Trk
Trk is a family of tyrosine kinases that regulates synaptic strength and plasticity in the mammalian nervous system.
製品は Trk
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
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GC19012
(R)-GNE-140
(R)-GNE-140 は強力な乳酸脱水素酵素 A (LDHA) 阻害剤であり、LDHA と LDHB の IC50 はそれぞれ 3 nM と 5 nM です。 (R)-GNE-140 は、S エナンチオマーよりも 18 倍強力です。
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GC16853
7,8-Dihydroxyflavone
7,8-DHF
7,8-ジヒドロキシフラボンは、脳由来神経栄養因子 (BDNF) の生理学的作用を模倣する、強力かつ選択的な TrkB アゴニストです。 -
GC16604
Altiratinib
DCC-2701
アルティラチニブ (DCC-2701) は、MET、TIE2、VEGFR2、FLT3、Trk1、Trk2、および Trk3 に対してそれぞれ 2.7、8、9.2、9.3、0.85、4.6、0.83 nM の IC50 を持つ多標的キナーゼ阻害剤です。 -
GC11486
ANA 12
ANA 12 は、強力かつ選択的な TrkB アンタゴニストであり、12 μM の Kd で TrkBECD-Fc に結合します。
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GC33090
AZ-23 (AZ23)
AZ-23 (AZ23) は、2 nM (TrkA)、8 nM (TrkB)、24 nM (FGFR1)、52 nM (Flt3)、55 の IC50 を持つ、ATP 競合的で経口的に生物学的に利用可能な Trk キナーゼ A/B/C 阻害剤です。 nM (Ret)、84 nM (Musk)、99 nM (Lck)、それぞれ。
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GC12186
BDNF (human)
TrkBおよびp75神経栄養因子受容体の活性化剤
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GC72353
Bedinvetmab
Bedinvetmab(ZTS-00508841)は、神経成長因子(NGF)に対するイヌモノクローナル抗体(mAb)である。
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GC19063
Belizatinib
TSR-011
ベリザチニブは、野生型組換え ALK キナーゼの IC50 が 0.7 nM で、ALK と TRKA、TRKB、および TRKC の経口二重強力阻害剤です。 -
GC32623
CE-245677
CE-245677 は、Tie2 および TrkA/B キナーゼの強力な可逆的阻害剤であり、細胞の IC50 は 4.7 および 1 nM です。
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GC33112
CH7057288
CH7057288は、TRK阻害剤として強力かつ選択的です。
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GC13780
Cyclotraxin B
環状ペプチドであるシクロトラキシン B は、BDNF の結合を変化させることなく、非常に強力で選択的な TrkB 阻害剤です。
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GC62597
DS-1205b free base
DS-1205b 遊離塩基は、AXL キナーゼの強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 1.3 nM です。 DS-1205b 遊離塩基はまた、MER、MET、および TRKA をそれぞれ 63、104、および 407 nM の IC50 で阻害します。 DS-1205b 遊離塩基は、in vitro での細胞移動と in vivo での腫瘍増殖を阻害できます。
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GC73398
ENT-C225
ENT-C225はtrkb神経栄養受容体の有効な活性化剤である。
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GC14476
Entrectinib
NMS-E628, RXDX-101
Entrectinib (NMS-E628) は、強力な経口投与可能な CNS 活性の pan-Trk、ROS1、および ALK 阻害剤です。 Entrectinib は、TrkA、TrkB、TrkC、ROS1、ALK をそれぞれ 1、3、5、12、7 nM の IC50 値で阻害します。抗腫瘍活性。 -
GC72974
Entrectinib-d8
NMS-E628-d8; RXDX-101-d8
Entrectinib-d8(NMS-E 628-d 8、RXDX-101-d 8)はエンチニの重水素化バージョンである。 -
GC16343
GNF-5837
GNF-5837 は強力で、選択的で、経口的に生物学的に利用可能な汎トロポミオシン受容体キナーゼ (TRK) 阻害剤であり、細胞 Ba/F3 アッセイで抗増殖効果を示します (融合タンパク質 Tel を含む細胞の IC50 値は 7 nM、9 nM、および 11 nM -TrkC、Tel-TrkB、およびTel-TrkA、それぞれ)。
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GC69185
GNF-8625 monopyridin-N-piperazine hydrochloride
GNF-8625モノピリジン-N-ピペラジン塩酸塩(TRKi-2)は、TRKの阻害剤です。情報源は特許WO 2020038415 A1です。
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GC14123
GW441756
GW441756 は、強力かつ特異的な神経成長因子 (NGF) 受容体チロシン キナーゼ A (TrkA) 阻害剤 (IC50=2 nM) であり、BmK NSPK による神経突起伸長を排除します。
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GC50660
HIOC
HIOC は、TrkB (トロポミオシン関連キナーゼ B) 受容体の強力かつ選択的な活性化因子です。
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GC11362
K 252a
SF 2370
タンパク質キナーゼ阻害剤
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GC17835
LM 22A4
LM 22A4 はチロシンキナーゼ受容体 B の特異的アゴニストであり、神経疾患の研究に使用されます。
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GC30770
LM22B-10
LM22B-10 は、TrkB/TrkC ニューロトロフィン受容体の活性化因子であり、in vitro および in vivo で TrkB、TrkC、AKT、および ERK の活性化を誘導できます。
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GC36425
LOXO-101 (Larotrectinib)
ARRY-470, Larotrectinib
LOXO-101 (Larotrectinib) (LOXO-101) は、トロポミオシン関連キナーゼ (TRK) ファミリー受容体の ATP 競合経口選択的阻害剤であり、3 つのアイソフォーム (TRKA、B、および C )。 -
GC15282
LOXO-101 (Larotrectinib) sulfate
LOXO-101 (Larotrectinib) 硫酸塩 (LOXO-101 硫酸塩; ARRY-470 硫酸塩) は、トロポミオシン関連キナーゼ (TRK) ファミリー受容体の ATP 競合経口選択的阻害剤であり、3 つのアイソフォームすべてに対してナノモル濃度で 50% の低い阻害濃度を示します。 (TRKA、B、および C)。
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GC70279
N-Acetyl-5-hydroxytryptamine-d3
N-Acetyl-5-hydroxytryptamine-d3は重水素標識N−アセチル−5−ヒドロキシクロミンである。
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GC15365
N-Acetylserotonin
N-Acetyl-5-hydroxytryptamine,NAS
N-アセチルセロトニンはメラトニン前駆体であり、TrkB受容体を強力に活性化できる. -
GC10720
NTR 368
NTR 368 は、ヒト受容体の残基 368 ~ 381 に対応する p75 ニューロトロフィン受容体 (p75NTR) 由来のペプチドです。
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GC50346
PF 06273340
PF 06273340 は、強力で選択的な経口生物学的利用能を持ち、末梢で制限された pan Trk 阻害剤です。
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GC70341
PF-06733804
PF-06733804は有効な汎Trk阻害剤であり、細胞ベースの検出では、TrkA、TrkB、TrkCのIC 50はそれぞれ8.4 nM、6.2 nM、2.2 nMであった。
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GC70342
PF-06737007
PF-06737007は有効な汎Trk阻害剤であり、細胞ベースの検出では、TrkA、TrkB、TrkCのIC 50はそれぞれ7.7 nM、15 nM、3.9 nMであった。
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GC65009
PF-6683324
Trk-IN-4
PF-6683324 (Trk-IN-4) は、TrkA、TrkB、TrkC の IC50 がそれぞれ 1.9 nM、2.6 nM、1.1 nM である、細胞ベースのアッセイにおける強力な pan-Trk 阻害剤です 。 -
GC19362
Repotrectinib
レポトレクチニブ (TPX-0005) は強力な ROS1 (IC50=0.07 nM) および TRK (TRKA/B/C に対して IC50=0.83/0.05/0.1 nM) 阻害剤です。 Repotrectinib は WT ALK を強力に阻害します (IC50=1.01 nM)。レポトレクチニブには抗がん作用があります。
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GC17622
Ro 08-2750
Ro 08-2750 は、非ペプチドで可逆的な神経成長因子 (NGF) 阻害剤であり、NGF に結合し、IC50 は ~ 1 μM です。
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GC32808
Selitrectinib (LOXO-195)
Selitrectinib
Selitrectinib (LOXO-195) (LOXO-195) は次世代の TRK キナーゼ阻害剤で、TRKA と TRKC の IC50 はそれぞれ 0.6 nM と <2.5 nM です。 -
GC19332
Sitravatinib
MGCD-516
シトラバチニブ (MGCD516) は、1.5 nM、2 nM、2 nM、5 nM、6 nM、6 nM、8 nM、0.5 nM、29 nM、5 nM、および 9 の IC50 を持つ、経口投与可能な受容体チロシンキナーゼ (RTK) 阻害剤です。 Axl、MER、VEGFR3、VEGFR2、VEGFR1、KIT、FLT3、DDR2、DDR1、TRKA、TRKB はそれぞれ nM です 。 -
GC31676
Tavilermide (MIM-D3)
MIM-D3
タビレルミド (MIM-D3) は、TrkA の選択的部分アゴニスト、または神経成長因子 (NGF) ミメティックです。 -
GC11496
TLQP 21
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GC60372
TrkA-IN-1
TrkA-IN-1 は、強力で選択的なトロポミオシン関連キナーゼ A (TrkA) 阻害剤であり、細胞ベースのアッセイで 99 nM の IC50 を示します。
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GC70064
TrkA-IN-3
TrkA-IN-3は、有効かつ亜選択的なTrkA変異阻害剤であり、IC50値は22.4 nMです。TrkA-IN-3は、TrkBおよびTrkCに比べて、TrkAに対する選択性が8000倍以上高いです。 TrkA-IN-3は疼痛の研究に使用されることができます。
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GC70065
TrkA-IN-4
TrkA-IN-4は、有効で経口摂取可能なTrkA変異抑制剤であり、TrkA-IN-3の前駆体です。 TrkA-IN-4には有効な損傷防止作用が示されています。
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GC15271
Tyrphostin AG 879
Tyrphostin AG879
Tyrphostin AG 879 (AG 879) は、TrKA のリン酸化 (10 μM の IC50) を阻害するチロシンキナーゼ阻害剤ですが、TrKB および TrKC は阻害しません。 Tyrphostin AG 879 は、IC50 が 1 μM の選択的 ErbB2 チロシンキナーゼ阻害剤でもあり、EGFR よりも ErbB2 に対して少なくとも 500 倍高い選択性を持っています。 Tyrphostin AG 879 には抗がん作用があります。 -
GC72770
Utatrectinib
AZD-7451
Utatrectinib (azd-7451)は、強力で選択的、経口的に有効なtrk阻害剤です。