (化合物 1) は、強力かつ選択的な Tpl2 (COT キナーゼ、MAP3K8) 阻害剤であり、炎症反応の調節と一部の癌の進行に重要な役割を果たします。 -
GC49150
Tpl2 Kinase Inhibitor (hydrochloride)
c-Cot Kinase Inhibitor, MAP3K8 Kinase Inhibitor, Tumor Progression Locus 2 Kinase Inhibitor
Tpl2阻害剤
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GC70053
Trametiglue
Trametiglueは、独自の界面相互作用によって、前例のない効力と選択的なKSR-MEKおよびRAF-MEKターゲットを持つTrametinibの誘導体です。
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GC13508
Trametinib (GSK1120212)
GSK1120212, JTP-74057
MEK1およびMEK2の阻害剤
- GC15260 Trametinib DMSO solvate
- GC30162 trans-Zeatin trans-Zeatin は植物のサイトカイニンであり、細胞の成長、分化、分裂において重要な役割を果たします。 trans-Zeatin は、UV による MEK/ERK の活性化も阻害します。
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GC45099
U-0126
MEK阻害剤