Tyrosine Kinase
- IGFBR(1)
- Bcr-Abl(67)
- Ack1(2)
- Axl(6)
- ALK(56)
- BMX Kinase(3)
- Broad Spectrum Protein Kinase Inhibitor(10)
- c-FMS(35)
- c-Kit(56)
- c-MET(84)
- c-RET(0)
- CSF-1R(3)
- DDR1/DDR2 Receptor(1)
- EGFR(235)
- EphB4(1)
- FAK(33)
- FGFR(95)
- FLT3(85)
- HER2(12)
- IGF1R(33)
- Insulin Receptor(44)
- IRAK(28)
- ITK(10)
- Lck(1)
- LRRK2(22)
- PDGFR(104)
- PTKs/RTKs(3)
- Pyk2(6)
- ROR(38)
- Spleen Tyrosine Kinase (Syk)(32)
- Src(97)
- Tie-2 (4)
- Trk(39)
- VEGFR(181)
- Kinase(0)
- Discoidin Domain Receptor(15)
- DYRK(29)
- Ephrin Receptor(12)
- ROS(14)
- RET(29)
- TAM Receptor(29)
製品は Tyrosine Kinase
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
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GC69623
Onartuzumab
MetMAb
Onartuzumab(MetMAb)は、受容体チロシンキナーゼMETを抑制する人工化親和性成熟単一クローン抗体です。 Onartuzumabは、HGFの結合、受容体リン酸化およびシグナル伝達を効果的に抑制できます。 Onartuzumabには、抗体様薬物動態と抗腫瘍活性があります。
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GC64770
Oritinib
SH-1028
不可逆的な第 3 世代 EGFR TKI であるオリチニブ (SH-1028) は、非小細胞肺癌における T790M を介した耐性を克服します。 EGFR キナーゼ活性の突然変異体選択的阻害剤であるオリチニブ (SH-1028) は、EGFRWT、EGFRL858R、EGFRL861Q、EGFRL858R/T790M、EGFRd746-750、および EGFRd746-750/T790M キナーゼを 18、0.7、4、0.1 の IC50 で阻害します。それぞれ 1.4 および 0.89 nM。 -
GC17530
OSI-420
OSI-420; CP-373420 hydrochloride
OSI-420 (OSI-420) は、エルロチニブの活性代謝物です。エルロチニブは、強力な EGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。 - GC14957 OSI-930 OSI-930 は、Kit、KDR、および CSF-1R (c-Fms) の経口選択的阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 80 nM、9 nM、および 15 nM です。 OSI-930 はまた、Flt-1、c-Raf、Lck を中程度に阻害し、PDGFRα/β、Flt-3、および Abl に対する低い活性を示します。 OSI-930 には抗腫瘍活性があります。
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GC61161
Osimertinib D6
AZD-9291-d6; Mereletinib-d6
- GC36819 Osimertinib dimesylate オシメルチニブ ジメシレート (AZD-9291 ジメシレート) は、EGFRL858R および EGFRL858R/T790M に対してそれぞれ 12 および 1 nM の IC50 を持つ、不可逆的かつ変異選択的な EGFR 阻害剤です。
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GA23328
Osteogenic Growth Peptide (10-14)
OGP(10-14); Historphin
骨形成成長ペプチド (10-14) (OGP(10-14))、骨形成成長ペプチド (OGP) の C 末端切断型ペンタペプチドは、完全な OGP 様活性を保持します。 - GC72439 Otilimab Otilimab (GSK 3196165) is an anti-granulocyte-macrophage colony-stimulating factor (GM-CSF) human monoclonal antibody.
- GC68433 OTS447
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GC41329
Pacritinib
FMS様チロシンキナーゼ3(FLT3)とヤヌスキナーゼ2(JAK2)は、サイトカインシグナル伝達を仲介するチロシンキナーゼであり、特に急性骨髄性白血病などのがんで頻繁に変異します。
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GC66405
Panitumumab
ABX-EGF
パニツムマブ (ABX-EGF) は、抗腫瘍活性を有する完全ヒト IgG2 抗 EGFR モノクローナル抗体です。パニツムマブは、腫瘍細胞の増殖、生存、および血管新生を阻害します。パニツムマブは、結腸がんなどのがんの研究に使用できます。 - GC66333 Panitumumab (anti-EGFR) パニツムマブ (抗 EGFR) は、抗腫瘍活性を有する完全ヒト IgG2 抗 EGFR モノクローナル抗体です。パニツムマブ (抗 EGFR) は、腫瘍細胞の増殖、生存、および血管新生を阻害します。パニツムマブ (抗 EGFR) は、結腸がんなどのがんの研究に使用できます。
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GC69662
Parsatuzumab
Anti-EGFL7; RG 7414
パルサツズマブ(Anti-EGFL7; RG 7414)は、免疫調節剤として作用し、EGFL7に結合する人工単クローン抗体です。パルサツズマブは、内皮細胞との相互作用を選択的に阻害することで、血管再生を抑制し、血管内皮成長因子(VEGF)の抑制を低下させる可能性があります。
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GC69665
Patritumab
Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody
Patritumab(ヒト抗ERBB3再生抗体)は、ERBB3に対する中和性単クローン抗体です。 PatritumabはCetuximabと相乗効果を持ち、EGFR、HER2、HER3、ERKおよびAKTのリン酸化を有効に抑制します。 Patritumabは細胞アポトーシスも誘導し、膵臓癌、非小細胞肺がんおよび大腸がんの異種移植物腫瘍の成長も抑制します。
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GC16327
Pazopanib (GW-786034)
GSK-VEG10003, GW786034B
多機能キナーゼ阻害剤
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GC12730
Pazopanib Hydrochloride
GW786034;Votrient;Armala;GW 786034;GW-786034
パゾパニブ塩酸塩 (GW786034 塩酸塩) は、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1、および c-Fms の新規マルチターゲット阻害剤であり、IC50 は 10、30、47、84、74、140、および 146 nM です。 、 それぞれ。 - GC40085 Pazopanib-d6 パゾパニブ-d6 (GW786034-d6) は、パゾパニブと標識された重水素です。パゾパニブ (GW786034) は、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1、および c-Fms の新規マルチターゲット阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 10、30、47、84、74、140、および 146 nM です。
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GC44583
PD 089828
EGF/FGF/PDGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor
PD 089828 は、FGFR-1、PDGFR-β、および EGFR の ATP 競合的阻害剤 (それぞれ IC50 = 0.15、1.76、および 5.47 μM) であり、c-Src チロシンキナーゼの非競合的阻害剤 (IC50 = 0.18 μM) です。 PD 089828 は、7.1 μM の IC50 で MAPK も阻害します。 PD 089828 は、in vitro で PDGF、EGF、および bFGF を介したチロシンキナーゼ受容体の自己リン酸化を阻害します。 PD 089828 は、長期にわたる細胞活性を持っています。 -
GC49617
PD 153035
AG-1517, NSC 669364, SU 5271
PD 153035 (SU-5271; AG1517; ZM 252868) は、Ki および IC50 がそれぞれ 6 および 25 pM の強力な EGFR 阻害剤です。 -
GC15983
PD 153035 hydrochloride
ZM252868,PD153035 HCL
非常に強力なEGFR阻害剤
- GC15925 PD 158780 PD 158780 は、EGFR、ErbB2、ErbB3、および ErbB4 に対してそれぞれ 8 pM、49、52、52 nM の IC50 を持つ強力な EGFR ファミリー阻害剤です。
- GC12049 PD 161570 PD 161570 は、39.9 nM の IC50 と 42 nM の Ki を持つ、強力で ATP と競合するヒト FGF-1 受容体阻害剤です。
- GC15314 PD 166326 PD 166326 は受容体チロシンキナーゼのピリドピリミジン型阻害剤であり、Src と Abl の IC50 はそれぞれ 6 nM と 8 nM です。 PD 166326 は、抗白血病活性を示します。
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GC17943
PD 173074
PD 173074,PD-173074
Inhibitor of tyrosine kinase activity of fibroblast growth factor receptors - GC44585 PD 174265 PD 174265 は、450 pM の IC50 を持つ強力な細胞透過性、可逆性、および選択的な EGFR 阻害剤です。
- GC12637 PD 180970 PD 180970 は、p210Bcr-Abl の自己リン酸化を阻害するための 5 nM の IC50 を持つ、非常に強力で ATP 競合性の p210Bcr-Abl キナーゼ阻害剤です。
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GC46197
PD 90780 (hydrate)
NGF-p75 NGFR相互作用の阻害剤
- GC19279 PD-166866 PD166866 は、52.4 nM の IC50 を持つ選択的 FGFR1 チロシンキナーゼ阻害剤です。
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GC34105
PD153035 Hydrochloride (ZM 252868)
AG1517
非常に強力なEGFR阻害剤
- GC11015 PD168393 PD168393 は、EGFR チロシンキナーゼと ErbB2 の強力で選択的な細胞透過性阻害剤です。 PD168393 は EGF 受容体を不可逆的に不活性化し (IC50=0.7 nM)、インスリン受容体、PDGFR、FGFR、および PKC に対して不活性です。
- GC13592 PD173955 PD173955 は src ファミリー選択的チロシンキナーゼ阻害剤であり、Src、Yes、および Abl キナーゼの IC50 は約 22 nM です。 FGFRα に対する効力が低く、InsR および PKC に対する活性はありません。
- GC65366 PDGFRα kinase inhibitor 1 PDGFRαキナーゼ阻害剤 1 は、PDGFRα と PDGFRβ に対してそれぞれ 132 nM と 6115 nM の IC50 を持つ、選択性の高い II 型 PDGFRα キナーゼ阻害剤です。
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GC64346
Pegaptanib sodium
EYE001; NX1838
ペガプタニブ ナトリウムは、血管内皮増殖因子 (VEGF)-165 に対する RNA アプタマーです。 -
GC17473
Pelitinib (EKB-569)
EKB569
ペリチニブ (EKB-569) (EKB-569;WAY-EKB 569) は、IC50 が 38.5 nM の不可逆的な EGFR 阻害剤です。また、それぞれ 282、800、および 1255 nM の IC50 で、Src、MEK/ERK、および ErbB2 をわずかに阻害します。 -
GC32915
Pemigatinib
INCB054828
ペミガチニブ (INCB054828) は、FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4 に対してそれぞれ 0.4 nM、0.5 nM、1.2 nM、30 nM の IC50 を持つ経口活性の選択的 FGFR 阻害剤です。ペミガチニブは胆管癌の可能性があります。 -
GC60283
Pentagamavunon-1
PGV-1
Pentagamavunon-1 (PGV-1) は、経口活性を持つクルクミン類似体であり、血管新生因子であるシクロオキシゲナーゼ-2 (COX-2) および血管内皮増殖因子 (VEGF) の阻害を含む、アポトーシスを誘導するいくつかの分子メカニズムを標的としています。 PGV-1 は NF-κB の活性化を阻害します。 -
GC47938
Pericosine A
(+)-Pericosine A
抗がん活性を持つ真菌代謝物
- GC34210 Pertuzumab (Anti-Human HER2, Humanized Antibody) Pertuzumab (Anti-Human HER2, Humanized Antibody)は、HER二量体化阻害剤として指定されている新しいクラスの薬剤の最初のもので、erbB2受容体のドメインIIに立体的に結合するヒト化IgG1モノクローナル抗体(mAb)である。
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GC69690
Petosemtamab
MCLA 158
ペトセムタマブ(MCLA 158)は、EGFR(Kd:0.22 nM)およびLGR5(Kd:0.86 nM)に対するモノクローナル抗体(mAb)です。ペトセムタマブは、LGR5陽性癌細胞内のEGFRシグナル伝達を阻害し、受容体を分解させます。ペトセムタマブは、頭頸部扁平上皮癌(HNSCC)、転移性大腸がん(CRC)などの固形腫瘍の研究に使用できます。
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GC44605
Petunidin (chloride)
Petunidol
ペチュニジン (塩化物) は、デルフィニジン由来の O-メチル化アントシアニジンです。 -
GC12222
Pexidartinib (PLX3397)
PLX3397
Pexidartinib (PLX3397)は、コロニー刺激因子1(CSF1)受容体(IC50=20nM)、KIT原癌遺伝子受容体チロシンキナーゼ(KIT)(IC50=10nM)およびFMS様チロシンキナーゼ3に対して選択的に強力な活性を持つ経口投与される小分子チロシンキナーゼ阻害剤である。 - GC34708 Pexidartinib hydrochloride ペキシダルチニブ塩酸塩 (PLX-3397 塩酸塩) は、強力な経口活性、選択的、ATP 競合性のコロニー刺激因子 1 受容体 (CSF1R または M-CSFR) および c-Kit 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 20 および 10 nM です。ペキシダルチニブ塩酸塩は、他の関連キナーゼよりも c-Kit および CSF1R に対して 10 ~ 100 倍の選択性を示します。ペキシダルチニブ塩酸塩は、細胞アポトーシスを誘導し、抗がん活性を有します。
- GC50346 PF 06273340 PF 06273340 は、強力で選択的な経口生物学的利用能を持ち、末梢で制限された pan Trk 阻害剤です。
- GC17630 PF 06465469 PF 06465469 は、IC50 が 2nM の ITK の共有結合阻害剤です。
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GC14767
PF-00562271
PF-562271;PF00562271;PF62271
PF-562271 (VS-6062) ベシル酸塩は、FAK および Pyk2 キナーゼの強力な ATP 競合的可逆的阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 1.5 nM および 13 nM です。 -
GC18074
PF-03814735
オーロラAおよびBキナーゼの阻害剤
- GC12729 PF-04217903 PF-04217903 は、ヒト c-Met に対して 4.8 nM の Ki を持つ強力な ATP 競合 c-Met キナーゼ阻害剤です。 PF-04217903 は、208 種類のキナーゼと比較して 1,000 倍以上の選択性を示します。抗血管新生特性。
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GC15733
PF-04217903 methanesulfonate
PF04217903 mesylate
c-Met阻害剤
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GC31495
PF-05231023
Mal-PEG2-AZD
PF-05231023は、PROTACの合成に使用できるPEGベースのPROTACリンカーです。
- GC13850 PF-06447475 PF-06447475 は、IC50 が 3 nM の非常に強力で選択的な脳浸透型 LRRK2 阻害剤です。
- GC64566 PF-06454589 PF-06447475 は、WT LRRK および G2019S LRRK2 に対してそれぞれ 3 nM および 11 nM の IC50 値を持つ、非常に強力で選択的な脳浸透型 LRRK2 キナーゼ阻害剤です。
- GC64506 PF-06456384 trihydrochloride PF-06447475 三塩酸塩は、WT LRRK および G2019S LRRK2 に対してそれぞれ 3 nM および 11 nM の IC50 値を持つ、非常に強力で選択的な脳浸透 LRRK2 キナーゼ阻害剤です。
- GC32927 PF-06459988 PF-06459988 は、EGFR 変異型の経口活性、不可逆性および変異体選択的阻害剤です。 PF-06459988 は、T790M を含む二重変異体 EGFR に対して高い効力と特異性を示します。 PF-06459988 は、がんの研究に使用できます。
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GC14794
PF-06463922
Lorlatinib
PF-06463922 (PF-06463922) は、選択的、経口活性、脳浸透性、ATP 競合性 ROS1/ALK 阻害剤です。 PF-06463922 の Kis は、ROS1、野生型 ALK、および ALKL1196M に対してそれぞれ <0.025 nM、<0.07 nM、および 0.7 nM です。 PF-06463922 には抗がん作用があります。 - GC70341 PF-06733804 PF-06733804は有効な汎Trk阻害剤であり、細胞ベースの検出では、TrkA、TrkB、TrkCのIC 50はそれぞれ8.4 nM、6.2 nM、2.2 nMであった。
- GC70342 PF-06737007 PF-06737007は有効な汎Trk阻害剤であり、細胞ベースの検出では、TrkA、TrkB、TrkCのIC 50はそれぞれ7.7 nM、15 nM、3.9 nMであった。
- GC34710 PF-06747711 PF-06747711 は、4.1 nM の IC50 を持つ強力で選択的な経口活性レチノイン酸受容体関連オーファン C2 (RORC2、RORγt としても知られる) インバース アゴニストです。
- GC14407 PF-431396 PF-431396 は、経口で活性なデュアル フォーカル アドヒージョン キナーゼ (FAK) およびプロリンリッチ チロシン キナーゼ 2 (PYK2) 阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 2 nM および 11 nM です。
- GC61852 PF-4618433 PF-4618433 は、強力で選択的な PYK2 阻害剤であり、IC50 は 637 nM です。
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GC15380
PF-562271
PF562271;PF 562271
PF-562271 (VS-6062) は、それぞれ 1.5 nM および 13 nM の IC50 を持つ強力な ATP 競合性および可逆的な FAK および Pyk2 キナーゼ阻害剤です。 -
GC10810
PF-562271 HCl
PF562271 HCl;PF 562271 HCl
PF-562271 (VS-6062) 塩酸塩は、強力な ATP 競合性で可逆的な FAK および Pyk2 キナーゼ阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 1.5 nM および 13 nM です。 -
GC11107
PF-573228
FAK Inhibitor II, Focal Adhesion Kinase Inhibitor II
PF-573228 は、FAK の精製組換え触媒フラグメントの IC50 が 4 nM の強力かつ選択的な FAK 阻害剤です。 - GC44613 PF-6274484 PF-6274484 は、EGFR-L858R/T790M および WT EGFR の Kis がそれぞれ 0.14 nM および 0.18 nM の強力な EGFR 阻害剤です。 PF-6274484 は、H1975 腫瘍細胞で EGFR-L858R/T790M 自己リン酸化を阻害し、A549 腫瘍細胞で EGFR WT をそれぞれ 6.6 および 5.8 nM の IC50 で阻害します。
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GC65009
PF-6683324
Trk-IN-4
PF-6683324 (Trk-IN-4) は、TrkA、TrkB、TrkC の IC50 がそれぞれ 1.9 nM、2.6 nM、1.1 nM である、細胞ベースのアッセイにおける強力な pan-Trk 阻害剤です 。 -
GC19287
PF06650833
PF-06650833
PF06650833 (PF-06650833) は、細胞および PBMC アッセイでそれぞれ 0.2 および 2.4 nM の IC50 を持つインターロイキン 1 受容体関連キナーゼ 4 (IRAK4) の強力で選択的な経口活性阻害剤です。 -
GC36888
PFE-360
PF-06685360
PFE-360 (PF-06685360) は、in vivo での平均 IC50 が 2.3 nM である、強力で選択的な脳透過型の経口活性型ロイシン リッチ リピート キナーゼ 2 (LRRK2) 阻害剤です 。 - GC11733 PHA-665752 PHA-665752 は、c-Met キナーゼの触媒活性の選択的、ATP 競合性、活性部位阻害剤です (Ki=4 nM; IC50=9 nM)。 PHA-665752 は、多様なチロシンおよびセリン-スレオニンキナーゼのパネルと比較して、c-Met に対して >50 倍の選択性を示します。 PHA-665752 はアポトーシスと細胞周期停止を誘導し、細胞減少性抗腫瘍活性を示します。
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GN10503
Piceatannol
Astringenin, transPicetannol, trans3,3',4,5'Tetrahydroxystilbene
Piceatannol (3,3′,4,5′-trans-trihydroxystilbene) is a naturally occurring hydroxylated analogue of resveratrol. - GC50083 PKI 166 hydrochloride PKI 166 塩酸塩は、0.7 nM の IC50 を持つ、強力で選択的な経口活性 EGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。
- GC40915 PKI-166 PKI-166 は、0.7 nM の IC50 を持つ、強力で選択的な経口バイオアベイラブルな EGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。
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GC17925
PKR-IN-C16
C16,GW 506033X,Protein Kinase RNA-activated
PKR 阻害剤 (化合物 C16) は、特異的な二本鎖 RNA 依存性プロテインキナーゼ (PKR) 阻害剤です。 -
GC36940
PLX5622
CSF1R阻害剤
- GC38836 PLX5622 hemifumarate PLX5622 ヘミフマレートは、選択性の高い脳浸透剤であり、経口的に活性な CSF1R 阻害剤です (IC50=0.016 μM; Ki=5.9 nM)。
- GC15075 PLX647 PLX647 は、経口で活性な、特異性の高いデュアル FMS および KIT キナーゼ阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 28 および 16 nM です。 PLX647 は、FLT3 および KDR を除く 1 μM の濃度で、400 種類のキナーゼのパネルよりも FMS および KIT に対する選択性を示します (それぞれ IC50 = 91 および 130 nM)。
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GC15164
PND-1186
SR 2516, VS-4718
強力なFAK阻害剤
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GC62111
PND-1186 hydrochloride
VS-4718 hydrochloride; SR-2516 hydrochloride
PND-1186 塩酸塩 (VS-4718 塩酸塩) は、IC50 が 1.5 nM の、強力で特異性の高い、可逆的な FAK 阻害剤です。 PND-1186 塩酸塩は、腫瘍細胞のアポトーシスを選択的に促進します。 -
GC14396
Ponatinib (AP24534)
AP 24534
ポナチニブ (AP24534) (AP24534) は、Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1、および Src に対する IC50 がそれぞれ 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM、および 5.4 nM の経口活性多標的キナーゼ阻害剤です。 -
GC52104
Ponatinib (hydrochloride)
AP 24534
ポナチニブ (AP24534) 塩酸塩は、ポナチニブの塩酸塩です。ポナチニブは、Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1、および Src に対する IC50 がそれぞれ 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM、および 5.4 nM の経口活性多標的キナーゼ阻害剤です。 - GC45828 Ponatinib-d8 ポナチニブ D8 (AP24534 D8) は、ポナチニブと標識された重水素です。ポナチニブ (AP24534) は、Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1、および Src に対する IC50 がそれぞれ 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM、および 5.4 nM の経口活性多標的キナーゼ阻害剤です。
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GC69728
Ponezumab
PF-04360365; RN 1219
ポネズマブ(PF-04360365)は、人工合成のアミロイドβタンパク質に対するIgG2型単クローン抗体です。ポネズマブは中枢神経系のAβレベルを低下させ、マウスの学習および記憶モデルでのパフォーマンスを改善することができます。ポネズマブはアルツハイマー病の研究に使用されることがあります。
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GC17916
Poziotinib
HM781-36B
不可逆的なパン-HER阻害剤
-
GC17990
PP 1
AGL 1872; EI 275
Potent, selective Src family tyrosine kinase inhibitor -
GC10344
PP 2 (AG 1879)
AGL 1879
A selective inhibitor of Src tyrosine kinases -
GC13797
PP 3
NSC 1401
PP 3 (化合物 3) は、IC50 が 2.7 μM の EGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。 - GC11003 PP121 PP121 は、mTOR、DNK-PK、VEGFR2、Src、PDGFR の IC50 がそれぞれ 10、60、12、14、2 nM の多標的キナーゼ阻害剤です。
- GC32835 PP58 PP58 はピリド [2,3-d] ピリミジンベースの化合物で、PDGFR、FGFR、および Src ファミリーの活性をナノモルの IC50 値で阻害します。
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GC17137
pp60 c-src (521-533) (phosphorylated)
pp60c-srcカルボキシ末端調節ドメインに対応するペプチド
- GC12779 PPY A PPY A は、それぞれ 9 および 20 nM の IC50 を持つ強力な T315I 突然変異体および野生型 Abl キナーゼ阻害剤です。 PPY A は、野生型 Abl および Abl T315I 変異体で形質転換された Ba/F3 細胞を、それぞれ 390 および 180 nM の IC50 で阻害します。 PPY A は、慢性骨髄性白血病 (CML) の研究に使用できます。
- GC16991 PQ 401 PQ 401 は、IGF-IR シグナル伝達の強力な阻害剤です。 PQ 401 は、MCF-7 細胞での一連の研究において、IGF-I 刺激による IGF-IR 自己リン酸化を 12.0 μM の IC50 で阻害します。 PQ 401 は、MCF-7 細胞の IGF-I 刺激による増殖の阻害に有効です (IC50、6 μM)。 PQ 401 は、乳癌およびその他の IGF-I 感受性癌の潜在的な薬剤です。 PQ 401 は、カスパーゼを介したアポトーシスを誘導します。
- GC31780 Pralsetinib (Blu667) プラルセチニブ (Blu667) (BLU-667) は、非常に強力な選択的 RET 阻害剤です。プラルセチニブ (Blu667) (BLU-667) は、WT RET、RET 変異体 V804L、V804M、M918T および CCDC6-RET 融合を、それぞれ 0.4、0.3、0.4、0.4、および 0.4 nM の IC50 で阻害します。
- GC32802 PRN1371 PRN1371 は、FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4、および CSF1R に対してそれぞれ 0.6、1.3、4.1、19.3、および 8.1 nM の IC50 を持つ、高度に選択的で強力な FGFR1-4 および CSF1R 阻害剤です。
- GC30502 PRN694 PRN694 は、不可逆的で選択性が高く、強力な共有結合型インターロイキン 2 誘導性 T 細胞キナーゼ (ITK) および休止リンパ球キナーゼ (RLK) 二重阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 0.3 nM および 1.4 nM です。
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GC46208
Propentofylline
HOE 285, HWA 285
プロペントフィリンは、アデノシンの取り込みを阻害し、ホスホジエステラーゼ活性を遮断するキサンチン誘導体です。 - GC36985 PROTAC FAK degrader 1 PROTAC FAK デグレーダー 1 は、6.5 nM の IC50、3 nM の DC50 を持つ、選択的で強力なフォン ヒッペル-リンダウ ベースのフォーカル アドヒージョン キナーゼ (FAK) デグレーダーです。
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GC65555
PROTAC FLT-3 degrader 1
PROTAC FLT-3 degrader 1は、IC50が0.6nMのvon Hippel-LindauベースのPROTAC FLT-3内部タンデム重複(ITD)分解酵素です。抗増殖活性とアポトーシス誘導作用があります。
- GC62197 PROTAC IRAK4 degrader-1 PROTAC IRAK4 デグレーダー 1 は、特許 US20190192668A1 化合物 I-210 から抽出されたセレブロン ベースの PROTAC インターロイキン 1 受容体関連キナーゼ 4 (IRAK4) デグレーダーであり、0.01、0.1、およびそれぞれOCI-LY-10細胞で1μM。
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GC69769
Protein kinase inhibitor 1 hydrochloride
プロテインキナーゼ阻害剤1塩酸塩は、有効なHIPK2阻害剤であり、HIPK1およびHIPK2のIC50値はそれぞれ136および74 nMであり、HIPK2のKd値は9.5 nMです。
- GC34131 Protein kinase inhibitors 1 プロテインキナーゼ阻害剤 1 は、IC50 が 74 nM、Kd が 9.5 nM の HIPK2 の新規阻害剤です。
- GC61217 Protein kinase inhibitors 1 hydrochloride プロテインキナーゼ阻害剤 1 塩酸塩は強力な HIPK2 阻害剤であり、HIPK1 および HIPK2 の IC50 は 136 および 74 nM、HIPK2 の Kd は 9.5 nM です。
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GC11321
PRT-060318
P142-76, PRT318
PRT-060318 (PRT318) は、チロシンキナーゼ Syk の新規選択的阻害剤で、IC50 は 4 nM です。