RSM-932A (Synonyms: TCD-717) |
| カタログ番号GC18847 |
RSM-932AはChoKα阻害剤であり、多くの腫瘍由来細胞株に対して強力なin vitro増殖抑制活性を示し、マウスにおけるヒト異種移植片に対してもin vivo抗腫瘍活性を持っている。
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Cas No.: 850807-63-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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RSM-932AはChoKα阻害剤であり、多くの腫瘍由来細胞株に対して強力なin vitro増殖抑制活性を示し、マウスにおけるヒト異種移植片に対してもin vivo抗腫瘍活性を持っている。RSM-932Aは、効果的な用量で高い有効性と低い毒性を示す。
In vitro実験では、RSM-932Aは、乳房、肺、大腸、膀胱、肝臓、卵巣、骨、子宮頸部、腎臓、膵臓、黒色腫、および脳腫瘍から派生したものを含む、試験されたほとんどの腫瘍由来細胞株に対して強力な増殖抑制活性を示し、IC50（1.15 ± 0.14 μM）は一桁のマイクロモル範囲であり、細胞毒性効果と一致している。
表1. RSM-932Aを72時間処理したヒトがん細胞株のパネルおよびIC50、GI50、TGI、LC50パラメータの決定
In vivo実験では、RSM-932Aは非常に効果的な用量でマウスにおいて検出可能な毒性を示さず、77％の腫瘍成長抑制を示した。
References:
[1]. Lacal JC, et al. Preclinical characterization of RSM-932A, a novel anticancer drug targeting the human choline kinase alpha, an enzyme involved in increased lipid metabolism of cancer cells. Mol Cancer Ther. 2015 Jan;14(1):31-9.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | DLD-1、HT29、SW620、HCT116 CRC 細胞株および非腫瘍形成性 CCD-841 細胞株 |
準備方法 | 6000 個の細胞/ウェルを 96 ウェル平底プレートに播種し、標準条件下で 24 時間インキュベートしました。MN58b または RSM-932A (TCD-717) をストック溶液からさまざまな濃度で添加しました。 |
反応条件 | 2、3、4 µM、24 時間 |
アプリケーション | RSM-932A (TCD-717; 2-4 µM; 24 時間) は、結腸がん細胞の細胞死を促進します。 ChoKα特異的阻害剤RSM-932A（TCD-717）は、CRC由来細胞株を含むいくつかの腫瘍由来細胞株異種移植に対して、in vitroおよびin vivoの両方で強力な抗腫瘍活性を実証しています。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | 6 週齢のヌードマウス |
準備方法 | マウスの下側腹部に、マトリゲルと混合 (1:1) した 100μL の無血清 DMEM 培地に懸濁した 1 × 106 個の HT-29 細胞を皮下接種しました。測定可能な皮下腫瘍 (約 0.15～0.2 cm3) を治療群と対照群にランダムに分けました。腫瘍の成長は週 3 回モニタリングしました。 |
投与形態 | RSM-932A の有効用量は 7.5 mg/kg で、RSM-932A は 50 mM 100% DMSO に溶解し、静脈内投与しました。治療期間中は毎日、滅菌 5% デキストロース水で連続希釈を行いました。 |
アプリケーション | これは、指定された有効用量で成長阻害研究を行うために使用できます。肝毒性はすべての治療で見られましたが、RSM-932A によるそれほど強力ではない治療では、強力な抗腫瘍活性を維持しながら肝毒性は見られませんでした。それ以外に、重大な臓器障害は観察されませんでした。 |
参考文献: [1]. de la Cueva A, et al. Combined 5-FU and ChoKα inhibitors as a new alternative therapy of colorectal cancer: evidence in human tumor-derived cell lines and mouse xenografts. PLoS One. 2013 Jun 10;8(6):e64961. [2]. Lacal JC, et al. Preclinical characterization of RSM-932A, a novel anticancer drug targeting the human choline kinase alpha, an enzyme involved in increased lipid metabolism of cancer cells. Mol Cancer Ther. 2015 Jan;14(1):31-9. | |
| Cas No. | 850807-63-5 | SDF | |
| 同義語 | TCD-717 | ||
| Chemical Name | 1,1'-[[[1,1'-biphenyl]-4,4'-diyl]bis(methylene)]bis[4-[(4-chlorophenyl)methylamino]-quinolinium, dibromide | ||
| Canonical SMILES | ClC1=CC=C(N(C2=CC=[N+](CC3=CC=C(C4=CC=C(C[N+]5=C(C=CC=C6)C6=C(N(C7=CC=C(Cl)C=C7)C)C=C5)C=C4)C=C3)C8=C2C=CC=C8)C)C=C1.[Br-].[Br-] | ||
| Formula | C46H38Cl2N4.2Br | M.Wt | 877.5 |
| 溶解度 | 3mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.1396 mL | 5.698 mL | 11.396 mL |
| 5 mM | 0.2279 mL | 1.1396 mL | 2.2792 mL |
| 10 mM | 0.114 mL | 0.5698 mL | 1.1396 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
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- SDS (Safety Data Sheet)
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