Wortmannin (Synonyms: KY 12420)

Name: Wortmannin
Brand: GlpBio
SKU: GC12338
Availability: InStock
Rating: 5 (29 reviews)

カタログ番号GC12338

ワートマンニン（Wortmannin）は、真菌由来の非常に強力なPI3キナーゼの直接阻害剤である。

Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.

Wortmannin 化学構造

Cas No.: 19545-26-7

サイズ

価格

在庫数

個数

10mM (in 1mL DMSO)	$80.00	在庫あり
5mg	$61.00	在庫あり
10mg	$88.00	在庫あり
20mg	$142.00	在庫あり

Tel：(909) 407-4943 Email: sales@glpbio.com

顧客レビュー

カスタマーレビューに基づきます。

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

Product has been cited by 2 publications

Description Protocol Chemical Properties Product Documents Related Video

Product Documents

Quality Control & SDS

View current batch:

Purity: >99.50%

Protocol

細胞実験[2]:
細胞株	Jurkat 細胞
準備方法	Jurkat 可溶性画分を、さまざまな濃度のワートマンニン (0.25-50 nM) または LY294002 (10-50,000 nM) と 10 分間プレインキュベートしたかどうかにかかわらず、AX7503 (50 nM) で 60 分間処理しました。
反応条件	ワートマンニン (0.25-50 nM) で 10 分間
アプリケーション	PLK1 活性はワートマンニンによって阻害され、IC50 値は 24 nM でした。
動物実験 [3]:
動物モデル	Scid マウス
準備方法	経口投与、毎日、Scid マウスでは、8 匹のマウスからなる 1 つのグループに 14 日間ずっとワートマンニン 1 mg/kg を投与します。 2 番目のグループの 8 匹のマウスには、最初の 5 日間はワートマンニン 1.5 mg/kg を投与し、残りの治療期間は投与量を 1 mg/kg に減らします。
投与形態	14 日間 1 mg/kg、5 日間 1.5 mg/kg + 9 日間 1.0 mg/kg。
アプリケーション	ワートマンニン治療は、マウス C3H 乳腺腫瘍およびヒト MCF-7 乳がん異種移植の成長速度を大幅に遅らせます。7 日間 1 mg/kg のワートマンニンを投与すると、マウス C3H 乳腺腫瘍が定着したマウスの腫瘍負荷が対照群と比較して 54% 減少します。腫瘍移植後 1 日目から 14 日間 1 mg/kg のワートマンニンを投与すると、ヒト MCF-7 乳がん異種移植負荷が対照群と比較して 97% 減少します。
キナーゼ実験 [1]:
準備方法	ワートマンニンによる PtdIns-3-キナーゼ阻害の速度論的研究のため、牛脳酵素を 0 ～ 14 nM ワートマンニンと、2.5 ～ 20 μM のさまざまな ATP 濃度でインキュベートしました。PtdIns-3-キナーゼ阻害の経時的変化の研究のため、反応を開始するために [γ-32P]ATP を加える前に、0 ～ 14 nM ワートマンニン、酵素、および PtdIns を室温でさまざまな時間インキュベートしました。
反応条件	0 ～ 14 nM ワートマンニン
アプリケーション	速度論的分析により、ワートマンニンはホスファチジルイノシトール-3-キナーゼの非競合的かつ不可逆的な阻害剤であり、不活性化は時間と濃度の両方に依存することが実証されています。
参考文献: [1]. Powis G, Bonjouklian R, et al. Wortmannin, a potent and selective inhibitor of phosphatidylinositol-3-kinase. Cancer Res. 1994 May 1;54(9):2419-23. PMID: 8162590. [2]. Liu Y, Shreder KR, et al. Wortmannin, a widely used phosphoinositide 3-kinase inhibitor, also potently inhibits mammalian polo-like kinase. Chem Biol. 2005 Jan;12(1):99-107. doi: 10.1016/j.chembiol.2004.11.009. PMID: 15664519. [3]. Lemke LE, Paine-Murrieta GD, et al. Wortmannin inhibits the growth of mammary tumors despite the existence of a novel wortmannin-insensitive phosphatidylinositol-3-kinase. Cancer Chemother Pharmacol. 1999;44(6):491-7. doi: 10.1007/s002800051123. PMID: 10550570.

ワートマンニン（Wortmannin）は、真菌由来の非常に強力なPI3キナーゼの直接阻害剤である。この阻害は不可逆的で非競争的である（IC50は3 nM）。ワートマンニンは、PI4キナーゼ、プロテインキナーゼC、またはプロテインチロシンキナーゼを阻害しない。

In vitro実験では、一般的に使用されるワートマンニンの濃度でPI3キナーゼを阻害する際に、Jurkat細胞ではPLK1も有意に阻害された。Swiss 3T3細胞では、ワートマンニンはIC50値1.9 nMで選択的かつ可逆的なホスファチジルイノシトール3キナーゼ阻害剤である。PI3キナーゼは、Fc epsilon RIの刺激後にヒスタミン分泌を引き起こすシグナル伝達経路に関与しており、ワートマンニンはこの酵素の触媒サブユニットとの直接的な相互作用を通じてこれらの応答をブロックする。

In vivo実験では、ワートマンニン処理によりマウスのC3H乳腺腫瘍およびヒトMCF-7乳がん異種移植片の成長速度が有意に遅くなった。確立されたマウスのC3H乳腺腫瘍を持つマウスに1 mg/kgのワートマンニンを7日間投与すると、対照群に比べて腫瘍負担が54%減少した。ヒトMCF-7乳がん異種移植片の負担は、腫瘍移植後1日から1 mg/kgのワートマンニンを14日間投与すると、対照群に比べて97%減少した。ワートマンニンはラットの大動脈におけるミオシン軽鎖のリン酸化および収縮を阻害する。MLCKの阻害剤として、ワートマンニンは血管拡張剤および抗炎症剤として使用できる。

References:
[1]: Yano H, Nakanishi S, et,al. Inhibition of histamine secretion by wortmannin through the blockade of phosphatidylinositol 3-kinase in RBL-2H3 cells. J Biol Chem. 1993 Dec 5;268(34):25846-56. PMID: 7503989.
[2]: Moon EK, Kim SH, et,al. Autophagy inhibitors as a potential antiamoebic treatment for Acanthamoeba keratitis. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Jul;59(7):4020-5. doi: 10.1128/AAC.05165-14. Epub 2015 Apr 20. PMID: 25896709; PMCID: PMC4468686.
[3]: Liu Y, Jiang N, et,al. Polo-like kinases inhibited by wortmannin. Labeling site and downstream effects. J Biol Chem. 2007 Jan 26;282(4):2505-11. doi: 10.1074/jbc.M609603200. Epub 2006 Nov 29. PMID: 17135248.
[4]: Powis G, Bonjouklian R, et,al. Wortmannin, a potent and selective inhibitor of phosphatidylinositol-3-kinase. Cancer Res. 1994 May 1;54(9):2419-23. PMID: 8162590.
[5]: Liu Y, Shreder KR, et,al. Wortmannin, a widely used phosphoinositide 3-kinase inhibitor, also potently inhibits mammalian polo-like kinase. Chem Biol. 2005 Jan;12(1):99-107. doi: 10.1016/j.chembiol.2004.11.009. PMID: 15664519.
[6]: Lemke LE, Paine-Murrieta GD, et,al. Wortmannin inhibits the growth of mammary tumors despite the existence of a novel wortmannin-insensitive phosphatidylinositol-3-kinase. Cancer Chemother Pharmacol. 1999;44(6):491-7. doi: 10.1007/s002800051123. PMID: 10550570.
[7]: Nakanishi S, Kakita S, et,al.Wortmannin, a microbial product inhibitor of myosin light chain kinase. J Biol Chem. 1992 Feb 5;267(4):2157-63. PMID: 1733924.

Cas No.	19545-26-7	SDF
同義語	KY 12420
Chemical Name	(1S,6bR,9aS,11R,11bR)-1-(methoxymethyl)-9a,11b-dimethyl-3,6,9-trioxo-3,6,6b,7,8,9,9a,10,11,11b-decahydro-1H-furo[4,3,2-de]indeno[4,5-h]isochromen-11-yl acetate
Canonical SMILES	O=C1[C@](C([H])([H])[C@@]2([H])OC(C([H])([H])[H])=O)(C([H])([H])[H])[C@](C([H])([H])C1([H])[H])([H])C(C3=O)=C2[C@]4(C([H])([H])[H])C5=C3OC([H])=C5C(O[C@]4([H])C([H])([H])OC([H])([H])[H])=O
Formula	C₂₃H₂₄O₈	M.Wt	428.43
溶解度	≥ 21.42mg/mL in DMSO	Storage	Store at -20°C
General tips	Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time.
Shipping Condition	Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request.

Complete Stock Solution Preparation Table

Prepare stock solution
		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3341 mL	11.6705 mL	23.341 mL
	5 mM	0.4668 mL	2.3341 mL	4.6682 mL
	10 mM	0.2334 mL	1.1671 mL	2.3341 mL

モルアリティ計算機
希釈計算機
Molecular Weight Calculator

計算

In vivo Formulation Calculator (Clear solution)

Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)

Dosage: mg/kg

Average weight of animals: g

Dosing volume per animal:μL

Number of animals:

Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Calculation results:

Working concentration: mg/ml;

Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )

Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH₂O, mix and clarify.

Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.

Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.

レビュー

Review for Wortmannin

Average Rating: 5 ★★★★★ (Based on Reviews and 29 reference(s) in Google Scholar.)

5 Star

100%

4 Star

3 Star

2 Star

1 Star

Review for Wortmannin

GLPBIO products are for RESEARCH USE ONLY. Please make sure your review or question is research based.

Required fields are marked with *

Overall Rating

★

Review Title

レビュー

ニックネーム

Eメール

You may receive emails regarding this submission. Any emails will include the ability to opt-out of future communications.

Wortmannin (Synonyms: KY 12420)

顧客レビュー

GlpBio Citations

Bioactive Compounds Premium Provider

Product has been cited by 2 publications

Product Documents

Quality Control & SDS

Protocol

Complete Stock Solution Preparation Table

モルアリティ計算機

希釈計算機

Molecular Weight Calculator

In vivo Formulation Calculator (Clear solution)

Related Video

レビュー

Wortmannin (Synonyms: KY 12420)

顧客レビュー

GlpBio Citations

Bioactive Compounds Premium Provider

Product has been cited by 2 publications

Product Documents

Quality Control & SDS

Protocol

Complete Stock Solution Preparation Table

モルアリティ計算機

希釈計算機

Molecular Weight Calculator

In vivo Formulation Calculator (Clear solution)

Related Video

Related Products

レビュー