Tyrosine Kinase
- IGFBR(1)
- Bcr-Abl(67)
- Ack1(2)
- Axl(6)
- ALK(56)
- BMX Kinase(3)
- Broad Spectrum Protein Kinase Inhibitor(10)
- c-FMS(35)
- c-Kit(56)
- c-MET(84)
- c-RET(0)
- CSF-1R(3)
- DDR1/DDR2 Receptor(1)
- EGFR(235)
- EphB4(1)
- FAK(33)
- FGFR(95)
- FLT3(85)
- HER2(12)
- IGF1R(33)
- Insulin Receptor(44)
- IRAK(28)
- ITK(10)
- Lck(1)
- LRRK2(22)
- PDGFR(104)
- PTKs/RTKs(3)
- Pyk2(6)
- ROR(38)
- Spleen Tyrosine Kinase (Syk)(32)
- Src(97)
- Tie-2 (4)
- Trk(39)
- VEGFR(181)
- Kinase(0)
- Discoidin Domain Receptor(15)
- DYRK(29)
- Ephrin Receptor(12)
- ROS(14)
- RET(29)
- TAM Receptor(29)
製品は Tyrosine Kinase
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC37808 Toceranib phosphate トセラニブリン酸 (SU11654 リン酸) は、経口活性受容体チロシンキナーゼ (RTK) 阻害剤であり、PDGFRβ および Flk-1/KDR に対してそれぞれ 5 および 6 nM の Kis で PDGFR、VEGFR、および Kit を強力に阻害します。トセラニブリン酸 (SU11654 リン酸) は、抗腫瘍作用と抗血管新生作用があり、犬のマスト細胞腫瘍の治療に使用されます。
-
GC66385
Tovetumab
MEDI-575
Tovetumab (MEDI-575) は、抗 PDGFRα です。 PDGFRαを選択的にブロックするモノクローナル抗体。シグナル伝達。トベツマブは、膠芽腫および非小細胞肺がん (NSCLC) の研究に使用できます。 -
GC14218
TP-0903
TP-0903
TP-0903 (TP-0903) は、強力かつ選択的な Axl 受容体チロシンキナーゼ阻害剤であり、IC50 値は 27 nM です。 - GC26001 TPX-0046
-
GC62260
TPX-0131
TPX-0131
TPX-0131 は、野生型 ALK (1.4 nM の IC50) および ALK 耐性変異 (例: G1202R (0.3 nM の IC50)、L1196M (0.3 nM の IC50)。 TPX-0131 は強力な抗腫瘍活性を持っています。 -
GC32458
Trapidil (AR-12008)
Triazolopyrimidine
トラピジル (AR-12008) は血管拡張剤であり、特定の血小板由来増殖因子を含む抗血小板薬です。 - GC34215 Trastuzumab (Anti-Human HER2, Humanized Antibody) トラスツズマブ(Trastuzumab)は、HER2を標的とする完全ヒト化モノクローナル抗体で、受容体の外部ドメインに結合し、抗体依存性細胞傷害、細胞外ドメインのシェディング抑制、二量体化の阻害、および受容体のダウンレギュレーションの可能性を通じて作用を発揮する。
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GC61473
Trastuzumab deruxtecan
DS-8201 (solution); DS-8201a (solution)
トラスツズマブ デルクステカン (DS-8201a) (溶液) は、抗ヒト上皮成長因子受容体 2 (HER2) 抗体薬物複合体 (ADC) です。トラスツズマブ デルクステカンは、ヒト化抗 HER2 抗体、酵素的に切断可能なペプチドリンカー、およびトポイソメラーゼ I 阻害剤で構成されています。 Trastuzumab deruxtecan は、HER2 陽性の乳がんおよび胃がんの研究に使用できます。 - GC61490 Trastuzumab emtansine トラスツズマブ エムタンシン (Ado-トラスツズマブ エムタンシン) は、トラスツズマブの HER2 標的抗腫瘍特性と、微小管阻害剤 DM1 (メイタンシンの誘導体) の細胞傷害活性を組み込んだ抗体薬物複合体 (ADC) です。トラスツズマブ エムタンシンは、進行性乳がんの研究に使用できます。
- GC60372 TrkA-IN-1 TrkA-IN-1 は、強力で選択的なトロポミオシン関連キナーゼ A (TrkA) 阻害剤であり、細胞ベースのアッセイで 99 nM の IC50 を示します。
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GC70064
TrkA-IN-3
TrkA-IN-3は、有効かつ亜選択的なTrkA変異阻害剤であり、IC50値は22.4 nMです。TrkA-IN-3は、TrkBおよびTrkCに比べて、TrkAに対する選択性が8000倍以上高いです。 TrkA-IN-3は疼痛の研究に使用されることができます。
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GC70065
TrkA-IN-4
TrkA-IN-4は、有効で経口摂取可能なTrkA変異抑制剤であり、TrkA-IN-3の前駆体です。 TrkA-IN-4には有効な損傷防止作用が示されています。
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GC16732
TSU-68 (SU6668,Orantinib)
NSC 702827, Orantinib, TSU68
TSU-68 (SU6668、オランチニブ) (SU6668; TSU-68) は、Kis が 2.1 μM、8 nM および 1.2 μM for Flt-1、PDGFRβ の多標的受容体チロシンキナーゼ阻害剤です。それぞれFGFR1。 -
GC32726
Tucatinib (Irbinitinib)
ARRY-380, ONT-380
ツカチニブ (イルビニチニブ) (イルビニチニブ) は、8 nM の IC50 を持つ強力な経口活性の選択的 HER2 阻害剤です。 - GC62159 Tucatinib hemiethanolate ツカチニブ (イルビニチニブ) ヘミエタノラートは、8 nM の IC50 を持つ強力な経口活性の選択的 HER2 阻害剤です。
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GC70077
Tunlametinib
Tunlametinibは、抗腫瘍化合物であり、チロシンキナーゼ阻害剤の一種です。
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GC69233
Tuspetinib
HM43239
Tuspetinib(HM43239)は、経口投与可能な選択的FLT3阻害剤であり、IC50値は1.1 nM(野生型FLT3)、1.8 nM(FLT3 ITD変異型)、および1.0 nM(FLT3 D835Y変異型)です。Tuspetinibは可逆的なI型阻害剤として直接的にFLT3のキナーゼ活性を抑制し、p-STAT5、p-ERK SYK、JAK1/2およびTAK1を調節します。 Tuspetinibは白血病細胞の増殖を抑制し、アポトーシスを誘導します。
- GC34847 TX1-85-1 TX1-85-1 は、IC50 が 23 nM の不可逆的な Her3 (ErbB3) 阻害剤です。 TX1-85-1 は、Her3 の ATP 結合部位にある Cys721 と共有結合を形成する最初の選択的 Her3 リガンドでもあります。 TX1-85-1 は、Her3 タンパク質の部分分解を誘導し、Her3 依存性シグナル伝達を弱めます。
- GC37849 Tyrosine kinase inhibitor チロシンキナーゼ阻害剤は、強力なチロシンキナーゼ阻害剤です。
- GC34026 Tyrosine kinase-IN-1 チロシンキナーゼ-IN-1 は、KDR、Flt-1、FGFR1、および PDGFRα の IC50 がそれぞれ 4、20、4、2 nM の多標的チロシンキナーゼ阻害剤です。
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GC10758
Tyrphostin 9
GCP 5126, Malonoben, NSC 242557, RG50872, SF 6847, Tyrphostin 9, Tyrphostin AG17
PDGFR 阻害剤であるチルホスチン 9 は、ミトコンドリア分裂の強力な誘導因子です。 -
GC13045
Tyrphostin AG 1296
Tyrphostin AG1296
Tyrphostin AG 1296 は、血小板由来増殖因子受容体 (PDGFR) の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 0.8 μM です。 -
GC19364
Tyrphostin AG 528
Tyrphostin AG-528
チルホスチン AG 528 は、それぞれ 4.9 および 2.1 μM の IC50 を持つ EGFR および ErbB2 の阻害剤です。 ErbB2用。 Tyrphostin AG 528 は抗がん剤でもあります。 -
GC15271
Tyrphostin AG 879
Tyrphostin AG879
Tyrphostin AG 879 (AG 879) は、TrKA のリン酸化 (10 μM の IC50) を阻害するチロシンキナーゼ阻害剤ですが、TrKB および TrKC は阻害しません。 Tyrphostin AG 879 は、IC50 が 1 μM の選択的 ErbB2 チロシンキナーゼ阻害剤でもあり、EGFR よりも ErbB2 に対して少なくとも 500 倍高い選択性を持っています。 Tyrphostin AG 879 には抗がん作用があります。 -
GC39314
Tyrphostin AG1433
SU1433; AG1433
Tyrphostin AG1433 (SU1433) は、チロシンキナーゼ阻害剤です。 AG1433 は、それぞれ 5.0 μM および 9.3 μM の IC50 を持つ選択的 PDGFRβ および VEGFR-2 (Flk-1/KDR) 阻害剤でもあります。チルホスチン AG1433 は、血管形成を防ぎます。 - GC38125 Tyrphostin AG30 Tyrphostin AG30 (AG30) は、強力で選択的な EGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。チルホスチン AG30 (AG30) は、c-ErbB による自己再生誘導を選択的に阻害し、初代赤芽球における c-ErbB による STAT5 の活性化を阻害することができます。
- GC15038 Tyrphostin B44, (+) enantiomer チルホスチン B44、(+) エナンチオマー (チルホスチン AG 835) (化合物 B50) は、抗腫瘍活性を持つ EGRF 阻害剤です。
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GC12977
Tyrphostin B44, (-) enantiomer
EGFRキナーゼ阻害剤
- GC68463 ULK1-IN-2
-
GC19366
UM-164
DAS-DFGO-II
UM-164 (DAS-DFGO-II) は、2.7 nM の Kd を持つ c-Src の非常に強力な阻害剤です。 UM-164 は、p38α および p38β も強力に阻害します。 - GC15556 UNC2025 UNC2025 は、それぞれ 0.74 nM および 0.8 nM の IC50 値を持つ強力な ATP 競合性および経口活性の高い Mer/Flt3 阻害剤です。 UNC2025 は、Axl と比較して MERTK に対する選択性が 45 倍を超えています (IC50 = 122 nM; Ki = 13.3 nM)。 UNC2025 は優れた PK 特性を示し、急性白血病の調査に使用できます。
- GC37857 UNC2025 hydrochloride UNC2025 塩酸塩は、それぞれ 0.74 nM および 0.8 nM の IC50 値を持つ強力な ATP 競合性および経口活性の高い Mer/Flt3 阻害剤です。 UNC2025 塩酸塩は、Axl と比較して MERTK に対して >45 倍の選択性があります (IC50 = 122 nM; Ki = 13.3 nM)。 UNC2025 塩酸塩は優れた PK 特性を示し、急性白血病の調査に使用できます。
- GC17793 UNC2250 UNC2250 は強力で選択的な Mer 阻害剤であり、IC50 は 1.7 nM であり、密接に関連するキナーゼ Axl/Tyro3 よりも約 160 倍および 60 倍の選択性があります。
- GC37858 UNC2541 UNC2541 は強力な Mer チロシンキナーゼ (MerTK) 特異的阻害剤であり、MerTK ATP ポケットに結合し、IC50 は 4.4 nM で、Axl、Tyro3、および Flt3 よりも選択的です。
- GC13500 UNC2881 UNC2881 は、経口活性のある特異的な Mer キナーゼ阻害剤であり、定常状態の Mer キナーゼのリン酸化を 22 nM の IC50 値で阻害します。
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GC62516
UNC5293
UNC5293は、MERTKを選択的かつ強力に阻害する(Ki=190 pM)化合物です。UNC5293は、MERTKを抑制します(IC50=0.9 nM)、Axl、Tyro3およびFlt3よりも選択性が高いです。UNC5293は優れたマウスPK特性を示し、骨髄白血病の研究に使用されています。
- GC64856 UniPR129 UniPR129 は、強力な Eph/エフリン アンタゴニストです。 UniPR129 は、がん疾患の研究の可能性を秘めています。
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GC70097
Urolithin D
Urolithin DはEphA受容体の競合性可逆拮抗剤です。Urolithin Dは内部選択性を示します。
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GC70110
Vamotinib
PF-114
Vamotinib(PF-114)は、口服可能な選択的で有効なチロシンキナーゼ阻害剤です。 VamotinibはBCR / ABLおよびBCR / ABL-T315Iの自己リン酸化を抑制します。 Vamotinibは細胞凋亡を誘導します。 Vamotinibには増殖抑制および抗腫瘍活性があります。 Vamotinibには耐性フィラデルフィア染色体陽性(Ph +)白血病の治療に潜在的な可能性があります。
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GC15022
Vandetanib (ZD6474)
ZD6474
バンデタニブ (ZD6474) (D6474) は、VEGFR2/KDR チロシンキナーゼ活性の強力な経口活性阻害剤です (IC50=40 nM)。バンデタニブ (ZD6474) は、VEGFR3/FLT4 (IC50=110 nM) および EGFR/HER1 (IC50=500 nM) のチロシンキナーゼ活性に対しても活性があります。 -
GC11876
Vandetanib hydrochloride
Zactima hydrochloride; ZD6474 hydrochloride;ZD-6474 hydrochloride; ZD 6474 hydrochloride
多機能キナーゼ阻害剤
- GC37886 Vandetanib trifluoroacetate バンデタニブ トリフルオロアセテート (D6474 トリフルオロアセテート) は、VEGFR2/KDR チロシンキナーゼ活性の強力な経口活性阻害剤です (IC50=40 nM)。バンデタニブ トリフルオロアセテートは、VEGFR3/FLT4 (IC50=110 nM) および EGFR/HER1 (IC50=500 nM) のチロシンキナーゼ活性に対する活性も有しています。
-
GC45769
Vandetanib-d6
ZD6474-d6
バンデタニブ-d6 (ZD6474-d6) は、バンデタニブとラベル付けされた重水素です。バンデタニブ (D6474) は、VEGFR2/KDR チロシンキナーゼ活性の強力な経口活性阻害剤です (IC50=40 nM)。バンデタニブはまた、VEGFR3/FLT4 (IC50=110 nM) および EGFR/HER1 (IC50=500 nM) のチロシンキナーゼ活性に対する活性を持っています。 -
GC70111
Vanucizumab
Anti-Human VEGFA Recombinant Antibody; RO5520985
Vanucizumabは、VEGF-Aと血管新生因子-2(Ang-2)およびそれらの受容体間の相互作用を同時に阻害する画期的な二重特異性IgG1モノクローナル抗体です。 Vanucizumabには、抗血管新生効果と抗癌作用があります。
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GC12249
Varlitinib (ARRY334543)
ARRY-334543; ARRY 334543
バルリチニブ (ARRY334543) (ASLAN001) は、HER1、HER2、HER4 に対してそれぞれ 7、2、4 nM の IC50 を持つ、強力で可逆的な低分子汎 EGFR 阻害剤です。 -
GC14464
Vatalanib
CGP-79787; PTK 787; ZK222584
A potent and selective VEGF receptor inhibitor -
GC17955
Vatalanib (PTK787) 2HCl
CGP 79787, PTK787, PTK/ZK
Vatalanib (PTK787) 2HCl (PTK787 二塩酸塩) は、IC50 が 37 nM の VEGFR2/KDR の阻害剤です。 -
GC50233
Vatalanib succinate
強力なVEGFR阻害剤;また、アロマターゼ阻害剤でもある
- GC34077 Vecabrutinib (SNS-062) ベカブルチニブ (SNS-062) (SNS-062) は、強力な非共有 BTK および ITK 阻害剤であり、Kd 値はそれぞれ 0.3 nM および 2.2 nM です。 Vecabrutinib (SNS-062) は、ITK に対して 24 nM の IC50 を示します。
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GC16062
VEGFR Tyrosine Kinase Inhibitor II
Vascular Endothelial Growth Factor Tyrosine Kinase Inhibitor II
VEGFR チロシンキナーゼ阻害剤 II (化合物 3) は、KDR、Flt-1、c-Kit、EGF-R、および c-Src に対してそれぞれ 0.02、0.18、0.24 7.3、および 7 μM の IC50 を持つ強力な血管新生阻害剤です。 . - GC66043 VEGFR-2-IN-29 VEGFR-2-IN-29(化合物5)は、IC50が16.5nMのVEGFR-2阻害剤である。
- GC71462 VEGFR-2-IN-39 VEGFR-2-IN-39 (protac-5)はvegfr-2 (ic50: 208.6 nm)をターゲットとしたprotacです。
- GC61600 VEGFR-2-IN-6 VEGFR-2-IN-6(実施例64)は、特許WO02/059110から抽出されたVEGFR2阻害剤(血管新生モジュレーター)である。
- GC64205 VEGFR-3-IN-1 VEGFR-3-IN-1 は、IC50 が 110.4 nM の強力で選択的な VEGFR3 阻害剤です。 VEGFR-3-IN-1 は、VEGFR3 シグナル伝達経路を不活性化することにより、VEGF-C 誘導ヒト皮膚リンパ管内皮細胞 (HDLEC)、MDA-MB-231、および MDA-MB-436 細胞の増殖と遊走を有意に阻害します。乳がんの増殖を抑制します。
-
GC45142
VEGFR2 Kinase Inhibitor II
血管内皮細胞増殖因子受容体2(VEGFR2、KDRおよびFLK1としても知られています)は、VEGFアイソフォームA、C、およびDに応答して血管新生、血管発達、および胚性造血を調節する受容体チロシンキナーゼです。
- GC68396 Vepafestinib
- GC31533 Vimirogant (VTP-43742) Vimirogant (VTP-43742) (VTP-43742) は、強力で選択的な経口活性の RORγt 阻害剤です (Ki=3.5 nM; IC50=17 nM)。
-
GC62103
Vodobatinib
K0706
ボドバチニブ (K0706) は、7 nM の IC50 を持つ強力な第 3 世代の経口活性 Bcr-Abl1 チロシンキナーゼ阻害剤です。ボドバチニブは、ほとんどの BCR-ABL1 点変異体に対して活性を示し、BCR-ABL1T315I に対しては活性を示しません。ボドバチニブは、慢性骨髄性白血病 (CML) の研究に使用できます。 -
GC70122
Vofatamab
B-701; MFGR-1877S; RG-7444
Vofatamab(B-701)は、FGFR3に対するモノクローナル抗体(mAb)です。 Vofatamabは野生型および遺伝子活性化受容体の活性化を阻害します。 Vofatamabは転移性尿路上皮癌(Muc)の研究に使用できます。
-
GC38380
Vorolanib
CM082; X-82
ボロラニブ (CM082) は、経口で有効な強力なマルチキナーゼ VEGFR/PDGFR 阻害剤です。 -
GC70125
Vosoritide acetate
BMN 111 acetate
Vosoritide(BMN 111)アセタートは、利尿ペプチド受容体2(NPR2)の刺激剤であり、軟骨細胞の増殖と分化に作用し、骨格成長を促進します。
- GC39301 VU6015929 VU6015929 は、それぞれ 4.67 nM および 7.39 nM の IC50 を持つ、強力で選択的な経口活性のデュアル ディスクコイジン ドメイン受容体 1/2 (DDR1/2) 阻害剤です。
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GC26063
WAY-340935
VEGFR2-IN-2
WAY-340935(VEGFR2-IN-2)は、VEGFR2の機能を抑制し、H460細胞株に対する抗増殖活性は、部分的にVEGFRタンパク質との相互作用によって生じます。
- GC34110 WEHI-345 analog WEHI-345 アナログは WEHI-345 のアナログです。
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GC13600
WH-4-023
Dual LCK/SRC inhibitor
WH-4-023 は、Lck および Src キナーゼに対してそれぞれ 2 nM/6 nM の IC50 を持つ、強力かつ選択的なデュアル Lck/Src 阻害剤です。 p38α と KDR はほとんど阻害されません。 -
GC15589
WHI-P154
JAK3 Inhibitor II, JanusAssociated Kinase 3 Inhibitor II
JAK3阻害剤
-
GC16000
WHI-P180
Janex 3
WHI-P180 (Janex 3) はマルチキナーゼ阻害剤です。 RET、KDR、EGFR をそれぞれ 5 nM、66 nM、4 μM の IC50 で阻害します。 -
GC37933
WHI-P180 hydrochloride
Janex 3 hydrochloride;
WHI-P180 (Janex 3) はマルチキナーゼ阻害剤です。 RET、KDR、EGFR をそれぞれ 5 nM、66 nM、4 μM の IC50 で阻害します。 -
GC10970
WP1130
WP 1130; WP-1130
WP1130 (WP1130) は細胞透過性 deubiquitinase (DUB) 阻害剤で、USP9x、USP5、USP14、および UCH37 の DUB 活性を直接阻害します。 WP1130 は、抗アポトーシスタンパク質 Bcr-Abl および JAK2 を下方制御することが示されています。 - GC38206 WRG-28 WRG-28 は、細胞外で選択的に作用する DDR2 アロステリック阻害剤であり、IC50 は 230 nM です。
- GC13213 WZ3146 WZ3146 は、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M、EGFRE746_A750、EGFRE746_A750/T790M、および EGFR の IC50 がそれぞれ 2、2、5、14、および 66 nM の突然変異選択的 EGFR 阻害剤です。
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GC15494
WZ4002
突然変異選択的EGFR阻害剤(L858R、T790M)、不可逆的かつ強力な。
- GC11250 WZ8040 WZ8040 は不可逆的な変異 EGFR T790M 阻害剤であり、EGFR リン酸化を阻害します。 WZ8040 は、変異した EGFR に対して通常よりも 100 倍高い活性を示します。
- GC19140 X-376 X-376 は、強力で特異性の高い ALK チロシンキナーゼ阻害剤 (TKI) です (IC50=0.61 nM)。 X-376 は MET の阻害剤としてはそれほど強力ではありません (IC50=0.69 nM)。 X-376 は強力な抗腫瘍活性を示します。
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GC70151
Xentuzumab
BI 836845; Anti-Human IGF1 and IGF2 Recombinant Antibody
Xentuzumab(抗人类IGF1和IGF2重组抗体; BI836845)は、IGFリガンドIGF1およびIGF2を標的とする再生タンパク質単一クローン抗体です。 Xentuzumabは、IGF1およびIGF2の成長促進シグナルを阻害し、AKTの活性化を抑制します。
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GC62266
XL092
XL092
XL092 は、MET、VEGFR2、AXL、MER を含む複数の受容体チロシンキナーゼ (RTK) の経口活性型 ATP 競合阻害剤であり、細胞ベースのアッセイでの IC50 はそれぞれ 15 nM、1.6 nM、3.4 nM、7.2 nM です。 XL092 は抗腫瘍活性を示します。 XL092 は、キナーゼ依存性疾患および病態研究の可能性を秘めています。 -
GC13102
XL228
チロシンキナーゼ阻害剤
- GC62146 XST-14 XST-14 は、IC50 が 26.6 nM の、強力で競合的かつ選択性の高い ULK1 阻害剤です。 XST-14 は、ULK1 下流基質のリン酸化を減少させることにより、オートファジー阻害を誘導します。 XST-14 は、肝細胞癌 (HCC) 細胞のアポトーシスを誘導し、抗腫瘍効果があります。
- GC50389 XY 018 XY 018 は強力な ROR-γ 選択的アンタゴニストです。
- GC37944 XY101 XY101 は、30 nM の IC50 と 380 nM の Kd を持つ、強力で、選択的で、代謝的に安定で、経口的に利用可能な RORγ インバース アゴニストです。
-
GC14489
Y 11
FAK Inhibitor 10
Y 11 は、Y397 のリン酸化をブロックすることで FAK1 の自己リン酸化を阻害し、腫瘍の増殖を抑制します。 - GC64992 YH-306 YH-306は抗腫瘍剤です。 YH-306 は、FAK 経路を介して結腸直腸腫瘍の増殖と転移を抑制します。 YH-306 は、結腸直腸癌細胞の移動と浸潤を有意に阻害します。 YH-306 は、抑制されていない増殖を強力に抑制し、細胞アポトーシスを誘導します。 YH-306 は、FAK、c-Src、パキシリン、PI3K、Rac1 の活性化、および MMP2 と MMP9 の発現を抑制します。 YH-306 は、アクチン関連タンパク質 (Arp2/3) 複合体を介したアクチン重合も阻害します。
- GC10195 Z-Guggulsterone Z-グッグルステロンは、インドのアーユルヴェーダ薬用植物 Commiphora mukul の成分であり、アポトーシスを引き起こすことによってヒト前立腺癌細胞の増殖を阻害します。 Z-ググルステロンは、VEGF-VEGF-R2-Akt シグナル伝達軸を抑制することにより、血管新生を阻害します。
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GC63263
Zabedosertib
BAY 1834845
Zabedosertib (BAY 1834845) は、免疫調節の可能性を持つ IRAK4 阻害剤です。 -
GC70164
Zalutumumab
Zalutumumabは、EGFRを標的とする高親和性の純粋な人間IgG1モノクローナル抗体です。Zalutumumabは、表皮成長因子受容体のIII領域に結合し、表皮成長因子の結合を阻止し、受容体の活性構造を干渉させることで作用します。ZalutumumabのIgGおよびFab領域のEC50値はそれぞれ7nMおよび19nMです。Zalutumumabはがん研究に使用されます。
-
GC70165
Zanidatamab
ZW 25
ザニダタマブ(ZW25)は、2つの異なるHER2エピトープ(ECD2およびECD4)に対する人間由来の二重特異性モノクローナル抗体です。ザニダタマブには抗腫瘍活性があります。
- GC33171 ZD-4190 ZD-4190 は、血管内皮細胞増殖因子受容体 2 (VEGFR2) および上皮増殖因子受容体 (EGFR) シグナル伝達の強力な経口阻害剤であり、がんの治療に使用されます。
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GC70169
Zenocutuzumab
MCLA-128; PB4188; R040517
Zenocutuzumab(MCLA-128)は、2つの異なるFabアームを含む双特異性ヒト化IgG1抗体であり、HER2およびHER3の細胞外ドメインを標的としています。
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GC64340
Zeteletinib
BOS-172738; DS-5010
ゼテレチニブ (BOS-172738; DS-5010) は、RET に対してナノモルの効力を持ち、VEGFR2 に対して 300 倍を超える選択性を持つ、経口で活性な選択的 RET キナーゼ阻害剤です。 Zeteletinib は、野生型 RET、RETV804M/L ゲートキーパー変異体、および最も一般的な発癌性 RET 変異 M918T に対して優れた効力を示します。ゼテレチニブには強力な抗腫瘍活性があります。 -
GC66327
Zilovertamab
UC-961; Cirmtuzumab
Zilovertamab (UC-961) は、ROR1 に対するヒト化モノクローナル抗体で、Wnt5a が誘導する ROR1 シグナル伝達をブロックします。 - GC70299 Ziv-aflibercept Ziv-afliberceptは血管内皮成長因子(VEGF)の可溶性抑制剤である。
- GC31816 ZK-261991 ZK-261991 は、VEGFR2 に対する IC50 が 5 nM の経口活性 VEGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。
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GC12185
ZM 306416
CB-676475
ZM-306416 (CB 676475) は VEGFR の強力な阻害剤であり、KDR と Flt の IC50 はそれぞれ 0.1 と 2 μM です。 ZM-306416 は、IC50 が 10 nM 未満の EGFR 阻害剤でもあります。 -
GC50028
ZM 306416 hydrochloride
VEGF受容体チロシンキナーゼの阻害剤
- GC11555 ZM 323881 HCl ZM 323881 HCl は、IC50 が 2 nM 未満の強力で選択的な VEGFR2 阻害剤です。
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GC12656
ZM323881
ZM 323881;ZM-323881
強力で選択的なVEGFR2阻害剤
- GC62112 Zotiraciclib
- GC64013 ZX-29 ZX-29 は、ALK、ALK L1196M、および ALK G1202R 変異に対してそれぞれ 2.1 nM、1.3 nM、および 3.9 nM の IC50 を持つ強力かつ選択的な ALK 阻害剤です。 ZX-29 は EGFR に対して不活性です。 ZX-29 は、小胞体 (ER) ストレスを誘導することによってアポトーシスを誘導し、ALK 変異によって引き起こされる細胞耐性を克服します。 ZX-29 はまた、保護オートファジーを誘導し、抗腫瘍効果があります。