Tyrosine Kinase
- IGFBR(1)
- Bcr-Abl(67)
- Ack1(2)
- Axl(6)
- ALK(56)
- BMX Kinase(3)
- Broad Spectrum Protein Kinase Inhibitor(10)
- c-FMS(35)
- c-Kit(56)
- c-MET(84)
- c-RET(0)
- CSF-1R(3)
- DDR1/DDR2 Receptor(1)
- EGFR(235)
- EphB4(1)
- FAK(33)
- FGFR(95)
- FLT3(85)
- HER2(12)
- IGF1R(33)
- Insulin Receptor(44)
- IRAK(28)
- ITK(10)
- Lck(1)
- LRRK2(22)
- PDGFR(104)
- PTKs/RTKs(3)
- Pyk2(6)
- ROR(38)
- Spleen Tyrosine Kinase (Syk)(32)
- Src(97)
- Tie-2 (4)
- Trk(39)
- VEGFR(181)
- Kinase(0)
- Discoidin Domain Receptor(15)
- DYRK(29)
- Ephrin Receptor(12)
- ROS(14)
- RET(29)
- TAM Receptor(29)
製品は Tyrosine Kinase
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC60175 GIP (1-30) amide,Human acetate GIP (1-30) アミド、ヒト アセテートは、グルコース依存性インスリン分泌性ポリペプチド (GIP) フラグメントです。
- GC61741 GIP, human TFA 42個のアミノ酸からなるペプチドホルモンであるGIP、ヒトTFAは、グルコース依存性インスリン分泌の刺激因子であり、胃酸分泌の弱い阻害因子です。
-
GC19166
Glesatinib hydrochloride
MGCD265 hydrochloride
塩酸グレサチニブ (MGCD265 塩酸塩) は、経口で有効な強力な MET/SMO 二重阻害剤です。チロシンキナーゼ阻害剤である塩酸グレサチニブは、非小細胞肺癌 (NSCLC) における P-糖タンパク質 (P-gp) を介した多剤耐性 (MDR) に拮抗します。 - GC71226 GLPG2534 GLPG2534 は、ヒトおよびマウスのirak4に対するic50の値が6.4 nmおよび3.5 nmであることを示す経口活性および選択的なirak4阻害剤です。
-
GC64947
Glumetinib
SCC244
グルメチニブ (SCC244) は、0.42 nM の IC50 を持つ、選択性の高い、経口で生体利用可能な ATP 競合型 c-Met 阻害剤です。グルメチニブは、c-Met ファミリーのメンバーである RON や相同性の高いキナーゼ Axl、Mer、TyrO3 など、評価した 312 種類のキナーゼよりも 2400 倍以上の c-Met に対する選択性を持っています。抗腫瘍活性。 - GC36167 GMB-475 GMB-475 は、PROTAC に基づく BCR-ABL1 チロシンキナーゼの分解剤であり、BCR-ABL1 依存性の薬剤耐性を克服します。 GMB-475 は BCR-ABL1 タンパク質を標的とし、E3 リガーゼ フォン ヒッペル リンダウ (VHL) を動員し、ユビキチン化とその後の発癌性融合タンパク質の分解をもたらします。
- GC31871 GNE-0946 GNE-0946 は、HEK-293 細胞に対する EC50 値が 4 nM の、強力かつ選択的な RORγ(RORc) アゴニストです。
- GC32053 GNE-4997 GNE-4997 は、Ki が 0.09 nM の強力かつ選択的なインターロイキン 2 誘導性 T 細胞キナーゼ (ITK) 阻害剤であり、GNE-4997 の可溶化要素の塩基性とオフターゲット抗増殖効果との相関関係により、細胞毒性が低下します。
- GC33882 GNE-6468 GNE-6468 は、HEK-293 細胞に対して 13 nM の EC50 値を持つ、非常に強力で選択的な RORγ (RORc) インバース アゴニストです。
- GC12121 GNE-7915 GNE-7915 は、9 nM の IC50 を持つ LRRK2 の強力で選択的な脳浸透性阻害剤です。
- GC36171 GNE-7915 tosylate GNE-7915 トシレートは、9 nM の IC50 を持つ強力で選択的な脳浸透性 LRRK2 阻害剤です。
- GC13868 GNE-9605 GNE-9605 は、18.7 nM の IC50 値を持つ強力な経口活性の選択的ロイシン リッチ リピート キナーゼ 2 (LRRK2) 阻害剤です。
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GC69183
GNE-9822
GNE-9822は、口服可能な有効な選択的ITK(IL-2誘導性チロシンキナーゼ)阻害剤であり、Ki値は0.7 nMです。GNE-9822には良好なADME特性があります。GNE-9822は喘息の研究に使用されることができます。
- GC15196 GNE0877 GNE0877 は、IC50 が 3 nM、Ki が 0.7 nM の、選択性が高く、経口活性で脳浸透性の LRRK2 阻害剤です。
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GC10858
GNF 2
Bcr-Abl Inhibitor
GNF 2 は、Bcr-Abl の高度に選択的なアロステリック非 ATP 阻害剤です。 GNF 2 は Ba/F3.p210 の増殖を 138 nM の IC50 で阻害します。 - GC15079 GNF 5 GNF-2のN-ヒドロキシエチルカルボキサミド類似体であるGNF 5は、経口で活性なBcr-Abl阻害剤です。 GNF 5 は Bcr-Abl 阻害活性があり、IC50 値は 0.22 μM です。 GNF 5 は良好な好ましい薬物動態特性を持っています。 GNF 5 は、慢性骨髄性白血病 (CML) や乳がんなどの種類のがんの研究に使用できます。
- GC16343 GNF-5837 GNF-5837 は強力で、選択的で、経口的に生物学的に利用可能な汎トロポミオシン受容体キナーゼ (TRK) 阻害剤であり、細胞 Ba/F3 アッセイで抗増殖効果を示します (融合タンパク質 Tel を含む細胞の IC50 値は 7 nM、9 nM、および 11 nM -TrkC、Tel-TrkB、およびTel-TrkA、それぞれ)。
- GC10607 GNF-7 GNF-7 はマルチキナーゼ阻害剤です。 GNF-7 は Bcr-Abl 阻害剤であり、Bcr-AblWT と Bcr-AblT315I の IC50 はそれぞれ 133 nM と 61 nM です。 GNF-7 は、ACK1 (活性化 CDC42 キナーゼ 1) と GCK (胚中心キナーゼ) の両方に対する阻害活性も有し、IC50 はそれぞれ 25 nM と 8 nM です。 GNF-7 は、血液悪性腫瘍の研究に使用できます。
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GC69185
GNF-8625 monopyridin-N-piperazine hydrochloride
GNF-8625モノピリジン-N-ピペラジン塩酸塩(TRKi-2)は、TRKの阻害剤です。情報源は特許WO 2020038415 A1です。
- GC64724 GNF2133 GNF2133 は、DYRK1A および GSK3β に対してそれぞれ 0.0062、>50 μM の IC50 を持つ強力で選択的な経口活性 DYRK1A 阻害剤です。
- GC64725 GNF2133 hydrochloride GNF2133 塩酸塩は、DYRK1A および GSK3β に対してそれぞれ 0.0062、>50 μM の IC50 を持つ強力で選択的な経口活性 DYRK1A 阻害剤です。
- GC38787 GNF4877 GNF4877は、それぞれ6 nMと16 nMのIC50を持つ強力なDYRK1AおよびGSK3β阻害剤であり、活性化T細胞の核因子(NFATc)核外輸送の遮断とβ細胞増殖の増加をもたらします(マウスβのEC50は0.66 μM) (R7T1) 細胞)。
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GC17715
Golvatinib (E7050)
E7050
ゴルバチニブ (E7050) (E-7050) は、c-Met および VEGFR2 キナーゼの両方の強力な二重阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 14 および 16 nM です。 -
GC16430
GS-9973
GS-9973
GS-9973 (GS-9973) は、7.7 nM の IC50 を持つ、経口で生物学的に利用可能な選択的 Syk 阻害剤です。 - GC50429 GSK 143 GSK 143 は、pIC50 が 7.5 の経口的に活性で選択性の高い脾臓チロシンキナーゼ (SYK) 阻害剤です。
- GC50156 GSK 2250665A GSK 2250665A (化合物 13) は、9.2 の pKi を持つ選択的 Itk 阻害剤です。
- GC36194 GSK-626616 GSK-626616 は DYRK3 の強力な経口投与可能な阻害剤です (IC50=0.7 nM)。
- GC68447 GSK143 dihydrochloride
- GC12273 GSK1838705A GSK1838705A は、それぞれ 2.0 および 1.6 nM の IC50 を持つ、強力で可逆的な IGF-IR およびインスリン受容体阻害剤です。
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GC17612
GSK1904529A
GSK4529
GSK1904529A は、インスリン様成長因子 1 受容体 (IGF-1R) およびインスリン受容体 (IR) の強力な選択的経口活性 ATP 競合阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 27 および 25 nM です。 - GC64888 GSK215 GSK215 は、pDC50 が 8.4 の強力で選択的な PROTAC フォーカル アドヒージョン キナーゼ (FAK) 分解剤です。 GSK215 は、VHL E3 リガーゼおよび FAK 阻害剤 VS-4718 のバインダーによって設計されています。 GSK215 は急速かつ長期にわたる FAK 分解を誘発し、FAK レベルに長期的な影響を与え、薬物動態/薬力学 (PK/PD) の顕著な切断を引き起こします。
- GC19179 GSK2256098 GSK2256098 は選択的 FAK キナーゼ阻害剤であり、膵管腺癌細胞の増殖と生存を阻害します。
- GC18049 GSK2578215A GSK2578215A は強力で選択性の高い LRRK2 阻害剤であり、野生型 LRRK2 と G2019S 変異体の両方に対して約 10 nM の IC50 を示します。
- GC64889 GSK2646264 GSK2646264 (化合物 44) は、pIC50 が 7.1 の強力かつ選択的な脾臓チロシンキナーゼ (SYK) 阻害剤です。
- GC13905 GSK2981278 GSK2981278 は、強力かつ選択的な RORγ インバース アゴニストです。
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GC18492
GSK3179106
RET Kinase Inhibitor 1
GSK3179106 は、ヒト RET およびラット RET に対してそれぞれ 0.4 nM、0.2 nM の IC50 を持つ、経口活性および選択的 RET キナーゼ阻害剤です。 - GC18591 GSK805 GSK805 は、経口活性で中枢神経系に浸透する RORγt 阻害剤です。
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GC64875
Gunagratinib
ICP-192
グナグラチニブ (ICP-192) は、低毒性で経口活性の汎 FGFR (線維芽細胞増殖因子受容体) 阻害剤であり、共有結合によって FGFR 活性を強力かつ選択的に不可逆的に阻害します。グナグラチニブは、がんの研究に使用できます。 -
GC33041
Gusacitinib (ASN-002)
ASN-002
グサシチニブ (ASN-002) (ASN-002) は、経口で有効な、脾臓チロシンキナーゼ (SYK) およびヤヌスキナーゼ (JAK) の強力な二重阻害剤であり、IC50 値は 5 ~ 46 nM です。グサシチニブ (ASN-002) は、固形腫瘍と血液腫瘍の両方のタイプで抗がん作用があります。 -
GC15927
GW 583340 dihydrochloride
二重EGFR / ErbB2チロシンキナーゼ阻害剤
- GC17286 GW2580 GW2580 は、0.06 μM でインビトロでヒト cFMS キナーゼを完全に阻害する c-Fms キナーゼの経口で生物学的に利用可能な選択的阻害剤です。
- GC71250 GW297361 GW297361 は、細胞内でpho85選択的応答を誘発するオキシインドールcdk阻害剤である。
- GC14123 GW441756 GW441756 は、強力かつ特異的な神経成長因子 (NGF) 受容体チロシン キナーゼ A (TrkA) 阻害剤 (IC50=2 nM) であり、BmK NSPK による神経突起伸長を排除します。
- GC36203 GW806742X GW806742X は ATP 模倣体であり、強力な MLKL (Mixed Lineage Kinase Domain-Like protein) 阻害剤であり、9.3 μM の Kd で MLKL シュードキナーゼ ドメインに結合します。
- GC61454 GW806742X hydrochloride GW806742X 塩酸塩は、ATP 模倣薬であり、強力な MLKL (Mixed Lineage Kinase Domain-Like protein) 阻害剤であり、9.3 μM の Kd で MLKL シュードキナーゼ ドメインに結合します。 GW806742X 塩酸塩は、VEGFR2 に対して活性があります (IC50=2 nM)。 GW806742X 塩酸塩は MLKL 膜移行を遅らせ、ネクロトーシスを阻害します。
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GC10915
GZD824
GZD824 dimesylate; HQP1351 dimesylate
オルベレンマチニブ (GZD824) ジメシラートは、経口で有効な汎 Bcr-Abl 阻害剤です。 GZD824 は、広範囲の Bcr-Abl 変異体を強力に阻害します。 GZD824は、天然のBcr-AblおよびBcr-AblT315Iを、それぞれ0.34nMおよび0.68nMのIC50で強力に阻害する。 GZD824 には抗腫瘍活性があります。 - GC33201 GZD856 GZD856 ギ酸は、それぞれ 68.6 および 136.6 nM の IC50 を持つ強力な経口活性 PDGFRα/β 阻害剤です。 GZD856 ギ酸は Bcr-AblT315I 阻害剤でもあり、ネイティブ Bcr-Abl および T315I 変異体の IC50 は 19.9 および 15.4nM です。 GZD856 ギ酸には抗腫瘍活性があります。
- GC62453 GZD856 formic GZD856 ギ酸は、それぞれ 68.6 および 136.6 nM の IC50 を持つ強力な経口活性 PDGFRα/β 阻害剤です。 GZD856 ギ酸は Bcr-AblT315I 阻害剤でもあり、ネイティブ Bcr-Abl および T315I 変異体の IC50 は 19.9 および 15.4nM です。 GZD856 ギ酸には抗腫瘍活性があります。
- GC17923 H-7 dihydrochloride H-7 二塩酸塩は、強力な PKC (プロテインキナーゼ C) 阻害剤です。 100 μM で、H-7 二塩酸塩は TPA (皮膚腫瘍プロモーター、12-O-テトラデカノイルホルボール-13-アセテート) とホスホリパーゼ C 誘導 ODC (オルニチン脱炭酸酵素) の両方を完全に阻害します。
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GC11420
H-9 dihydrochloride
Protein Kinase Inhibitor H9
H-9 二塩酸塩は、PKA (プロテインキナーゼ) 阻害剤です。 -
GC19187
H3B-6527
H3B-6527(H3バイオメディシン)は、FGF19増幅細胞株およびマウスにおいて強力な抗腫瘍活性を持つ高度選択的FGFR4阻害剤です。
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GC12461
HA-100 (hydrochloride)
C-1
タンパク質キナーゼ(PK)の阻害剤
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GC30762
Harmine (Telepathine)
「PPARγ発現のユニークな調節因子」
- GC38413 Harmine hydrochloride
- GC15674 HDS 029 HDS 029(化合物29)は、erbB1、erbB2、erbB4、EGF、HERに対してそれぞれ0.3、1.1、0.5、2.5、24nMのIC50を有する強力なチロシンキナーゼ阻害剤である。
-
GC30767
Heparan Sulfate
ヘパラン硫酸(HS)は、細胞表面および細胞外マトリックスに普遍的に発現する複雑なポリアニオン性多糖類です。
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GC15000
Herbimycin A
Antibiotic TAN 420F, NSC 305978
アンサマイシン系抗生物質であるハービマイシン A は、Src ファミリーのキナーゼ阻害剤として作用します。 - GC13098 HG-10-102-01 HG-10-102-01 は、野生型 LRRK2 および LRRK2[G2019S] に対してそれぞれ 20.3 および 3.2 nM の IC50 値を持つ、非常に強力で選択的な脳透過性 LRRK2 阻害剤です。
- GC36222 HG-14-10-04 HG-14-10-04 は、ALK、EGFRLR/TM、EGFR19del/TM/CS、EGFRLR/TM/CS の IC50 がそれぞれ 20 nM、15.6 nM、22.6 nM、124.5 nM の強力な ALK および変異型 EGFR 阻害剤です。 HG-14-10-04 は抗がん剤の研究に使用できます。
- GC71477 HG-7-86-01 HG-7-86-01 (compound 26)は、ii型チロシンキナーゼ阻害剤である。
- GC50660 HIOC HIOC は、TrkB (トロポミオシン関連キナーゼ B) 受容体の強力かつ選択的な活性化因子です。
- GC65134 HIV-IN-6 HIV-IN-6 は、Hck などのウイルスの Nef タンパク質と相互作用する Src ファミリー キナーゼ (SFK) を標的とする HIV-I ウイルス複製阻害剤です 。
- GC14259 HKI 357 HKI 357 は、それぞれ 34 nM および 33 nM の IC50 を持つ EGFR および ERBB2 の不可逆的な二重阻害剤です。 HKI 357 は、EGFR の自己リン酸化 (Y1068 で)、および AKT と MAPK のリン酸化を抑制します。
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GC63507
HM43239
HM43239
HM43239 は、FLT3 WT、FLT3 内部タンデム重複 (ITD)、および FLT3 D835Y キナーゼに対してそれぞれ 1.1 nM、1.8 nM、および 1.0 nM の IC50 を有する経口活性かつ選択的な FLT3 阻害剤です。 HM43239 は可逆的な I 型阻害剤として FLT3 のキナーゼ活性を阻害し、p-STAT5、p-ERK、SYK、JAK1/2、および TAK1 を調節します。 HM43239 は白血病細胞の増殖を阻害し、アポトーシスを誘導します。 - GC14654 HNGF6A HNGF6A はヒューマニン類似体です。
-
GC13988
HNMPA
Hydroxy-2-naphthalenylmethyl Phosphonic Acid
HNMPA は、膜不透過性インスリン受容体チロシンキナーゼ阻害剤です。 - GC33053 HS-10296 hydrochloride アルモネルチニブ (HS-10296) 塩酸塩は、EGFR 感作変異および T790M 耐性変異に対して高い選択性を持つ、経口投与可能な不可逆的な第 3 世代 EGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。 HS-10296 塩酸塩は、T790M、T790M/L858R、および T790M/Del19 に対して大きな阻害活性を示し (IC50: それぞれ 0.37、0.29、および 0.21 nM)、野生型に対してはあまり効果がありません (3.39 nM)。 HS-10296塩酸塩は、非小細胞肺がんの研究に使用されています。
- GC68458 HS-243
- GC65941 HS-276 HS-276 は、2.5 nM の Ki を持つ、経口活性で強力かつ選択性の高い TAK1 阻害剤です。 HS-276 は、TAK1、CLK2、GCK、ULK2、MAP4K5、IRAK1、NUAK、CSNK1G2、CAMKKβ-1、および MLK1 の有意な阻害を示し、IC50 値は 8.25、29、33、63、125、264、270、810 です。 、1280、および 5585 nM、それぞれ。 HS-276 は、関節リウマチ (RA) の研究に使用できます。
- GC62429 HS271 HS271 は、7.2 μM の IC50 を持つ、非常に強力な経口活性の選択的 IRAK4 阻害剤です。
- GC72106 human GIP(3-30), amide TFA human GIP(3-30), amide TFA is a high affinity antagonist of the human GIP receptor in vitro.
- GC32963 hVEGF-IN-1 キナゾリン誘導体であるhVEGF-IN-1は、内部リボソーム侵入部位A(IRES-A)のGリッチ配列に特異的に結合し、G四重鎖構造を不安定化する可能性があります。 hVEGF-IN-1は、SPR実験において0.928μMのKdでIRES-A(WT)に結合する。 hVEGF-IN-1 は、VEGF-A タンパク質の発現を減少させることにより、腫瘍細胞の移動を妨げ、腫瘍の成長を抑制する可能性があります。
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GC43885
Hypothemycin
NSC 354462
真菌ポリケチドであるヒポテマイシンは、VEGFR2/VEGFR1、MEK1/MEK2、FLT-3 に対して 10/70 nM、17/38 nM、90 nM、900 nM/1.5 μM、および 8.4/2.4 μM の Kis を持つマルチキナーゼ阻害剤です。それぞれPDGFRβ/PDGFRα、およびERK1/ERK2。 -
GC63297
I-OMe-Tyrphostin AG 538
I-OMe-AG 538
I-OMe-Tyrphostin AG 538 (I-OMe-AG 538) は、IGF-1R (インスリン様成長因子-1 受容体チロシンキナーゼ) の特異的阻害剤です。 -
GC17982
Icotinib
BPI 2009H
イコチニブ (BPI-2009) は、IC50 が 5 nM の強力で特異的な EGFR 阻害剤です。変異体 EGFRL858R、EGFRL858R/T790M、EGFRT790M、および EGFRL861Q も阻害します。 -
GC16244
Icotinib Hydrochloride
EGFR阻害剤
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GC69252
Icrucumab
Anti-VEGFR1/FLT1 Reference Antibody; IMC-18F1
Icrucumab(抗VEGFR1 / FLT1参考抗体; IMC-18F1)は、人源化されたVEGFR-1に対する抗体であり、IgG1モノクローナル抗体です。 Icrucumabには、進行期の実質腫瘍研究における潜在的な可能性があります。
- GC15647 ID-8 ID-8 は、二重特異性チロシンリン酸化調節キナーゼ (DYRK) の阻害剤です。 ID-8 は、胚性幹細胞 (ESC) の自己複製と多能性を維持します。 ID-8 は、DYRK の阻害を介して Wnt を介した hESC の生存と増殖を促進します。
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GC69258
Ifabotuzumab
KB004
Ifabotuzumab(KB004)は、EphA3を標的とするIgG1κ抗体(KD=610 pM)です。 Ifabotuzumabは腫瘍細胞のアポトーシスを引き起こし、抗体依存性細胞介在性細胞毒作用(ADCC)を活性化して腫瘍血管系を破壊することができます。 IfabotuzumabはCCR10 +細胞の人間特発性肺線維症(IPF)を減少させ、肺線維化を改善することができます。
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GC63606
iHCK-37
ASN05260065
iHCK-37 (ASN05260065) は、Ki 値が 0.22 μM の強力で特異的な Hck 阻害剤です。 -
GC12370
IKK-16 (hydrochloride)
IKK Inhibitor VII
IKK-16 (塩酸塩) は、IKK2、IKK 複合体、および IKK1 に対する選択的 IκB キナーゼ (IKK) 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 40 nM、70 nM、および 200 nM です。 - GC12180 IKK-16 (IKK Inhibitor VII) IKK-16 (IKK Inhibitor VII) は、選択的な IκB キナーゼ (IKK) 阻害剤で、IKK2、IKK 複合体、および IKK1 に対してそれぞれ 40 nM、70 nM、および 200 nM の IC50 を示します。
-
GC34159
Ilorasertib (ABT-348)
ABT-348
Ilorasertib (ABT-348) (ABT-348) は、オーロラ A、オーロラ B、オーロラ C の IC50 がそれぞれ 116、5、1 nM の、強力な経口活性の ATP 競合オーロラ阻害剤です。 Ilorasertib (ABT-348) も強力な VEGF、PDGF 阻害剤です。 Ilorasertib (ABT-348) は、急性骨髄性白血病 (AML) および骨髄異形成症候群 (MDS) の研究の可能性を秘めています。 -
GC38519
Ilorasertib hydrochloride
ABT-348 hydrochloride
イロラセルチブ (ABT-348) 塩酸塩は、オーロラ A、オーロラ B、オーロラ C の IC50 がそれぞれ 116、5、1 nM の強力な経口活性および ATP 競合オーロラ阻害剤です。イロラセルチブ塩酸塩は、強力な VEGF、PDGF 阻害剤でもあります。イロラセルチブ塩酸塩は、急性骨髄性白血病 (AML) および骨髄異形成症候群 (MDS) の研究の可能性を秘めています。 - GC10314 Imatinib (STI571) イマチニブ (STI571) (STI571) は、BCR/ABL、v-Abl、PDGFR、および c-kit キナーゼ活性を選択的に阻害する、生物学的に利用可能な経口チロシンキナーゼ阻害剤です。イマチニブ (STI571) (STI571) は、ATP 結合部位の近くに結合することによって機能し、閉じた構造または自己抑制構造に固定することで、半競合的にタンパク質の酵素活性を阻害します。イマチニブ (STI571) は、SARS-CoV および MERS-CoV の阻害剤でもあります。
- GC60930 Imatinib D4 イマチニブ D4 (STI571 D4) は、イマチニブ (STI571) と標識された重水素です。イマチニブは、BCR/ABL、v-Abl、PDGFR、および c-kit キナーゼ活性を選択的に阻害する、経口で生物学的に利用可能なチロシンキナーゼ阻害剤です。
- GC39612 Imatinib D8 イマチニブ D8 (STI571 D8) は、イマチニブ (STI571) と標識された重水素です。イマチニブは、BCR/ABL、v-Abl、PDGFR、および c-kit キナーゼ活性を選択的に阻害する、経口で生物学的に利用可能なチロシンキナーゼ阻害剤です。
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GC15263
Imatinib hydrochloride
V-Abl/c-Kit/PDGFR 阻害剤
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GC11759
Imatinib Mesylate (STI571)
CGP57148B, STI571
Imatinib Mesylate (STI571) (STI571 Mesylate) は、c-Kit、Bcr-Abl、および PDGFR (IC50=100 nM) チロシンキナーゼを阻害するチロシンキナーゼ阻害剤です。 -
GC47452
Imatinib-d3
Genfatinib-d3
イマチニブ-d3 (STI571-d3) 塩酸塩は、重水素標識イマチニブです。イマチニブ (STI571) は、BCR/ABL、v-Abl、PDGFR、および c-kit キナーゼ活性を選択的に阻害する、経口で生物学的に利用可能なチロシンキナーゼ阻害剤です。イマチニブ (STI571) は、ATP 結合部位の近くに結合することによって機能し、閉じた構造または自己抑制構造に固定することで、タンパク質の酵素活性を半競合的に阻害します。イマチニブは、SARS-CoV および MERS-CoV の阻害剤でもあります。 -
GC48614
IMP-1710
クリック可能なUCH-L1阻害剤
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GC17866
INCB28060
Capmatinib, INC 280
INCB28060 (INC280; INCB28060) は、強力な経口活性、選択的、ATP 競合的 c-Met キナーゼ阻害剤です (IC50=0.13 nM)。 INCB28060 は、c-MET のリン酸化だけでなく、ERK1/2、AKT、FAK、GAB1、STAT3/5 などの c-MET 経路下流エフェクターのリン酸化も阻害できます。 INCB28060 は、c-MET 依存性腫瘍細胞の増殖と移動を強力に阻害し、効果的にアポトーシスを誘導します。抗腫瘍活性。 INCB28060 は、CYP3A4 とアルデヒドオキシダーゼによって大部分が代謝されます。 - GC36311 Indirubin Derivative E804 Indirubin Derivative E804 は、インスリン様成長因子 1 受容体 (IGF1R) の強力な阻害剤であり、IGF1R の IC50 は 0.65 μM です。
- GC16126 INDY INDY は、それぞれ 0.24 μM および 0.23 μM の IC50 を持つ、強力で ATP と競合する Dyrk1A および Dyrk1B 阻害剤です。 INDY は酵素の ATP ポケットに結合し、Dyrk1A の Ki 値は 0.18 μM です。 INDY は、原発性神経膠芽腫 (GBM) 細胞株および神経前駆細胞の正常細胞および腫瘍原性細胞の自己再生能力を大幅に低下させます。
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GC48387
Inostamycin A
抗がん活性を持つ細菌代謝物質
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GC52472
Inostamycin A (sodium salt)
Inostamycin
抗がん活性を持つ細菌代謝物質
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GC18093
Insulin (human) recombinant expressed in yeast
内因性インスリン受容体アゴニスト
- GC67998 Insulin degludec
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GC69283
Insulin glargine
Insulin glargineは、長時間作用するインスリン類似物質です。糖尿病の研究に使用されることがあります。
- GC70310 Insulin glulisine Insulin glulisine(HMR 1964)は速効性インスリン類似体であり、生理性ヒトインスリンの薬物動態と薬効学的特徴を模擬している。