MAPK Signaling

Cat.No. 商品名 インフォメーション

GC15061 U0124 不活性な U0126 類似体である U0124 は、c-Fos および c-Jun タンパク質または mRNA レベルに影響を与えません。 U0126 は MEK 阻害剤です。 U0124 は、100 μM までの濃度で MEK を阻害しません。 U0124 Chemical Structure

GC12807 U0126-EtOH U0126-EtOH（U0126）は、非ATP競合的かつ選択的な阻害剤であり、MEK1およびMEK2に対して強力な阻害作用を示す。そのIC50はそれぞれ72 nMおよび58 nMである。 U0126-EtOH Chemical Structure

GC16678 UCN-02

7-epi-hydroxy Staurosporine

UCN-02 (7-epi-Hydroxystaurosporine) は、Streptomyces N-12 株によって産生される選択的プロテインキナーゼ C (PKC) 阻害剤で、PKC およびプロテインキナーゼ A (PKA) の IC50 はそれぞれ 62 nM および 250 nM です。 UCN-02 (7-epi-Hydroxystaurosporine) は、HeLa S3 細胞の増殖に対して細胞毒性効果を示します。 UCN-02 Chemical Structure

GC11422 Ulixertinib (hydrochloride)

BVD-523,VRT-752271

ウリキセルチニブ (塩酸塩) (BVD-523 塩酸塩) は、ERK2 に対する IC50 が 0.3 nM 未満の、ERK1/2 キナーゼの強力な経口活性、選択性の高い、ATP 競合的かつ可逆的な共有結合阻害剤です。ウリキセルチニブ (塩酸塩) は、A375 黒色腫細胞株のリン酸化 ERK2 (pERK) および下流キナーゼ RSK (pRSK) を阻害します。 Ulixertinib (hydrochloride) Chemical Structure

Ulixertinib (hydrochloride) Chemical Structure

GC19366 UM-164

DAS-DFGO-II

UM-164 (DAS-DFGO-II) は、2.7 nM の Kd を持つ c-Src の非常に強力な阻害剤です。 UM-164 は、p38α および p38β も強力に阻害します。 UM-164 Chemical Structure

GC15004 URMC-099 URMC-099 は、優れた血液脳関門透過特性を備えた、経口で生物学的に利用可能な強力な混合系統キナーゼタイプ 3 (MLK3) (IC50=14 nM) 阻害剤です。 URMC-099 Chemical Structure

GC38679 Urolithin B

NSC 94726, 3-hydroxy Urolithin

ウロリチン B は、エラジタンニンの腸内微生物代謝産物の 1 つで、抗炎症作用と抗酸化作用があります。 Urolithin B Chemical Structure

GC17818 Vacquinol-1

NSC 13316

Vacquinol-1 (NSC13316) は、MAPK 経路を活性化する MKK4 特異的活性化因子です。 Vacquinol-1 は、多形性膠芽腫 (GBM) マウスモデルにおいて、ヒト膠芽腫細胞 (GC) 死を特異的に誘導し、腫瘍の進行を弱め、生存を延長します。 Vacquinol-1 は、肝細胞癌 (HCC) 細胞のアポトーシスも誘導します。 Vacquinol-1 Chemical Structure

GC13412 Vemurafenib (PLX4032, RG7204)

RG-7204, Ro 51-85426, Vemurafenib

ミュータントV600Eおよび野生型B-Rafの阻害剤

Vemurafenib (PLX4032, RG7204) Chemical Structure

GC17031 VRT752271 VRT752271 (BVD-523; VRT752271) は、ERK2 に対する IC50 が 0.3 nM 未満の、ERK1/2 キナーゼの強力な経口活性、高選択性、ATP 競合性および可逆的共有結合阻害剤です。 VRT752271 (BVD-523; VRT752271) は、A375 黒色腫細胞株のリン酸化 ERK2 (pERK) および下流キナーゼ RSK (pRSK) を阻害します。 VRT752271 Chemical Structure

GC13115 VX-11e

TCS Extracellular Signal-Related Kinase 11e, VX-11e

選択的ERK阻害剤

GC17508 VX-702 VX-702 は、p38α MAPK の高度に選択的な阻害剤であり、p38α に対して p38β に対して 14 倍の効力があります。 VX-702 Chemical Structure

GC12926 VX-745

Neflamapimod

VX-745 (VX-745) は、強力な血液脳関門浸透剤であり、p38α の高度に選択的な阻害剤です。 p38αのIC50を持つ阻害剤; 10 nM および p38β の場合。 220nMの。 VX-745 Chemical Structure

GC30857 Warangalone (Scandenolone) ワランガロン (スカンデノロン) は、寄生虫 3D7 (クロロキン感受性) と K1 (クロロキン耐性) の両方の菌株の増殖をそれぞれ 4.8 μg/mL と 3.7 μg/mL の IC50 で阻害できる抗マラリア化合物です。 Warangalone (Scandenolone) Chemical Structure

Warangalone (Scandenolone) Chemical Structure

GC38053 WHI-P258 キナゾリン化合物である WHI-P258 は、推定 Ki 72 μM で JAK3 の活性部位に結合します。 WHI-P258 は JAK3 を阻害せず、100 μM でもトロンビンによる血小板凝集に影響を与えません。 WHI-P258 Chemical Structure

GC12691 XMD17-109

ERK5-IN-1

ERK5選択的阻害剤

GC11076 XMD8-92

ERK5選択的阻害剤

GC16169 XRP44X XRP44X は Ras による転写活性化を 10 nM の IC50 で阻害します。 XRP44X Chemical Structure

GC62146 XST-14 XST-14 は、IC50 が 26.6 nM の、強力で競合的かつ選択性の高い ULK1 阻害剤です。 XST-14 は、ULK1 下流基質のリン酸化を減少させることにより、オートファジー阻害を誘導します。 XST-14 は、肝細胞癌 (HCC) 細胞のアポトーシスを誘導し、抗腫瘍効果があります。 XST-14 Chemical Structure

GC63264 Zapnometinib

PD0184264; ATR-002

CI-1040 の活性代謝物であるザプノメチニブ (PD0184264) は MEK 阻害剤であり、IC50 は 5.7 nM です。 Zapnometinib Chemical Structure

GC13286 ZM336372 ZM336372 は、プロテインキナーゼ c-Raf の強力な阻害剤です。 IC50 値は、0.1 mM ATP を含む標準アッセイで 0.07 μM です。 ZM336372 Chemical Structure

GC63425 Zunsemetinib

ATI-450; CDD-450

ズンセメチニブ (CDD-450) は、経口活性で選択的な p38α マイトジェン活性化プロテインキナーゼ活性化プロテインキナーゼ 2 (MK2) 経路阻害剤です。 Zunsemetinib Chemical Structure

GC69239 ZYF0033

HPK1-IN-22

ZYF0033（HPK1-IN-22、化合物ZYF0033）は、造血幹細胞キナーゼ1（HPK1）阻害剤であり、MBPタンパク質のリン酸化抑制作用に基づくIC50は10 nM未満です。ZYF0033はSLP76（セリン376）のリン酸化を低下させます。ZYF0033は抗がん免疫反応を促進します。ZYF0033は4T-1同種マウスモデルで腫瘍成長を抑制し、DC、NK細胞およびCD107a + CD8 + T細胞の腫瘍内浸潤を増加させますが、T細胞、PD-1 + CD8 + T細胞、TIM-3 + CD8 + T細胞およびLAG3 + CD8+ T 細胞の浸潤を減少させます。

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