PI3K/Akt/mTOR Signaling
- Akt(119)
- AMPK(73)
- CK2(9)
- DNA-PK(23)
- GSK-3(71)
- MELK(7)
- mTOR(106)
- PI3K(212)
- PI4K(14)
- PDK-1(14)
- PIKfyve(4)
- PKB(1)
- S6 Kinase(9)
製品は PI3K/Akt/mTOR Signaling
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC33145 BEBT-908 (PI3Kα inhibitor 1) BEBT-908 (PI3Kα 阻害剤 1) (PI3Kα 阻害剤 1) は、選択的な PI3Kα です。特許US/201200889999994A1から抽出された阻害剤、化合物243は、IC50<0.1777777888888956を有する;M、PI3K777777888888945。阻害剤 1 は、HDAC も阻害します (0.1 μM≤IC50≤1 μM)。
- GC13271 BEZ235 Tosylate
- GC32381 BF738735 BF738735 は、5.7 nM の IC50 を持つホスファチジルイノシトール 4-キナーゼ III ベータ (PI4KIIIβ) 阻害剤です。
-
GC35509
BGT226
NVP-BGT226
BGT226 (NVP-BGT226) は、PI3K (PI3Kα、PI3Kβ、および PI3Kγ の IC50 が 4 nM、63 nM、および 38 nM)/mTOR 二重阻害剤であり、ヒト頭頸部がん細胞に対して強力な増殖阻害活性を示します。 - GC13468 BI-D1870 BI-D1870 は、RSK アイソフォームの ATP 競合性、細胞透過性、脳透過性の阻害剤であり、RSK1/RSK2/RSK3/RSK4 の IC50 はそれぞれ 31 nM/24 nM/18 nM/15 nM です。
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GC10752
Bikinin
Abrasin
Bikinin は、植物 GSK-3/シャギー様キナーゼの非ステロイド性 ATP 競合阻害剤であり、BR (ブラシノステロイド) シグナル伝達を活性化します。 -
GC14233
BIO-acetoxime
6-Bromoindirubin-3'-acetoxime, GSK3 Inhibitor X
BIO-アセトキシム (BIA) は強力かつ選択的な GSK-3 阻害剤であり、GSK-3α/β の IC50 は両方とも 10 nM です。 - GC38892 BIP-135 BIP-135 は強力かつ選択的な ATP 競合 GSK-3 阻害剤であり、GSK-3α および GSK-3β の IC50 はそれぞれ 16 nM および 21 nM です。
- GC12982 BIX 02565 BIX 02565 は、1.1 nM の IC50 を持つ強力なリボソーム S6 キナーゼ 2 (RSK2) 阻害剤です。
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GC11931
BKM120
BKM-120,Buparlisib,BKM 120,NVP-BKM120,NVP-BKM-120
クラスI PI3Kアイソフォームの阻害剤
- GC65534 Boc-L-cyclobutylglycine Boc-L-シクロブチルグリシンは、PI3K 阻害剤の合成に使用できるグリシン誘導体です 。
- GC65367 Borussertib Borussertib は共有結合アロステリックで、クラス初のプロテインキナーゼ Akt 阻害剤であり、Aktwt の IC50 は 0.8 nM、Ki は 2.2 nM です。
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GC32163
BQR-695 (NVP-BQR695)
NVP-BQR695
BQR-695 (NVP-BQR695) は PI4KIIIβ です。ヒト PI4KIIIβ に対する IC50 が 80 および 3.5 nM の阻害剤。およびPI4KIIIβのプラスモディウム変異体;、それぞれ。 -
GC42974
Brassinin
BSN
ブラシニンは、アブラナ属の植物アレキシンの代謝です。 -
GC68802
BRD0209
BRD0209は、有効で選択的かつ二重のGSK3α/β阻害剤です(GSK3α IC50 = 19 nM; GSK3β IC50 = 5 nM)。BRD0209はまた、可逆的なATP競争性阻害剤であり、速い結合動力学を持ちます(Kiそれぞれ4.2 nM)。BRD0209は三環ピラゾロ[1,5-a]pyrimidin-4(8H)-one化合物です。BRD0209には気分障害疾患の研究の可能性があります。
- GC39181 BRD0705 BRD0705 は、66 nM の IC50 と 4.8 μM の Kd を持つ強力なパラログ選択的経口活性 GSK3α 阻害剤です。 BRD0705 は、GSK3β (515 nM の IC50) に対して GSK3α (8 倍) に対する選択性の増加を示します。 BRD0705 は、急性骨髄性白血病 (AML) の研究に使用できます。
- GC62875 BRD3731 BRD3731 は選択的 GSK3β 阻害剤であり、GSK3β と GSK3α の IC50 はそれぞれ 15 nM と 215 nM です。
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GC30156
Brevianamide F (Cyclo(L-Pro-L-Trp))
cyclo-(L-Trp-L-Pro), Cyclo-L-tryptophyl-L-proline
ブレビアンアミド F (Cyclo(L-Pro-L-Trp)) (Cyclo(L-Pro-L-Trp)) は、Colletotrichum gloeosporioides から分離された抗菌活性を持つマイコトキシンです。 -
GC42987
Buformin (hydrochloride)
N-butyl Biguanide
強力な AMPK 活性化剤であるブホルミン (塩酸塩) (1-ブチルビグアニド塩酸塩) は、経口活性ビグアナイド抗糖尿病薬として作用します。ブホルミン (塩酸塩) は、肝臓の糖新生を減少させ、in vivo での血糖産生を低下させます。ブホルミン(塩酸塩)には抗がん作用もあり、がん研究(子宮頸がん、乳がんなど)に応用されています。 - GC16818 BX-912 BX-912 は、直接、選択的、ATP 競合的な PDK1 阻害剤です (IC50=26 nM)。 BX-912 は、腫瘍細胞の PDK1/Akt シグナル伝達をブロックし、培養中のさまざまな腫瘍細胞株の足場依存性増殖を阻害するか、アポトーシスを誘導します。
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GC15615
BX517(PDK1 inhibitor2)
PDK1 Inhibitor II
BX517(PDK1 inhibitor2) は、IC50 が 6 nM の PDK1 の強力かつ選択的な阻害剤です。 - GC11573 BX795 A multi-kinase inhibitor
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GC16462
BYL-719
BYL 719; BYL719
BYL-719(Alpelisib)は選択的PI3Kɑ阻害剤である。 -
GC13396
CAL-101 (Idelalisib, GS-1101)
GS1101, Idelalisib
選択的なPI3K p110δ阻害剤
- GC35579 CAL-130 CAL-130 は、それぞれ 1.3 および 6.1 nM の IC50 を持つ PI3Kδ および PI3Kγ 阻害剤です。
- GC11135 CAL-130 Hydrochloride
- GC35580 CAL-130 Racemate CAL-130 ラセミ体は CAL-130 のラセミ体です。 CAL-130 ラセミ体は PI3Kδ 阻害剤です。
- GC43149 CAY10404 CAY10404 は、1 nM の IC50 と >500000 の選択指数 (SI; COX-1 IC50/COX-2 IC50) を持つ強力で選択的なシクロオキシゲナーゼ-2 (COX-2) 阻害剤です。
- GC14318 CAY10505 CAY10505 は、ニューロンにおける IC50 が 30 nM の強力かつ選択的な PI3Kγ 阻害剤です。
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GC18322
CAY10567
BML257
Akt1、2、および3は、細胞増殖と生存の調節に重要な役割を果たすリン脂質3(PI3)キナーゼシグナル伝達経路のセリン/スレオニンプロテインキナーゼです。
- GC18884 CAY10626 CAY10626 は PI3Kα/mTOR デュアル キナーゼ阻害剤です。 CAY10626 の PI3Kα の IC50 は 0.9、0.6 nM です。およびmTOR、それぞれ。 CAY10626 はがんの研究に使用できます。
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GC40650
CAY10706
CAY10706は、肺がん細胞に優先的に細胞内反応性酸素種の蓄積を促進するリグストラジン-クルクミンハイブリッドです。
- GC30229 Cbz-B3A Cbz-B3A は、ユビキリン 1、2、および 4 に結合すると思われる mTORC1 シグナル伝達の強力かつ選択的な阻害剤であり、Cbz-B3A は eIF4E 結合タンパク質 1 (4EBP1) のリン酸化を阻害します。
- GC16654 CC-115 CC-115 は、それぞれ 13 nM と 21 nM の IC50 を持つ強力なデュアル DNA-PK および mTOR キナーゼ阻害剤です。 CC-115 は、mTORC1 と mTORC2 シグナル伝達の両方をブロックします。
- GC34121 CC-115 hydrochloride CC-115 塩酸塩は、それぞれ 13 nM と 21 nM の IC50 を持つ強力なデュアル DNA-PK および mTOR キナーゼ阻害剤です。 CC-115 は、mTORC1 と mTORC2 シグナル伝達の両方をブロックします。
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GC13648
CC-223
CC-223; ATG-008
CC-223 (CC-223) は、mTOR キナーゼの IC50 値が 16 nM である、mTOR キナーゼの強力で選択的な、経口で生物学的に利用可能な阻害剤です。 CC-223 は mTORC1 と mTORC2 の両方を阻害します。 - GC65944 CC214-2 CC214-2 は、mTORC1/mTORC2 の強力な二重阻害剤です。結核菌は、哺乳動物のラパマイシン標的 (mTOR) シグナル伝達を調節して、オートファジーを妨げます。 CC214-2 は結核の期間を短縮する可能性があります。
- GC15864 CCT128930 CCT128930 は、AKT の ATP 競合的かつ選択的な阻害剤です (AKT2 の IC50 = 6 nM)。 CCT128930 は、AKT の Met282 (PKA-AKT キメラの Met173) のターゲティングにより、密接に関連する PKA キナーゼ (IC50=168 nM) よりも 28 倍の選択性があり、p70S6K (IC50=120 nM) よりも 20 倍の選択性があります。抗腫瘍活性。
- GC63539 CCT128930 hydrochloride CCT128930 塩酸塩は、AKT の強力かつ選択的な阻害剤です (IC50=6 nM)。 CCT128930 塩酸塩は、AKT の Met282 (PKA-AKT キメラの Met173) を標的とすることにより、密接に関連する PKA キナーゼ (IC50=168 nM) よりも 28 倍の選択性があり、p70S6K (IC50=120 nM) よりも 20 倍の選択性があります。 . CCT128930 塩酸塩は、細胞周期停止、DNA 損傷、オートファジーを誘発します。抗腫瘍活性。
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GC35651
Cenisertib
AS-703569; R-763
Cenisertib (AS-703569) は、Aurora-kinase-A/B、ABL1、AKT、STAT5、および FLT3 の活性をブロックする ATP 競合マルチキナーゼ阻害剤です。セニセルチブは、腫瘍性マスト細胞 (MC) のいくつかの異なる分子標的の活性をブロックすることにより、主要な増殖抑制効果を誘導します。セニセルチブは、膵臓、乳房、結腸、卵巣、肺の腫瘍および白血病の異種移植モデルにおける腫瘍増殖を阻害します。 -
GC10070
CGS 15943
CGS 15943A
CGS 15943 は、経口で生物学的に利用可能な非キサンチン アデノシン受容体アンタゴニストです。 - GC11868 CH5132799 CH5132799 は選択的クラス I PI3K 阻害剤です。 CH5132799 は、クラス I PI3K、特に PI3Kα を 14 nM の IC50 で阻害します。
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GC15642
CHIR 99021 trihydrochloride
CHIR-99021 trihydrochloride; CT99021 trihydrochloride
ラドゥビグルシブ (CHIR-99021) 三塩酸塩は、強力で選択的な GSK-3α/β です。 10 nM および 6.7 nM の IC50 を持つ阻害剤。 CHIR 99021 三塩酸塩は、CDC2、ERK2、その他のプロテインキナーゼよりも GSK-3 に対して 500 倍以上の選択性を示します。 CHIR 99021 三塩酸塩は、強力な Wnt/β-カテニン シグナル伝達経路活性化剤でもあります。 CHIR 99021 三塩酸塩は、マウスおよびヒト胚性幹細胞の自己複製を促進します。 CHIR 99021 三塩酸塩はオートファジーを誘導します。 - GC12176 CHIR-98014 CHIR-98014 は、強力な細胞透過性 GSK-3 阻害剤であり、GSK-3α および GSK-3β の IC50 はそれぞれ 0.65 および 0.58 nM です。 cdc2 と erk2 に対してはあまり強力な活性を示しません。
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GC16702
CHIR-99021 (CT99021)
CHIR99021, CHIR-99021, CHIR 99021, CT99021,GSK-3 Inhibitor XVI
CHIR-99021 (CT99021)は、最も一般的に使用されているGSK-3β阻害剤であり、標準的な低分子Wntアゴニストと考えられている。 -
GC17153
CHIR-99021 (CT99021) HCl
CHIR-99021 monohydrochloride; CT99021 monohydrochloride
ラドゥビグルシブ (CHIR-99021) 一塩酸塩は、強力で選択的な GSK-3α/β です。 10 nM および 6.7 nM の IC50 を持つ阻害剤。 CHIR-99021 (CT99021) HCl は、CDC2、ERK2、その他のプロテインキナーゼよりも GSK-3 に対して 500 倍以上の選択性を示します。 CHIR-99021 (CT99021) HCl は、強力な Wnt/β-カテニン シグナル伝達経路活性化因子でもあります。 CHIR-99021 (CT99021) HCl は、マウスおよびヒト胚性幹細胞の自己再生を促進します。 CHIR-99021 (CT99021) HCl はオートファジーを誘導します。 - GC32942 CHIR-99021 monohydrochloride (CT99021 monohydrochloride)
-
GC49392
CHIR98024
CT 98024
CHIR98024(化合物L)は、0.2566μMのEC50を有するグリコーゲンシンターゼキナーゼ3(GSK3)阻害剤である。 - GC31383 Chitosan oligosaccharide COS
- GC65969 CHMFL-PI3KD-317 CHMFL-PI3KD-317 は、非常に強力で選択的な経口活性 PI3Kδ です。 IC50 が 6 nM の阻害剤であり、PI3Kα などの他のクラス I、II、および III PIKK ファミリー アイソフォームよりも 10 ~ 1500 倍以上の選択性を示します。 (IC50、62.6 nM)、PI3Kβ (IC50、284 nM)、PI3Kγ (IC50、202.7 nM)、PIK3C2A (IC50、>10000 nM)、PIK3C2B (IC50、882.3 nM)、VPS34 (IC50、1801.7 nM)、PI4KIIIA (IC50、574.1 nM)、および PI4KIIIB (IC50、300.2 nM)。 CHMFL-PI3KD-317 は、4.3 nM の EC50 で、Raji 細胞における PI3Kδ を介した Akt T308 リン酸化を阻害します。 CHMFL-PI3KD-317 は、がん細胞に対して増殖抑制効果があります。
-
GC12532
CHPG
Chlorohydroxyphenylglycine, CHPG
CHPG は選択的 mGluR5 アゴニストであり、BV2 ミクログリア細胞の TSG-6/NF-κB 経路を介して、SO2 による酸化ストレスと炎症を軽減します 。 - GC17963 CHPG Sodium salt CHPG ナトリウム塩は、選択的な mGluR5 アゴニストであり、BV2 ミクログリア細胞の TSG-6/NF-κB 経路を介して、SO2 による酸化ストレスと炎症を軽減します 。
- GN10222 Cimigenol-3-O-α-L-arabinoside
- GC14693 CMK
- GC19109 CNX-1351 CNX-1351 は、IC50 が 6.8 nM の強力なアイソフォーム選択的標的共有結合 PI3Kα 阻害剤です。
- GC62548 COH-SR4 COH-SR4 は AMPK アクティベーターです。
-
GC43302
Compound 23
mTOR Inhibitor WYE-23
mTORの阻害剤
-
GC43303
Compound 28
mTORの阻害剤
- GC10812 Compound 401 化合物 401 は DNA-PK の合成阻害剤 (IC50 = 0.28 μM) であり、インビトロで mTOR を標的としますが、PI3K は標的としません。
-
GC46123
Comprehensive Kinase Screening Library
様々なキナーゼ阻害剤のスクリーニングに
- GC13176 CP21R7 CP21R7 は強力な GSK-3β 阻害剤であり、IC50 は 1.8 nM です。 CP21R7 は、1900 nM の IC50 で、PKCα に対する阻害活性も示します。
-
GC35747
Crebanine
(–)-Crebanine
Stephania venosa 由来のアルカロイドであるクレバニンは、ヒト癌細胞の G1 停止とアポトーシスを誘導します。 - GC17690 Cromolyn sodium クロモリン ナトリウム (クロモグリク酸二ナトリウム; FPL-670) は、抗アレルギー薬です。
- GC30582 Crosstide Crosstide は、Akt の基質であるグリコーゲン シンターゼ キナーゼ α/β 融合タンパク質配列のペプチド アナログです。
-
GC52387
Crosstide (trifluoroacetate salt)
Gly-Arg-Pro-Arg-Thr-Ser-Ser-Phe-Ala-Glu-Gly-OH, GRPRTSSFAEG-OH
Aktのペプチド基質
-
GC12115
CUDC-907
CUDC-907
CUDC(CUDC-907)は、経口で生物学的に利用可能な低分子のPI3KおよびHDAC二重阻害剤であり、PI3KαおよびHDAC1/2/3/10に作用し、IC50は19nmおよび1.7nm/5nm/1.8nm/2.8nmである。 -
GC13037
CX-4945 (Silmitasertib)
CX 4945;CX4945
CX-4945(シルミタセルチブ)は、経口投与可能で、高度に選択的かつ強力なCK2阻害剤であり、CK2αおよびCK2α'に対するIC50値が1 nMです。
-
GC11325
CX-4945 sodium salt
CX-4945 sodium salt
CX-4945 ナトリウム塩は、CK2α に対する IC50 値が 1 nM で、経口で生物学的に利用可能な、選択性の高い強力な CK2 阻害剤です。およびCK2α'。 -
GC38419
Cyclovirobuxine D
CVB-D, NSC 91722
シクロビロブキシン D (CVB-D) は、漢方薬のツゲの主要な有効成分です。 - GC68413 CYH33
- GC63391 CYH33 methanesulfonate CYH33 メタンスルホン酸は、α/β/δ/γ アイソフォームに対してそれぞれ 5.9 nM/598 nM/78.7 nM/225 nM の IC50 を持つ、経口活性で選択性の高い PI3Kα 阻害剤です。 CYH33 メタンスルホン酸は、Akt、ERK のリン酸化を阻害し、乳癌細胞および非小細胞肺癌 (NSCLC) 細胞において有意な G1 期停止を誘導します。 CYH33 メタンスルホン酸は、固形腫瘍に対して強力な活性を持っています。
-
GC43354
Cysmethynil
Icmt Inhibitor
タンパク質の翻訳後プレニル化は、細胞増殖制御や癌形成に関与する多数のタンパク質のC末端で行われる3段階のプロセスです。
- GC19114 CZ415 CZ415 は、pIC50 が 8.07 の強力で選択性の高い mTOR 阻害剤です。 CZ415 は、mTORC1 および mTORC2 タンパク質複合体を阻害します。
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GC14798
CZC24832
PI3Kγ阻害剤
-
GC18583
D-α-Hydroxyglutaric Acid
D-2-HG, D-2-Hydroxyglutaric Acid
人間の神経代謝疾患D-2-HGAで過剰生産される
- GC30056 Danthron (Dantron) ダントロン(Dantron)は、伝統的な漢方薬ルバーブから抽出された天然物です。ダントロン (Dantron) は、AMPK を活性化することにより、グルコースと脂質の代謝を調節する機能を果たします。
-
GC15484
Deguelin
(-)cisDeguelin
強力な抗増殖作用を持つロテノイド化合物
- GC32254 Deltonin Dioscorea zingiberensis Wright から分離されたステロイドサポニンであるデルトニンは、抗腫瘍活性を有します。 Deltonin は ERK1/2 と AKT の活性化を阻害します。
- GC38101 Demethyleneberberine Demethyleneberberine (DMB)は、薬用植物Cortex phellodendri chinensisの天然活性成分として、良好な生物活性を有する。
-
GC38482
Desmethylglycitein
6-hydroxy Daidzein, 6,7,4’-THIF
ダイゼインの代謝産物であるデスメチルグリシテイン (4',6,7-トリヒドロキシイソフラボン) は、抗酸化作用と抗がん作用を持つ Glycine max に由来します。デスメチルグリシテインは、太陽光 UV (sUV) 誘発マトリックス マトリックス メタロプロテイナーゼ 1 (MMP1) に対するプロテイン キナーゼ C (PKC)α の直接阻害剤です。デスメチルグリシテインは、サイトゾルで ATP 競合的に PI3K に結合し、そこで PI3K および下流のシグナル伝達カスケードの活性を阻害し、3T3-L1 前脂肪細胞の脂肪生成を抑制します。 -
GC68980
Dihydroevocarpine
ジヒドロエボカルピンは、mTORC1/2活性を抑制することにより急性骨髄性白血病細胞の毒性を誘導します。
-
GN10583
Dihydromyricetin
(+)-Dihydromyricetin
Dihydromyricetin is a natural flavanonol isolated from A. grossedentata and H. dulcis that has antioxidant, antiproliferative, anti-apoptotic, and anti-alcohol intoxication properties. -
GC60782
Disitertide TFA
P144 TFA
ジシテルチド (P144) TFA は、その受容体との相互作用をブロックするように特別に設計された、ペプチド性トランスフォーミング増殖因子-ベータ 1 (TGF-β1) 阻害剤です。ジシテルチド (P144) TFA は、PI3K 阻害剤であり、アポトーシス誘導剤でもあります。 -
GC17837
DMAT
Casein Kinase II Inhibitor II, 2-Dimethylamino-4,5,6,7-tetrabromobenzimidazole
CK2の細胞膜透過性阻害剤
-
GC40561
DNA-PK Inhibitor IV
DNA-PK阻害剤IVは、p53ペプチド基質のDNA-PK依存性リン酸化に対するIC50値が400 nMであるDNA依存性タンパク質キナーゼ(DNA-PK)の阻害剤です。
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GC17243
Dorsomorphin (Compound C)
Compound C
ドルソモルフィン(化合物C)(Dorsomorphin (Compound C))は、細胞透過性AMPK阻害剤として使用される薬剤である。 -
GC12560
Dorsomorphin (Compound C) 2HCl
BML-275 2HCl,Compound C 2HCl
ドルソモルフィン(コンパウンドC)2HCl(BML-275ジヒドロクロライド;コンパウンドCジヒドロクロライド)は、Kiが109nMの強力で選択的なATP競合性AMPK阻害剤です。 ドルソモルフィン(コンパウンドC)2HClは、タイプI受容体ALK2、ALK3、およびALK6を標的としてBMP経路を阻害します。 ドルソモルフィン(コンパウントC)2HClはオートファジーを誘導します。
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GC17567
Doxorubicin (Adriamycin) HCl
DOX
ドキソルビシン(ヒドロキシダウノルビシン)塩酸塩は、細胞毒性のあるアントラサイクリン系抗生物質であり、抗がん化学療法薬です。
- GC62495 DS-7423 DS-7423 は PI3K と mTOR の二重阻害剤であり、IC50 値は PI3Kα と mTOR でそれぞれ 15.6 nM、34.9 nM です。 DS-7423 は抗腫瘍活性を持っています。
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GC33162
Duvelisib R enantiomer (IPI-145 R enantiomer)
IPI-145 R enantiomer; INK1197 R enantiomer
Duvelisib R エナンチオマーは PI3K 阻害剤であり、Duvelisib の活性の低いエナンチオマーです。 - GC39377 EB-3D EB-3D は強力かつ選択的なコリンキナーゼ α (ChoKα) 阻害剤であり、ChoKα1 に対する IC50 は 1 μM です。 EB-3D は、ChoKα 発現、AMPK 活性化、アポトーシス、小胞体ストレス、および脂質代謝に影響を及ぼします。 EB-3D は、T 白血病細胞株のパネルで強力な抗増殖活性を示します。抗がん作用。
- GC43585 eCF309 eCF309 は、オフターゲット活性が著しく低い強力で選択性の高い mTOR 阻害剤です (IC50 = 10-15 nM、in vitro および細胞内の両方)。
- GC38330 EHT 5372
-
GC38694
Erucic acid
cis-13-Docosenoate, (Z)-Erucic Acid
一価不飽和脂肪酸 (MUFA) であるエルカ酸は、ダイコンの種子から分離されます。 -
GC38236
Esculetin
Aesculetin, Cichorigenin, 6,7-Dihydroxycoumarin, NSC 26427
エスクレチンは、主にフラキシヌス・リンコフィラの樹皮から抽出された有効成分です。 - GC50072 ETP 45658 ETP 45658 は強力な PI3K 阻害剤であり、PI3Kα、PI3Kδ、PI3Kβ、PI3Kγ の IC50 はそれぞれ 22.0 nM、39.8 nM、129.0 nM、717.3 nM です。 ETP 45658 は、DNA-PK (IC50=70.6 nM) および mTOR (IC50=152.0 nM) も阻害できます。 ETP 45658 は、がんの研究に使用できます。
- GC19145 ETP-46321 ETP-46321 は、経口で生物学的に利用可能な強力な PI3Kα および PI3Kδ 阻害剤であり、Kiapps はそれぞれ 2.3 および 14.2 nM です。
-
GC10196
ETP-46464
ATM Inhibitor III, ATR Inhibitor III
ETP-46464 は、効果的な mTOR および ATR 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 0.6 および 14 nM です。 -
GC38422
Euphorbiasteroid
三環式ジテルペン
- GC38392 Euscaphic acid DNA ポリメラーゼ阻害剤であるエウスカフィン酸は、R. alceaefolius Poir の根に由来するトリテルペンです。 Euscaphic は、ウシ DNA ポリメラーゼ α (pol α) およびラット DNA ポリメラーゼ β (pol β) を 61 および 108 μM の IC50 値で阻害します。ユースカフィン酸はアポトーシスを誘導します。