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ホーム >> Signaling Pathways >> PROTAC >> PROTAC

PROTAC

The PROTAC molecule itself contains three distinct portions: a ligand for binding to the target protein, a ligand for binding to an E3 ligase, and a linker joining these two ligands.

PROTACs (proteolysis-targeting chimaeras) are bifunctional molecules that bring a target protein into spatial proximity with an E3 ubiquitin ligase to trigger target ubiquitination and subsequent proteasomal degradation. Effective redirection of ligase poly-ubiquitination activity toward a new substrate protein requires formation of a ligase:PROTAC:target ternary complex, an intermediate species that is crucial to the cellular activity of degrader molecules. A characteristic feature of PROTACs mode of action is their sub-stoichiometric catalytic activity that alleviates the requirement for target engagement and occupancy of traditional inhibitors. New PROTAC molecules designed guided by the crystal structure show exquisite selectivity for inducing cellular depletion of Brd4 over its BET family members Brd2 and Brd3.

対象は  PROTAC

製品は  PROTAC

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC68352 (S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine (S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine Chemical Structure
  3. GC33280 A1874 A1874 は、nutlin ベース (MDM2 リガンド) の BRD4 分解 PROTAC で、DC50 は 32 nM です (細胞内で BRD4 分解を誘導します)。多くの癌細胞株の増殖を阻害する効果があります。 A1874 Chemical Structure
  4. GC35227 ACBI1 ACBI1 は、強力で協調的な SMARCA2、SMARCA4、および PBRM1 分解剤であり、DC50 はそれぞれ 6、11、および 32 nM です。 ACBI1 は PROTAC デグレーダーです。 ACBI1 は抗増殖活性を示します。 ACBI1 はアポトーシスを誘導します。 ACBI1 Chemical Structure
  5. GC68696 ARV-766

    ARV-766は、口服可能な有効なプロテイン分解ターゲットハイブリッド（PROTAC）のプロテイン分解剤です。ARV-766は野生型アンドロゲン受容体ARを分解しますが、最も一般的な病原性AR L702H、H875YおよびT878A変異を含む関連するAR LBD変異体も分解します。

     ARV-766 Chemical Structure
  6. GC32685 ARV-771 ARV-771は、BRD2(1)、BRD2(2)、BRD3( 1)、BRD3(2)、BRD4(1)、BRD4(2)、それぞれ。 ARV-771 Chemical Structure
  7. GC19038 ARV-825 ARV-825 は、Cereblon と BRD4 のリガンドによって接続された PROTAC です。 ARV-825 は、BRD4 の BD1 および BD2 にそれぞれ 90 および 28 nM の Kds で結合します。 ARV-825 Chemical Structure
  8. GC33354 AT6 AT6 は PROTAC AT1 類似体であり、フォン ヒッペル-リンダウおよび BRD4 に対するリガンドによって接続された PROTAC であり、ブロモドメイン (Brd4) に対して高い選択性を示します。 AT6 Chemical Structure
  9. GC64271 AU-15330 AU-15330 は、SWI/SNF ATPase サブユニット、SMARCA2 および SMARCA4 のタンパク質分解標的キメラ (PROTAC) デグレーダーです。 AU-15330 は、前立腺癌の異種移植モデルにおける腫瘍増殖の強力な阻害を誘導し、AR アンタゴニストであるエンザルタミドと相乗効果を発揮します。 AU-15330 は、毒性のない去勢抵抗性前立腺癌 (CRPC) モデルで疾患の寛解を誘導します。 AU-15330 Chemical Structure
  10. GC65506 BETd-246 BETd-246 は、Cereblon と BET のリガンドによって接続された第 2 世代の PROTAC ベースの BET ブロモドメイン (BRD) 阻害剤であり、優れた選択性、効力、および抗腫瘍活性を示します。 BETd-246 Chemical Structure
  11. GC32791 BETd-260 (ZBC 260)

    ZBC 260

     BETd-260 (ZBC 260) (ZBC 260) は、Cereblon と BET のリガンドによって接続された PROTAC であり、RS4;11 白血病細胞株の BRD4 タンパク質に対して 30 pM という低さです。 BETd-260 (ZBC 260) は、細胞の生存率を強力に抑制し、肝細胞癌 (HCC) 細胞のアポトーシスを強力に誘導します。 BETd-260 (ZBC 260) Chemical Structure
  12. GC65457 BI-3663 BI-3663 は、高度に選択的な PTK2/FAK PROTAC (DC50=30 nM) であり、PTK2 分解のために E3 リガーゼを乗っ取るセレブロン リガンドを備えています。 BI-3663 は、18 nM の IC50 で PTK2 を阻害します。 BI-3663 はポマリドマイドに BI-4464 をリンカーで結合させた PROTAC です。抗がん作用。 BI-3663 Chemical Structure
  13. GC33017 BRD4 degrader AT1 BRD4 デグレーダー AT1 は、細胞内の Brd4BD2 の Kd が 44 nM で、高度に選択的な Brd4 デグレーダーとして、von Hippel-Lindau および BRD4 のリガンドによって接続された PROTAC です。 BRD4 degrader AT1 Chemical Structure
  14. GC65128 BSJ-03-123 BSJ-03-123 は、Cereblon および CDK のリガンドによって接続された PROTAC であり、強力かつ新規の CDK6 選択的低分子分解剤です。 BSJ-03-123 Chemical Structure
  15. GC91442 C-02

    C-02は、ヘキソキナーゼ阻害剤のロニダミンがセレブロンリガンドであるサリドマイドに結合したプロテオリシスターゲティングキメラ（PROTAC）です。

     C-02 Chemical Structure
  16. GC67861 CCT367766 formic CCT367766 formic Chemical Structure
  17. GC35635 CDK9 Antagonist-1 CDK9 Antagonist-1 Chemical Structure
  18. GC35739 CP-10 CP-10 は、Cereblon と CDK のリガンドによって接続された PROTAC であり、高度に選択的、特異的、かつ顕著な CDK6 分解 (DC50=2.1 nM) を伴います。多発性骨髄腫を含むいくつかの造血器がん細胞の増殖を強力に阻害し、さらに変異および過剰発現した CDK6 を分解することができます。 CP-10 Chemical Structure
  19. GC66361 DB-0646 PROTAC の DB-0646 は、マルチキナーゼ分解剤です。 DB-0646 Chemical Structure
  20. GC68942 DB1113

    DB1113（例24）は、ターゲットプロテインキナーゼの分解を目的とした二重機能化合物です。DB1113はABL1、ABL2、BLK、CDK11B、CDK4、CSK、EPHA3、FER、GAK、LIMK1、MAP3K20、MAP4K1、MAP4K2、、MAP4K5、、MAPK14、、MAPK7、、MAP8、、 MAP9 、、 MAPAPKK2 、、 MAPAPKK3 、、 NL K 、「 PDI K1 L」、「 PTK2 B」、「 RIP K1」、「 RPS6KA1」、「 RPS6KA3」、「 SIK2」、「 SIK3」「 ST K35」「 TN K2」と「 UL K1」を分解することができます。 DB1113は異常なキナーゼ活性によって引き起こされる疾患や障害の研究に使用できます。

     DB1113 Chemical Structure
  21. GC19119 dBET1 dBET1 は、Cereblon および BRD4 のリガンドによって接続された PROTAC であり、EC50 は 430 nM です。 dBET1は、NSC 527179にリンカーで結合した(+)-JQ1を構成するPROTACです。 dBET1 Chemical Structure
  22. GC35815 dBET57 dBET57 は、PROTAC 技術に基づく BRD4BD1 の強力かつ選択的な分解剤です。 dBET57 は、CRL4Cereblon E3 ユビキチン リガーゼへの動員を仲介し、BRD4BD1 の DC50/5h は 500 nM であり、BRD4BD2 では不活性です。 dBET57 Chemical Structure
  23. GC32719 dBET6 dBET6 は、Cereblon と BET のリガンドによって結合された非常に強力で選択的な細胞透過性の PROTAC であり、IC50 は 14 nM であり、抗腫瘍活性があります。 dBET6 Chemical Structure
  24. GC35882 dMCL1-2 dMCL1-2 は、30 nM の KD で MCL1 に結合するセレブロンに基づく、骨髄細胞性白血病 1 (MCL1) (Bcl-2 ファミリーのメンバー) の強力かつ選択的な PROTAC です。 dMCL1-2 は、MCL1 の分解によって細胞アポトーシス機構を活性化します。 dMCL1-2 Chemical Structure
  25. GC69004 Dovitinib-RIBOTAC

    Dovitinib RIBOTACは、RNAを標的とする分解剤であり、強力かつ選択的に前駆体miR-21を切断することができます。

     Dovitinib-RIBOTAC Chemical Structure
  26. GC69005 Dovitinib-RIBOTAC TFA

    Dovitinib RIBOTAC TFAは、RNAを標的とする分解剤であり、強力かつ選択的に前駆体miR-21を切断することができます。

     Dovitinib-RIBOTAC TFA Chemical Structure
  27. GC69027 dTAG-47

    dTAG-47は、FKBP12F36V突然変異体を標的とする双重機能のdTAG分子です。FKBP12F36Vはdegronタグ（dTAG）として使用され、ターゲット蛋白質に融合します。dTAG-47は、基底様乳がん（BBC）の研究に使用できます。

     dTAG-47 Chemical Structure
  28. GC67914 dTAGV-1 TFA dTAGV-1 TFA Chemical Structure
  29. GC91440 Dth

    Dthは、RNAの蛍光プローブであるDFHBIと免疫調節化合物であるサリドマイドから構成されたプロテオリシスターゲティングキメラ（PROTAC）です。

     Dth Chemical Structure
  30. GC35904 dTRIM24 dTRIM24 は、PROTAC に基づく TRIM24 の選択的二機能分解剤であり、von Hippel-Lindau および TRIM24 のリガンドで構成されています。 dTRIM24 Chemical Structure
  31. GC32902 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 10

    VH032-PEG2-C4-Cl; VHL Ligand-Linker Conjugates 7; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 10

     E3 リガーゼ リガンド-リンカー コンジュゲート 10 (VH032-PEG2-C4-Cl) は、E3 のリガンドと 13 原子長のリンカーのコンジュゲートです。リンカーのコネクターはハロゲン基です。 E3 リガーゼ リガンド-リンカー コンジュゲート 10 には、(S,R,S)-AHPC ベースの VHL リガンドとアルキル/エーテル ベースのリンカーが組み込まれています。 E3 リガーゼ リガンド-リンカー コンジュゲート 10 は、細胞ベースのアッセイで GFP-HaloTag7 の分解を誘導することができます。 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 10 Chemical Structure
  32. GC32987 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 8

    VH032-C6-PEG3-C4-Cl; VHL Ligand-Linker Conjugates 12; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 8

     E3 リガーゼ リガンド-リンカー コンジュゲート 8 (VH032-C6-PEG3-C4-Cl) は、E3 のリガンドと 20 原子長のリンカーのコンジュゲートです。リンカーのコネクターはハロゲン基です。 E3 リガーゼ リガンド-リンカー コンジュゲート 8 には、(S,R,S)-AHPC ベースの VHL リガンドとアルキル/エーテル ベースのリンカーが組み込まれています。 E3 リガーゼ Ligand-Linker Conjugates 8 は、細胞ベースのアッセイで GFP-HaloTag7 の分解を誘導することができます。 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 8 Chemical Structure
  33. GC32976 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 9

    VH032-PEG6-C4-Cl; VHL Ligand-Linker Conjugates 10; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 9

     E3 リガーゼ リガンド-リンカー コンジュゲート 9 は、E3 のリガンドと 25 原子長のリンカーのコンジュゲートです。リンカーのコネクターはハロゲン基です。 E3 リガーゼ リガンド-リンカー コンジュゲート 9 には、(S,R,S)-AHPC ベースの VHL リガンドと 6 ユニットの PEG リンカーが組み込まれています。 E3 リガーゼ リガンド-リンカー コンジュゲート 9 は、細胞ベースのアッセイで GFP-HaloTag7 の分解を誘導することができます。 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 9 Chemical Structure
  34. GC36001 ERD-308 ERD-308 は、ER 陽性乳癌治療のためのエストロゲン受容体 (ER) の非常に強力な von Hippel-Lindau ベースの PROTAC 分解剤です。 ERD-308 は、両方の細胞株で 5 nM という低濃度で 95% 以上の ER 分解を誘導します (MCF-7 および T47D ER+ 細胞で 0.17 nM および 0.43 nM の DC50 (タンパク質分解の 50% を引き起こす濃度)) 、 それぞれ）。 ERD-308 Chemical Structure
  35. GC19509 Gefitinib-based PROTAC 3

    Gefitinib-based Proteolysis-targeting Chimera 3

     ゲフィチニブベースの PROTAC 3 は、リンカーを介して EGFR 結合要素を von Hippel-Lindau リガンドに結合させ、HCC827 (エクソン 19 del) および H3255 (L858R 変異) 細胞でそれぞれ 11.7 nM および 22.3 nM の DC50 で EGFR 分解を誘導します。 Gefitinib-based PROTAC 3 Chemical Structure
  36. GC36167 GMB-475 GMB-475 は、PROTAC に基づく BCR-ABL1 チロシンキナーゼの分解剤であり、BCR-ABL1 依存性の薬剤耐性を克服します。 GMB-475 は BCR-ABL1 タンパク質を標的とし、E3 リガーゼ フォン ヒッペル リンダウ (VHL) を動員し、ユビキチン化とその後の発癌性融合タンパク質の分解をもたらします。 GMB-475 Chemical Structure
  37. GC32831 HaloPROTAC 2

    HaloPROTAC 2

     HaloPROTAC 2 (HaloPROTAC 2) は、E3 のリガンドと 21 原子長のリンカーのコンジュゲートです。リンカーのコネクターはハロゲン基です。 HaloPROTAC 2 には、VH032 ベースの VHL リガンドと 5 ユニットの PEG リンカーが組み込まれています。 HaloPROTAC 2 は、細胞ベースのアッセイで GFP-HaloTag7 の分解を誘導することができます。 HaloPROTAC 2 Chemical Structure
  38. GC33391 Homo-PROTAC cereblon degrader 1 Homo-PROTAC セレブロン デグレーダー 1 (化合物 15a) は、IKZF1 および IKZF3 への影響が最小限である、非常に強力で効率的なセレブロン (CRBN) デグレーダーです。 Homo-PROTAC cereblon degrader 1 Chemical Structure
  39. GC65285 Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1 Homo-PROTAC pVHL30 デグレーダー 1 は、PROTAC に基づく強力な pVHL30 デグレーダーであり、von Hippel-Lindau の 2 つのリガンドで構成されています。 Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1 Chemical Structure
  40. GC65559 INY-03-041 INY-03-041 は、レナリドマイド (Cereblon リガンド) に結合した ATP 競合 AKT 阻害剤 GDC-0068 からなる、強力で選択性の高い PROTAC ベースの汎 AKT 分解剤です。 INY-03-041 は AKT1、AKT2、AKT3 をそれぞれ 2.0 nM、6.8 nM、3.5 nM の IC50 で阻害します。 INY-03-041 Chemical Structure
  41. GC67757 INY-03-041 trihydrochloride INY-03-041 trihydrochloride Chemical Structure
  42. GC65471 JH-XI-10-02

    JH-XI-10-02は、CereblonとCDKのリガンドによって接続されたPROTACです。JH-XI-10-02は、IC50が159 nMであり、高い選択性を持つPROTAC CDK8デグレーダーです。JH-XI-10-02はプロテアソーム分解を引き起こし、CDK8 mRNAレベルに影響を与えません。JH-XI-10-02はCDK19に影響を与えません。

     JH-XI-10-02 Chemical Structure
  43. GC69320 JQAD1

    JQAD1は、CRBNに依存するPROTACであり、EP300を選択的にターゲットとして分解します。JQAD1はEP300の発現およびH3K27ac修飾を抑制します。また、JQAD1は細胞凋亡（アポトーシス）を誘導します。JQAD1はがん研究に使用されます。

     JQAD1 Chemical Structure
  44. GC38812 MD-224 MD-224 は、タンパク質分解標的キメラ (PROTAC) の概念に基づいた、ファースト イン クラスで非常に強力な低分子ヒト マウス ダブル ミニッツ 2 (MDM2) 分解剤です。 MD-224 は、Cereblon と MDM2 のリガンドで構成されています。 MD-224 は、ヒト白血病細胞において <1 nM の濃度で MDM2 の急速な分解を誘導し、RS4;11 細胞の増殖の阻害において 1.5 nM の IC50 値を達成します。 MD-224 は、新しいクラスの抗がん剤になる可能性があります。 MD-224 Chemical Structure
  45. GC64651 MI-389 MI-389 は、PROTAC 翻訳終結因子 GSPT1 デグレーダーです。 MI-389 は、異なる AML および ALL 細胞株で共通の依存関係にある標的を破壊し、MI-389 の作用は CRL4CRBN E3 リガーゼに依存しています。 MI-389 Chemical Structure
  46. GC69501 MS159

    MS159は、有効な核受容体結合SET構造ドメインタンパク質2（NSD2）PROTAC分解剤です。MS159は腫瘍細胞の成長を抑制することができます。MS159は、健康と疾患におけるNSD2の役割を探索するための有効な化学ツールです。

     MS159 Chemical Structure
  47. GC65466 MS170 MS170 は、強力で選択的な PROTAC AKT デグレーダーです。 MS170 は、32 nM の DC50 値で細胞の総 AKT (T-AKT) を枯渇させます。 MS170 は、それぞれ 1.3 nM、77 nM、および 6.5 nM の Kds で AKT1、AKT2、および AKT3 に結合します。 MS170 Chemical Structure
  48. GC67710 MS177 MS177 Chemical Structure
  49. GC69502 MS21

    MS21は、PI3K/PTEN経路の突然変異がんの成長を選択的に抑制する新しいAKT分解物です。

     MS21 Chemical Structure
  50. GC65243 MS4077 MS4077 は、Cereblon リガンドに基づく未分化リンパ腫キナーゼ (ALK) PROTAC (デグレーダー) であり、ALK への結合親和性の Kd は 37nM です。 MS4077 Chemical Structure
  51. GC64966 MS4078 MS4078 は、Cereblon リガンドに基づく未分化リンパ腫キナーゼ (ALK) PROTAC (デグレーダー) であり、ALK への結合親和性の Kd は 19nM です。 MS4078 Chemical Structure
  52. GC64292 MS432 MS432 は、クラス初で選択性の高い PD0325901 ベースの von Hippel-Lindau 採用の MEK1 および MEK2 用の PROTAC 分解器です。 MS432 はマウスで良好な血漿暴露を示し、HT29 細胞の MEK1、MEK2 についてそれぞれ 31 nM および 17 nM の DC50 値を示します。 MS432 Chemical Structure
  53. GC65052 MS4322 MS4322 (YS43-22) は、クラス初の PRMT5 分解剤であり、健康と疾患における PRMT5 の機能を探索するための貴重な化学ツール (PROTAC) です。 MS4322 Chemical Structure
  54. GC65876 MS4322 (isomer)

    YS43-22 (isomer)

     MS4322 (YS43-22) 異性体は、MS4322 の異性体です。 MS4322 は、強力かつ選択的な PRMT5 (タンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ 5) 分解剤であり、複数のがん細胞株の増殖を阻害します。 MS4322 (isomer) Chemical Structure
  55. GC64295 MS67

    MS67は、Kdが63nMである強力かつ選択的なWD40リピートドメインタンパク質5（WDR5）分解酵素です。MS67は、他のタンパク質メチルトランスフェラーゼ、キナーゼ、GPCR、イオンチャネル、およびトランスポーターに対しては不活性です。MS67には強力な抗癌効果があります。

     MS67 Chemical Structure
  56. GC69505 MS9427

    MS9427は、有効なPROTAC EGFR分解剤であり、野生型EGFRおよび突然変異型EGFR L858RのKd値はそれぞれ7.1 nMおよび4.3 nMです。MS9427は、ユビキチン/プロテアソーム系（UPS）およびオートファジー/リソソーム経路を介して選択的に突然変異体を分解しますが、WT EGFRを分解しません。MS9427はNSCLC細胞の増殖を強力に抑制する作用があります。MS9427は抗癌研究に使用されることができます。

     MS9427 Chemical Structure
  57. GC69506 MS9427 TFA

    MS9427 TFAは、有効なPROTAC EGFR分解剤であり、野生型EGFRおよび突然変異型EGFR L858Rに対するKd値はそれぞれ7.1 nMおよび4.3 nMです。MS9427 TFAは、ユビキチン/プロテアソーム系（UPS）およびオートファジー/リソソーム経路を介して選択的に突然変異体を分解しますが、WT EGFRを分解しません。MS9427 TFAはNSCLC細胞の増殖を強力に抑制します。MS9427 TFAは抗癌研究に使用できます。

     MS9427 TFA Chemical Structure
  58. GC36661 MT-802 MT-802 は、Cereblon リガンドに基づく強力な BTK 分解剤であり、DC50 は 1 nM です。 MT-802 Chemical Structure
  59. GC69744 MTX-23

    PROTAC AR-V7 degrader-2

    MTX-23は、ARに基づくPROTACの一種です。MTX-23は、AR-V7とAR-FLを分解することによりCaP細胞の増殖を抑制します。また、MTX-23は細胞凋亡（アポトーシス）を誘導します。

     MTX-23 Chemical Structure
  60. GC18729 MZ1 MZ1 は、von Hippel-Lindau および BRD4 のリガンドによって接続された PROTAC です。 MZ1 は、BRD2 および BRD3 よりも、BRD4 の可逆的かつ長期的な選択的除去を強力かつ迅速に誘導します。 BRD4 BD1/2、BRD3 BD1/2、BRD2 BD1/2 の Kds はそれぞれ 382/120、119/115、307/228 nM。 MZ1 Chemical Structure
  61. GC33102 MZP-54 MZP-54 は、von Hippel-Lindau および BRD3/4 のリガンドによって接続された PROTAC であり、Brd4BD2 の Kd は 4 nM です。 MZP-54 Chemical Structure
  62. GC33363 MZP-55 MZP-55 は、von Hippel-Lindau および BRD3/4 のリガンドによって接続された PROTAC であり、Brd4BD2 の Kd は 8 nM です。 MZP-55 Chemical Structure
  63. GC67889 NJH-2-056 NJH-2-056 Chemical Structure
  64. GC64344 PhosTAC7 三元複合体を誘導する PROTAC と同様に、PhosTAC7 はリン酸化基質に Ser/Thr ホスファターゼを動員してその脱リン酸化を仲介することに焦点を当てています。 PhosTAC7 Chemical Structure
  65. GC69730 PP-C8

    PP-C8は、有効な選択的PROTAC CDK12-Cyclin K分解剤です。PP-C8はCDK12-Cyclin Kの分解を誘導し、CDK12とCyclin KのDC50はそれぞれ416nMと412nMです。PP-C8はPARP阻害剤と共にトリプルネガティブ乳がん（TNBC）で高い協力的な抗増殖作用を示します。

     PP-C8 Chemical Structure
  66. GC36981 PROTAC AR Degrader-4 PROTAC AR Degrader-4 Chemical Structure
  67. GC68376 PROTAC AR-V7 degrader-1 PROTAC AR-V7 degrader-1 Chemical Structure
  68. GC65479 PROTAC B-Raf degrader 1 PROTAC B-Raf degrader 1 (化合物 2) は、抗癌活性を有するセレブロン リガンドに基づく B-Raf の分解のためのタンパク質分解ターゲティング キメラ (PROTAC) です。 PROTAC B-Raf degrader 1 Chemical Structure
  69. GC38941 PROTAC Bcl2 degrader-1

    PROTAC Bcl2 degrader-1（化合物C5）は、セレブロンリガンドに基づくPROTACであり、Bcl-2（IC50、4.94μM；DC50、3.0μM）およびMcl-1（IC50、11.81μM）の分解を選択的かつ強力に誘導するために、E3リガーゼセレブロン（CRBN）結合リガンドポマリドミドをMcl-1 / Bcl-2デュアル阻害剤Nap-1に導入します。

     PROTAC Bcl2 degrader-1 Chemical Structure
  70. GC33109 PROTAC BET Degrader-1 PROTAC BET Degrader-1 は、Cereblon と BET のリガンドによって接続された PROTAC であり、低濃度で BRD2、BRD3、および BRD4 タンパク質レベルを低下させます。 PROTAC BET Degrader-1 Chemical Structure
  71. GC32980 PROTAC BET degrader-2 PROTAC BET degrader-2 は、Cereblon および BET のリガンドによって接続された PROTAC であり、RS4;11 細胞の細胞増殖阻害において 9.6 nM の IC50 値を持ち、腫瘍退縮を達成することができます。 PROTAC BET degrader-2 Chemical Structure
  72. GC34325 PROTAC BET degrader-3 PROTAC BET Degrader-3 は、von Hippel-Lindau と BET のリガンドによって接続された PROTAC です。 PROTAC BET degrader-3 Chemical Structure
  73. GC68289 PROTAC BRAF-V600E degrader-1 PROTAC BRAF-V600E degrader-1 Chemical Structure
  74. GC69745 PROTAC BRD4 Degrader-11

    PROTAC BRD4 Degrader-11（化合物9a）は、von Hippel-LindauリガンドとBRD4リガンドが結合した有効なPROTACです。PROTAC BRD4 Degrader-11は、STEAP1およびCLL1抗体とカップリングすることで、PC3前立腺癌細胞中のBRD4タンパク質を分解し、DC50値はそれぞれ0.23 nMおよび0.38 nMです。

     PROTAC BRD4 Degrader-11 Chemical Structure
  75. GC64436 PROTAC BRD4 Degrader-9 PROTAC BRD4 Degrader-9 (化合物 8a) は、von Hippel-Lindau および BRD4 のリガンドによって接続された PROTAC です。 PROTAC BRD4 Degrader-9 を STEAP1 および CLL1 抗体と結合させて、PC3 前立腺癌細胞の BRD4 タンパク質をそれぞれ 0.86 nM および 7.6 nM の DC50 で分解できます。 PROTAC BRD4 Degrader-9 Chemical Structure
  76. GC33372 PROTAC BRD9 Degrader-1 PROTAC BRD9 Degrader-1 は、Cereblon および BRD9 (IC50=13.5 nM) のリガンドによって接続された PROTAC であり、BAF 複合体生物学の研究に有用な選択的プローブとして使用できます。 PROTAC BRD9 Degrader-1 Chemical Structure
  77. GC69746 PROTAC BRD9 Degrader-4

    PROTAC BRD9 Degrader-4は、がん研究に使用されるBRD9の双機能分解剤です。

     PROTAC BRD9 Degrader-4 Chemical Structure
  78. GC69748 PROTAC CDK12/13 Degrader-1 TFA

    PROTAC CDK12/13 Degrader-1（7f）TFAは、細胞周期依存性キナーゼCDK12 / CDK13の二重分解剤であり、DC50値はそれぞれ2.2 nMおよび2.1 nMです。 PROTAC CDK12 / 13 Degrader-1 TFAには抗増殖活性があり、乳癌研究に使用できます。

     PROTAC CDK12/13 Degrader-1 TFA Chemical Structure
  79. GC32845 PROTAC CDK9 Degrader-1 PROTAC CDK9 Degrader-1 は、Cereblon と CDK のリガンドによって結合された PROTAC であり、選択的な CDK9 デグレーダーです。 PROTAC CDK9 Degrader-1 Chemical Structure
  80. GC34730 PROTAC CRABP-II Degrader-1 PROTAC CRABP-II Degrader-1 は、IAP リガンドに基づく強力な細胞レチノイン酸結合タンパク質 (CRABP-II) 分解剤です。 PROTAC CRABP-II Degrader-1 Chemical Structure
  81. GC34731 PROTAC CRABP-II Degrader-2 PROTAC CRABP-II Degrader-2 は、IAP リガンドに基づく強力な細胞レチノイン酸結合タンパク質 (CRABP-II) 分解剤です。 PROTAC CRABP-II Degrader-2 Chemical Structure
  82. GC34732 PROTAC CRABP-II Degrader-3 PROTAC CRABP-II Degrader-3 は、IAP リガンドに基づく強力な細胞レチノイン酸結合タンパク質 (CRABP-II) 分解剤です。 PROTAC CRABP-II Degrader-3 Chemical Structure
  83. GC36982 PROTAC CRBN Degrader-1 PROTAC CRBN Degrader-1 は、セレブロン (CRBN) リガンド結合基、リンカー、およびフォン ヒッペル-ランダウ (VHL) 結合基を含みます。 PROTAC CRBN Degrader-1 はセレブロン (CRBN) デグレーダーです。 PROTAC CRBN Degrader-1 Chemical Structure
  84. GC69749 PROTAC CYP1B1 degrader-1

    PROTAC CYP1B1 degrader-1（化合物6C）は、α-ナフトフラボン誘導体であり、CYP1B1を標的として細胞色素P450（CYP） 1B1による耐性を除去するための分解作用があります。CYP1B1およびCYP1A2のIC50はそれぞれ95.1および9838.6 nMです。PROTAC CYP1B Degrader- １は前立腺癌における過剰発現したCYP１Ｂ１の研究に使用されます。

     PROTAC CYP1B1 degrader-1 Chemical Structure
  85. GC34733 PROTAC ER Degrader-2 PROTAC ER Degrader-2 は、PAC 合成の中間体です。 PAC は、抗体に結合した ADC リンカーと PROTAC で構成されます。 PAC は、特許 WO2017201449A1、化合物 LP2 から抽出します。抗体に結合した PAC は、PROTAC (Ab なし) と比較して、より顕著なエストロゲン受容体-アルファ (ERα) 分解因子です。 PROTAC ER Degrader-2 Chemical Structure
  86. GC34734 PROTAC ER Degrader-3 PROTAC ER Degrader-3 は PAC 合成の中間体です。 PAC は、抗体に結合した ADC リンカーと PROTAC で構成されます。 PAC は、特許 WO2017201449A1、化合物 LP2 から抽出します。抗体に結合した PAC は、PROTAC (Ab なし) と比較して、より顕著なエストロゲン受容体-アルファ (ERα) 分解因子です。 PROTAC ER Degrader-3 Chemical Structure
  87. GC64350 PROTAC ER Degrader-4 PROTAC ER Degrader-4 は、von Hippel-Lindau ベースの PROATC エストロゲン受容体 (ER) 分解剤で、0.8 nM の IC50 で ER に結合します。 PROTAC ER Degrader-4 は、MCF-7 細胞の ER 分解を 0.3 nM の IC50 で誘導します。 PROTAC ER Degrader-4 Chemical Structure
  88. GC34735 PROTAC ERα Degrader-2 PROTAC ERα Degrader-2 Chemical Structure
  89. GC34341 PROTAC ERα Degrader-1 プロタック ERα Degrader-1 は、ユビキチン E3 リガーゼ結合基、リンカー、およびタンパク質結合基を含みます。プロタック ERα Degrader-1 は、特許 WO2017201449A1、化合物 P1 から抽出します。プロタック ERα Degrader-1 は、エストロゲン受容体アルファ (ERα) デグレーダーです。 PROTAC ERα Degrader-1 Chemical Structure
  90. GC36983 PROTAC ERRalpha Degrader-1 PROTAC ERRalpha Degrader-1 は、MDM2 リガンド結合基、リンカー、およびエストロゲン関連受容体アルファ (ERRa) 結合基を含みます。 PROTAC ERRalpha Degrader-1 は、PROTAC エストロゲン関連受容体アルファ (ERRa) デグレーダーです。 PROTAC ERRalpha Degrader-1 Chemical Structure
  91. GC36984 PROTAC ERRalpha Degrader-2 PROTAC ERRalpha Degrader-2 は、MDM2 リガンド結合基、リンカー、およびエストロゲン関連受容体アルファ (ERRa) 結合基を含みます。 PROTAC ERRalpha Degrader-2 は、エストロゲン関連受容体アルファ (ERRa) デグレーダーです。 PROTAC ERRalpha Degrader-2 Chemical Structure
  92. GC65509 PROTAC EZH2 Degrader-1 強力な PROTAC EZH2 Degrader である PROTAC EZH2 Degrader-1 (化合物 150d) は、2.7 nM の IC50 で EZH2 メチルトランスフェラーゼ活性に対する阻害効果を発揮します。 EZH2 は、多くの腫瘍形成および発生プロセスにおいて重要な役割を果たします。 PROTAC EZH2 Degrader-1 Chemical Structure
  93. GC36985 PROTAC FAK degrader 1 PROTAC FAK デグレーダー 1 は、6.5 nM の IC50、3 nM の DC50 を持つ、選択的で強力なフォン ヒッペル-リンダウ ベースのフォーカル アドヒージョン キナーゼ (FAK) デグレーダーです。 PROTAC FAK degrader 1 Chemical Structure
  94. GC65555 PROTAC FLT-3 degrader 1

    PROTAC FLT-3 degrader 1は、IC50が0.6nMのvon Hippel-LindauベースのPROTAC FLT-3内部タンデム重複(ITD)分解酵素です。抗増殖活性とアポトーシス誘導作用があります。

     PROTAC FLT-3 degrader 1 Chemical Structure
  95. GC64825 PROTAC HSP90 degrader BP3 PROTAC HSP90 デグレーダー BP3 は、CRBN 依存的に HSP90 を強力かつ選択的に分解します。プロタック HSP90 デグレーダー BP3 は、MCF-7 細胞の HSP90 タンパク質に対して一定の分解効果を示します (DC50=0.99 μM)。 PROTAC HSP90 デグレーダー BP3 は、乳がん細胞の増殖を抑制します。 PROTAC HSP90 degrader BP3 Chemical Structure
  96. GC69750 PROTAC IRAK3 degrade-1 formic

    PROTAC IRAK3 degrade-1（化合物23）フォルミックは、有効かつ選択的なIRAK3分解剤です（IC50 = 5 nM）。

     PROTAC IRAK3 degrade-1 formic Chemical Structure
  97. GC38942 PROTAC K-Ras Degrader-1

    PROTAC K-Ras Degrader-1（化合物518）は、Cereblon E3リガンドに基づく強力なK-Rasデグレーダーであり、SW1573細胞で≥70％の分解効果を示します。

     PROTAC K-Ras Degrader-1 Chemical Structure
  98. GC63878 PROTAC KRAS G12C degrader-1 Mal-amido-PEG8-C2-acid (例 142) は、特許 US2018339985 から抽出された切断不可能な ADC リンカーです。 PROTAC KRAS G12C degrader-1 Chemical Structure
  99. GC38943 PROTAC Mcl1 degrader-1 PROTAC Mcl1 degrader-1 (化合物 C3) は、Cereblon リガンドに基づくタンパク質分解標的キメラ (PROTAC) であり、IC50 が 0.78 μM の強力かつ選択的な Mcl-1 (Bcl-2 ファミリーメンバー) 阻害剤です。 PROTAC Mcl1 degrader-1 は、E3 リガーゼ セレブロン (CRBN) 結合リガンド ポマリドマイドを μM 範囲の親和性を持つ Mcl-1 阻害剤 S1-6 に導入することにより、Mcl-1 のユビキチン化とプロテアソーム分解を誘導します。 PROTAC Mcl1 degrader-1 Chemical Structure
  100. GC37010 PROTAC MDM2 Degrader-1 PROTAC MDM2 Degrader-1 は、PROTAC テクノロジーに基づく MDM2 デグレーダーです。 PROTAC MDM2 Degrader-1 は、強力な MDM2 阻害剤、リンカー、および E3 ユビキチン リガーゼの MDM2 リガンドで構成されています。 PROTAC MDM2 Degrader-1 Chemical Structure
  101. GC37011 PROTAC MDM2 Degrader-2 PROTAC MDM2 Degrader-2 は、PROTAC テクノロジーに基づく MDM2 デグレーダーです。 PROTAC MDM2 Degrader-2 は、強力な MDM2 阻害剤、リンカー、および E3 ユビキチン リガーゼの MDM2 リガンドで構成されています。 PROTAC MDM2 Degrader-2 Chemical Structure

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