U-73122 |
| カタログ番号GC10451 |
U-73122は強力かつ選択的なホスホリパーゼC（PLC）阻害剤で、IC50値は約1～2.1μMである。また、5-リポキシゲナーゼ（5-LO）を阻害する作用もある。
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Cas No.: 112648-68-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
U-73122は強力かつ選択的なホスホリパーゼC（PLC）阻害剤で、IC50値は約1～2.1μMである。また、5-リポキシゲナーゼ（5-LO）を阻害する作用もある[1]。U-73122は、Ca2+ポンプを阻害することにより、細胞内の小胞体からのCa2+放出を抑制することができる[2]。 U-73122は平滑筋小胞体カルシウムATPase（SERCA）ポンプの強力な阻害剤である[3]。
生体外では、ヒト骨肉腫MG-63細胞をU-73122（1、10μM）で24時間処理すると、細胞数および細胞間接着が減少し、細胞形態が有意に変化し、PLC酵素の発現グループが再編成した[4]。UMR-106細胞をU-73122（0.2～10μM）で3分間処理すると、エンドセリン-1および副甲状腺ホルモンによって刺激されるカルシウムの過渡変化を用量依存的に阻害した[5]。β-TC3細胞に対するU-73122（2-12µM）処理は、用量依存的にカルバコールの細胞内遊離カルシウムおよびインスリン放出に対する効果を阻害した[6]。
生体内では、野生型マウスにU-73122（9mg/kg）を15分間腹腔内注射したところ、心臓のTNF-α発現が有意に低下した[7]。
References:
[1] Sarabia-Sánchez M A, Moreno-Londoño A P, Castañeda-Patlán M C, et al. Non-canonical Wnt/Ca2+ signaling is essential to promote self-renewal and proliferation in colon cancer stem cells[J]. Frontiers in Oncology, 2023, 13: 1121787.
[2] Macmillan D, McCarron J G. The phospholipase C inhibitor U‐73122 inhibits Ca2+ release from the intracellular sarcoplasmic reticulum Ca2+ store by inhibiting Ca2+ pumps in smooth muscle[J]. British journal of pharmacology, 2010, 160(6): 1295-1301.
[3] Hollywood M A, Sergeant G P, Thornbury K D, et al. The PI‐PLC inhibitor U‐73122 is a potent inhibitor of the SERCA pump in smooth muscle[J]. British journal of pharmacology, 2010, 160(6): 1293-1294.
[4] Lo Vasco V R, Leopizzi M, Di Maio V, et al. U-73122 reduces the cell growth in cultured MG-63 ostesarcoma cell line involving Phosphoinositide-specific Phospholipases C[J]. Springerplus, 2016, 5(1): 156.
[5] Tatrai A, Suk K L, Stern P H. U-73122, a phospholipase C antagonist, inhibits effects of endothelin-1 and parathyroid hormone on signal transduction in UMR-106 osteoblastic cells[J]. Biochimica et Biophysica Acta (BBA)-Molecular Cell Research, 1994, 1224(3): 575-582.
[6] Chen T H, Hsu W H. U-73122 inhibits carbachol-induced increases in [Ca2+] i, IP3, and insulin release in β-TC3 cells[J]. Life sciences, 1994, 56(5): 103-108.
[7] Peng T, Shen E, Fan J, et al. Disruption of phospholipase Cγ1 signalling attenuates cardiac tumor necrosis factor-α expression and improves myocardial function during endotoxemia[J]. Cardiovascular research, 2008, 78(1): 90-97.
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