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ホーム >> Signaling Pathways >> Tyrosine Kinase

Tyrosine Kinase

製品は  Tyrosine Kinase

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC13424 LY2874455

    LY 2874455; LY-2874455

    FGFR全般阻害剤

     LY2874455 Chemical Structure
  3. GC40865 LYG-202

    LYG-202は、抗がん作用と抗血管新生作用を持つ合成フラボノイドです。

     LYG-202 Chemical Structure
  4. GC69418 Lyn-IN-1

    Bafetinib analog

    Lyn-IN-1（バフェチニブアナログ）は、高活性のBcr-AblおよびLyn二重阻害剤です。

     Lyn-IN-1 Chemical Structure
  5. GC62314 M4205 M4205 は c-KIT 阻害剤であり、c-KIT V654A の IC50 は 10 nM です。 M4205 は、エクソン 11、13、17 の c-KIT 変異に対して高い活性を示します。 M4205 Chemical Structure
  6. GC68304 Margetuximab Margetuximab Chemical Structure
  7. GC13410 Masitinib (AB1010)

    AB-1010, Masican, Masiviera

     マシチニブ (AB1010) (AB1010) は、c-Kit の強力な経口バイオアベイラブルな選択的阻害剤です (ヒト組換え c-Kit の IC50 = 200 nM)。また、PDGFRα/β も阻害します。 (IC50s=540/800 nM)、Lyn (IC50= LynB の場合は 510 nM)、Lck、および程度は低いが FGFR3 と FAK。マシチニブ (AB1010) (AB1010) は、抗増殖活性、アポトーシス促進活性、および低毒性を備えています。 Masitinib (AB1010) Chemical Structure
  8. GC36546 Masitinib mesylate メシル酸マシチニブ (AB-1010 メシル酸) は、c-Kit の強力な経口生物学的利用能および選択的阻害剤です (ヒト組換え c-Kit の IC50 = 200 nM)。また、PDGFRα/β (IC50 = 540/800 nM)、Lyn (IC50 = LynB の場合は 510 nM)、Lck、および程度は低いが FGFR3 と FAK も阻害します。メシル酸マシチニブ (AB-1010 メシル酸) は、抗増殖活性、アポトーシス促進活性、および低毒性を備えています。 Masitinib mesylate Chemical Structure
  9. GC69436 Matuzumab

    EMD 72000

    マツズマブ（EMD 72000）は、EGFRを標的とする人工合成の単クローン抗体であり、EGFRの活性化および下流シグナル伝達を阻害し、腫瘍成長を抑制することができます。

     Matuzumab Chemical Structure
  10. GC66349 Mavrilimumab

    CAM 3001

     マブリリムマブ (CAM 3001) は、α に結合するモノクローナル抗体です。顆粒球マクロファージコロニー刺激因子 (GM-CSF) 受容体のサブユニットであり、GM-CSF の下流の細胞内シグナル伝達をブロックします。 GM-CSF は、呼吸不全および死亡に関連する過活動性炎症反応のメディエーターである可能性があります。 Mavrilimumab Chemical Structure
  11. GC65179 MAX-40279 MAX-40279 は、FLT3 キナーゼと FGFR キナーゼの二重の強力な阻害剤です。 MAX-40279 Chemical Structure
  12. GC64583 MAX-40279 hemiadipate MAX-40279 ヘミアジペートは、FLT3 キナーゼと FGFR キナーゼの二重の強力な阻害剤です。 MAX-40279 hemiadipate Chemical Structure
  13. GC64582 MAX-40279 hemifumarate MAX-40279 ヘミフマレートは、FLT3 キナーゼと FGFR キナーゼの二重の強力な阻害剤です。 MAX-40279 hemifumarate Chemical Structure
  14. GC16483 MAZ51 MAZ51 は、VEGFR-3 (Flt-4) チロシンキナーゼの選択的阻害剤です。 MAZ51 は、VEGF-C を介した VEGFR2 の刺激をブロックすることなく、VEGF-C が誘導する VEGFR-3 の活性化を阻害します。 MAZ51 は、EGFR、IGF-1R、および PDGFRβ のリガンド誘導性自己リン酸化に影響を与えませんでした。 MAZ51 は、さまざまな腫瘍細胞の増殖をブロックし、アポトーシスを誘導します。抗腫瘍活性。 MAZ51 Chemical Structure
  15. GC64710 MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7 agonist 4 MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7 アゴニスト 4 (実施例 15) は、HER2-TLR7 および HER2-TLR8 免疫アゴニスト コンジュゲートです 。 MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7 agonist 4 Chemical Structure
  16. GC69460 Mefatinib

    Mifanertinib dimaleate

    Mefatinibは有効なチロシンキナーゼ阻害剤であり、抗腫瘍活性を持っています。

     Mefatinib Chemical Structure
  17. GC69459 Mefatinib free base

    Mifanertinib

    Mefatinib free baseは、有効なチロシンキナーゼ阻害剤であり、抗腫瘍活性を持っています。

     Mefatinib free base Chemical Structure
  18. GC14951 Meleagrin

    6-O-Methyloxaline

     メレアグリンは、ペニシリウム属の真菌によって産生されるロックフォルチン C 由来のアルカロイドであり、抗菌および抗増殖活性を持っています。 Meleagrin Chemical Structure
  19. GC36585 Merestinib dihydrochloride メレスチニブ二塩酸塩 (LY2801653 二塩酸塩) は、抗腫瘍活性を有する強力な経口生物学的利用可能な c-Met 阻害剤 (Ki=2 nM) です。メレスチニブ二塩酸塩は、MST1R (IC50=11 nM)、FLT3 (IC50=7 nM)、AXL (IC50=2 nM)、MERTK (IC50=10 nM)、TEK (IC50=63 nM)、ROS1、DDR1 に対しても強力な活性を示します。 /2 (IC50=0.1/7 nM) および MKNK1/2 (IC50=7 nM)。 Merestinib dihydrochloride Chemical Structure
  20. GC68018 MET kinase-IN-2 MET kinase-IN-2 Chemical Structure
  21. GC12069 Methyl 2,5-dihydroxycinnamate

    Methyl 2,5dihydoxycinnamate

     2,5-ジヒドロキシ桂皮酸メチルは、エルブスタチン類似体であり、EGFR キナーゼ活性の安定した強力な阻害剤です。 Methyl 2,5-dihydroxycinnamate Chemical Structure
  22. GC36596 Methylnissolin

    (–)-Methylnissolin

     アストラガルス・メンブラナセウスから分離されたメチルニソリン（アストラプテロカルパン）は、血小板由来増殖因子（PDGF）-BB による細胞増殖を 10 μM の IC50 で阻害します。 Methylnissolin Chemical Structure
  23. GC13598 MGCD-265 MGCD-265 は、c-Met および VEGFR2 チロシンキナーゼの強力な経口活性阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 29 nM および 10 nM です。 MGCD-265 には顕著な抗腫瘍活性があります。 MGCD-265 Chemical Structure
  24. GC61516 MID-1 MID-1 は、MG53-IRS-1 (ミツグミン 53-インスリン受容体基質-1) 相互作用の破壊因子です。 MID-1 Chemical Structure
  25. GC32819 Mirk-IN-1 (Dyrk1B/A-IN-1)

    Dyrk1B/A-IN-1

     Mirk-IN-1 (Dyrk1B/A-IN-1) は、Dyrk1B(Mirk kianse) および Dyrk1A の強力な阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 68±48 nM および 22±8 nM です。 Mirk-IN-1 (Dyrk1B/A-IN-1) Chemical Structure
  26. GC16337 MK-2461 MK-2461 は、平均 IC50 が 2.5 nM の、活性化 c-Met の新規 ATP 競合的マルチターゲット阻害剤です。 MK-2461 Chemical Structure
  27. GC13140 MK-8033

    MK 8033;MK8033

     MK-8033 Chemical Structure
  28. GC36625 MK-8033 hydrochloride MK-8033 塩酸塩は、経口活性型 ATP 競合的 c-Met/Ron 二重阻害剤 (IC50: 1 nM (c-Met)、7 nM (Ron)) であり、活性化されたキナーゼ構造に優先的に結合します。 MK-8033 塩酸塩は、乳がんや膀胱がん、非小細胞肺がん (NSCLC) などのがんの研究に使用できます。 MK-8033 hydrochloride Chemical Structure
  29. GC47687 ML-209 ジフェニルプロパンアミドである ML-209 (化合物 4n) は、IC50 が 1.1 μM のレチノイン酸関連オーファン受容体 RORγ アンタゴニストです。 ML-209 Chemical Structure
  30. GC17582 ML347

    LDN193719

     ML347 (LDN193719) は、高度に選択的な ALK1/ALK2 阻害剤です。 ML347 は、ALK1 および ALK2 に対してそれぞれ 46 および 32 nM の IC50 値を持ち、ALK3 よりも 300 倍以上選択的です。 ML347 は、TGF-β1 による Smad1/5 のリン酸化をブロックします。 ML347 Chemical Structure
  31. GC30769 MLi-2 MLi-2 は、0.76 nM の IC50 を持つ、経口活性で選択性の高い LRRK2 阻害剤です。 MLi-2 Chemical Structure
  32. GC10775 MLR 1023

    CP 26,154, NSC 314335

     MLR 1023 は、63 nM の EC50 を持つ、Lyn キナーゼの強力かつ選択的なアロステリック活性化因子です。 MLR 1023 Chemical Structure
  33. GC10048 MNS

    3,4Methylenedioxyβnitrostyrene, NSC 10120, NSC 105303, NSC 170724, Syk Inhibitor III

     ベータニトロスチレン誘導体である MNS (NSC 170724) は、強力なチロシンキナーゼ阻害剤であり、広域スペクトルの抗血小板剤です。 MNS は、U46619、ADP、アラキドン酸、コラーゲン、およびトロンビンによって誘導される血小板凝集を、それぞれ 2.1、4.1、5.8、7.0、および 12.7 μM の IC50 値で完全に阻害します。 MNS は Src、Syk、FAK をそれぞれ 27.3、2.8、97.6 μM の IC50 で阻害します。 MNS Chemical Structure
  34. GC47697 Mobocertinib

    AP32788, TAK-788

     モボセルチニブ (TAK-788) は、経口活性で不可逆的な EGFR/HER2 阻害剤です。 Mobocertinib は、活性化 EGFRex20ins 変異を含む発癌性バリアントを、野生型 EGFR よりも選択的に強力に阻害します。 Mobocertinib は、NSCLC 研究に使用できます。 Mobocertinib Chemical Structure
  35. GC62160 Mobocertinib succinate モボセルチニブ (TAK-788) コハク酸エステルは、経口活性で不可逆的な EGFR/HER2 阻害剤です。コハク酸モボセルチニブは、活性化EGFRex20ins変異を含む発癌性バリアントを、野生型EGFRよりも選択的に強力に阻害します。 Mobocertinib succinate は、NSCLC 研究に使用できます。 Mobocertinib succinate Chemical Structure
  36. GC13012 Motesanib Motesanib Chemical Structure
  37. GC11336 Motesanib Diphosphate (AMG-706)

    Motesanib

     モテサニブ 二リン酸 (AMG-706) (AMG 706 二リン酸) は、VEGFR1/2/3 の強力な ATP 競合阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 2 nM/3 nM/6 nM であり、Kit に対して同様の活性があり、約 10・PDGFRおよびRetよりもVEGFRに対してより選択的である。 Motesanib Diphosphate (AMG-706) Chemical Structure
  38. GC69496 MRL-871

    MRL-871（化合物3）は、有効な変異型ビタミンD受容体関連孤児受容体γt（RORγt）逆作用剤であり、IC50は264 nMです。 MRL-871には独特のイソキサゾール化学構造があり、EL4細胞中のIL-17a mRNA生成を効果的に減少させることができます。

     MRL-871 Chemical Structure
  39. GC13525 MRS 4062 triethylammonium salt

    P2Y4受容体作動薬

     MRS 4062 triethylammonium salt Chemical Structure
  40. GC32769 MRX-2843 (UNC2371)

    UNC2371

     MRX-2843 (UNC2371) (UNC2371) は、経口で活性な ATP 競合型 MERTK および FLT3 チロシンキナーゼ阻害剤 (TKI) であり、酵素 IC50 は MERTK で 1.3 nM、FLT3 で 0.64 nM です。 MRX-2843 (UNC2371) Chemical Structure
  41. GC65243 MS4077 MS4077 は、Cereblon リガンドに基づく未分化リンパ腫キナーゼ (ALK) PROTAC (デグレーダー) であり、ALK への結合親和性の Kd は 37nM です。 MS4077 Chemical Structure
  42. GC64966 MS4078 MS4078 は、Cereblon リガンドに基づく未分化リンパ腫キナーゼ (ALK) PROTAC (デグレーダー) であり、ALK への結合親和性の Kd は 19nM です。 MS4078 Chemical Structure
  43. GC15936 MSDC-0160

    Mitoglitazone; CAY10415

     MSDC-0160 (Mitoglitazone) は、チアゾリジンジオン (mTOT) 調節インスリン感作物質のミトコンドリア標的であり、ミトコンドリア ピルビン酸キャリア (MPC) の調節因子です。 MSDC-0160 Chemical Structure
  44. GC64431 MSDC-0602K

    Azemiglitazone potassium

     MSDC-0602K (アゼミグリタゾン カリウム)、PPARγ 保持チアゾリジンジオン (Ps-TZD) は、18.25 μM の IC50 で PPARγ に結合します 。 MSDC-0602K Chemical Structure
  45. GC19256 MTX-211

    Mol 211

     MTX-211 (Mol 211) は EGFR と PI3K の二重阻害剤であり、IC50 値は <100 nM です。 MTX-211は、がんやその他の疾患の研究に使用できます。 MTX-211 Chemical Structure
  46. GC10250 Mubritinib (TAK 165)

    TAK-165

     ムブリチニブ (TAK 165) (TAK-165) は、IC50 が 6 nM の強力で選択的な EGFR2/HER2 阻害剤です。 Mubritinib (TAK 165) Chemical Structure
  47. GC11126 Mutant EGFR inhibitor 突然変異EGFR阻害剤は、特許WO 2013014448 A1から抽出された強力かつ選択的な突然変異EGFR阻害剤です。 EGFRL858R、EGFRExon 19 欠失および EGFRT790M を阻害します。 Mutant EGFR inhibitor Chemical Structure
  48. GC36666 Mutated EGFR-IN-1 変異 EGFR-IN-1 (オシメルチニブ アナログ) は、L858R EGFR、Exon19 欠失活性化変異体、T790M 耐性変異体などの変異 EGFR の阻害剤設計に有用な中間体です。 Mutated EGFR-IN-1 Chemical Structure
  49. GC36667 Mutated EGFR-IN-2 変異EGFR-IN-2（化合物91）は、特許WO2017036263A1から抽出された変異選択的EGFR阻害剤であり、単一変異EGFR（T790M）および二重変異EGFR（L858R/T790M（IC50=<1nM）およびex19delを含む）を強力に阻害します/T790M)、単一の機能獲得変異体 EGFR (L858R および ex19del を含む) の活性も抑制することができます。変異した EGFR-IN-2 は、抗腫瘍性を示します。 Mutated EGFR-IN-2 Chemical Structure
  50. GC44263 Myrtillin

    Delphinidin-3-β-D-glucoside chloride, Delphinidin-3-O-glucoside, Delphinin

     Myrtillin（Delphinidin 3-o-glucoside）は、アントシアニンモノマーの一種で、主にさまざまな植物に分布しており、高性能液体クロマトグラフィー（HPLC）、質量分析（Mass）、および核磁気共鳴（NMR）によって定性的および定量的に分析することができる。ミルチリンは50 µMで細胞生存率に影響を与えず、リポ多糖と関連してデルフィニジンがMSC（間葉系幹細胞）の増殖を誘導することができることを示している。 Myrtillin Chemical Structure
  51. GC40567 N-(p-Coumaroyl) Serotonin

    NSC 369503

     N-(p-クマロイル) セロトニンはベニバナの種子から分離されたポリフェノールで、抗酸化、抗アテローム生成、抗炎症特性を持っています。 N-(p-Coumaroyl) Serotonin Chemical Structure
  52. GC70279 N-Acetyl-5-hydroxytryptamine-d3 N-Acetyl-5-hydroxytryptamine-d3は重水素標識N−アセチル−5−ヒドロキシクロミンである。 N-Acetyl-5-hydroxytryptamine-d3 Chemical Structure
  53. GC11526 N-Acetyl-O-phosphono-Tyr-Glu Dipentylamide

    src SH2ドメインに結合するためのホスホペプチド

     N-Acetyl-O-phosphono-Tyr-Glu Dipentylamide Chemical Structure
  54. GC12746 N-Acetyl-O-phosphono-Tyr-Glu-Glu-Ile-Glu

    src SH2ドメインのためのリン酸ペプチドリガンド

     N-Acetyl-O-phosphono-Tyr-Glu-Glu-Ile-Glu Chemical Structure
  55. GC15365 N-Acetylserotonin

    N-Acetyl-5-hydroxytryptamine,NAS

     N-アセチルセロトニンはメラトニン前駆体であり、TrkB受容体を強力に活性化できる. N-Acetylserotonin Chemical Structure
  56. GC49686 N-desmethyl Regorafenib N-oxide

    レゴラフェニブの活性代謝物

     N-desmethyl Regorafenib N-oxide Chemical Structure
  57. GC44290 NAADP (sodium salt)

    Nicotinic acid adenine dinucleotide phosphate

    ニコチン酸アデニンジヌクレオチドリン酸（NAADP）は、カルシウムの動員を誘導する第二級メッセンジャーです。

     NAADP (sodium salt) Chemical Structure
  58. GC33045 NAMI-A NAMI-A は、腫瘍転移に対する選択的活性を特徴とするルテニウムベースの薬剤であり、接着と移動を阻害します。 NAMI-A Chemical Structure
  59. GC33022 Naquotinib (ASP8273)

    ASP8273

     ナコチニブ (ASP8273) (ASP8273) は、経口で利用できる突然変異体選択的かつ不可逆的な EGFR 阻害剤です。 EGFR 変異体に対する IC50 は 8 ～ 33 nM、EGFR では 230 nM です。 Naquotinib (ASP8273) Chemical Structure
  60. GC32836 Naquotinib mesylate (ASP8273)

    ASP8273 (mesylate)

     メシル酸ナコチニブ (ASP8273) (ASP8273 メシル酸) は、経口で利用できる突然変異体選択的で不可逆的な EGFR 阻害剤です。 EGFR 変異体に対する IC50 は 8 ～ 33 nM、EGFR では 230 nM です。 Naquotinib mesylate (ASP8273) Chemical Structure
  61. GC36699 Nazartinib mesylate

    EGF816 mesylate

     メシル酸ナザルチニブ (EGF816 メシル酸) は、EGFR(L858R/790M) 変異体の Ki と Kinact がそれぞれ 31 nM と 0.222 min-1 である、新規の共有結合変異体選択的 EGFR 阻害剤です。 Nazartinib mesylate Chemical Structure
  62. GC40623 NBI 31772 NBI 31772 は、47 nM の Ki 値を持つ IGFBP の強力な非選択的阻害剤です。 NBI 31772 Chemical Structure
  63. GC61111 NBI-31772 hydrate NBI-31772 水和物は、インスリン様成長因子 (IGF) と IGF 結合タンパク質 (IGFBP) の間の相互作用の強力な阻害剤です。 NBI-31772 hydrate Chemical Structure
  64. GC10644 Neoruscogenin

    25(27)-Dehydroruscogenin

     ステロイドサポゲニンファミリーのメンバーであるネオルスコゲニンは、核内受容体RORα（NR1F1）の生物学的に利用可能で強力な高親和性アゴニストです。 Neoruscogenin Chemical Structure
  65. GC10362 Neratinib (HKI-272)

    HKI-272;HKI272;HKI 272

     ネラチニブ (HKI-272) (HKI-272) は、それぞれ 59 nM と 92 nM の IC50 を持つ、経口で利用可能な、不可逆的な、高度に選択的な HER2 および EGFR 阻害剤です。 Neratinib (HKI-272) Chemical Structure
  66. GC47771 NG 25 (hydrochloride hydrate)

    MAP4K2とTAK1の阻害剤

     NG 25 (hydrochloride hydrate) Chemical Structure
  67. GC60270 Nilotinib D6 ニロチニブ D6 (AMN107 D6) は、ニロチニブと標識された重水素です。ニロチニブは、抗腫瘍活性を有する経口投与可能な Bcr-Abl チロシンキナーゼ阻害剤です。 Nilotinib D6 Chemical Structure
  68. GC25669 Nilotinib hydrochloride

    AMN-107 HCl

    ニロチニブ塩酸塩（AMN-107）は、抗腫瘍活性を持つ口内投与可能なBcr-Ablチロシンキナーゼ阻害剤であるニロチニブの塩酸塩形です。

     Nilotinib hydrochloride Chemical Structure
  69. GC14237 Nilotinib monohydrochloride monohydrate

    Bcr-Abl阻害剤

     Nilotinib monohydrochloride monohydrate Chemical Structure
  70. GC14129 Nilotinib(AMN-107)

    AMN107

     A Bcr-Abl inhibitor Nilotinib(AMN-107) Chemical Structure
  71. GC62601 Nimotuzumab ニモツズマブは、EGFR を標的とするヒト化 IgG1 モノクローナル抗体で、KD は 0.21 nM です。ニモツズマブは、EGFR の細胞外ドメインに向けられ、そのリガンドへの結合を遮断します。強力な抗腫瘍薬であるニモツズマブは、抗体依存性細胞媒介性細胞傷害 (ADCC) および補体依存性細胞傷害 (CDC) を引き起こす能力により、標的腫瘍に対して細胞溶解性があります。 Nimotuzumab Chemical Structure
  72. GC18211 Ningetinib ニンゲチニブは、c-Met、VEGFR2、および Axl の IC50 がそれぞれ 6.7、1.9、および <1.0 nM である、経口で生物学的に利用可能な強力な低分子チロシンキナーゼ阻害剤 (TKI) です。 Ningetinib Chemical Structure
  73. GC36744 Ningetinib Tosylate ニンゲチニブ トシレートは、c-Met、VEGFR2、および Axl に対してそれぞれ 6.7、1.9、および <1.0 nM の IC50 を有する強力な経口投与可能な低分子チロシンキナーゼ阻害剤 (TKI) です。 Ningetinib Tosylate Chemical Structure
  74. GC11705 Nintedanib (BIBF 1120)

    Vargatef

     A VEGFR, FGFR, and PDGFR inhibitor Nintedanib (BIBF 1120) Chemical Structure
  75. GC36745 Nintedanib esylate

    Nintedanib

     ニンテダニブ エシレート (BIBF 1120 エシレート) は、VEGFR1/2/3、FGFR1/2/3、および PDGFRα/β に対する強力なトリプル アンジオキナーゼ阻害剤であり、IC50 は 34 nM/13 nM/13 nM、69 nM/37 nM/108 nM、それぞれ 59 nM/65 nM。 Nintedanib esylate Chemical Structure
  76. GN10325 Nobiletin

    NSC 76751, NSC 618903

     Nobiletin Chemical Structure
  77. GC14075 Nocodazole

    NSC 238159, Oncodazole, R 17934

    チュブリン産生阻害剤、抗腫瘍剤

     Nocodazole Chemical Structure
  78. GC50152 Norleual アンギオテンシン (Ang) IV 類似体である Norleual は、肝細胞増殖因子 (HGF)/c-Met 阻害剤であり、IC50 は 3 pM です。 Norleual Chemical Structure
  79. GC69584 Norleual TFA

    Norleual TFAは、血管収縮素（Ang）IV類似物であり、肝細胞成長因子（HGF）/ c-Met阻害剤であり、IC50値は3 pMです。 Norleual TFAはまたAT4拮抗剤でもあり、強力な抗血管新生活性を持っています。

     Norleual TFA Chemical Structure
  80. GC14488 NPS-1034 NPS-1034 は、それぞれ 10.3 および 48 nM の IC50 を持つ AXL および MET の二重阻害剤です。 NPS-1034 Chemical Structure
  81. GC33131 NRC-2694 NRC-2694 は、抗がんおよび抗増殖特性を持つ上皮成長因子受容体 (EGFR) 拮抗薬です。 NRC-2694 Chemical Structure
  82. GC14103 NSC228155 NSC228155 は EGFR の活性化因子であり、EGFR の細胞外領域に結合し、EGFR のチロシンリン酸化を増強します。 NSC228155 は KIX-KID 相互作用の強力な阻害剤でもあり、CREB のキナーゼ誘導ドメイン (KID) および CBP の KID 相互作用ドメイン (KIX) を 0.36 μM の IC50 で阻害します。 NSC228155 Chemical Structure
  83. GC69596 NSC689857

    NSC689857は、有効なEGFRおよびSCFSKP2阻害剤であり、Skp2-Cks1のIC50値は36μMです。NSC689857はp27のリン酸化を抑制することができます（IC50=30μM）。NSC689857は異なる癌種に対して異なる活性を示し、白血病細胞株に対する耐性活性が他の癌細胞よりも高いです。

     NSC689857 Chemical Structure
  84. GC12712 NT157

    IRS-1/2阻害剤、IGF-1RおよびSTAT3シグナル伝達経路を抑制します。

     NT157 Chemical Structure
  85. GC69599 NT219

    NT219は、有効なインスリン受容体基質1/2（IRS1/2）およびSTAT3の二重阻害剤です。IRS1/2とSTAT3は、様々な癌遺伝子によって制御される主要なシグナル経路です。NT219は、IRS1/2の分解を影響し、STAT3のリン酸化を抑制します。NT219にはがん疾患を研究する可能性があります。

     NT219 Chemical Structure
  86. GC10720 NTR 368 NTR 368 は、ヒト受容体の残基 368 ～ 381 に対応する p75 ニューロトロフィン受容体 (p75NTR) 由来のペプチドです。 NTR 368 Chemical Structure
  87. GC34126 NVP-ACC789 (ACC-789) NVP-ACC789 (ACC-789) は、ヒト VEGFR-1、VEGFR-2 (マウス VEGFR-2)、VEGFR-3、および PDGFR-β の阻害剤です。 IC50 はそれぞれ 0.38、0.02 (0.23)、0.18、1.4 μM です。 NVP-ACC789 (ACC-789) Chemical Structure
  88. GC14310 NVP-ADW742

    ADW742, GSK552602A

     NVP-ADW742 (ADW742) は、0.17 μM の IC50 を持つ経口活性の選択的 IGF-1R チロシンキナーゼ阻害剤です。 NVP-ADW742 Chemical Structure
  89. GC12963 NVP-AEW541

    AEW541

     NVP-AEW541 (AEW541) は、IC50 が 0.15 μM の IGF-1R の強力な阻害剤であり、IC50 が 0.14 μM の InsR も阻害します 。 NVP-AEW541 Chemical Structure
  90. GC16028 NVP-BGJ398 phosphate NVP-BGJ398 phosphate Chemical Structure
  91. GC14332 NVP-BHG712 NVP-BHG712 は経口活性 EphB4 キナーゼ自己リン酸化阻害剤で、EphA2 と EphB4 の IC50 値はそれぞれ 3.3 nM と 3.0 nM です。 NVP-BHG712 Chemical Structure
  92. GC36782 NVP-BHG712 isomer NVP-BHG712 の位置異性体である NVP-BHG712 異性体は、EPHA2 および EPHB4 への保存された非結合結合を示します。 NVP-BHG712 isomer Chemical Structure
  93. GC16972 NVP-BVU972 NVP-BVU972 は、選択的で強力な Met 阻害剤であり、IC50 は 14 nM です。 NVP-BVU972 は、薬剤耐性変異を持つ Met に対しても優れた抗増殖活性を示し、リン酸化を阻害します。 NVP-BVU972 は、がんの研究に使用できます。 NVP-BVU972 Chemical Structure
  94. GC44491 O-Desmethyl Gefitinib O-デスメチル ゲフィチニブは、ヒト血漿中のゲフィチニブの活性代謝物です。 O-デスメチル ゲフィチニブの形成は、CYP2D6 活性に依存しています。 O-デスメチル ゲフィチニブは、細胞内アッセイで 36 nM の IC50 で EGFR を阻害します。 O-Desmethyl Gefitinib Chemical Structure
  95. GC68321 O-Desmethyl gefitinib-d8 O-Desmethyl gefitinib-d8 Chemical Structure
  96. GC64950 ODM-203 ODM-203 は、FGFR3/1/2 および VEGFR3/2/1/4 に対してそれぞれ 6、11、16、5、9、26、および 35 nM の IC50 値を持つ、経口活性および選択的 FGFR/VEGFR 阻害剤です。 ODM-203 は強力な抗腫瘍活性を持ち、腫瘍微小環境における免疫応答を活性化します。 ODM-203 Chemical Structure
  97. GC32502 Oglufanide (H-Glu-Trp-OH) オグルファニド (H-Glu-Trp-OH) (H-Glu-Trp-OH) は、子牛の胸腺から分離されたジペプチド免疫調節物質です。 Oglufanide (H-Glu-Trp-OH) Chemical Structure
  98. GC69619 Olaratumab

    IMC-3G3; LY3012207

    Olaratumab（IMC-3G3; LY3012207）は、抗血小板由来成長因子受容体α（PDGFRα）に対する人工一本鎖IgG1抗体であり、抗腫瘍活性を有しています。

     Olaratumab Chemical Structure
  99. GC15370 Olmutinib (HM61713, BI 1482694)

    BI-1482694, Olmutinib

     オルムチニブ (HM61713、BI 1482694) (HM61713; BI-1482694) は、キナーゼ ドメイン近くのシステイン残基に結合する、経口活性で不可逆的な 3 番目の EGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。オルムチニブ (HM61713、BI 1482694) は NSCLC に使用されます。 Olmutinib (HM61713, BI 1482694) Chemical Structure
  100. GC62207 Olverembatinib

    GZD824; HQP1351

     オルベレンマチニブ (GZD824) は、経口で有効な強力な汎 Bcr-Abl 阻害剤です。オルベレンマチニブは、広範囲の Bcr-Abl 変異体を強力に阻害します。オルベレンマチニブは、天然の Bcr-Abl および Bcr-AblT315I をそれぞれ 0.34 nM および 0.68 nM の IC50 で強力に阻害します。オルベレンマチニブには抗腫瘍活性があります。 Olverembatinib Chemical Structure
  101. GC36807 ON 146040 ON 146040 は、強力な PI3Kα および PI3Kδ (IC50 ≈14 および 20 nM、それぞれ) 阻害剤です。 ON 146040 は Abl1 も阻害します (IC50 < 150 nM)。 ON 146040 Chemical Structure

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