Phenamil

Phenamilは、一過性受容体電位（TRP）および酸感受性イオンチャネル（ASIC）の選択的阻害剤である。Phenamilはアミロライド類似体であり、より強力で逆行しにくい上皮性ナトリウムチャネル（ENaC）ブロッカーであり、IC50は400 nMである。Phenamilは、Ca2+取り込みアッセイでTRPP3を介したCa2+輸送をIC50 140 nMで阻害した。

Phenamil（10 µM）は、M2-10B4（M2）マウス間葉系幹細胞（MSC）を6日間処理し、ALP、Runx2、OCN、およびosterixをコードする遺伝子の発現を著しく刺激した。Phenamilは、MSCおよび一次頭蓋骨器官培養において骨形成遺伝子の発現と石灰化を誘導する。Phenamil（10 µM）は、3T3-F442A前脂肪細胞株において24時間以内にPPARγの発現を誘導した。Phenamilは新しい脂肪形成促進化合物として作用する。

Phenamil（15または30 mg/kg; 21日間）は、慢性低酸素によって誘発される肺動脈高血圧症（PAH）を減少させた。低酸素治療中のPhenamilの注入は、肺血管リモデリングを抑制した。

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