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ホーム >> Signaling Pathways >> Tyrosine Kinase

Tyrosine Kinase

製品は  Tyrosine Kinase

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC44977 Syk Inhibitor

    OXSI 2, Spleen Tyrosine Kinase

     Syk Inhibitor は、313 nM の EC50 と 14 nM の IC50 を持つ、生物学的に利用可能な細胞透過性の Syk 阻害剤です。 Syk Inhibitor Chemical Structure
  3. GC44978 Syk Inhibitor II

    Spleen Tyrosine Kinase Inhibitor II

     Syk Inhibitor II は、41 nM の IC50 を持つ、強力で高選択的で ATP 競合性の Syk 阻害剤です。 Syk Inhibitor II Chemical Structure
  4. GC61942 Syk-IN-1 Syk-IN-1 (化合物 4) は強力な Syk 阻害剤であり、IC50 は 35 nM です。 Syk-IN-1 Chemical Structure
  5. GC62592 Syk-IN-4 Syk-IN-4 は、IC50 が 0.31 nM の強力で選択的な経口投与可能な SYK 阻害剤です。 Syk-IN-4 Chemical Structure
  6. GC62268 SYN1143 SYN1143 は、それぞれ 4 および 9 nM の IC50 を持つ、c-Met/RON の強力で選択的な経口活性二重阻害剤です。 SYN1143 は、Lck、Tie2、Src、および BTK に対して弱い阻害活性を持ち、IC50 は 160 ～ 710 nM の範囲です。 SYN1143は、RONやc-Metが活性化するがんの研究にご利用いただけます。 SYN1143 Chemical Structure
  7. GC65395 T025

    T025は、Cdc2様キナーゼ（CLK）の経口投与可能で非常に強力な阻害剤であり、CLK1、CLK2、CLK3、CLK4、DYRK1A、DYRK1BおよびDYRK2に対するKd値はそれぞれ4.8nM, 0.096nM, 6.5nM, 0.61nM, 0.074nM, 1.5nMおよび32 nMです。

     T025 Chemical Structure
  8. GC33168 T338C Src-IN-1 T338C Src-IN-1 は強力な変異型 Src T338C 阻害剤です。 WT c-Src (10 倍の増加) と比較して、T338C の最も強力な阻害 (IC50 = 111 nM) を示しました。 T338C Src-IN-1 Chemical Structure
  9. GC33181 T338C Src-IN-2 T338C Src-IN-2 は、IC50 が 317 nM の強力な突然変異体 c-Src T338C キナーゼ阻害剤です。また、57 nM/19 nM の IC50 で T338C/V323A および T338C/V323S を阻害します。 T338C Src-IN-2 Chemical Structure
  10. GC16821 TAE226(NVP-TAE226)

    TAE 226;TAE-226

     TAE226(NVP-TAE226) (TAE226) は、それぞれ 5.5 nM および 140 nM の IC50 を持つ、強力で ATP 競合性の二重 FAK および IGF-1R 阻害剤です。 TAE226(NVP-TAE226) Chemical Structure
  11. GC16694 TAE684 (NVP-TAE684)

    TAE 684

    選択的なALK阻害剤

     TAE684 (NVP-TAE684) Chemical Structure
  12. GC11172 TAK-285 TAK-285 は、それぞれ 17 nM および 23 nM の IC50 を持つ、強力で選択的な ATP 競合性および経口活性の HER2 および EGFR(HER1) 阻害剤です。 TAK-285 は HER1/2 に対して HER4 よりも 10 倍以上の選択性があり、MEK1/5、c-Met、Aurora B、Lck、CSK などに対する効力は低くなります。TAK-285 は効果的な抗腫瘍活性を持っています。 TAK-285 は、血液脳関門 (BBB) を通過できます。 TAK-285 Chemical Structure
  13. GC10220 TAK-593 TAK-593 は、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDFGRα、PDFGRβ の IC50 がそれぞれ 3.2、0.95、1.1、4.3、13 nM の強力な VEGFR および PDGFR ファミリー阻害剤です。 TAK-593 Chemical Structure
  14. GC37723 TAK-659 TAK-659 は、脾臓チロシンキナーゼ (SYK) および fms 関連チロシンキナーゼ 3 (FLT3) の非常に強力、選択的、可逆的かつ経口的に利用可能な二重阻害剤であり、SYK および FLT3 の IC50 はそれぞれ 3.2 nM および 4.6 nM です。 TAK-659 は、腫瘍細胞では細胞死を誘導しますが、非腫瘍細胞では誘導せず、慢性リンパ性白血病 (CLL) の治療の可能性があります。 TAK-659 Chemical Structure
  15. GC19344 TAK-659 hydrochloride TAK-659 塩酸塩は、脾臓チロシンキナーゼ (SYK) および fms 関連チロシンキナーゼ 3 (FLT3) の非常に強力、選択的、可逆的かつ経口的に利用可能な二重阻害剤であり、SYK および FLT3 の IC50 はそれぞれ 3.2 nM および 4.6 nM です。 TAK-659 塩酸塩は、腫瘍細胞では細胞死を誘導しますが、非腫瘍細胞では誘導せず、慢性リンパ性白血病 (CLL) の治療の可能性があります。 TAK-659 hydrochloride Chemical Structure
  16. GC49700 Takeda-6d Takeda-6D (化合物 6d) は、経口で有効な強力な BRAF/VEGFR2 阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 7.0 および 2.2 nM です。 Takeda-6D は、293/KDR および VEGF 刺激 HUVEC 細胞で VEGFR2 経路を抑制することにより、血管新生を抑制します。Takeda-6D は、ERK1/2 リン酸化の有意な抑制を示します。 Takeda-6D は抗腫瘍活性を示します。 Takeda-6d Chemical Structure
  17. GC62351 Taletrectinib

    DS-6051b; AB-106

     Taletrectinib (DS-6051b) は、強力な経口活性型の次世代の選択的 ROS1/NTRK 阻害剤です。 Taletrectinib は、組換え ROS1、NTRK1、NTRK2、および NTRK3 をそれぞれ 0.207、0.622、2.28、および 0.98 nM の IC50 で強力に阻害します。 Taletrectinib は、ROS1 G2032R およびその他のクリゾチニブ耐性 ROS1 変異体も阻害します。 Taletrectinib Chemical Structure
  18. GC37733 TAM-IN-2 TAM-IN-2 は、特許 US 20170275290 A1、ピロロトリアジン化合物 0904 から抽出された TAM 阻害剤です。 TAM-IN-2 Chemical Structure
  19. GC15254 Tandutinib (MLN518)

    CT 53518, MLN518

     タンデュチニブ (MLN518) (MLN518) は、FLT3 の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 0.22 μM であり、c-Kit および PDGFR も阻害し、IC50 はそれぞれ 0.17 μM および 0.20 μM です。タンデュチニブ (MLN518) は、急性骨髄性白血病 (AML) に使用できます。タンデュチニブ (MLN518) には、血液脳関門を通過する能力があります。 Tandutinib (MLN518) Chemical Structure
  20. GC12251 Tandutinib (MLN518) HCl

    FLT3阻害剤、強力かつ選択的

     Tandutinib (MLN518) HCl Chemical Structure
  21. GC38853 Tandutinib hydrochloride

    MLN518 hydrochloride; CT53518 hydrochloride

     塩酸タンドゥチニブ (MLN518 塩酸塩) は、FLT3 の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 0.22 μM であり、c-Kit および PDGFR もそれぞれ IC50 0.17 μM および 0.20 μM で阻害します。タンデュチニブ塩酸塩は、急性骨髄性白血病（AML）に使用できます。タンデュチニブ塩酸塩には、血液脳関門を通過する能力があります。 Tandutinib hydrochloride Chemical Structure
  22. GN10737 Tanshinone IIA

    NSC 686518, NSC 686519, TSA

     Tanshinone IIA Chemical Structure
  23. GC69990 Tarcocimab

    OG1953

    タルコシマブ（OG1953）は、人工合成のVEGFA抗体モノクローナル抗体（IgG1型）です。タルコシマブは、網膜静脈閉塞症（RVO）および湿性加齢黄斑変性症（AMD）の研究に使用されます。

     Tarcocimab Chemical Structure
  24. GC32100 Tarloxotinib bromide (TH-4000)

    TH-4000

     臭化タルロキソチニブ (TH-4000) (TH-4000) は不可逆的な EGFR/HER2 阻害剤です。 Tarloxotinib bromide (TH-4000) Chemical Structure
  25. GC33173 TAS-115

    TAS-115

     TAS-115 (TAS-115) は強力な VEGFR および肝細胞増殖因子受容体 (c-Met/HGFR) を標的とするキナーゼ阻害剤であり、rVEGFR2 および rMET に対してそれぞれ 30 および 32 nM の IC50 を備えています。 TAS-115 Chemical Structure
  26. GC33273 TAS-115 mesylate (TAS-115 methanesulfonate)

    TAS-115 mesylate

     パムフェチニブ (TAS-115) メシル酸塩は、強力な VEGFR および肝細胞増殖因子受容体 (c-Met/HGFR) を標的とするキナーゼ阻害剤であり、rVEGFR2 および rMET の IC50 はそれぞれ 30 および 32 nM です。 TAS-115 mesylate (TAS-115 methanesulfonate) Chemical Structure
  27. GC19156 TAS-120

    TAS-120

     TAS-120 (TAS-120) は、経口で生物学的に利用可能な、選択性の高い不可逆的な FGFR 阻害剤であり、FGFR 1 ～ 4 の IC50 はそれぞれ 3.9、1.3、1.6、および 8.3 nM です。 TAS-120 は、類似の IC50 で変異体および野生型 FGFR2 を阻害します (野生型 FGFR2=0.9nM; V5651=1-3nM; N550H=3.6nM; E566G=2.4nM)。 TAS-120 Chemical Structure
  28. GC65310 TAS0728 TAS0728 は、13 nM の IC50 を持つ、強力、選択的、経口活性、不可逆的、共有結合 HER2 阻害剤です。 TAS0728 は、BMX、HER4、BLK、EGFR、JAK3、SLK、および LOK について、それぞれ 4.9、8.5、31、65、33、25、および 86 nM の IC50 も示しています。さらに、TAS0728 は、HER2 TAS0728 Chemical Structure
  29. GC32752 TAS6417

    TAS6417; CLN-081

     TAS6417 (CLN-081) は、EGFR ヒンジ領域の ATP 結合部位に適合する独自の足場を備えた、非常に効果的で経口的に活性で汎変異選択的な EGFR チロシンキナーゼ阻害剤であり、IC50 値は 1.1 ～ 8.0 nM の範囲です。 TAS6417 Chemical Structure
  30. GC31676 Tavilermide (MIM-D3)

    MIM-D3

     タビレルミド (MIM-D3) は、TrkA の選択的部分アゴニスト、または神経成長因子 (NGF) ミメティックです。 Tavilermide (MIM-D3) Chemical Structure
  31. GC37746 tBID tBID は、ホメオドメイン相互作用プロテインキナーゼ 2 (HIPK2) の選択的阻害剤であり、IC50 は 0.33 μM です。 tBID Chemical Structure
  32. GC12058 TCS 359

    Fms-like Tyrosine Kinase Inhibitor, TCS 359

     2-アシルアミノチオフェン-3-カルボキサミドである TCS 359 は、42 nM の IC50 を持つ強力で選択的な FLT3 阻害剤です。 TCS 359 は MV4-11 細胞の増殖を 340 nM の IC50 で阻害します。 TCS 359 Chemical Structure
  33. GC11763 Telatinib (BAY 57-9352)

    BAY 579352;BAY 57 9352

     テラチニブ (BAY 57-9352) (Bay 57-9352) は、VEGFR2、VEGFR3、PDGFα、および c-Kit の経口活性のある低分子阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 6、4、15、および 1 nM です。 Telatinib (BAY 57-9352) Chemical Structure
  34. GC63214 Telatinib mesylate

    Bay 57-9352 mesylate

     メシル酸テラチニブ (Bay 57-9352 メシル酸) は、強力で経口的に活性な VEGFR2、VEGFR3、PDGFα、および c-Kit 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 6 nM、4 nM、15 nM、および 1 nM です。 Telatinib mesylate Chemical Structure
  35. GC41577 Tephrosin (synthetic)

    Deguelinol I, Hydroxydeguelin

     テフロシン（合成）は、強力な抗腫瘍活性を持つ天然のロテノイドです。テフロシン (合成) は、受容体のインターナリゼーションを誘導することにより、EGFR および ErbB2 の分解を誘導します。 Tephrosin (synthetic) Chemical Structure
  36. GC70013 Teprotumumab

    Teprotumumabは、IGF-1受容体（IGF-1R）を阻害する人工単クローン抗体です。Teprotumumabは、IGF-1Rの細胞外αサブユニット構造ドメインリガンドに結合します。Teprotumumabは、線維芽細胞中のTSHとIGF-1作用を抑制します。 Teprotumumabは、TSH依存性IL-6およびIL-8の発現およびAktのリン酸化を低下させることができます。 Teprotumumabは甲状腺関連眼疾患の研究に使用されます。

     Teprotumumab Chemical Structure
  37. GC63215 Terevalefim

    ANG-3777

     肝細胞増殖因子 (HGF) ミメティックであるテレバレフィム (ANG-3777) は、c-Met 受容体を選択的に活性化します 。 Terevalefim Chemical Structure
  38. GC31752 Tesevatinib (XL-647)

    EXEL-7647, Tesevatinib

     テセバチニブ (XL-647) (XL-647; EXEL-7647; KD-019) は、経口投与可能なマルチターゲット チロシンキナーゼ阻害剤です。 EGFR、ErbB2、KDR、Flt4、および EphB4 キナーゼを 0.3、16、1.5、8.7、および 1.4 nM の IC50 で阻害します。 Tesevatinib (XL-647) Chemical Structure
  39. GC37771 TG 100572 TG 100572 は、受容体チロシンキナーゼおよび Src キナーゼを阻害する多標的キナーゼ阻害剤です。 VEGFR1、VEGFR2、FGFR1、FGFR2、PDGFRβ、Fgr、Fyn、Hck、Lck、Lyn、Src、はい、それぞれ。 TG 100572 Chemical Structure
  40. GC37772 TG 100572 Hydrochloride TG 100572 塩酸塩は、受容体チロシンキナーゼおよび Src キナーゼを阻害する多標的キナーゼ阻害剤です。 VEGFR1、VEGFR2、FGFR1、FGFR2、PDGFRβ、Fgr、Fyn、Hck、Lck、Lyn、Src、はい、それぞれ。 TG 100572 Hydrochloride Chemical Structure
  41. GC11622 TG 100801 TG 100801 Chemical Structure
  42. GC37773 TG 100801 Hydrochloride TG 100801 塩酸塩は、加齢黄斑変性を治療するために開発中の脱エステル化によって TG 100572 を生成するプロドラッグです。 TG 100572 は、受容体チロシンキナーゼおよび Src キナーゼを阻害する多標的キナーゼ阻害剤です。 VEGFR1、VEGFR2、FGFR1、FGFR2、PDGFRβ、Fgr、Fyn、Hck、Lck、Lyn、Src、Yes の IC50 は 2、7、2、16、13、5、0.5、6、0.1、0.4、1、0.2 です。 、 それぞれ。 TG 100801 Hydrochloride Chemical Structure
  43. GC10035 TG101209

    JAK2、FLT3、RET、およびJAK3の阻害剤

     TG101209 Chemical Structure
  44. GC38081 Theliatinib テリアチニブ (Xiliertinib) は、0.05 nM の Ki と 3 nM の IC50 を持つ、強力で、ATP 競合的で、経口活性があり、選択性の高い EGFR 阻害剤です。テリアチニブの EGFR T790M/L858R 変異体に対する IC50 は 22 nM です。テリアチニブは、EGFR に対して他のキナーゼよりも 50 倍以上の選択性を示します。抗腫瘍活性。 Theliatinib Chemical Structure
  45. GC60365 TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-1 TIE-2/VEGFR-2 キナーゼ-IN-1 は、特許 WO2003022852 の実施例 14 から抽出された、TIE-2 および/または VEGFR-2 阻害剤の合成に使用されます。 TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-1 Chemical Structure
  46. GC14898 Tie2 kinase inhibitor

    Tunica Interna Endothelial Cell Kinase 2 Inhibitor

     Tie2 キナーゼ阻害剤 (化合物 5) は、IC50 が 250 nM の強力な選択的 Tie2 キナーゼ阻害剤です。 Tie2 キナーゼ阻害剤には、抗がん作用があります。 Tie2 kinase inhibitor Chemical Structure
  47. GC68342 Tilvestamab

    BGB149

     Tilvestamab Chemical Structure
  48. GC49062 Tiopronin-d3

    (±)-Tiopronin-d3

     チオプロニン-d3 は、チオプロニンと標識された重水素です。 Tiopronin-d3 Chemical Structure
  49. GC34109 Tirbanibulin Mesylate (KX2-391 (Mesylate))

    KX2-391 Mesylate; KX01 Mesylate

     メシル酸チルバニブリン (KX2-391 (メシル酸)) (KX2-391 メシル酸) は、Src のペプチド基質部位を標的とする Src の阻害剤であり、癌細胞株で GI50 は 9 ～ 60 nM です。 Tirbanibulin Mesylate (KX2-391 (Mesylate)) Chemical Structure
  50. GC14256 Tivantinib (ARQ 197)

    ARQ-197;ARQ197

     Tivantinib (ARQ 197) は、Ki が 355 nM の選択性の高い c-Met チロシンキナーゼ阻害剤です。 Tivantinib (ARQ 197) Chemical Structure
  51. GC12036 Tivozanib (AV-951) チボザニブ (AV-951; KRN951) は、VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3 の IC50 がそれぞれ 0.21、0.16、0.24 nM である、強力かつ選択的で経口的に活性な VEGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。チボザニブは、腫瘍組織の血管新生と血管透過性を阻害し、抗腫瘍活性を示します。チボザニブは、転移性腎細胞癌 (RCC) の研究の可能性を秘めています。 Tivozanib (AV-951) Chemical Structure
  52. GC15280 Tivozanib (hydrate)

    AV-951,KRN 951

    VEGFR阻害剤、経口摂取可能

     Tivozanib (hydrate) Chemical Structure
  53. GC64996 Tivozanib hydrochloride hydrate チボザニブ塩酸塩水和物は、VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3 に対する IC50 がそれぞれ 0.21、0.16、0.24 nM の、強力かつ選択的で経口的に活性な VEGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。チボザニブ塩酸塩水和物は、腫瘍組織における血管新生および血管透過性を阻害し、抗腫瘍活性を示します。チボザニブ塩酸塩水和物は、転移性腎細胞癌 (RCC) の研究の可能性を秘めています。 Tivozanib hydrochloride hydrate Chemical Structure
  54. GC50562 TL 13-110 TL 13-110 は TL13-112 のネガティブ コントロールであり、IC50 が 0.34 nM の強力な ALK 阻害剤です。 TL 13-110 は細胞内の ALK を分解しません。 TL 13-110 Chemical Structure
  55. GC50563 TL 13-22 TL 13-22 は TL13-12 のネガティブ コントロールであり、IC50 が 0.54 nM の強力な ALK 阻害剤です。 TL 13-22 は細胞内の ALK を分解しません。 TL 13-22 Chemical Structure
  56. GC38864 TL02-59 TL02-59 は、経口活性の選択的 Src ファミリー キナーゼ Fgr 阻害剤であり、IC50 は 0.03 nM です。 TL02-59 は、それぞれ 0.1 nM および 160 nM の IC50 で Lyn および Hck を阻害します。 TL02-59 は、急性骨髄性白血病 (AML) の細胞増殖を強力に抑制します。 TL02-59 Chemical Structure
  57. GC67878 TL4830031 TL4830031 Chemical Structure
  58. GC11496 TLQP 21 TLQP 21 Chemical Structure
  59. GC31163 TMP778 TMP778 は、FRET アッセイで 7 nM の IC50 を持つ、強力で選択的な RORγt インバース アゴニストです。 TMP778 Chemical Structure
  60. GC62520 TMP780 TMP780 は、13 nM の IC50 を持つ RORγt の逆アゴニストです。 TMP780 Chemical Structure
  61. GC39299 TMP920 TMP920 は、非常に強力で選択的な RORγt アンタゴニストです。 TMP920 Chemical Structure
  62. GC10719 Toceranib

    PHA 291639, SU11654

    多標的受容体チロシンキナーゼ阻害剤

     Toceranib Chemical Structure
  63. GC37808 Toceranib phosphate トセラニブリン酸 (SU11654 リン酸) は、経口活性受容体チロシンキナーゼ (RTK) 阻害剤であり、PDGFRβ および Flk-1/KDR に対してそれぞれ 5 および 6 nM の Kis で PDGFR、VEGFR、および Kit を強力に阻害します。トセラニブリン酸 (SU11654 リン酸) は、抗腫瘍作用と抗血管新生作用があり、犬のマスト細胞腫瘍の治療に使用されます。 Toceranib phosphate Chemical Structure
  64. GC66385 Tovetumab

    MEDI-575

     Tovetumab (MEDI-575) は、抗 PDGFRα です。 PDGFRαを選択的にブロックするモノクローナル抗体。シグナル伝達。トベツマブは、膠芽腫および非小細胞肺がん (NSCLC) の研究に使用できます。 Tovetumab Chemical Structure
  65. GC14218 TP-0903

    TP-0903

     TP-0903 (TP-0903) は、強力かつ選択的な Axl 受容体チロシンキナーゼ阻害剤であり、IC50 値は 27 nM です。 TP-0903 Chemical Structure
  66. GC26001 TPX-0046 TPX-0046 Chemical Structure
  67. GC62260 TPX-0131

    TPX-0131

     TPX-0131 は、野生型 ALK (1.4 nM の IC50) および ALK 耐性変異 (例: G1202R (0.3 nM の IC50)、L1196M (0.3 nM の IC50)。 TPX-0131 は強力な抗腫瘍活性を持っています。 TPX-0131 Chemical Structure
  68. GC32458 Trapidil (AR-12008)

    Triazolopyrimidine

     トラピジル (AR-12008) は血管拡張剤であり、特定の血小板由来増殖因子を含む抗血小板薬です。 Trapidil (AR-12008) Chemical Structure
  69. GC34215 Trastuzumab (Anti-Human HER2, Humanized Antibody) Trastuzumabは、HER2に向ける完全にヒト化されたモノクローナル抗体である。 Trastuzumab (Anti-Human HER2, Humanized Antibody) Chemical Structure
  70. GC61473 Trastuzumab deruxtecan

    DS-8201 (solution); DS-8201a (solution)

     トラスツズマブ デルクステカン (DS-8201a) (溶液) は、抗ヒト上皮成長因子受容体 2 (HER2) 抗体薬物複合体 (ADC) です。トラスツズマブ デルクステカンは、ヒト化抗 HER2 抗体、酵素的に切断可能なペプチドリンカー、およびトポイソメラーゼ I 阻害剤で構成されています。 Trastuzumab deruxtecan は、HER2 陽性の乳がんおよび胃がんの研究に使用できます。 Trastuzumab deruxtecan Chemical Structure
  71. GC61490 Trastuzumab emtansine トラスツズマブ エムタンシン (Ado-トラスツズマブ エムタンシン) は、トラスツズマブの HER2 標的抗腫瘍特性と、微小管阻害剤 DM1 (メイタンシンの誘導体) の細胞傷害活性を組み込んだ抗体薬物複合体 (ADC) です。トラスツズマブ エムタンシンは、進行性乳がんの研究に使用できます。 Trastuzumab emtansine Chemical Structure
  72. GC60372 TrkA-IN-1 TrkA-IN-1 は、強力で選択的なトロポミオシン関連キナーゼ A (TrkA) 阻害剤であり、細胞ベースのアッセイで 99 nM の IC50 を示します。 TrkA-IN-1 Chemical Structure
  73. GC70064 TrkA-IN-3

    TrkA-IN-3は、有効かつ亜選択的なTrkA変異阻害剤であり、IC50値は22.4 nMです。TrkA-IN-3は、TrkBおよびTrkCに比べて、TrkAに対する選択性が8000倍以上高いです。 TrkA-IN-3は疼痛の研究に使用されることができます。

     TrkA-IN-3 Chemical Structure
  74. GC70065 TrkA-IN-4

    TrkA-IN-4は、有効で経口摂取可能なTrkA変異抑制剤であり、TrkA-IN-3の前駆体です。 TrkA-IN-4には有効な損傷防止作用が示されています。

     TrkA-IN-4 Chemical Structure
  75. GC16732 TSU-68 (SU6668,Orantinib)

    NSC 702827, Orantinib, TSU68

     TSU-68 (SU6668、オランチニブ) (SU6668; TSU-68) は、Kis が 2.1 μM、8 nM および 1.2 μM for Flt-1、PDGFRβ の多標的受容体チロシンキナーゼ阻害剤です。それぞれFGFR1。 TSU-68 (SU6668,Orantinib) Chemical Structure
  76. GC32726 Tucatinib (Irbinitinib)

    ARRY-380, ONT-380

     ツカチニブ (イルビニチニブ) (イルビニチニブ) は、8 nM の IC50 を持つ強力な経口活性の選択的 HER2 阻害剤です。 Tucatinib (Irbinitinib) Chemical Structure
  77. GC62159 Tucatinib hemiethanolate ツカチニブ (イルビニチニブ) ヘミエタノラートは、8 nM の IC50 を持つ強力な経口活性の選択的 HER2 阻害剤です。 Tucatinib hemiethanolate Chemical Structure
  78. GC70077 Tunlametinib

    Tunlametinibは、抗腫瘍化合物であり、チロシンキナーゼ阻害剤の一種です。

     Tunlametinib Chemical Structure
  79. GC69233 Tuspetinib

    HM43239

    Tuspetinib（HM43239）は、経口投与可能な選択的FLT3阻害剤であり、IC50値は1.1 nM（野生型FLT3）、1.8 nM（FLT3 ITD変異型）、および1.0 nM（FLT3 D835Y変異型）です。Tuspetinibは可逆的なI型阻害剤として直接的にFLT3のキナーゼ活性を抑制し、p-STAT5、p-ERK SYK、JAK1/2およびTAK1を調節します。 Tuspetinibは白血病細胞の増殖を抑制し、アポトーシスを誘導します。

     Tuspetinib Chemical Structure
  80. GC34847 TX1-85-1 TX1-85-1 は、IC50 が 23 nM の不可逆的な Her3 (ErbB3) 阻害剤です。 TX1-85-1 は、Her3 の ATP 結合部位にある Cys721 と共有結合を形成する最初の選択的 Her3 リガンドでもあります。 TX1-85-1 は、Her3 タンパク質の部分分解を誘導し、Her3 依存性シグナル伝達を弱めます。 TX1-85-1 Chemical Structure
  81. GC37849 Tyrosine kinase inhibitor チロシンキナーゼ阻害剤は、強力なチロシンキナーゼ阻害剤です。 Tyrosine kinase inhibitor Chemical Structure
  82. GC34026 Tyrosine kinase-IN-1 チロシンキナーゼ-IN-1 は、KDR、Flt-1、FGFR1、および PDGFRα の IC50 がそれぞれ 4、20、4、2 nM の多標的チロシンキナーゼ阻害剤です。 Tyrosine kinase-IN-1 Chemical Structure
  83. GC10758 Tyrphostin 9

    GCP 5126, Malonoben, NSC 242557, RG50872, SF 6847, Tyrphostin 9, Tyrphostin AG17

     PDGFR 阻害剤であるチルホスチン 9 は、ミトコンドリア分裂の強力な誘導因子です。 Tyrphostin 9 Chemical Structure
  84. GC13045 Tyrphostin AG 1296

    Tyrphostin AG1296

     Tyrphostin AG 1296 は、血小板由来増殖因子受容体 (PDGFR) の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 0.8 μM です。 Tyrphostin AG 1296 Chemical Structure
  85. GC19364 Tyrphostin AG 528

    Tyrphostin AG-528

     チルホスチン AG 528 は、それぞれ 4.9 および 2.1 μM の IC50 を持つ EGFR および ErbB2 の阻害剤です。 ErbB2用。 Tyrphostin AG 528 は抗がん剤でもあります。 Tyrphostin AG 528 Chemical Structure
  86. GC15271 Tyrphostin AG 879

    Tyrphostin AG879

     Tyrphostin AG 879 (AG 879) は、TrKA のリン酸化 (10 μM の IC50) を阻害するチロシンキナーゼ阻害剤ですが、TrKB および TrKC は阻害しません。 Tyrphostin AG 879 は、IC50 が 1 μM の選択的 ErbB2 チロシンキナーゼ阻害剤でもあり、EGFR よりも ErbB2 に対して少なくとも 500 倍高い選択性を持っています。 Tyrphostin AG 879 には抗がん作用があります。 Tyrphostin AG 879 Chemical Structure
  87. GC39314 Tyrphostin AG1433

    SU1433; AG1433

     Tyrphostin AG1433 (SU1433) は、チロシンキナーゼ阻害剤です。 AG1433 は、それぞれ 5.0 μM および 9.3 μM の IC50 を持つ選択的 PDGFRβ および VEGFR-2 (Flk-1/KDR) 阻害剤でもあります。チルホスチン AG1433 は、血管形成を防ぎます。 Tyrphostin AG1433 Chemical Structure
  88. GC38125 Tyrphostin AG30 Tyrphostin AG30 (AG30) は、強力で選択的な EGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。チルホスチン AG30 (AG30) は、c-ErbB による自己再生誘導を選択的に阻害し、初代赤芽球における c-ErbB による STAT5 の活性化を阻害することができます。 Tyrphostin AG30 Chemical Structure
  89. GC15038 Tyrphostin B44, (+) enantiomer チルホスチン B44、(+) エナンチオマー (チルホスチン AG 835) (化合物 B50) は、抗腫瘍活性を持つ EGRF 阻害剤です。 Tyrphostin B44, (+) enantiomer Chemical Structure
  90. GC12977 Tyrphostin B44, (-) enantiomer

    EGFRキナーゼ阻害剤

     Tyrphostin B44, (-) enantiomer Chemical Structure
  91. GC68463 ULK1-IN-2 ULK1-IN-2 Chemical Structure
  92. GC19366 UM-164

    DAS-DFGO-II

     UM-164 (DAS-DFGO-II) は、2.7 nM の Kd を持つ c-Src の非常に強力な阻害剤です。 UM-164 は、p38α および p38β も強力に阻害します。 UM-164 Chemical Structure
  93. GC15556 UNC2025 UNC2025 は、それぞれ 0.74 nM および 0.8 nM の IC50 値を持つ強力な ATP 競合性および経口活性の高い Mer/Flt3 阻害剤です。 UNC2025 は、Axl と比較して MERTK に対する選択性が 45 倍を超えています (IC50 = 122 nM; Ki = 13.3 nM)。 UNC2025 は優れた PK 特性を示し、急性白血病の調査に使用できます。 UNC2025 Chemical Structure
  94. GC37857 UNC2025 hydrochloride UNC2025 塩酸塩は、それぞれ 0.74 nM および 0.8 nM の IC50 値を持つ強力な ATP 競合性および経口活性の高い Mer/Flt3 阻害剤です。 UNC2025 塩酸塩は、Axl と比較して MERTK に対して >45 倍の選択性があります (IC50 = 122 nM; Ki = 13.3 nM)。 UNC2025 塩酸塩は優れた PK 特性を示し、急性白血病の調査に使用できます。 UNC2025 hydrochloride Chemical Structure
  95. GC17793 UNC2250 UNC2250 は強力で選択的な Mer 阻害剤であり、IC50 は 1.7 nM であり、密接に関連するキナーゼ Axl/Tyro3 よりも約 160 倍および 60 倍の選択性があります。 UNC2250 Chemical Structure
  96. GC37858 UNC2541 UNC2541 は強力な Mer チロシンキナーゼ (MerTK) 特異的阻害剤であり、MerTK ATP ポケットに結合し、IC50 は 4.4 nM で、Axl、Tyro3、および Flt3 よりも選択的です。 UNC2541 Chemical Structure
  97. GC13500 UNC2881 UNC2881 は、経口活性のある特異的な Mer キナーゼ阻害剤であり、定常状態の Mer キナーゼのリン酸化を 22 nM の IC50 値で阻害します。 UNC2881 Chemical Structure
  98. GC62516 UNC5293

    UNC5293は、MERTKを選択的かつ強力に阻害する（Ki=190 pM）化合物です。UNC5293は、MERTKを抑制します（IC50=0.9 nM）、Axl、Tyro3およびFlt3よりも選択性が高いです。UNC5293は優れたマウスPK特性を示し、骨髄白血病の研究に使用されています。

     UNC5293 Chemical Structure
  99. GC64856 UniPR129 UniPR129 は、強力な Eph/エフリン アンタゴニストです。 UniPR129 は、がん疾患の研究の可能性を秘めています。 UniPR129 Chemical Structure
  100. GC70097 Urolithin D

    Urolithin DはEphA受容体の競合性可逆拮抗剤です。Urolithin Dは内部選択性を示します。

     Urolithin D Chemical Structure
  101. GC70110 Vamotinib

    PF-114

    Vamotinib（PF-114）は、口服可能な選択的で有効なチロシンキナーゼ阻害剤です。 VamotinibはBCR / ABLおよびBCR / ABL-T315Iの自己リン酸化を抑制します。 Vamotinibは細胞凋亡を誘導します。 Vamotinibには増殖抑制および抗腫瘍活性があります。 Vamotinibには耐性フィラデルフィア染色体陽性（Ph +）白血病の治療に潜在的な可能性があります。

     Vamotinib Chemical Structure

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