Artesunate (Synonyms: Artesunic Acid, NSC 712571, WR 256283) |
| Catalog No.GC10889 |
Artesunate는 말라리아를 치료하는 합성물이자 신호 전달 및 활성화인자 3 (STAT-3)과 세포막 glutathione S-transferase (EXP1)의 억제제이다.
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Cas No.: 88495-63-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Artesunate는 말라리아를 치료하는 합성물이자 신호 전달 및 활성화인자 3 (STAT-3)과 세포막 glutathione S-transferase (EXP1)의 억제제이다. Artesunate는 반하용성 락톤으로써 항종양, 항염증, 항섬유화 및 항 바이럴 활동을 가진다 [3].
체외 실험에서 위암 세포 라인 SGC-7901 세포에 Artesunate (0, 30, 60, 120 mM)을 24시간 처리하고 세포의 조숙률, Bax 및 시스테인-3 단백질 표현 수준을 현저히 증가시키고 세포 증식 지수, CDC25A, Bcl-2 단백질 표현 및 미토콘드리얼 막 전위를 현저히 감소시켰다[4]. 유방암 세포 LN-229에 Artesunate (5-50 μg/mL)을 처리하여 조숙과 괴사, DNA 산화 손상 및 DNA 이중사슬 결백의 지속적인 증가를 유도하고 초래한 ATM, ATR, Chk2, 및 Chk1 수준의 용량 의존적으로 증가를 일으켰다[5].
체내 실험에서 Artesunate (50 mg/kg)가 복강 주사하여 이식된 유방암 세포 (A2780와 HO8910 세포)를 가진 쥐에 16일간 투여되었다. 단독 치료는 두 이식종의 성장에 현저한 영향을 미치지 못했고 순 백금으로 치료된 그룹의 종양 성장이 현저히 늦추어졌다[6]. Artesunate (200 mg/kg)가 체내에 감염된 쥐에 구강 투여되어 뇌 조직에서 모세혈관에 혼잡의 개수, 엔도데릴 세포 두께 및 백혈구의 혈관 벽에서의 떨어짐을 현저히 줄이고 뇌 조직에서 TNF-α의 표현을 감소시켰다[7].
References:
[1] Ilamathi M, Santhosh S, Sivaramakrishnan V. Artesunate as an anti-cancer agent targets stat-3 and favorably suppresses hepatocellular carcinoma[J]. Current topics in medicinal chemistry, 2016, 16(22): 2453-2463.
[2] Lisewski A M, Quiros J P, Ng C L, et al. Supergenomic network compression and the discovery of EXP1 as a glutathione transferase inhibited by artesunate[J]. Cell, 2014, 158(4): 916-928.
[3] Shi M, Yang X. Research Progress on Anti-tumor Mechanism of Artesunate Combined Drugs[J]. Academic Journal of Science and Technology, 2024, 10(1): 197-201.
[4] Wang L, Liu L, Wang J, et al. Inhibitory effect of artesunate on growth and apoptosis of gastric cancer cells[J]. Archives of medical research, 2017, 48(7): 623-630.
[5] Berdelle N, Nikolova T, Quiros S, et al. Artesunate induces oxidative DNA damage, sustained DNA double-strand breaks, and the ATM/ATR damage response in cancer cells[J]. Molecular cancer therapeutics, 2011, 10(12): 2224-2233.
[6] Wang B, Hou D, Liu Q, et al. Artesunate sensitizes ovarian cancer cells to cisplatin by downregulating RAD51[J]. Cancer biology & therapy, 2015, 16(10): 1548-1556.
[7] Souza M C, Paixao F H M, Ferraris F K, et al. Artesunate Exerts a Direct Effect on Endothelial Cell Activation and NF‐κB Translocation in a Mechanism Independent of Plasmodium Killing[J]. Malaria research and treatment, 2012, 2012(1): 679090.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | A375 및 WM115 벽착 세포 |
제조 방법 | 다양한 농도의 Artesunate (0, 30, 60, 120mM)를 24시간 동안 위암 세포 라인 SGC-7901 세포에 처리한 후 CDC25A, Bcl-2, Bax, Caspase-3 단백질의 표현, 미토콘드리얼 막 전위, 세포 사멸 및 세포 주기를 유세포 분석기로 측정했습니다. |
반응 조건 | 0, 30, 60, 120mM; 24시간 동안 |
응용 분야 | 각 Artesunate 그룹에서 세포의 조숙률, Bax 및 시스테인-3 단백질 표현 수준이 현저히 증가했습니다. 세포 증식 지수, CDC25A 및 Bcl-2 단백질 표현 및 미토콘드리얼 막 전위가 현저히 감소했습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 암컷 누드 쥐 |
제조 방법 | A2780와 HO8910 세포, 0.2 ml PBS에 5×106개의 세포를 포함하고 암컷 누드 쥐의 왼쪽 요도 구역에 피하 주사로 주사되었습니다. 종양을 가진 쥐가 무작위로 4 그룹으로 나뉘어 매일 복강 주사로 Artesunate (50 mg/kg), 순 백금 (2 mg/kg) 또는 두 약의 조합을 16일간 투여되었습니다. |
제형 | 50mg/kg; i.p. |
응용 분야 | Artesunate과 순 백금의 복합 치료를 받은 그룹에서 종양 성장이 현저히 감소했습니다. 비교할 때 단독으로 사용된 Artesunate은 두 세포 라인의 종양 이종 이식의 성장에 현저한 영향을 미치지 못했습니다. |
References: | |
| Cas No. | 88495-63-0 | SDF | |
| Synonyms | Artesunic Acid, NSC 712571, WR 256283 | ||
| Canonical SMILES | O=C(CCC(O)=O)O[C@H]1O[C@@H]2O[C@@]3(C)OO[C@]42[C@@H](CC3)[C@H](C)CC[C@H]4[C@H]1C | ||
| Formula | C19H28O8 | M.Wt | 384.42 |
| Solubility | ≥ 16.3mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6013 mL | 13.0066 mL | 26.0132 mL |
| 5 mM | 0.5203 mL | 2.6013 mL | 5.2026 mL |
| 10 mM | 0.2601 mL | 1.3007 mL | 2.6013 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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- Purity: >98.00%
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