Tyrosine Kinase
- IGFBR(1)
- Bcr-Abl(65)
- Ack1(2)
- Axl(6)
- ALK(54)
- BMX Kinase(3)
- Broad Spectrum Protein Kinase Inhibitor(10)
- c-FMS(33)
- c-Kit(56)
- c-MET(81)
- c-RET(0)
- CSF-1R(3)
- DDR1/DDR2 Receptor(1)
- EGFR(229)
- EphB4(1)
- FAK(33)
- FGFR(87)
- FLT3(85)
- HER2(12)
- IGF1R(30)
- Insulin Receptor(41)
- IRAK(25)
- ITK(10)
- Lck(1)
- LRRK2(22)
- PDGFR(93)
- PTKs/RTKs(3)
- Pyk2(6)
- ROR(38)
- Spleen Tyrosine Kinase (Syk)(31)
- Src(90)
- Tie-2 (3)
- Trk(35)
- VEGFR(169)
- Kinase(0)
- Discoidin Domain Receptor(14)
- DYRK(26)
- Ephrin Receptor(12)
- ROS(14)
- RET(28)
- TAM Receptor(28)
製品は Tyrosine Kinase
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
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GC15022
Vandetanib (ZD6474)
ZD6474
バンデタニブ (ZD6474) (D6474) は、VEGFR2/KDR チロシンキナーゼ活性の強力な経口活性阻害剤です (IC50=40 nM)。バンデタニブ (ZD6474) は、VEGFR3/FLT4 (IC50=110 nM) および EGFR/HER1 (IC50=500 nM) のチロシンキナーゼ活性に対しても活性があります。 -
GC11876
Vandetanib hydrochloride
Zactima hydrochloride; ZD6474 hydrochloride;ZD-6474 hydrochloride; ZD 6474 hydrochloride
多機能キナーゼ阻害剤
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GC37886
Vandetanib trifluoroacetate
バンデタニブ トリフルオロアセテート (D6474 トリフルオロアセテート) は、VEGFR2/KDR チロシンキナーゼ活性の強力な経口活性阻害剤です (IC50=40 nM)。バンデタニブ トリフルオロアセテートは、VEGFR3/FLT4 (IC50=110 nM) および EGFR/HER1 (IC50=500 nM) のチロシンキナーゼ活性に対する活性も有しています。
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GC45769
Vandetanib-d6
ZD6474-d6
バンデタニブ-d6 (ZD6474-d6) は、バンデタニブとラベル付けされた重水素です。バンデタニブ (D6474) は、VEGFR2/KDR チロシンキナーゼ活性の強力な経口活性阻害剤です (IC50=40 nM)。バンデタニブはまた、VEGFR3/FLT4 (IC50=110 nM) および EGFR/HER1 (IC50=500 nM) のチロシンキナーゼ活性に対する活性を持っています。 -
GC70111
Vanucizumab
Anti-Human VEGFA Recombinant Antibody; RO5520985
Vanucizumabは、VEGF-Aと血管新生因子-2(Ang-2)およびそれらの受容体間の相互作用を同時に阻害する画期的な二重特異性IgG1モノクローナル抗体です。 Vanucizumabには、抗血管新生効果と抗癌作用があります。
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GC12249
Varlitinib (ARRY334543)
ARRY-334543; ARRY 334543
バルリチニブ (ARRY334543) (ASLAN001) は、HER1、HER2、HER4 に対してそれぞれ 7、2、4 nM の IC50 を持つ、強力で可逆的な低分子汎 EGFR 阻害剤です。 -
GC14464
Vatalanib
CGP-79787; PTK 787; ZK222584
A potent and selective VEGF receptor inhibitor -
GC17955
Vatalanib (PTK787) 2HCl
CGP 79787, PTK787, PTK/ZK
Vatalanib (PTK787) 2HCl (PTK787 二塩酸塩) は、IC50 が 37 nM の VEGFR2/KDR の阻害剤です。 -
GC50233
Vatalanib succinate
強力なVEGFR阻害剤;また、アロマターゼ阻害剤でもある
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GC34077
Vecabrutinib (SNS-062)
ベカブルチニブ (SNS-062) (SNS-062) は、強力な非共有 BTK および ITK 阻害剤であり、Kd 値はそれぞれ 0.3 nM および 2.2 nM です。 Vecabrutinib (SNS-062) は、ITK に対して 24 nM の IC50 を示します。
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GC16062
VEGFR Tyrosine Kinase Inhibitor II
Vascular Endothelial Growth Factor Tyrosine Kinase Inhibitor II
VEGFR チロシンキナーゼ阻害剤 II (化合物 3) は、KDR、Flt-1、c-Kit、EGF-R、および c-Src に対してそれぞれ 0.02、0.18、0.24 7.3、および 7 μM の IC50 を持つ強力な血管新生阻害剤です。 . -
GC66043
VEGFR-2-IN-29
VEGFR-2-IN-29(化合物5)は、IC50が16.5nMのVEGFR-2阻害剤である。
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GC61600
VEGFR-2-IN-6
VEGFR-2-IN-6(実施例64)は、特許WO02/059110から抽出されたVEGFR2阻害剤(血管新生モジュレーター)である。
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GC64205
VEGFR-3-IN-1
VEGFR-3-IN-1 は、IC50 が 110.4 nM の強力で選択的な VEGFR3 阻害剤です。 VEGFR-3-IN-1 は、VEGFR3 シグナル伝達経路を不活性化することにより、VEGF-C 誘導ヒト皮膚リンパ管内皮細胞 (HDLEC)、MDA-MB-231、および MDA-MB-436 細胞の増殖と遊走を有意に阻害します。乳がんの増殖を抑制します。
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GC45142
VEGFR2 Kinase Inhibitor II
血管内皮細胞増殖因子受容体2(VEGFR2、KDRおよびFLK1としても知られています)は、VEGFアイソフォームA、C、およびDに応答して血管新生、血管発達、および胚性造血を調節する受容体チロシンキナーゼです。
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GC68396
Vepafestinib
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GC31533
Vimirogant (VTP-43742)
Vimirogant (VTP-43742) (VTP-43742) は、強力で選択的な経口活性の RORγt 阻害剤です (Ki=3.5 nM; IC50=17 nM)。
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GC62103
Vodobatinib
K0706
ボドバチニブ (K0706) は、7 nM の IC50 を持つ強力な第 3 世代の経口活性 Bcr-Abl1 チロシンキナーゼ阻害剤です。ボドバチニブは、ほとんどの BCR-ABL1 点変異体に対して活性を示し、BCR-ABL1T315I に対しては活性を示しません。ボドバチニブは、慢性骨髄性白血病 (CML) の研究に使用できます。 -
GC70122
Vofatamab
B-701; MFGR-1877S; RG-7444
Vofatamab(B-701)は、FGFR3に対するモノクローナル抗体(mAb)です。 Vofatamabは野生型および遺伝子活性化受容体の活性化を阻害します。 Vofatamabは転移性尿路上皮癌(Muc)の研究に使用できます。
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GC38380
Vorolanib
CM082; X-82
ボロラニブ (CM082) は、経口で有効な強力なマルチキナーゼ VEGFR/PDGFR 阻害剤です。 -
GC70125
Vosoritide acetate
BMN 111 acetate
Vosoritide(BMN 111)アセタートは、利尿ペプチド受容体2(NPR2)の刺激剤であり、軟骨細胞の増殖と分化に作用し、骨格成長を促進します。
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GC39301
VU6015929
VU6015929 は、それぞれ 4.67 nM および 7.39 nM の IC50 を持つ、強力で選択的な経口活性のデュアル ディスクコイジン ドメイン受容体 1/2 (DDR1/2) 阻害剤です。
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GC26063
WAY-340935
VEGFR2-IN-2
WAY-340935(VEGFR2-IN-2)は、VEGFR2の機能を抑制し、H460細胞株に対する抗増殖活性は、部分的にVEGFRタンパク質との相互作用によって生じます。
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GC34110
WEHI-345 analog
WEHI-345 アナログは WEHI-345 のアナログです。
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GC13600
WH-4-023
Dual LCK/SRC inhibitor
WH-4-023 は、Lck および Src キナーゼに対してそれぞれ 2 nM/6 nM の IC50 を持つ、強力かつ選択的なデュアル Lck/Src 阻害剤です。 p38α と KDR はほとんど阻害されません。 -
GC15589
WHI-P154
JAK3 Inhibitor II, JanusAssociated Kinase 3 Inhibitor II
JAK3阻害剤
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GC16000
WHI-P180
Janex 3
WHI-P180 (Janex 3) はマルチキナーゼ阻害剤です。 RET、KDR、EGFR をそれぞれ 5 nM、66 nM、4 μM の IC50 で阻害します。 -
GC37933
WHI-P180 hydrochloride
Janex 3 hydrochloride;
WHI-P180 (Janex 3) はマルチキナーゼ阻害剤です。 RET、KDR、EGFR をそれぞれ 5 nM、66 nM、4 μM の IC50 で阻害します。 -
GC10970
WP1130
WP 1130; WP-1130
WP1130 (WP1130) は細胞透過性 deubiquitinase (DUB) 阻害剤で、USP9x、USP5、USP14、および UCH37 の DUB 活性を直接阻害します。 WP1130 は、抗アポトーシスタンパク質 Bcr-Abl および JAK2 を下方制御することが示されています。 -
GC38206
WRG-28
WRG-28 は、細胞外で選択的に作用する DDR2 アロステリック阻害剤であり、IC50 は 230 nM です。
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GC13213
WZ3146
WZ3146 は、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M、EGFRE746_A750、EGFRE746_A750/T790M、および EGFR の IC50 がそれぞれ 2、2、5、14、および 66 nM の突然変異選択的 EGFR 阻害剤です。
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GC15494
WZ4002
突然変異選択的EGFR阻害剤(L858R、T790M)、不可逆的かつ強力な。
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GC11250
WZ8040
WZ8040 は不可逆的な変異 EGFR T790M 阻害剤であり、EGFR リン酸化を阻害します。 WZ8040 は、変異した EGFR に対して通常よりも 100 倍高い活性を示します。
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GC19140
X-376
X-376 は、強力で特異性の高い ALK チロシンキナーゼ阻害剤 (TKI) です (IC50=0.61 nM)。 X-376 は MET の阻害剤としてはそれほど強力ではありません (IC50=0.69 nM)。 X-376 は強力な抗腫瘍活性を示します。
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GC70151
Xentuzumab
BI 836845; Anti-Human IGF1 and IGF2 Recombinant Antibody
Xentuzumab(抗人类IGF1和IGF2重组抗体; BI836845)は、IGFリガンドIGF1およびIGF2を標的とする再生タンパク質単一クローン抗体です。 Xentuzumabは、IGF1およびIGF2の成長促進シグナルを阻害し、AKTの活性化を抑制します。
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GC62266
XL092
XL092
XL092 は、MET、VEGFR2、AXL、MER を含む複数の受容体チロシンキナーゼ (RTK) の経口活性型 ATP 競合阻害剤であり、細胞ベースのアッセイでの IC50 はそれぞれ 15 nM、1.6 nM、3.4 nM、7.2 nM です。 XL092 は抗腫瘍活性を示します。 XL092 は、キナーゼ依存性疾患および病態研究の可能性を秘めています。 -
GC13102
XL228
チロシンキナーゼ阻害剤
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GC62146
XST-14
XST-14 は、IC50 が 26.6 nM の、強力で競合的かつ選択性の高い ULK1 阻害剤です。 XST-14 は、ULK1 下流基質のリン酸化を減少させることにより、オートファジー阻害を誘導します。 XST-14 は、肝細胞癌 (HCC) 細胞のアポトーシスを誘導し、抗腫瘍効果があります。
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GC50389
XY 018
XY 018 は強力な ROR-γ 選択的アンタゴニストです。
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GC37944
XY101
XY101 は、30 nM の IC50 と 380 nM の Kd を持つ、強力で、選択的で、代謝的に安定で、経口的に利用可能な RORγ インバース アゴニストです。
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GC14489
Y 11
FAK Inhibitor 10
Y 11 は、Y397 のリン酸化をブロックすることで FAK1 の自己リン酸化を阻害し、腫瘍の増殖を抑制します。 -
GC64992
YH-306
YH-306は抗腫瘍剤です。 YH-306 は、FAK 経路を介して結腸直腸腫瘍の増殖と転移を抑制します。 YH-306 は、結腸直腸癌細胞の移動と浸潤を有意に阻害します。 YH-306 は、抑制されていない増殖を強力に抑制し、細胞アポトーシスを誘導します。 YH-306 は、FAK、c-Src、パキシリン、PI3K、Rac1 の活性化、および MMP2 と MMP9 の発現を抑制します。 YH-306 は、アクチン関連タンパク質 (Arp2/3) 複合体を介したアクチン重合も阻害します。
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GC10195
Z-Guggulsterone
Z-グッグルステロンは、インドのアーユルヴェーダ薬用植物 Commiphora mukul の成分であり、アポトーシスを引き起こすことによってヒト前立腺癌細胞の増殖を阻害します。 Z-ググルステロンは、VEGF-VEGF-R2-Akt シグナル伝達軸を抑制することにより、血管新生を阻害します。
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GC63263
Zabedosertib
BAY 1834845
Zabedosertib (BAY 1834845) は、免疫調節の可能性を持つ IRAK4 阻害剤です。 -
GC70164
Zalutumumab
Zalutumumabは、EGFRを標的とする高親和性の純粋な人間IgG1モノクローナル抗体です。Zalutumumabは、表皮成長因子受容体のIII領域に結合し、表皮成長因子の結合を阻止し、受容体の活性構造を干渉させることで作用します。ZalutumumabのIgGおよびFab領域のEC50値はそれぞれ7nMおよび19nMです。Zalutumumabはがん研究に使用されます。
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GC70165
Zanidatamab
ZW 25
ザニダタマブ(ZW25)は、2つの異なるHER2エピトープ(ECD2およびECD4)に対する人間由来の二重特異性モノクローナル抗体です。ザニダタマブには抗腫瘍活性があります。
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GC33171
ZD-4190
ZD-4190 は、血管内皮細胞増殖因子受容体 2 (VEGFR2) および上皮増殖因子受容体 (EGFR) シグナル伝達の強力な経口阻害剤であり、がんの治療に使用されます。
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GC70169
Zenocutuzumab
MCLA-128; PB4188; R040517
Zenocutuzumab(MCLA-128)は、2つの異なるFabアームを含む双特異性ヒト化IgG1抗体であり、HER2およびHER3の細胞外ドメインを標的としています。
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GC64340
Zeteletinib
BOS-172738; DS-5010
ゼテレチニブ (BOS-172738; DS-5010) は、RET に対してナノモルの効力を持ち、VEGFR2 に対して 300 倍を超える選択性を持つ、経口で活性な選択的 RET キナーゼ阻害剤です。 Zeteletinib は、野生型 RET、RETV804M/L ゲートキーパー変異体、および最も一般的な発癌性 RET 変異 M918T に対して優れた効力を示します。ゼテレチニブには強力な抗腫瘍活性があります。 -
GC66327
Zilovertamab
UC-961; Cirmtuzumab
Zilovertamab (UC-961) は、ROR1 に対するヒト化モノクローナル抗体で、Wnt5a が誘導する ROR1 シグナル伝達をブロックします。 -
GC31816
ZK-261991
ZK-261991 は、VEGFR2 に対する IC50 が 5 nM の経口活性 VEGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。
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GC12185
ZM 306416
CB-676475
ZM-306416 (CB 676475) は VEGFR の強力な阻害剤であり、KDR と Flt の IC50 はそれぞれ 0.1 と 2 μM です。 ZM-306416 は、IC50 が 10 nM 未満の EGFR 阻害剤でもあります。 -
GC50028
ZM 306416 hydrochloride
VEGF受容体チロシンキナーゼの阻害剤
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GC11555
ZM 323881 HCl
ZM 323881 HCl は、IC50 が 2 nM 未満の強力で選択的な VEGFR2 阻害剤です。
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GC12656
ZM323881
ZM 323881;ZM-323881
強力で選択的なVEGFR2阻害剤
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GC62112
Zotiraciclib
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GC64013
ZX-29
ZX-29 は、ALK、ALK L1196M、および ALK G1202R 変異に対してそれぞれ 2.1 nM、1.3 nM、および 3.9 nM の IC50 を持つ強力かつ選択的な ALK 阻害剤です。 ZX-29 は EGFR に対して不活性です。 ZX-29 は、小胞体 (ER) ストレスを誘導することによってアポトーシスを誘導し、ALK 変異によって引き起こされる細胞耐性を克服します。 ZX-29 はまた、保護オートファジーを誘導し、抗腫瘍効果があります。