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ホーム >> Signaling Pathways >> Tyrosine Kinase

Tyrosine Kinase

製品は  Tyrosine Kinase

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC10455 BMS-509744 BMS-509744 Chemical Structure
  3. GC17773 BMS-536924 BMS-536924 は、経口で活性な競合的かつ選択的なインスリン様成長因子受容体 (IGF-1R) キナーゼおよびインスリン受容体 (IR) 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 100 nM および 73 nM です。 BMS-536924 Chemical Structure
  4. GC10606 BMS-599626 Hydrochloride

    AC480;BMS-599626 HCl;BMS599626;BMS 599626;AC-480

     BMS-599626 Hydrochloride Chemical Structure
  5. GC13873 BMS-690514 BMS-690514 Chemical Structure
  6. GC16712 BMS-754807 BMS-754807 は、強力で可逆的な IGF-1R/IR 阻害剤です (それぞれ IC50 = 1.8 および 1.7 nM; 両方とも Ki = < 2 nM)。 BMS-754807 Chemical Structure
  7. GC14214 BMS-777607

    BMS-817378

     BMS-777607は、パンTAM阻害剤であり、さまざまな種類のがんに対する抗腫瘍活性を示す。 BMS-777607 Chemical Structure
  8. GC13833 BMS-794833 BMS-794833 は、特許 WO2009094417、化合物例 1 から抽出された VEGFR2 および Met 阻害剤です。それぞれ 15 および 1.7 nM の IC50 を持っています。 BMS-794833 Chemical Structure
  9. GC17772 BMS-817378

    Met/VEGFR2の強力なATP競合阻害剤

     BMS-817378 Chemical Structure
  10. GC11063 BMX-IN-1

    BMX Inhibitor 1

    選択的なBMXおよびBTK阻害剤

     BMX-IN-1 Chemical Structure
  11. GC13343 Bosutinib (SKI-606)

    SKI 606

     ボスチニブ (SKI-606) は、それぞれ 1.2 nM および 1 nM の IC50 を持つ経口 Src/Abl チロシンキナーゼ阻害薬です。 Bosutinib (SKI-606) Chemical Structure
  12. GC68796 Bosutinib hydrate

    SKI-606 hydrate

    Bosutinib（水和物）は、口服用のSrc / Ablチロシンキナーゼ阻害剤であり、IC50値はそれぞれ1.2 nMおよび1 nMです。

     Bosutinib hydrate Chemical Structure
  13. GC40080 Bosutinib-d8

    SKI-606 D8

    Bosutinib-d8は、GC-またはLC-MSによるボスチニブの定量のための内部標準として使用することを目的としています。

     Bosutinib-d8 Chemical Structure
  14. GC38894 Bozitinib

    PLB-1001; CBT-101; Vebreltinib

     ボジチニブ (PLB-1001) は、血液脳関門透過性を有する選択性の高い c-MET キナーゼ阻害剤です。ボジチニブ (PLB-1001) は、ATP 競合性の低分子阻害剤であり、チロシン キナーゼ スーパーファミリーの従来の ATP 結合ポケットに結合します。 Bozitinib Chemical Structure
  15. GC65966 BPI-9016M BPI-9016M は、経口で有効な強力な選択的デュアル c-Met および AXL チロシンキナーゼ阻害剤です。 BPI-9016Mは、肺腺癌の腫瘍細胞の増殖、移動、浸潤を抑制します。 BPI-9016M Chemical Structure
  16. GC41631 BPIQ-I

    PD 159121

    BPIQ-Iは、表皮成長因子受容体のチロシンキナーゼ活性を抑制するキナゾリンです（IC50 = 0.025 nM）。

     BPIQ-I Chemical Structure
  17. GC19080 BPR1J-097 BPR1J-097 は、11 nM の IC50 を持つ新しい強力な FLT3 阻害剤です。 BPR1J-097 Chemical Structure
  18. GC35544 BPR1J-097 Hydrochloride BPR1J-097 塩酸塩は、11 nM の IC50 を持つ新規で強力な FLT3 阻害剤です。 BPR1J-097 Hydrochloride Chemical Structure
  19. GC35545 BPR1K871

    DBPR114

     BPR1K871 は、FLT3 と AURKA の IC50 がそれぞれ 19 nM と 22 nM である強力かつ選択的なデュアル FLT3/AURKA 阻害剤であり、抗がん治療の前臨床開発候補として機能します。 BPR1K871 Chemical Structure
  20. GC18718 bpV(pic) (potassium hydrate)

    Bisperoxovanadium(pic)

    bpV（pic）は、複数の異なるタンパク質チロシンホスファターゼ（PTP）を阻害するビスペルオキソバナジウム（bpV）化合物であり、PTENに対して選択的です（IC50 = 31 nM）。

     bpV(pic) (potassium hydrate) Chemical Structure
  21. GC42972 Brain-Derived Acidic Fibroblast Growth Factor (1-11) (bovine) (trifluoroacetate salt)

    Brain-derived aFGF (1-11)

    脳由来の酸性線維芽細胞増殖因子（brain-derived aFGF）（1-11）は、脳由来のaFGFのペプチドフラグメントです。

     Brain-Derived Acidic Fibroblast Growth Factor (1-11) (bovine) (trifluoroacetate salt) Chemical Structure
  22. GC19084 Brigatinib

    Brigatinib

     ブリガチニブ (AP-26113) は、非常に強力で選択的な ALK 阻害剤であり、IC50 は 0.6 nM です。 Brigatinib Chemical Structure
  23. GC11692 Brivanib (BMS-540215)

    BMS 540215

     ブリバニブ (BMS-540215) (BMS-540215) は、VEGFR2 に対する ATP 競合阻害剤であり、IC50 は 25 nM であり、VEGFR-1 および FGFR-1 に対しては中程度の効力を持ちますが、PDGFR-β に対しては >240 倍です。 Brivanib (BMS-540215) Chemical Structure
  24. GC14238 Brivanib Alaninate (BMS-582664)

    BMS 582664

     Brivanib alaninate (BMS-582664) は、VEGFR2 に対する ATP 競合阻害剤であり、IC50 は 25 nM です。 VEGFR-1 および FGFR-1 に対しては中程度の効力がありますが、PDGFRβ に対しては 240 倍以上です。 Brivanib Alaninate (BMS-582664) Chemical Structure
  25. GC34509 BT-13 BT-13 は、強力かつ選択的なグリア細胞株由来神経栄養因子 (GDNF) 受容体 RET アゴニストであり、GFL とは独立して、in vitro で感覚ニューロンからの神経突起の成長を促進し、ラットの実験的神経障害を軽減します 。 BT-13 Chemical Structure
  26. GC71346 BT424 BT424 は特異的なhck阻害剤である。 BT424 Chemical Structure
  27. GC68812 BT44

    BT44は選択的なRET活性化剤です。BT44は血液脳関門を通過でき、神経変性疾患や糖尿病の研究に使用されることがあります。

     BT44 Chemical Structure
  28. GC10944 Butein

    2’,3,4,4’tetrahydroxy Chalcone

     ブテインは、PDE4 に対する IC50 が 10.4 μM の cAMP 特異的 PDE 阻害剤です。ブテインは、HepG2 細胞の EGFR および p60c-src に対して 16 および 65 μM の IC50 を持つ特定のタンパク質チロシンキナーゼ阻害剤です。ブテインは、FoxO3a を標的とすることにより、AKT および ERK/p38 MAPK 経路を介して HeLa 細胞をシスプラチンに感作します。ブテインは SIRT1 アクティベーター (STAC) です。 Butein Chemical Structure
  29. GC34529 c-Fms-IN-1 c-Fms-IN-1 は、IC50 が 0.0008 μM の FMS キナーゼ阻害剤です 。 c-Fms-IN-1 Chemical Structure
  30. GC35663 c-Fms-IN-10 c-Fms-IN-10 は、チエノ [3,2-d] ピリミジンの誘導体であり、IC50 が 2 nM の FMS (コロニー刺激因子-1 受容体、CSF-1R) のキナーゼ阻害剤です。 c-Fms-IN-10 Chemical Structure
  31. GC66028 c-Fms-IN-13 c-Fms-IN-13 (化合物 14) は、IC50 値が 17 nM の強力な FMS キナーゼ阻害剤です。 c-Fms-IN-13 は、抗炎症剤として使用できます。 c-Fms-IN-13 Chemical Structure
  32. GC35664 c-Fms-IN-3 c-Fms-IN-3 は、抗炎症剤および抗リウマチ剤としての可能性を持つ新規の c-Fms キナーゼ阻害剤です。 c-Fms-IN-3 Chemical Structure
  33. GC35665 c-Fms-IN-8 ｃ－Ｆｍｓ－ＩＮ－８（化合物４ａ）は、９．１ｎＭのＩＣ５０を有するコロニー刺激因子－１受容体（ＣＳＦ－１Ｒ、ｃ－ＦＭＳ）ＩＩ型阻害剤である。 c-Fms-IN-8 Chemical Structure
  34. GC35666 c-Fms-IN-9 c-Fms-IN-9 は、特許 WO2014145023A1 の化合物例 7 から抽出された c-FMS 阻害剤です。それぞれμM。 c-Fms-IN-9 Chemical Structure
  35. GC19106 c-Kit-IN-1

    c-Kit-IN-1は、c-Kitとc-MetのIC50が<200 nMである強力な阻害剤です。

     c-Kit-IN-1 Chemical Structure
  36. GC35705 c-Kit-IN-2 c-Kit-IN-2 は、IC50 が 82 nM の c-KIT 阻害剤であり、3 つの GIST 細胞株すべて、GIST882、GIST430、および GIST48 に対して優れた抗増殖活性を示し、GI50 は 3、1、および 2 nM です。それぞれ。 c-Kit-IN-2 Chemical Structure
  37. GC38595 c-Kit-IN-3 c-Kit-IN-3 Chemical Structure
  38. GC38756 c-Kit-IN-3 D-tartrate c-Kit-IN-3 D-tartrate Chemical Structure
  39. GC38757 c-Kit-IN-3 hydrochloride c-Kit-IN-3 hydrochloride Chemical Structure
  40. GC65948 c-Kit-IN-5-1 c-Kit-IN-5 は c-Kit の強力な阻害剤であり、IC50 はキナーゼアッセイと細胞アッセイでそれぞれ 22 nM と 16 nM です。 c-Kit-IN-5 は、KDR、p38、Lck、および Src よりも 200 倍以上の c-Kit に対する選択性を示します。 c-Kit-IN-5 は、望ましい薬物動態特性も示します。 c-Kit-IN-5-1 Chemical Structure
  41. GC35716 c-Met inhibitor 1 c-Met インヒビター 1 は、胃がん、神経膠芽腫、および膵臓がんを含むがんの治療に有用な c-Met 受容体シグナル伝達経路の阻害剤です。 c-Met inhibitor 1 Chemical Structure
  42. GC35717 c-met-IN-1 c-met-IN-1 (化合物 16) は、強力かつ選択的な c-Met 阻害剤であり、IC50 は 1.1 nM で、抗腫瘍活性があります。 c-met-IN-1 Chemical Structure
  43. GC33203 c-Met-IN-2 c-Met-IN-2 は、強力で選択的な経口投与可能な c-Met 阻害剤で、IC50 は 0.6 nM で、抗腫瘍活性があります。 c-Met-IN-2 Chemical Structure
  44. GC32748 CA-4948 CA-4948 は、特許 WO2015104688 から抽出された、選択的で強力な経口活性インターロイキン 1 受容体関連キナーゼ 4 (IRAK4) 阻害剤です (例 1)。 CA-4948 Chemical Structure
  45. GC68820 Cabiralizumab

    FPA 008; Anti-Human CSF1R Recombinant Antibody

    Cabiralizumab（FPA 008）は、CSF1Rに対するモノクローナル抗体（MAb）です。CabiralizumabはT細胞の浸潤と抗腫瘍T細胞免疫反応を増強することができます。 Cabiralizumabは骨粗鬆症性関節炎（RA）の研究に使用される、骨吸収を阻止し、骨の活性化を抑制します。 CabiralizumabはNivolumabと組み合わせて肺癌の研究に使用されることがあります。

     Cabiralizumab Chemical Structure
  46. GC15779 Cabozantinib (XL184, BMS-907351)

    BMS-907351, Cabozantinib

     Cabozantinib (XL184, BMS-907351)は、新規なMETおよびVEGFR2阻害剤であり、同時に転移、血管新生、および腫瘍成長を抑制する。 Cabozantinib (XL184, BMS-907351) Chemical Structure
  47. GC12531 Cabozantinib malate (XL184)

    カボザンチニブマレート（XL184）（XL184 S-マレート）は、VEGFR2、c-Met、Kit、AxlおよびFlt3をそれぞれ0.035、1.3、4.6、7および11.3 nMのIC50で阻害する強力な多数受容体チロシンキナーゼ阻害剤です。

     Cabozantinib malate (XL184) Chemical Structure
  48. GC67948 Cabozantinib-d6

    XL184-d6; BMS-907351-d6

     Cabozantinib-d6 Chemical Structure
  49. GC50024 Caffeic acid-pYEEIE 非リン酸化ペプチド阻害剤であるコーヒー酸-pYEEIEは、GST-Lck-SH2ドメインに対して強力な結合親和性を示します。 Caffeic acid-pYEEIE Chemical Structure
  50. GC64564 Caffeic acid-pYEEIE TFA 非ホスホペプチド阻害剤であるコーヒー酸-pYEEIE TFAは、GST-Lck-SH2ドメインに対して強力な結合親和性を示します。 Caffeic acid-pYEEIE TFA Chemical Structure
  51. GC12910 Canertinib (CI-1033) カネルチニブ (CI-1033) (CI-1033;PD-183805) は、強力で不可逆的な EGFR 阻害剤です。 7.4 および 9 nM の IC50 で細胞の EGFR および ErbB2 自己リン酸化を阻害します。 Canertinib (CI-1033) Chemical Structure
  52. GC12087 Canertinib dihydrochloride

    CI-1033, PD 183805

    パン-ErbBチロシンキナーゼ阻害剤

     Canertinib dihydrochloride Chemical Structure
  53. GC68828 Capmatinib dihydrochloride hydrate

    Capmatinib（INC280; INCB28060）ジヒドロクロリド水和物は、有効で経口的に活性があり、選択的なATP競争性c-Metキナーゼ阻害剤（IC50 = 0.13 nM）です。 Capmatinib dihydrochloride hydrateは、c-METのリン酸化およびERK1 / 2、AKT、FAK、GAB1およびSTAT3 / 5などのc-METパスウェイ下流効果タンパク質を抑制することができます。 Capmatinib dihydrochloride hydrateは、c-Met依存性腫瘍細胞の増殖と移動を抑制し、細胞死を誘導することができます。 抗腫瘍活性を示す腫瘍マウスモデルでも見られます。 Capmatinib dihydrochloride hydrateは主にCYP3A4およびアルデヒド酸化酵素によって代謝されます。

     Capmatinib dihydrochloride hydrate Chemical Structure
  54. GC49433 Capsiate 辛味のない品種 CH-19 ピーマンから抽出されたカプサイシン類似体であるカプシエートは、TRPV1 の経口活性アゴニストです 。 Capsiate Chemical Structure
  55. GC72300 Caveolin-1 (82-101) amide (human, mouse, rat) Caveolin-1 (82-101) amide (human, mouse, rat)Caveolin-1ステントドメインペプチドは、複数の器官における老化に関連する有害な変化を逆転させるペプチドである。 Caveolin-1 (82-101) amide (human, mouse, rat) Chemical Structure
  56. GC43198 CAY10717

    CAY10717は、100 nMの濃度で酵素アッセイにおいて104つのキナーゼのうち34つを40％以上阻害する多目的キナーゼ阻害剤です。

     CAY10717 Chemical Structure
  57. GC49094 CAY10781

    NRP-1/VEGF-A相互作用阻害剤

     CAY10781 Chemical Structure
  58. GC40054 CCT241161 CCT241161 は、LCK、CRAF、SRC、V600E-BRAF、BRAF の IC50 がそれぞれ 3、6、10、15、30 nM の経口活性汎 RAF 阻害剤です。 CCT241161 は、BRAF および NRAS 変異メラノーマに対して良好な活性を示します。 CCT241161 は、抗がん細胞増殖活性も示します。 CCT241161 Chemical Structure
  59. GC19092 CCT241736 CCT241736 は、オーロラ キナーゼ (Aurora-A Kd、7.5 nM、IC50、38 nM; Aurora-B Kd、48 nM)、FLT3 キナーゼ (Kd、6.2 nM)、 FLT3-ITD (Kd、38 nM) および FLT3(D835Y) (Kd、14 nM) を含む FLT3 変異体。 CCT241736 Chemical Structure
  60. GC32623 CE-245677 CE-245677 は、Tie2 および TrkA/B キナーゼの強力な可逆的阻害剤であり、細胞の IC50 は 4.7 および 1 nM です。 CE-245677 Chemical Structure
  61. GC16421 Cediranib (AZD217)

    AZD 2171, ZD 2171

     Cediranib (AZD217) (AZD2171) は、Flt1、KDR、Flt4、PDGFRα、PDGFRβ の IC50 が <1、<3、5、5、36、2 nM の非常に強力な経口投与可能な VEGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。キット、それぞれ。 Cediranib (AZD217) Chemical Structure
  62. GC33004 Cediranib maleate (AZD-2171 maleate) マレイン酸セジラニブ (AZD-2171 マレイン酸) (AZD-2171 マレイン酸) は、Flt1、KDR、Flt4、PDGFRα に対して <1、<3、5、5、36、2 nM の IC50 を持つ非常に強力な経口投与可能な VEGFR 阻害剤です。 PDGFRβ、c-Kit、それぞれ。 Cediranib maleate (AZD-2171 maleate) Chemical Structure
  63. GC63458 Cedirogant

    ABBV-157

     Cedirogant (ABBV-157) は、経口で活性な RORγt インバース アゴニストです。 Cedirogant Chemical Structure
  64. GC35651 Cenisertib

    AS-703569; R-763

     Cenisertib (AS-703569) は、Aurora-kinase-A/B、ABL1、AKT、STAT5、および FLT3 の活性をブロックする ATP 競合マルチキナーゼ阻害剤です。セニセルチブは、腫瘍性マスト細胞 (MC) のいくつかの異なる分子標的の活性をブロックすることにより、主要な増殖抑制効果を誘導します。セニセルチブは、膵臓、乳房、結腸、卵巣、肺の腫瘍および白血病の異種移植モデルにおける腫瘍増殖を阻害します。 Cenisertib Chemical Structure
  65. GC15145 CEP-28122 CEP-28122 は、酵素ベースの TRF アッセイで 1.9 ± 0.5 nM の IC50 を持つ、非常に強力で選択的な経口活性 ALK 阻害剤です。 CEP-28122 Chemical Structure
  66. GC35652 CEP-28122 mesylate salt ジアミノピリミジン誘導体である CEP-28122 メシル酸塩は、組換え ALK キナーゼ活性の IC50 値が 1.9 nM で、強力かつ選択的で、経口的に生物学的に利用可能な ALK 阻害剤です。 CEP-28122 は、ALK 陽性ヒトがんの実験モデルで抗腫瘍活性を示します。 CEP-28122 メシル酸塩は、優れた薬力学的および薬物動態学的活性を有します。 CEP-28122 mesylate salt Chemical Structure
  67. GC15273 CEP-37440 CEP-37440 は、FAK と ALK の IC50 値がそれぞれ 2.3 nM と 3.5 nM の強力な経口活性二重 FAK/ALK 阻害剤です。 CEP-37440 は、FAK1 (Tyr 397) の自己リン酸化キナーゼ活性をブロックすることにより、細胞増殖を減少させます。 CEP-37440 Chemical Structure
  68. GC19102 CEP-40783

    RXDX-106

     CEP-40783 は、それぞれ 7 nM および 12 nM の IC50 値を持つ AXL および c-Met の強力で選択的な経口利用可能な阻害剤です。 CEP-40783 Chemical Structure
  69. GC11209 Cerdulatinib (PRT062070)

    PRT062070, PRT2070

     セルデュラチニブ (PRT062070) (PRT062070) は、IC50 が 0.5 nM の選択的 Tyk2 阻害剤です。セルデュラチニブ (PRT062070) (PRT062070) も JAK および SYK の二重阻害剤であり、IC50 は JAK1、2、3、および SYK に対してそれぞれ 12、6、8、および 32 です。 Cerdulatinib (PRT062070) Chemical Structure
  70. GC45789 Ceritinib-d7

    LDK 378-d7

     Ceritinib-d7 (LDK378 D7) は、Ceritinib と標識された重水素です。 Ceritinib-d7 Chemical Structure
  71. GC34217 Cetuximab (C225)

    C225

     Cetuximab (C225)は、マウス抗EGFRモノクローナル抗体M225の可変領域とヒトIgG1定常領域を融合させて生成されたキメラモノクローナル抗体である。 Cetuximab (C225) Chemical Structure
  72. GC63429 Cevidoplenib

    SKI-O-703

     セビドプレニブ（Cevidoplenib）（SKI-O-703）は経口活性かつ選択的な脾チロシンキナーゼ（Syk）阻害剤である。 Cevidoplenib Chemical Structure
  73. GC63455 Cevidoplenib dimesylate

    SKI-O-703 dimesylate

     セビドプレニブは、脾臓チロシンキナーゼ (Syk) の経口投与可能な阻害剤であり、潜在的な抗炎症および免疫調節活性を備えています 。 Cevidoplenib dimesylate Chemical Structure
  74. GC34528 cFMS Receptor Inhibitor II cFMS Receptor Inhibitor II は、CSF1R キナーゼ阻害剤です。 cFMS Receptor Inhibitor II Chemical Structure
  75. GC65976 cFMS Receptor Inhibitor IV cFMS 受容体阻害剤 IV (化合物 42) は、IC50 が 0.017 μM の強力な cFMS 阻害剤です。 cFMS Receptor Inhibitor IV Chemical Structure
  76. GC31726 cFMS-IN-2 cFMS-IN-2 は、IC50 が 0.024 μM の FMS キナーゼ阻害剤です。 cFMS-IN-2 Chemical Structure
  77. GC33064 CG-806 (Luxeptinib)

    CG-806

     CG-806 (Luxeptinib) (CG-806) は、経口活性、可逆性、ファーストインクラス、非共有結合の強力な pan-FLT3/pan-BTK 阻害剤です。 CG-806 (Luxeptinib) は、急性骨髄性白血病細胞の細胞周期停止、アポトーシス、またはオートファジーを誘導します。 CG-806 (Luxeptinib) Chemical Structure
  78. GC15950 CGP 52411

    CGP 52411, 4,5-Dianilinophthalimide

     CGP 52411 (DAPH) は、IC50 が 0.3 μM で、選択性が高く、強力で、経口活性があり、ATP と競合する EGFR 阻害剤です。 CGP 52411 Chemical Structure
  79. GC18438 CGP 77675 CGP 77675 は、Src ファミリー キナーゼの経口活性のある強力な阻害剤です。 CGP 77675 は、ペプチド基質のリン酸化および精製 Src の自己リン酸化を阻害し (それぞれ IC50 は 5 ～ 20 および 40 nM)、Src、EGFR、KDR、v-Abl、および Lck も IC50 が 5 ～ 20、40、20 で阻害します。 、150、1000、310、および 290 nM、それぞれ。抗がん作用。 CGP 77675 Chemical Structure
  80. GC48992 CGP 77675 (hydrate)

    Srcファミリーキナーゼの阻害剤

     CGP 77675 (hydrate) Chemical Structure
  81. GC14650 CGP60474

    CDK阻害剤

     CGP60474 Chemical Structure
  82. GC10759 CH5183284 (Debio-1347)

    Debio 1347

     CH5183284 (Debio-1347) (Debio 1347) は、FGFR1、FGFR2、FGFR3、および FGFR4 に対してそれぞれ 9.3、7.6、および 22 nM の IC50 を持つ、経口で利用可能な選択的 FGFR 阻害剤です。 CH5183284 (Debio-1347) Chemical Structure
  83. GC16025 CH5424802

    Alectinib, RO5424802

     CH5424802 (CH5424802) は、1.9 nM の IC50 および 2.4 nM の Kd 値 (ATP 競合的に) を有する強力で選択的な経口利用可能な ALK 阻害剤であり、1 nM の IC50 で ALK F1174L および ALK R1275Q も阻害します。と 3.5 nM、それぞれ。 CH5424802 は、効果的な中枢神経系 (CNS) への浸透を示しています。 CH5424802 Chemical Structure
  84. GC33112 CH7057288

    CH7057288は、TRK阻害剤として強力かつ選択的です。

     CH7057288 Chemical Structure
  85. GC25219 CH7233163

    CH7233163は、EGFR-チロシンキナーゼの非共有結合型ATP競争阻害剤であり、EGFR-Del19/T790M/C797Sを持つ腫瘍に対する抗腫瘍活性があります。

     CH7233163 Chemical Structure
  86. GC62145 Chiauranib

    CS2164

     Chiauranib (CS2164) は、腫瘍血管新生に対する経口活性多標的阻害剤です。 Chiauranib は、血管新生関連キナーゼ (VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRα および c-Kit)、有糸分裂関連キナーゼ Aurora B、および慢性炎症関連キナーゼ CSF-1R を 1 ～ 9 nM の範囲の IC50 値で強力に阻害します。キアウラニブには強力な抗がん効果があります。 Chiauranib Chemical Structure
  87. GC15739 CHIR-124 CHIR-124 は、IC50 が 0.3 nM の強力で選択的な Chk1 阻害剤であり、PDGFR と FLT3 を強力に標的とし、IC50 は 6.6 nM と 5.8 nM です。 CHIR-124 Chemical Structure
  88. GC32979 Chloropyramine hydrochloride クロロピラミン塩酸塩はヒスタミン受容体 H1 拮抗薬であり、VEGFR-3 および FAK の生化学的機能も阻害します。 Chloropyramine hydrochloride Chemical Structure
  89. GC17294 CHMFL-ABL-053 CHMFL-ABL-053 (化合物 18a) は、ABL1、SRC、および p38 に対してそれぞれ 70、90、および 62 nM の IC50 値を持つ、強力で選択的な経口利用可能な BCR-ABL、SRC、および p38 キナーゼ阻害剤です。 CHMFL-ABL-053 Chemical Structure
  90. GC35682 CHMFL-ABL/KIT-155

    CHMFL-ABL-KIT-155

     CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; 化合物 34) は、非常に強力な経口活性型 II ABL/c-KIT デュアル キナーゼ阻害剤 (それぞれ 46 nM および 75 nM の IC50) であり、 BLK (IC50=81 nM)、CSF1R (IC50=227 nM)、DDR1 (IC50=116 nM)、DDR2 (IC50=325 nM)、LCK (IC50=12 nM)、PDGFRβ (IC50= 80 nM) キナーゼ。 CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) は、細胞周期の進行を停止させ、アポトーシスを誘導します。 CHMFL-ABL/KIT-155 Chemical Structure
  91. GC33020 CHMFL-BMX-078 (CHMFL-BMX 078)

    CHMFL-BMX 078

     CHMFL-BMX-078 (CHMFL-BMX 078) は、IC50 が 11 nM の非常に強力で選択的な II 型不可逆 BMX キナーゼ阻害剤です。 CHMFL-BMX-078 (CHMFL-BMX 078) Chemical Structure
  92. GC35684 CHMFL-EGFR-202 CHMFL-EGFR-202 は、上皮成長因子受容体 (EGFR) 変異キナーゼの強力で不可逆的な阻害剤であり、薬剤耐性変異 EGFR T790M および WT EGFR キナーゼの IC50 はそれぞれ 5.3 nM および 8.3 nM です。 CHMFL-EGFR-202は、細胞内のEGFR野生型に対してEGFR L858R / T790Mに対して約10倍の選択性を示します。 CHMFL-EGFR-202 は、EGFR との共有結合の「DFG-in-C-helix-out」不活性結合コンフォメーションを採用しており、EGFR 変異体による非小細胞肺癌 (NSCLC) 細胞株に対する強力な抗増殖効果があります。 CHMFL-EGFR-202 Chemical Structure
  93. GC35685 CHMFL-KIT-033 CHMFL-KIT-033 は、消化管間質腫瘍 (GIST) に対する c-KIT T670I 変異体の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 0.045 μM です。 CHMFL-KIT-033 Chemical Structure
  94. GN10327 Chrysophanol

    Chrysophanic Acid, NSC 37132, NSC 646567, Turkey Rhubarb

     Chrysophanol Chemical Structure
  95. GC43268 Cinnamtannin B-1

    LDN-0022358

     シンナムタンニン B-1 は、抗酸化作用や活性酸素種 (ROS) の生成の抑制など、複数の生物学的機能を持つプロアントシアニジンです。 Cinnamtannin B-1 Chemical Structure
  96. GC32713 Cintirorgon (LYC-55716)

    LYC-55716

     Cintirorgon (LYC-55716) (LYC-55716) は、クラス初の選択的かつ経口で生物学的に利用可能な RORγ です。アゴニスト。 Cintirorgon (LYC-55716) (LYC-55716) は RORγ の遺伝子発現を調節します。 Tリンパ球免疫細胞を発現させ、エフェクター機能を強化し、免疫抑制を減少させ、腫瘍増殖の減少と生存率の改善をもたらします。 Cintirorgon (LYC-55716) Chemical Structure
  97. GC39485 CK2/ERK8-IN-1 CK2/ERK8-IN-1 は、デュアル カゼイン キナーゼ 2 (CK2) (Ki 0.25 μM) および ERK8 (MAPK15、ERK7) 阻害剤であり、IC50 は 0.50 μM です。 CK2/ERK8-IN-1 は、PIM1、HIPK2 (ホメオドメイン相互作用タンパク質キナーゼ 2)、DYRK1A にもそれぞれ 8.65 μM、15.25 μM、11.9 μM の Kis で結合します。 CK2/ERK8-IN-1 にはアポトーシス促進効果があります。 CK2/ERK8-IN-1 Chemical Structure
  98. GC17790 CL-387785 (EKI-785)

    EKB-785, EKI-785, WAY-EKI-785

     CL-387785 (EKI-785)(EKI785; WAY-EKI 785) は、IC50 が 370 pM の不可逆的な EGFR 阻害剤です。 CL-387785 (EKI-785) Chemical Structure
  99. GC68888 CMX-2043

    CMX-2043は、α-リポ酸の新しい類似物です。CMX-2043には抗酸化作用があり、インスリン受容体キナーゼ、可溶性チロシンキナーゼ、およびAktの磷酸化を促進することができます。また、CMX-2043はラットの虚血再灌流障害(IRI)モデルで保護効果を示します。

     CMX-2043 Chemical Structure
  100. GC11264 CNX-2006 CNX-2006 は、EGFRT790M に対する IC50 が 20 nM 未満の変異体選択的かつ不可逆的な EGFR 阻害剤です。 CNX-2006 Chemical Structure
  101. GC14695 CO-1686 (AVL-301)

    AVL-301;CNX-419; Rociletinib

    突然変異型EGFRの選択的阻害剤

     CO-1686 (AVL-301) Chemical Structure

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