Cabozantinib (XL184, BMS-907351) (Synonyms: BMS-907351, Cabozantinib) |
| Catalog No.GC15779 |
Cabozantinib (XL184, BMS-907351)은 MET 및 VEGFR2억제제로 전이와 혈관 생성, 종양 성장을 동시에 억제한다.
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Cas No.: 849217-68-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Cabozantinib (XL184, BMS-907351)은 MET 및 VEGFR2억제제로 전이와 혈관 생성, 종양 성장을 동시에 억제한다.VEGFR2와 c-Met에 대한 IC50 값은 각각0.035 nM와 1.3 nM이다.
Cabozantinib(XL184)에 의한 MAME 배양 MDA-MB-231과 HCC70세포(HGF-expressing fibroblasts)는 세포 독성을 보이며, HGF를 발현하는 섬유모세포를 포함하는 배양에서도 다세포 침습성 성장을 현저히 감소시킨다. Cabozantinib에 의해 유도된 세포 스트레스는 DU-145세포주에서 ICD (특이한 형태의 세포사멸)를 유도하게 되었다 .
Cabozantinib은 HGF-MET 신호 경로를 차단함으로써 방광암 세포에서 MMP-1의 발현을 억제한다고 보고되었다.카보잔티닙으로 처리한 ESCC 세포에서는 MMP-1이 뚜렷하게 감소하였으며, 이는 카보잔티닙으로 처리한 ESCC 세포의 이동 활성이 저하된 원인었다.
설치류의 인간종양모델에서는 Cabozantinib이 용량의존방식으로 종양의 성장을 억제한다.체내 약효학연구에 의하면 Cabozantinib의 단일 경구복용은 TT 이종이식종양에서의RET를 뚜렷이 억제할수 있다고 합니다. Cabozantinib은 대장암 (CRC) 이식체 모델에서 량호한 항암작용을 나타내고있었다.
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