Tyrosine Kinase
- IGFBR(1)
- Bcr-Abl(65)
- Ack1(2)
- Axl(6)
- ALK(54)
- BMX Kinase(3)
- Broad Spectrum Protein Kinase Inhibitor(10)
- c-FMS(33)
- c-Kit(56)
- c-MET(81)
- c-RET(0)
- CSF-1R(3)
- DDR1/DDR2 Receptor(1)
- EGFR(229)
- EphB4(1)
- FAK(33)
- FGFR(87)
- FLT3(85)
- HER2(12)
- IGF1R(30)
- Insulin Receptor(41)
- IRAK(25)
- ITK(10)
- Lck(1)
- LRRK2(22)
- PDGFR(93)
- PTKs/RTKs(3)
- Pyk2(6)
- ROR(38)
- Spleen Tyrosine Kinase (Syk)(31)
- Src(90)
- Tie-2 (3)
- Trk(35)
- VEGFR(169)
- Kinase(0)
- Discoidin Domain Receptor(14)
- DYRK(26)
- Ephrin Receptor(12)
- ROS(14)
- RET(28)
- TAM Receptor(28)
製品は Tyrosine Kinase
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
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GC31701
RK-24466 (KIN 001-51)
Lymphocyte-specific Protein Tyrosine Kinase, RK-24466
RK-24466 (KIN 001-51) (KIN 001-51) は、強力で選択的な Lck 阻害剤です。 Lck (64-509) および LckCD アイソフォームをそれぞれ 1 および 2 nM 未満の IC50 で阻害します。 - GC17622 Ro 08-2750 Ro 08-2750 は、非ペプチドで可逆的な神経成長因子 (NGF) 阻害剤であり、NGF に結合し、IC50 は ~ 1 μM です。
- GC15466 RO9021 RO9021 は、平均 IC50 が 5.6 nM で、生物学的に経口投与可能な新しい SYK の ATP 競合阻害剤です。
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GC69825
Robatumumab
Sch 717454; 19D12
ロバツマムブ(Sch 717454)は、人間のIGF-1R(インスリン様成長因子1受容体)に対する抗体です。ロバツマムブは、抗腫瘍活性とがん細胞増殖抑制活性を持っています。ロバツマムブは、骨肉腫や尤文肉腫の研究に使用されます。
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GC19154
Roblitinib
Roblitinib
Roblitinib(FGF-401)は、1,8-ナフチリジンピリジン誘導体である。 - GC33061 Rociletinib hydrobromide (CO-1686 (hydrobromide)) ロシレチニブ臭化水素酸塩 (CO-1686 (臭化水素酸塩)) (CO-1686 臭化水素酸塩) は、T790M を含む EGFR の変異型を特異的に標的とする経口送達キナーゼ阻害剤であり、EGFRL858R/T790M および EGFRWT の Ki 値は 21.5 nM および 303.3 nM です。それぞれ。
- GC34067 Rogaratinib (BAY1163877) ロガラチニブ (BAY1163877) (BAY1163877) は、強力かつ選択的な線維芽細胞増殖因子受容体 (FGFR) 阻害剤です。
- GC37556 ROR agonist-1 ROR アゴニスト-1 は、レチノイン酸受容体関連オーファン受容体 C2 (RORC2) の強力な経口生物学的利用可能な逆アゴニストであり、7.5 の pIC50 でヒト初代 TH 17 細胞からの IL-17A 産生を阻害します。
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GC69830
RORγt agonist 3
RORγtアゴニスト2は、有効なRORγt刺激剤です。 RORγtアゴニスト2はTh17細胞分化を促進し、炎症性細胞因子のレベルを上げてリンパ球の細胞毒性を増加させます。また、RORγtアゴニスト2は調節性T細胞の生成を抑制するため、免疫反応を抑制します(特許WO2021136326A1から抽出された化合物23)。
- GC68411 RORγt Inverse agonist 10
- GC62349 RORγt inverse agonist 13 RORγt インバース アゴニスト 13 (化合物 3i) は、強力な経口活性および選択的 RORγt インバース アゴニストであり、改善された薬物様特性を持ち、IC50 は 63.8 nM です。
- GC65953 RORγt inverse agonist 23 RORγt インバース アゴニスト 23 は、強力で、選択的で、経口的に利用可能な新規のレチノイン酸受容体関連オーファン受容体 γt インバース アゴニストです。
- GC37557 RORγt Inverse agonist 3
- GC62623 RORγt Inverse agonist 6 RORγt インバース アゴニスト 6 (化合物 43) は、Th17 駆動型自己免疫疾患の研究のための RORγt インバース アゴニストです。
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GC10517
Rp-8-bromo-Cyclic GMPS (sodium salt)
Rp-8-bromo-cGMPS
cGMP依存性タンパク質キナーゼ(cGK)阻害剤
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GC10706
Rp-8-pCPT-Cyclic GMPS (sodium salt)
Rp-8-pCPT-cGMPS
GMP依存性タンパク質キナーゼ(cGKs)阻害剤
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GC14779
RR-src
チロシンキナーゼ基質ペプチド
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GC37568
RTC-5
TRC-382
RTC-5 (TRC-382) は、抗がん作用を持つ最適化されたフェノチアジンです。 RTC-5 は、EGFR 駆動型癌の異種移植モデルに対する有効性を示します。その効果は、PI3K-AKT および RAS-ERK シグナル伝達の付随する負の調節に起因します。 - GC38580 RU-301 RU-301 は、Gas6 による TAM の活性化と腫瘍形成をブロックする汎 TAM 阻害剤です。
- GC64385 RU-302 RU-302 は、TAM Ig1 外部ドメインと Gas6 Lg ドメインの間の界面をブロックする汎 TAM 阻害剤です。 RU-302 は、細胞アッセイにおいて低マイクロモルの IC50 で Gas6 誘導性 Axl 受容体の活性化を効果的にブロックし、肺がんの腫瘍増殖を抑制します。
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GC69843
Ruserontinib
SKLB1028
Ruserontinib(SKLB1028)は、口服可能なEGFR、FLT3およびAbl多重キナーゼ阻害剤であり、人間のFLT3に対するIC50値は55 nMであり、抗腫瘍活性を有します。
- GC63332 S116836 強力な経口活性 BCR-ABL チロシンキナーゼ阻害剤である S116836 は、野生型と T315I Bcr-Abl の両方をブロックします。 S116836 は、細胞周期の G0/G1 期で細胞を停止させ、アポトーシスを誘導し、ROS 産生を増加させ、BaF3/WT および BaF3/T315I 細胞の GSH 産生を減少させます。 S116836 は、SRC、LYN、HCK、LCK、BLK、および FLT3、TIE2、KIT、PDGFR-β などの受容体チロシンキナーゼも阻害します。抗腫瘍活性。
- GC65155 S18-000003 S18-000003 は、レチノイン酸受容体関連オーファン受容体-γ-t (RORγt) の強力で選択的な経口活性阻害剤であり、競合結合アッセイにおけるヒト RORγt に対する IC50 は <30 nM です。
- GC19317 S49076 S49076 は、MET、AXL/MER、および FGFR1/2/3 の新規の強力な阻害剤であり、IC50 値は 20 nM 未満です。
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GC25881
S961
S961は、乳がん細胞の細胞増殖とコロニー形成を抑制する生合成インスリン受容体拮抗剤です。
- GC61550 S961 acetate S961アセテートは、SPAのHIR-A、HIR-B、およびヒトインスリン様成長因子I受容体(HIGF-IR)に対するIC50が0.048、0.027、および630 nMの高親和性および選択的インスリン受容体(IR)アンタゴニストです。 -アッセイ、それぞれ 。
- GC39189 S961 TFA S961 TFA は、SPA の HIR-A、HIR-B、およびヒトインスリン様成長因子 I 受容体 (HIGF-IR) に対する IC50 が 0.048、0.027、および 630 nM の高親和性および選択的インスリン受容体 (IR) アンタゴニストです。 -アッセイ、それぞれ 。
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GC41626
Sappanone A
サッパノンAは、強力な抗酸化作用と抗炎症作用を持つホモイソフラバノンです。
- GC33189 SAR125844 SAR125844 は、4.2 nM の IC50 を持つ、強力で、高度に選択的で、可逆的で、ATP 競合性の MET 受容体チロシンキナーゼ (RTK) 阻害剤です。細胞ベースのアッセイで MET 自己リン酸化の阻害を示します。
- GC12586 SAR131675 SAR131675 は、IC50 が 23 nM の強力で選択的な VEGFR3 阻害剤です。
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GC15197
Saracatinib (AZD0530)
AZD 0530
サラカチニブ (AZD0530) (AZD0530) は、c-Src、Lck、c-YES、Lyn、Fyn、Fgr、および Blk に対する IC50 が 2.7 ~ 11 nM の強力な Src ファミリー阻害剤です。サラカチニブ (AZD0530) は、他のチロシンキナーゼよりも高い選択性を示します。 -
GC19321
Savolitinib
AZD6094, HMPL-504, Volitinib
サボリチニブ (AZD-6094) は、c-Met と p-Met の IC50 がそれぞれ 5 nM と 3 nM である、強力で選択性の高い経口投与可能な c-Met 阻害剤です。サボリチニブ (AZD-6094) は、ATP 競合的に c-Met に選択的に結合してその活性化を阻害し、c-Met シグナル伝達経路を破壊します。抗腫瘍活性。 -
GC48070
SB-431542 (hydrate)
ALK4、ALK5、およびALK7受容体の阻害剤
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GC12064
SB1317
TG02, Zotiraciclib
多剤作用キナーゼ阻害剤
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GC14349
SB525334
TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII
SB525334 は、14.3 nM の IC50 を持つ強力で選択的なトランスフォーミング増殖因子 β1 受容体 (ALK5) 阻害剤です。 - GC19108 SCR-1481B1 SCR-1481B1 (c-Met 阻害剤 2) は、Met 活性化に依存する癌に対する活性を持ち、VEGFR 阻害剤として癌に対する活性も持つ強力な化合物です。
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GN10633
Scutellarein
6-Hydroxyapigenin
- GC37620 Secretin, canine セクレチン、犬は、重炭酸塩が豊富な膵液の分泌を刺激する内分泌ホルモンです。
- GC68430 Selatinib
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GC32808
Selitrectinib (LOXO-195)
Selitrectinib
Selitrectinib (LOXO-195) (LOXO-195) は次世代の TRK キナーゼ阻害剤で、TRKA と TRKC の IC50 はそれぞれ 0.6 nM と <2.5 nM です。 -
GC33192
Selpercatinib
RETキナーゼ阻害剤
- GN10603 Sennoside B
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GC62114
Seralutinib
GB002; PK10571
セラルチニブ (GB002) は、吸入の PDGFRα および PDGFRβ 阻害剤です。 - GC19330 SGI-7079 SGI-7079 は強力な ATP 競合 Axl 阻害剤であり、それぞれ 0.43 または 0.16 μM の IC50 で SUM149 または KPL-4 細胞の増殖を有意に阻害します。
- GC15664 SGX-523 SGX523 は、非常に選択的で ATP と競合する MET 阻害剤です。 SGX523 は 4 nM の IC50 で MET を強力に阻害し、他のプロテインキナーゼに対して 1,000 倍以上の選択性があります。抗腫瘍活性。
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GC49713
SIKVAV (acetate)
Hexapeptide-10, Ser-Ile-Lys-Val-Ala-Val
ラミニンα1由来のペプチド
- GC11455 Silvestrol
- GC62385 Simotinib シモチニブは、19.9 nM の IC50 を持つ、選択的、特異的、および経口で生物学的に利用可能な EGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。抗腫瘍活動。
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GC19332
Sitravatinib
MGCD-516
シトラバチニブ (MGCD516) は、1.5 nM、2 nM、2 nM、5 nM、6 nM、6 nM、8 nM、0.5 nM、29 nM、5 nM、および 9 の IC50 を持つ、経口投与可能な受容体チロシンキナーゼ (RTK) 阻害剤です。 Axl、MER、VEGFR3、VEGFR2、VEGFR1、KIT、FLT3、DDR2、DDR1、TRKA、TRKB はそれぞれ nM です 。 -
GC13738
SKLB1002
VEGFR2阻害剤、強力でATP競合的
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GC33141
SKLB4771 (FLT3-IN-1)
FLT3-?IN-?1
SKLB4771 (FLT3-IN-1) は、IC50 値が 10 nM の強力で選択的な Flt3 阻害剤です。 SKLB4771 (FLT3-IN-1) は、FLT3/STAT5/ERK のリン酸化をダウンレギュレートし、細胞増殖をブロックし、腫瘍組織のアポトーシスを誘導します。 -
GC12776
SKLB610
SKLB610; SKLB 610; SKLB-610
An inhibitor of VEGFR2 - GC62675 SM1-71 SM1-71 (化合物 5) は強力な TAK1 阻害剤で、Ki は 160 nM で、MKNK2、MAP2K1/2/3/4/6/7、GAK、AAK1、BMP2K、MAP3K7、MAPKAPK5、GSK3A を共有結合で阻害することもできます。 /B、MAPK1/3、SRC、YES1、FGFR1、ZAK (MLTK)、MAP3K1、LIMK1、RSK2。 SM1-71 は、複数のがん細胞株の増殖を阻害できます。
- GC44903 SMAD3 Inhibitor, SIS3 SMAD3 阻害剤、SIS3 は Smad3 リン酸化の強力かつ選択的な阻害剤です。
- GC65592 SNIPER(ABL)-020 SNIPER(ABL)-020 は、ダサチニブ (ABL 阻害剤) をベスタチン (IAP リガンド) にリンカーで結合させ、BCR-ABL タンパク質の減少を誘導します。
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GC17369
Sorafenib
BAY 43-9006
ソラフェニブは、Raf-1とB-Rafをターゲットとするマルチキナーゼ阻害剤であり、それぞれのIC50値は6 nMおよび22 nMです。
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GC37664
Sorafenib (D3)
BAY 43-9006-d3
ソラフェニブ (D3) (Bay 43-9006-d3) は、ソラフェニブとラベル付けされた重水素です。ソラフェニブは、Raf-1、B-Raf、および VEGFR-3 に対してそれぞれ 6 nM、20 nM、および 22 nM のマルチキナーゼ阻害剤 IC50 です。 -
GC37665
Sorafenib (D4)
Bay 43-9006-d4
ソラフェニブ (D4) (ベイ 43-9006-d4) は、ソラフェニブとラベル付けされた重水素です。ソラフェニブは、Raf-1、B-Raf、および VEGFR-3 に対してそれぞれ 6 nM、20 nM、および 22 nM のマルチキナーゼ阻害剤 IC50 です。 -
GC69931
Sotuletinib hydrochloride
BLZ945 hydrochloride
Sotuletinib(BLZ945)は、有効で選択的かつ脳浸透性のCSF-1R(c-Fms)阻害剤であり、IC50は1nMであり、他の受容体チロシンキナーゼ同族体と比較して1000倍の選択性を持ちます。
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GC64279
Sovleplenib
HMPL-523
ソブレプレニブ (HMPL-523) は、IC50 が 25 nM の非常に強力な経口選択的 SYK 阻害剤です。抗腫瘍活性。ソブレプレニブは、免疫性血小板減少症 (ITP) の研究に使用できます。 - GC34809 SPP-86 SPP-86 は、強力かつ選択的な RET チロシンキナーゼの細胞透過性阻害剤であり、IC50 は 8 nM です。 SPP-86 は、MCF7 細胞における RET 誘導性ホスファチジルイノシチド 3-キナーゼ (PI3K)/Akt および MAPK シグナル伝達を阻害し、RET 誘導性エストロゲン受容体α (ERα) リン酸化も阻害します。
- GC50430 Squarunkin A hydrochloride スクアランキン A 塩酸塩は、強力かつ選択的な UNC119-カーゴ相互作用阻害剤です (UNC119A-ミリストイル化 Src N 末端ペプチド相互作用の阻害に対する IC50 は 10 nM)。スクアランキン A 塩酸塩は、細胞内の Src キナーゼの活性化を妨げます。
- GC14054 SR 0987 SR1078 類似体である SR 0987 は、RORγt アゴニストであり、EC50 は 800 nM です。
- GC15009 SR 1001 SR 1001 は、それぞれ Kis 172 および 111 nM の選択的 RORα および RORγt インバース アゴニストです。
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GC14418
SR 1555 (hydrochloride)
RORγの逆作動薬
- GC14284 SR 2211 SR 2211 は強力な選択的合成 RORγ モジュレーターであり、逆アゴニストとして機能し、Ki は 105 nM、IC50 は ~320 nM です。
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GC16392
SR1078
SR 1078;SR-1078
選択的なRORα/RORγアゴニスト
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GC12877
SR3335
ML 176
RORαの選択的逆作動薬
- GC16957 Src I1 Src I1 は、Src で 44 nM、Lck で 88 nM の IC50 値を持つ強力な ATP 競合性および選択的デュアル サイト Src チロシン キナーゼ阻害剤です。
- GC34811 SRI 31215 TFA SRI 31215 (TFA) は、マトリプターゼ/ヘプシン/肝細胞増殖因子活性化因子 (HGFA) 三重阻害剤であり、HAI-1/2 (HGF 活性化の内因性阻害剤) の活性を模倣します。 SRI 31215 は、マトリプターゼ、ヘプシン、および HGFA に対して、それぞれ 0.69 μM、0.65 μM、および 0.30 μM の IC50 値で強力な阻害活性を持っています。 SRI 31215 は、がんの研究に使用できます。
- GC45831 SRI-011381 SRI-011381 は、経口で活性な TGF-β シグナル伝達アゴニストであり、神経保護効果を示します 。
- GC62456 SRX3207 SRX3207 は、Syk と PI3Kα の IC50 値がそれぞれ 10.7 nM と 861 nM である、経口で活性なクラス初のデュアル Syk/PI3K 阻害剤です。 SRX3207 は、腫瘍の免疫抑制を軽減します。
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GC10491
SSR128129E
SSR
SSR128129E は、FGFR1 に対する IC50 が 1.9 μM の経口投与可能なアロステリック FGFR 阻害剤です。 -
GC37679
SSR128129E free acid
SSR free acid
SSR128129E 遊離酸は、FGFR1 の IC50 が 1.9 μM の経口投与可能なアロステリック FGFR 阻害剤です。 -
GC15299
Staurosporine(CGP 41251)
Stsp
プロテインキナーゼCの強力な阻害剤
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GC12686
SU 16f
SU16F
SU 16f は、PDGFRβ、PDGFR1、PDGFR2 に対してそれぞれ 10 nM、140 nM、2.29 μM の IC50 を持つ強力かつ選択的な PDGFRβ 阻害剤です。 SU 16f による PDGFRβ 受容体の中和は、胃癌細胞の増殖と移動における GC-MSC (胃癌由来間葉系幹細胞) 馴化培地の促進的役割をブロックします。 -
GC11417
SU 4312
NSC 86429
VEGFRとPDGFRのチロシンキナーゼ阻害剤
- GC48800 SU 4942 SU 4942 は、チロシンキナーゼシグナルシグナルモジュレーターです。 SU 4942 は、内皮細胞における VEGF および内皮細胞増殖因子 (ECGF) によって誘導される有糸分裂誘発を阻害します (US5792783A)。
- GC44958 SU 5205 SU 5205 は VEGFR2 (FLK-1) の阻害剤であり、IC50 は 9.6 μM です。
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GC40755
SU 5214
SU4949
SU 5214 は、特許 US5834504A から抽出された強力な VEGFR2 阻害剤であり、SU 5214 の IC50 はそれぞれ 14.8 μM (FLK-1) および 36.7 μM (EGFR) です。 -
GC14660
SU 5402
VEGFR2、FGFR1、およびPDGFRβの阻害剤
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GC11089
SU11274
Met Kinase Inhibitor
SU11274 は、IC50 が 10 nM の選択的 Met 阻害剤ですが、PGDFRβ、EGFR、または Tie2 には影響しません。 -
GC14733
SU14813
SU-14813;SU 14813
VEGFRとPDGFRファミリーキナーゼの両方を阻害する薬剤
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GC11790
SU14813 double bond Z
SU-14813;SU 14813
チロシンキナーゼ阻害剤
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GC14315
SU14813 maleate
VEGFRとPDGFRファミリーキナーゼの両方を阻害する薬剤
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GC33840
SU1498 (AG 1498)
AG-1498, Tyrphostin SU 1498
SU1498 (AG 1498) (AG 1498) は VEGFR2 の選択的阻害剤です。 Flk-1 を 700 nM の値の IC50 で阻害します。 -
GC38034
SU16f
PDGFRβの強力な阻害剤
- GC61957 SU4984 SU4984 は、線維芽細胞増殖因子受容体 1 (FGFR1) に対する IC50 が 10 ~ 20 μM のタンパク質チロシンキナーゼ阻害剤です。 SU4984 は、血小板由来成長因子受容体、およびインスリン受容体も阻害します。 SU4984はがんの研究に使用できます。
- GC61780 SU5204 チロシンキナーゼ阻害剤である SU5204 の IC50 は、FLK-1 (VEGFR-2) および HER2 に対してそれぞれ 4 および 51.5 μM です。
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GC25969
SU5208
3-[(Thien-2-yl)methylene]-2-indolinone
SU5208(3-[(Thien-2-yl)methylene]-2-indolinone)は、血管内皮増殖因子受容体2(VEGFR2)の阻害剤です。
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GC32469
SU5408 (VEGFR2 Kinase Inhibitor I)
SU 5408
SU5408 (VEGFR2 Kinase Inhibitor I) (VEGFR2 Kinase Inhibitor I) は、VEGFR2 キナーゼの強力な細胞透過性阻害剤であり、IC50 は 70 nM です。 -
GC15307
SU5416
NSC 696819, Semaxinib, Sugen 5416, VEGFR 2 Kinase Inhibitor
チロシンキナーゼ阻害剤
- GC14582 SU5614 SU5614 は強力な FLT3 阻害剤であり、構成的に活性化された FLT3 を発現する Ba/F3 および AML 細胞株において、成長停止、アポトーシス、および細胞周期停止を選択的に誘導します。
- GC17500 SU6656 SU6656 は、Src、Yes、Lyn、および Fyn に対してそれぞれ 280、20、130、170 nM の IC50 を持つ Src ファミリー キナーゼ阻害剤です。 SU6656 は、Y576/577、Y925、Y861 サイトで FAK リン酸化を阻害します。 SU6656 は p-AKT も阻害します。
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GC44966
Sucrose octasulfate (potassium salt)
SOS, Sucrosofate potassium
腸管保護剤スクラルファートの成分であるオクタ硫酸スクロース(SOS)は、アルカリ性のアルミニウム-スクロース複合体であり、ペプチック加水分解を抑制し胃pHを上昇させ、食道上皮を酸性損傷から保護します。
-
GC32805
Sulfatinib (HMPL-012)
HMPL-012
スルファチニブ (HMPL-012) (HMPL-012) は、VEGFR1/2/3、FGFR1、および CSF1R に対する強力で選択性の高いチロシンキナーゼ阻害剤であり、IC50 は 1 ~ 24 nM の範囲です。 - GC19341 SUN11602 SUN11602 は、基本的な線維芽細胞増殖因子様活性を持つ新規アニリン化合物です。
- GC17651 Sunitinib スニチニブ (SU 11248) は、VEGFR2 と PDGFRβ の IC50 がそれぞれ 80 nM と 2 nM の多標的受容体チロシンキナーゼ阻害剤です。 ATP 競合阻害剤であるスニチニブは、自己リン酸化とそれに続く RNase 活性化を阻害することにより、Ire1α の自己リン酸化を効果的に阻害します。
- GC48118 Sunitinib-d10 スニチニブ D10 (SU 11248 D10) は、スニチニブと標識された重水素です。スニチニブは、VEGFR2 と PDGFRβ の IC50 がそれぞれ 80 nM と 2 nM の多標的受容体チロシンキナーゼ阻害剤です。 ATP 競合阻害剤であるスニチニブは、自己リン酸化とそれに続く RNase 活性化を阻害することにより、Ire1α の自己リン酸化を効果的に阻害します。
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GC63521
Sunvozertinib
DZD9008
Sunvozertinib (DZD9008) は強力な ErbB (EGFR、Her2、特に変異型) および BTK 阻害剤です。 Sunvozertinib は、EGFR エクソン 20 NPH 挿入、EGFR エクソン 20 ASV 挿入、EGFR L858R および T790M 変異、Her2 Exon20 YVMA、および EGFR WT A431 に対して、それぞれ 20.4、20.4、1.1、7.5、および 80.4 nM の IC50 を示します (特許 WO2019149164A1、例52)。