BAY-876 |
| Catalog No.GC19061 |
BAY-876은 선택적 글루코스 수송체 1(GLUT1) 억제제로, IC50 값이 2nM이다. BAY-876은 GLUT2, GLUT3, GLUT4에 대한 IC50 값이 각각 10.8, 1.67, 0.29μM이다.
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Cas No.: 1799753-84-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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BAY-876은 선택적 글루코스 수송체 1(GLUT1) 억제제로, IC50 값이 2nM이다. BAY-876은 GLUT2, GLUT3, GLUT4에 대한 IC50 값이 각각 10.8, 1.67, 0.29μM이다. BAY-876은 GLUT 활동을 억제하여 포도당가 종양 세포으로의 운반을 차단하고, 이를 통해 포도당 흡수와 종양 세포의 성장을 효과적으로 억제한다[2].
체외 실험에서 BAY-876(75nM)은 SKOV-3, OVCAR-3, HEY 및 A2780 세포에 72시간 동안 처리되어 SKOV-3, OVCAR-3 및 HEY 세포에 성장 억제 효과가 있었으나, A2780 세포에는 영향을 미치지 않았다[3]. BAY-876(10 nM, 25 nM, 50 nM)은 CD4+ T 세포와 매크로파지를 24시간 동안 처리하여 세포의 포도당 흡수를 현저하게 약화시켰으며 염증 인자 수준을 낮추었다[4]. BAY-876(10-1000µM)은 신장 선형암 786-O 세포 선에 96시간 동안 처리하여 세포 증식을 현저하게 억제하고, IC50가 53.56µM였다[5].
체내 실험에서 BAY-876(0, 1.5, 3.0, 4.5 mg/kg/일)은 SKOV-3 이종 이식을 가진 NSG 쥐에게 4주간 구강 투여를 통해 용량에 따라 쥐의 촉종 부피를 감소시켰으며, 효과가 있었다[3]. 체중에는 영향을 미치지 않았다. BAY-876(5 mg/kg/일)은 MHCC 97-H 이종 이식을 가진 쥐에게 2일 동안 구강 투여하여 촉종 조직 형성과 조직 내 세포의 포도당 흡수를 현저하게 억제시켰다[6].
References:
[1] Siebeneicher H, Cleve A, Rehwinkel H, et al. Identification and optimization of the first highly selective GLUT1 inhibitor BAY‐876[J]. ChemMedChem, 2016, 11(20): 2261-2271.
[2] Kopitz C, Toschi L, Algire C, et al. Pharmacological characterization of BAY-876, a novel highly selective inhibitor of glucose transporter (GLUT)-1 in vitro and in vivo[J]. Cancer Research, 2016, 76(14_Supplement): 4746-4746.
[3] Ma Y, Wang W, Idowu M O, et al. Ovarian cancer relies on glucose transporter 1 to fuel glycolysis and growth: anti-tumor activity of BAY-876[J]. Cancers, 2018, 11(1): 33.
[4] Chen Z, Vaeth M, Eckstein M, et al. Characterization of the effect of the GLUT-1 inhibitor BAY-876 on T cells and macrophages[J]. European Journal of Pharmacology, 2023, 945: 175552.
[5] Peshraw Salih Hamadamin, et al. Exploring the anticancer potential of hydrogen sulfide and BAY 876 on clear cell renal cell carcinoma cells: Uncovering novel mutations in VHL and KDR genes among ccRCC patients[J]. Molecular and Clinical Oncology, 2024.
[6] Yang H, Zhang M Z, Sun H, et al. A novel microcrystalline BAY-876 formulation achieves long-acting antitumor activity against aerobic glycolysis and proliferation of hepatocellular carcinoma[J]. Frontiers in Oncology, 2021, 11: 783194.
세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | SKOV-3, OVCAR-3, HEY , A2780 세포 |
제조 방법 | SKOV-3, OVCAR-3, HEY 및 A2780 세포에 BAY-876(75nM)을 72시간 동안 처리하였다. |
반응 조건 | 75nM; 72h |
응용 분야 | BAY-876은 SKOV-3, OVCAR-3 및 HEY 세포에서 성장 억제 효과가 있으나 A2780 세포에서는 그렇지 않는다. |
동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | BalB/c 쥐 |
제조 방법 | MHCC97-H 세포가 배양되어 무모 쥐에게 주사되어 피부하층의 촉종 조직을 형성하였다. MHCC97-H 세포가 무모 쥐의 피부하층에서 촉종 조직을 형성한 후, 매일 5mg/kg의 BAY-876을 구강 투여하여 매일 한 번씩 2일 동안 처리하였다. 그 다음, 소동물의 미세 PET 라이브 영상으로 쥐를 분석했으며, 촉종 조직을 생화학 분석하였다. |
제형 | 5mg/kg; p.o. |
응용 분야 | BAY-876은 촉종 조직 형성과 조직 내 세포의 포도당 흡수를 현저하게 억제한다. |
참고문헌: [1] Ma Y, Wang W, Idowu M O, 등. 유방암은 혈당 수송체 1에 의존하여 혈당해소 및 성장을 유지: BAY-876의 항종양활성[J]. 암, 2018, 11(1): 33. [2] Yang H, Zhang M Z, Sun H, 등. 새로운 microcrystalline BAY-876 제형은 간세포 암의 호기성 당화 및 증식에 대한 장기 항종양활성을 달성한다[J]. .Frontiers in Oncology, 2021, 11: 783194. | |
| Cas No. | 1799753-84-6 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(C1=NC2=CC(F)=CC=C2C(C(NC3=C(C)N(CC4=CC=C(C#N)C=C4)N=C3C(F)(F)F)=O)=C1)N | ||
| Formula | C24H16F4N6O2 | M.Wt | 496.42 |
| Solubility | DMSO : ≥ 100 mg/mL (201.44 mM);Water : < 0.1 mg/mL (insoluble) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0144 mL | 10.0721 mL | 20.1442 mL |
| 5 mM | 0.4029 mL | 2.0144 mL | 4.0288 mL |
| 10 mM | 0.2014 mL | 1.0072 mL | 2.0144 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
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μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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