PDE
PDE (phosphodiesterases) catalyze the hydrolysis of cGMP and/or cAMP. Stimulus such as light, neurotransmitter and hormone trigger PDE to regulate various biological response including vascular smooth muscle proliferation/contraction, hormone secretion and plate aggregation etc.
製品は PDE
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
-
GC34984
(R)-(-)-Rolipram
(R)-(-)-Rolipram, (R)-Rolipram
(R)-(-)-ロリプラムは、ロリプラムのR鏡像異性体です。 -
GC25001
(R)-Avanafil
R-Avanafilは、in vitro IC 50が5.2 nMで示される強力な競合的なホスホジエステラーゼ5(PDE5)阻害剤です。
-
GC67864
(R)-Irsenontrine
(R)-E2027
-
GC50321
(S)-C33
(S)-C33 は、強力で選択的な PDE9 (ホスホジエステラーゼ-9) 阻害剤であり、IC50 は 11 nM です。
-
GC70606
(S)-PF-04449613
(S)-PF-04449613はPF-04449613の左旋異性体である。
-
GC13956
2-Acetamidophenyl 5-chloro-2-nitrophenyl sulfide
2'-(5-chloro-2-nitrophenylthio)-Acetanilide
2-アセトアミドフェニル 5-クロロ-2-ニトロフェニル スルフィド (化合物 2) は、2.1 μ の IC50 値を持つ強力な PDE7 (ホスホジエステラーゼ 7) 阻害剤です;M. -
GC60024
3-O-Methylquercetin
NSC 154016, Quercetin 3-methyl ether
Rhamnus nakaharai の主成分である 3-O-メチルケルセチン (3-MQ) は、モルモット気管の総 cAMP および cGMP-ホスホジエステラーゼ (PDE) を阻害します。 -
GC50419
A 33
A 33 は、15nMのIC50を有する経口的に活性で選択的なPDE4B阻害剤である。
-
GC41269
Acetildenafil
Hongdenafil
アセチルデナフィルは、ホスホジエステラーゼ 5 (PDE5) 阻害剤であるシルデナフィルの誘導体です。 -
GC31213
AMG 579
AMG 579 は、IC50 が 0.1 nM のホスホジエステラーゼ 10A (PDE10A) の強力で選択的かつ有効な阻害剤です。
-
GC10859
Amino Tadalafil
アミノ タダラフィルは、タダラフィルの類似体です。
-
GC12764
Aminophylline
リン酸ジエステラーゼ阻害剤およびアデノシン受容体拮抗薬
-
GC42792
Amrinone
WIN 40,680
アムリノン(イナムリノン)は、正の強心血管拡張剤です。 -
GC11472
AN-2728
Crisaborole
選択的PDE4阻害剤
-
GC31728
AN3199
AN3199 は、IC50 が 94.5 nM の PDE4 阻害剤です。
-
GC11273
Anagrelide HCl
BL 4162A, BMY 26538-01
PDE3阻害剤
-
GC68657
Andolast free base
CR 2039 free base; Dizolast free base
Andolast(CR 2039)(フリーベース)は、抗アレルギー剤です。AndolastはcAMP-ホスホジエステラーゼを抑制し、IC50値は50μMです。Andolastは喘息の研究に使用できます。
-
GC10420
Apremilast (CC-10004)
APR, CC-10004
経口投与可能なPDE4阻害剤
-
GC64973
ATX inhibitor 1
ATX 阻害剤 1 は、強力な ATX (IC50 = 1.23 nM、FS-3 および 2.18 nM、bis-pNPP) 阻害剤です。
-
GC62403
ATX inhibitor 5
ATX インヒビター 5 は、15.3 nM の IC50 を持つ強力な経口活性オートタキシン (ATX) インヒビターです。
-
GC30390
Autotaxin modulator 1
オートタキシンモジュレーター1は、特許WO2014018881A1、化合物実施例12bから抽出されたオートタキシン(ATX)酵素阻害剤である。
-
GC38890
Autotaxin-IN-3
Autotaxin-IN-3 は、特許 WO2018212534A1 に由来する化合物 33 で、IC50 が 2.4 nM の Autotaxin(ATX) 阻害剤です。
-
GC16856
Avanafil
TA-1790
強力で選択的なPDE5阻害剤
-
GC60063
Ayanin
アヤニンはクロトン シーデアヌス シュレヒトから分離されたバイオフラボノイドです。
-
GC19343
Balipodect
TAK-063
Balipodect (TAK-063) は、IC50 が 0.30 nM の非常に強力で選択的な経口活性 PDE10A 阻害剤です。他の PDE よりも 15000 倍以上の選択性。 -
GC64703
BAY 2666605
BAY 2666605 は、それぞれ 87 nM および 50 nM の IC50 を持つ経口活性 PDE3A および PDE3B 阻害剤です。 BAY 2666605は、PDE3A-SLFN12複合体インデューサーである(WO2019025562A1;実施例135)。
-
GC19512
Bay 60-7550
BAY 607550
Bay 60-7550 は、3.8 nM の Ki を持つ強力で選択的な PDE2 阻害剤です。 -
GC30923
BAY 73-6691 ((R)-BAY 73-6691)
(R)-BAY 73-6691
BAY 73-6691 ((R)-BAY 73-6691) ((R)-BAY 73-6691 ((R)-BAY 73-6691)) は、強力な脳浸透性および選択的 PDE9A 阻害剤です。 -
GC30915
BAY 73-6691 racemate
BAY 73-6691 ラセミ体は、特許 WO 2017070293 A1 から抽出されたホスホジエステラーゼ 9 阻害剤です。
-
GC16048
BC 11-38
BC 11-38 は、PDE11 と PDE1-10 の IC50 がそれぞれ 0.28 μM と >100 μM である、強力で選択的な生物学的に活性な PDE11 阻害剤です。
-
GC68758
BI 1015550
BI 1015550は、口服可能なPDE4B阻害剤であり、IC50値は7.2 nMです。BI 1015550には良好な安全性があり、炎症、アレルギー性疾患、肺線維症および慢性閉塞性肺疾患(COPD)の治療に有望です。
-
GC60074
BI-2545
BI-2545 は強力なオートタキシン (ATX) 阻害剤であり、LPA を大幅に低下させます。IC50 は、ヒト ATX およびラット ATX に対してそれぞれ 2.2 nM および 3.4 nM です 。
-
GC19068
BI-409306
BI-409306
BI-409306 (BI-409306) は、IC50 が 52 nM の強力かつ選択的な PDE9A 阻害剤であり、PDE1A (IC50, 1.4 μM)、PDE1C (IC50, 1.0 μM) などの他の PDE に対して弱い活性を示します。 M)、PDE2A、PDE3A、PDE4B、PDE5A、PDE6AB、PDE7A、および PDE10A (IC50 すべて > 10 μM); BI-409306 は、CNS 障害における記憶増強の研究に使用できます。 -
GC35543
BPN14770
BPN14770
BPN14770 (BPN14770) は選択的ホスホジエステラーゼ 4D (PDE4D) アロステリック阻害剤で、PDE4D7 と PDE4D3 の IC50 はそれぞれ 7.8 nM と 7.4 nM です。 -
GC15472
BRL 50481
BRL 50481 は、PDE7A、PDE7B、PDE4、および PDE3 に対してそれぞれ 0.15、12.1、62、および 490 μM の IC50 を持つ新規の選択的 PDE7 阻害剤です。
-
GC35565
Bucladesine calcium salt
ブクラデシン カルシウム塩 (ジブチリル-cAMP カルシウム塩; DC2797 カルシウム塩) は、細胞透過性サイクリック AMP (cAMP) アナログであり、cAMP の細胞内レベルを増加させることにより、cAMP 依存性プロテインキナーゼ (PKA) を選択的に活性化します。
-
GC10944
Butein
2’,3,4,4’tetrahydroxy Chalcone
ブテインは、PDE4 に対する IC50 が 10.4 μM の cAMP 特異的 PDE 阻害剤です。ブテインは、HepG2 細胞の EGFR および p60c-src に対して 16 および 65 μM の IC50 を持つ特定のタンパク質チロシンキナーゼ阻害剤です。ブテインは、FoxO3a を標的とすることにより、AKT および ERK/p38 MAPK 経路を介して HeLa 細胞をシスプラチンに感作します。ブテインは SIRT1 アクティベーター (STAC) です。 -
GC31915
BW-A 78U
BW-A 78U は、IC50 が 3 μM の PDE4 阻害剤です。
-
GC65081
CALP1 TFA
CALP1 TFA は、CaM EF-hand/Ca2+-結合部位に結合するカルモジュリン (CaM) アゴニスト (Kd 88 μM) です。
-
GC61508
CALP2 TFA
CALP2 TFA はカルモジュリン (CaM) アンタゴニスト (Kd 7.9 μM) であり、CaM EF-hand/Ca2+- 結合部位への結合に高い親和性を持っています。
-
GC74677
CD00509
CD00509はTdp 1阻害剤であり、IC 50値は0.71μMである。
-
GC33337
CDC801
CDC801 は強力な経口活性ホスホジエステラーゼ 4 (PDE4) であり、腫瘍壊死因子-α です。 (TNF-α) それぞれ 1.1 μM および 2.5 μM の IC50 を持つ阻害剤。
-
GC16632
CDP 840 hydrochloride
GR259653X
CDP 840 塩酸塩 (GR259653X) は、強力で選択的な経口活性ホスホジエステラーゼ IV (PDE IV) 阻害剤です。 -
GC31786
CI-1044 (PD-189659)
PD-189659
CI-1044 (PD-189659) は、それぞれ PDE4A5、PDE4B2、PDE4C2、および PDE4D3 の IC50 が 0.29、0.08、0.56、0.09 μM の経口活性 PDE4 阻害剤です。 -
GC17598
Cilomilast
SB 207499
PDE4阻害剤
-
GC10109
Cilostamide
OPC 3689
シロスタミドは、選択的かつ強力な PDE3 阻害剤であり、PDE3A および PDE3B の IC50 はそれぞれ 27 nM および 50 nM であり、抗血栓および抗内膜過形成活性があります。 -
GC15890
Cilostazol
OPC 13013, OPC 21, Pletaal, Pletal
PDE3A阻害剤
-
GC65426
CM-675
CM-675 はデュアル ホスホジエステラーゼ 5 (PDE5) およびクラス I ヒストン脱アセチル化酵素選択的阻害剤であり、PDE5 および HDAC1 の IC50 値はそれぞれ 114 nM および 673 nM です。
-
GC10542
CP 80633
CP-80,633
サイクリックヌクレオチドホスホジエステラーゼ(PDE4)阻害剤であるCP 80633(CP-80,633)は、血漿サイクリックAMPレベルを上昇させ、腫瘍壊死因子-αを減少させます。 (TNFα) マウスでの産生。 -
GC19111
CP671305
CP671305 は、ホスホジエステラーゼ-4-D の強力な経口活性選択的阻害剤であり、高い活性を持っています。
-
GC68910
Cudetaxestat
BLD-0409
Cudetaxestat(BLD-0409)は、有効な経口活性オートタキシン阻害剤です。
-
GC34895
D159687
D159687 は選択的 PDE4D 阻害剤です 。
-
GC13076
Deltarasin
KRAS阻害剤
-
GC12060
Deltarasin hydrochloride
デルタラシン塩酸塩は、精製されたPDEδに結合するKdが38nMのKRAS-PDEδ相互作用の阻害剤です。
-
GC68958
Deltasonamide 1
デルタソナミド1は、PDE6δ-KRas阻害剤です。デルタソナミド1は、PDE6δ-KRasを抑制し、KD値は203pMです。デルタソナミド1は腫瘍の研究に使用できます。
-
GC68959
Deltasonamide 1 TFA
デルタソナミド1 TFAは、PDE6δ-KRas阻害剤です。デルタソナミド1は、PDE6δ-KRasを抑制し、KD値は203 pMです。デルタソナミド1は腫瘍の研究に使用できます。
-
GC65246
Deltasonamide 2
デルタソナミド 2 は、Kd が約 385 pM の競合的で高親和性の PDEδ 阻害剤です。
-
GC35837
Deltasonamide 2 (TFA)
Deltasonamide 2 TFA は、Kd が約 385 pM の競合的で高親和性の PDEδ 阻害剤です。
-
GC35838
Deltasonamide 2 hydrochloride
デルタソナミド 2 塩酸塩は、Kd が約 385 pM の競合的で高親和性の PDEδ 阻害剤です。
-
GC12824
Dibutyryl-cAMP, sodium salt
DC 2797
ジブチリル-cAMP、ナトリウム塩 (ジブチリル-cAMP ナトリウム塩) は、安定化サイクリック AMP (cAMP) 類似体であり、選択的 PKA 活性化剤です。 -
GC62589
Difamilast
OPA-15406
ディファミラスト (OPA-15406) は、サブタイプ B を特に効果的に阻害する (IC50 = 11.2 nM) 局所選択的非ステロイド性ホスホジエステラーゼ 4 (PDE4) 阻害剤です。 -
GC17673
Dipyridamole
NSC 515776, NSC 619103
ジピリダモールは、脳卒中の二次予防に使用される抗血小板薬です。 -
GC62234
DNMDP
ホスホジエステラーゼ 3A (PDE3A) 阻害剤である DNMDP は、強力かつ選択的ながん細胞の細胞傷害剤です。 DNMDP の PDE3A への結合は、PDE3A とシュラーフェン 12 (SLFN12) の間の相互作用を促進します。 DNMDP は明確な細胞選択的細胞毒性を示します。
-
GC67967
Dovramilast
CC-11050
-
GC13444
Doxofylline
ABC 12/3, 2-(7'-Theophyllinemethyl)-1,3-dioxolane
ドキソフィリンは、経口で有効な PDE IV 阻害剤であり、A1AR 拮抗薬です。 -
GC71605
Doxofylline-d6
Doxofylline-d6は重水素標識のドソテオリンである。
-
GC13652
Dyphylline
7-(2,3-Dihydroxypropyl)theophylline, Dilor, Diprophylline, Lufyllin, Neothyllin, NSC 14305, NSC 40844
アデノシン受容体拮抗薬およびホスホジエステラーゼ阻害剤
-
GC10796
Eggmanone
EGM1
エッグマノン (EGM1) は、強力で選択的なホスホジエステラーゼ 4 (PDE4) 拮抗薬であり、PDE4D3 の IC50 は 72 nM です。 Eggmanone は、他の PDE よりも PDE4D3 に対して約 40 ~ 50 倍の選択性を示します。エッグマノンは、PDE4 の選択的拮抗作用を介して Hh 阻害効果を発揮し、プロテイン キナーゼ A の活性化とその後の Hh 遮断を引き起こします。 -
GC72795
EMD 53998
EMD 53998は、ホスホジエステラーゼiii (pde iii)の阻害剤およびカルシウム増感剤として心筋収縮性を高める心筋収縮剤です。
-
GC74117
endo CNTinh-03
endo CNTinh-03は、Gタンパク質カップリング受容体、アデノシン環化酵素、グアニル酸環化酵素(IC 50は4μM)などのアゴニストによって誘導されるcAMPおよびcGMPの上昇抑制剤である。
-
GC10004
Enoximone
MDL 17043
エノキシモンは強心血管拡張剤であり、5.9 μM の IC50 を持つ選択的かつ経口的に活性なホスホジエステラーゼ III (PDE3) 阻害剤です。 -
GC66042
Enpp-1-IN-14
ENPP1-IN-2 は、組換えヒト ENPP-1 に対して 32.38 nM の IC50 値を持つ強力なエクトヌクレオチド ピロホスファターゼ/ホスホジエステラーゼ-1 (ENPP1) 阻害剤です。 ENPP1-IN-2 には抗腫瘍活性があります。
-
GC69069
Enpp-1-IN-16
Enpp-1-IN-16(化合物54)は、ENPP1阻害剤の一種です。 Enpp-1-IN-16には、特にENPP1が高発現または細胞質DNAレベルが上昇している場合に、がん研究の可能性があります。 Enpp-1-IN-16は、バクテリアやウイルス感染、インスリン抵抗性および2型糖尿病、軟骨カルシウム沈着症および関節炎、焦リン酸カルシウム沈着障害(CPPD)、低リン酸エステラーゼ症およびソフト組織カルシフィケーション障害などの他のENPP1介在性疾患にも使用できます。
-
GC73576
Enpp-1-IN-19
Enpp-1-IN-19(化合物29f)は、enpp1によるcgampの加水分解を阻害する経口活性のenpp1阻害剤である(ic50 =68 nm)。
-
GC74032
Enpp-1-IN-20
Enpp-1-IN-20 (compound 31)は、エクトヌクレオチドピロホスファターゼ/ホスホジエステラーゼ1 (enpp1)阻害剤であり、ic50は0.09 nmである。
-
GC70908
Enpp-1-IN-5
Enpp-1-IN-5は外ヌクレオチドピロホスファターゼホスファジエステラーゼ1(enpp−1)の強力な阻害剤である。
-
GC73371
Enpp/Carbonic anhydrase-IN-2
Enpp/Carbonic anhydrase-IN-2は強力なEnppと炭酸無水物酵素阻害剤であり、NPP 1、NPP 2、NPP 3、CA-IX、CA-XIIのIC 50はそれぞれ1.13、1.07、0.74、0.33、0.68である。
-
GC62466
Ensifentrine
RPL-554
エンシフェントリン (RPL-554) は、それぞれ 0.4 nM および 1479 nM の IC50 を持つ、ホスホジエステラーゼ 3 (PDE3) および PDE4 のクラス初の吸入二重阻害剤です。 -
GC39288
ent-Tadalafil
ent-タダラフィル (ent-IC-351)、化合物 (6S,12aS) は、化合物 (6R,12aS) の不活性なシス-エナンチオマーです。化合物 (6R,12aS) は、IC50 が 0.090 μM の強力な PDE5 阻害剤ですが、ent-タダラフィルは最大 10 μM の濃度で不活性です。
-
GC30437
ER21355
ER21355 は、前立腺疾患の治療に使用されるホスホジエステラーゼ 5 (PDE5) の阻害剤です。
-
GC12771
Etazolate hydrochloride
PDE-4阻害剤および選択的GABA-A受容体調節薬
-
GC65173
FCPR03
FCPR03 は、PDE4 触媒ドメイン、PDE4B1 および PDE4D7 に対してそれぞれ 60 nM、31 nM および 47 nM の IC50 値を持つ強力かつ選択的なホスホジエステラーゼ 4 (PDE4) 阻害剤です。
-
GC64005
FPFT-2216
「分子接着剤」化合物である FPFT-2216 は、ホスホジエステラーゼ 6D (PDE6D)、ジンクフィンガー転写因子 Ikaros (IKZF1)、Aiolos (IKZF3)、およびカゼインキナーゼ 1α (CK1α) を分解します。
-
GC62977
FR-229934
FR-229934 は、特許 WO2019130052A1 から抽出された PDE V 阻害剤です。
-
GN10231
Fraxin
Fraxetol 8-glucoside, Fraxoside
-
GC43715
Furamidine (hydrochloride)
フラミジン (塩酸塩) (DB75 二塩酸塩) は、IC50 が 9.4 μM の選択的タンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ 1 (PRMT1) 阻害剤です。
-
GC15189
Gisadenafil besylate
UK 369003
ベシル酸ギサデナフィル (UK 369003-26) は、特異的な経口活性ホスホジエステラーゼ 5 (PDE5) 阻害剤であり、IC50 は 3.6 nM であり、環状グアノシン一リン酸 (cGMP) の分解を防ぎます 。 -
GC41486
Glaucine
Boldine Dimethyl Ether, (+)-Glaucine, NSC 34396, 1,2,9,10-Tetramethoxyaporphine
グラウシン (O,O-ジメチルイソボルジン) は、Glaucium flavum Crantz から分離されたアルカロイドで、鎮咳作用、気管支拡張作用、および抗炎症作用があります。 -
GC19168
GLPG1690
Ziritaxestat
GLPG1690(Ziritaxestat)は、IC50 131 nM、Ki 15nMの新規オートタキシン(ATX)阻害剤である。特発性肺線維症の進行を効果的に阻止する -
GC36187
GSK 256066 Trifluoroacetate
GSK 256066 トリフルオロアセテートは選択的で高親和性のホスホジエステラーゼ 4 (PDE) 阻害剤であり、PDE4B の IC50 は 3.2 pM です。
-
GC14180
GSK256066
強力なPDE4阻害剤
-
GC14697
HA 130
HA 130 は、IC50 が 28 nM の選択的オートタキシン (ATX) 阻害剤です。
-
GC10869
HA-155
Autotaxin Inhibitor IV
HA-155 は、強力なオートタキシン (ATX) I 型阻害剤です。 -
GC64012
Hcyb1
Hcyb1 は、選択性の高い経口活性 PDE2 阻害剤です。
-
GC11730
IBMX
Isobutylmethylxanthine, 1-Methyl-3-Isobutylxanthine, NSC 165960, SC-2964
IBMX は広域スペクトルのホスホジエステラーゼ (PDE) 阻害剤であり、PDE3、PDE4、および PDE5 の IC50 はそれぞれ 6.5、26.3、および 31.7 μM です。 -
GC13275
Ibudilast
AV 411,KC-404
イブジラスト (KC-404; AV-411; MN-166) は、サイクリック AMP ホスホジエステラーゼ (PDE) 阻害剤です。 -
GN10278
Icariin
Icariinはフラボノール配糖体である。
-
GC32643
ICI 153110
ICI 153110 は、うっ血性心不全の治療用に設計された、血管拡張と強心作用の両方を持つ経口活性ホスホジエステラーゼ阻害剤です。
-
GC11313
ICI 63197
PDE4阻害剤
-
GC60199
Ilexsaponin B2
Ilexsaponin B2 は Ilex pubescens Hook の根から分離されたサポニンです。