5-Ph-IAA

5-phenyl-indole-3-acetic acid (5-Ph-IAA)는 IAA의 유도체이다.5-Ph-IAA는 OsTIR1 (F74G) 돌연변이와 함께 auxin-induced degron 2 system (AID2)을 확립하기 위한 리간드이다.AID2를 사용하면 이제 데그론 융합 단백질을 더 정밀하게 제어할 수 있어 5-Ph-IAA 의 저용량 첨가로 10분에서 45분의 반감기로 표적 단백질 분해가 가능하다.5-Ph-IAA는 AtTIR1(F79G)에 강한 친화력을 갖는다.

1 μ M 5-Ph-IAA를 첨가함으로써 mAID-fused융합 표적을 빠르게 분해하였으며, 5-Ph-IAA처리의 모든 용량 (0,1,3,10 mg/kg[1])에서 mAID-BRD4 xenografts 이식에 대한 억제 효과가 나타났다.50 mM 5-Ph-IAA를 처리한 결과 많은 배아 (78%, 18/23배아)에서 형광강도가 급격히 감소하였으나 5 mM 5-Ph-IAA는 그렇지 않았다.5-Ph-IAA는 C. elegans 배아의 기능 손실 실험에 사용될 수 있지만, 5-Ph-IAA를 이용한 치료가 항상 효과적인 것은 아니며, C. elegans 배아가 많은 화합물에 대한 투과성을 차단하는 달걀 껍질 내에서 발달하기 때문일 수 있다 .

References:
[1].Yesbolatova A, Saito Y, Kitamoto N, Makino-Itou H, Ajima R, Nakano R, Nakaoka H, Fukui K, Gamo K, Tominari Y, Takeuchi H, Saga Y, Hayashi KI, Kanemaki MT. The auxin-inducible degron 2 technology provides sharp degradation control in yeast, mammalian cells, and mice. Nat Commun. 2020 Nov 11;11(1):5701.
[2].Negishi T, Kitagawa S, Horii N, Tanaka Y, Haruta N, Sugimoto A, Sawa H, Hayashi KI, Harata M, Kanemaki MT. The auxin-inducible degron 2 (AID2) system enables controlled protein knockdown during embryogenesis and development in Caenorhabditis elegans. Genetics. 2022 Feb 4;220(2):iyab218.