Taraxerol

タラキセロール（Taraxerol）は抗炎症および抗癌効果を持つ化合物である。タラキセロールはNF-κBシグナル伝達の抑制を通じて急性炎症を軽減する。

タラキセロールは、TAK1およびAktの活性化を妨げることにより、NF-κBの活性化を防ぎ、マクロファージにおける炎症性メディエーターの発現をダウンレギュレートする。

タラキセロールはHeLa細胞で活性酸素種（ROS）レベルを増加させ、ミトコンドリア膜電位（Δψm）を低下させた。タラキセロールは、ミトコンドリア経路を介したアポトーシスを誘導し、シトクロムcの細胞質への放出やカスパーゼ9および3の活性化、ポリ（ADPリボース）ポリメラーゼ（PARP）の抑制を含む。タラキセロールは抗アポトーシス蛋白質Bcl-2のダウンレギュレーションとアポトーシス促進蛋白質Baxのアップレギュレーションを引き起こし、PI3K/Aktシグナル経路を抑制した。

タラキセロール治療は、カラギーナン誘発足浮腫を2時間以降顕著に軽減した。タラキセロールの抗炎症効果は最大4時間持続した。タラキセロール（20mg/kg、経口）治療は骨格筋におけるグルコース代謝を刺激し、血中糖質状態および血清脂質プロファイルを調整し、炎症性サイトカインの分泌を減少させ、T2Dラットにおける腎生理を回復させた。また、タラキセロールは動物におけるアセチルコリンエステラーゼ（AChE）活性を抑制し、アルツハイマー病（AD）で観察される特定の記憶障害を緩和するための有望な治療価値を持つ可能性がある。

References:
[1]: Yaoi X, Lu B, et,al. Taraxerol Induces Cell Apoptosis through A Mitochondria-Mediated Pathway in HeLa Cells. Cell J. 2017 Oct;19(3):512-519. doi: 10.22074/cellj.2017.4543. Epub 2017 Aug 19. PMID: 28836414; PMCID: PMC5572297.
[2]: Khanra R, Dewanjee S, et,al. Taraxerol, a pentacyclic triterpene from Abroma augusta leaf, attenuates acute inflammation via inhibition of NF-κB signaling. Biomed Pharmacother. 2017 Apr;88:918-923. doi: 10.1016/j.biopha.2017.01.132. Epub 2017 Feb 6. PMID: 28178622.
[3]: Yao X, Li G, et,al. Taraxerol inhibits LPS-induced inflammatory responses through suppression of TAK1 and Akt activation. Int Immunopharmacol. 2013 Feb;15(2):316-24. doi: 10.1016/j.intimp.2012.12.032. Epub 2013 Jan 15. PMID: 23333629.
[4]: Khanra R, Bhattacharjee N, et,al. Taraxerol, a pentacyclic triterpenoid, from Abroma augusta leaf attenuates diabetic nephropathy in type 2 diabetic rats. Biomed Pharmacother. 2017 Oct;94:726-741. doi: 10.1016/j.biopha.2017.07.112. Epub 2017 Aug 9. PMID: 28802226.
[5]: Khanra R, Dewanjee S, et,al. (Malvaceae) leaf extract attenuates diabetes induced nephropathy and cardiomyopathy via inhibition of oxidative stress and inflammatory response. J Transl Med. 2015 Jan 16;13:6. doi: 10.1186/s12967-014-0364-1. PMID: 25591455; PMCID: PMC4301895.
[6]: Tsao CC, Shen YC, et,al. New diterpenoids and the bioactivity of Erythrophleum fordii. Bioorg Med Chem. 2008 Nov 15;16(22):9867-70. doi: 10.1016/j.bmc.2008.09.021. Epub 2008 Sep 12. PMID: 18926710.
[7]: BertÉ TE, Dalmagro AP, Zimath PL, GonÇalves AE, Meyre-Silva C, BÜrger C, Weber CJ, Dos Santos DA, Cechinel-Filho V, de Souza MM. Taraxerol as a possible therapeutic agent on memory impairments and Alzheimer's disease: Effects against scopolamine and streptozotocin-induced cognitive dysfunctions. Steroids. 2018 Apr;132:5-11. doi: 10.1016/j.steroids.2018.01.002. PMID: 29355563.