Pertuzumab (Anti-Human HER2, Humanized Antibody) |
| カタログ番号GC34210 |
Pertuzumab (Anti-Human HER2, Humanized Antibody)は、HER二量体化阻害剤として指定されている新しいクラスの薬剤の最初のもので、erbB2受容体のドメインIIに立体的に結合するヒト化IgG1モノクローナル抗体（mAb）である。
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Cas No.: 380610-27-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Pertuzumab (Anti-Human HER2, Humanized Antibody)は、HER二量体化阻害剤として指定されている新しいクラスの薬剤の最初のもので、erbB2受容体のドメインIIに立体的に結合するヒト化IgG1モノクローナル抗体（mAb）である。
ペルツズマブは主に、活性化されたHER2によって刺激される古典的なシグナル伝達経路を阻害することで作用すると考えられている。これには、受容体の二量体化、受容体のリン酸化、およびHER受容体から下流のシグナル伝達タンパク質（ErkおよびAktなど）の活性化が含まれる。
ペルツズマブは、2012年にFDAによって、トラスツズマブおよびドセタキセルとの併用で転移性乳がん患者の治療に使用することが承認された。ヒトにおける1つの第IA相試験および2つの第II相試験の統合解析により、進行疾患におけるペルツズマブの薬物動態パラメータが評価され、固定用量または体重に基づく用量（mg/kg）でペルツズマブを投与した場合のクリアランスおよび分布容量にわずかな患者間変動が示された。これにより、ペルツズマブの固定用量投与が支持され、初回投与量（840 mg）に続いて3週間ごとに420 mgの固定用量が推奨される。
References:
[1]. K El-Sahwi, S Bellone, E Cocco, et al. In vitro activity of pertuzumab in combination with trastuzumab in uterine serous papillary adenocarcinoma. Br J Cancer, 102 (2010), pp. 134-143
[2]. Nami B, Maadi H, Wang Z. Mechanisms underlying the action and synergism of trastuzumab and pertuzumab in targeting HER2-positive breast cancer. Cancers (Basel) 2018;10
[3]. Capelan, M. et al. Pertuzumab: new hope for patients with HER2-positive breast cancer. Ann. Oncol. 24, 273-282 (2013).
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