CB-839 (Synonyms: Telaglenastat) |
| Catalog No.GC15227 |
CB-839은 최초의 반복가능한 구강복용 생물유효성의 글루타미나제 1（GLS1）억제제이다.
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Cas No.: 1439399-58-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
CB-839은 최초의 반복가능한 구강복용 생물유효성의 글루타미나제 1（GLS1）억제제이다. Telaglenastat（CB-839）은 GLS1 스플라이싱 변이 KGA（신장형 글루타미나제）와 GAC（글루타미나제 C）를 GLS2에 비해 선택적으로 억제한다. 쥐 신장과 뇌의 내원성 글루타미나제의 IC50은 각각 23과 28nM이다. 항종성 활동이다[1].
Telaglenastat（CB-839）（0.1-1000 nM；72시간）는 HCC1806 및 MDA-MB-231 세포에서 항생장성활성을 가진다. 그 IC50 값은 각각 49 nM과 26 nM이다[1]. Telaglenastat（CB-839）（1μM；72시간）는 caspase 3/7를 활성화하고 MDA-MB-231 및 HCC1806 세포에서 세포 사멸을 유도한다[1].
Telaglenastat（CB-839）（200 mg/kg；구강 투여；매일 두 번, 28일간）은 TNBC의 이종 이식 모델에서 항종활성을 가진다[1].
References:
[1]. Gross MI, et al. Antitumor activity of the glutaminase inhibitor CB-839 in triple-negative breast cancer. Mol Cancer Ther. 2014 Apr;13(4):890-901.
[2]. Biancur DE, et al. Compensatory metabolic networks in pancreatic cancers upon perturbation of glutaminemetabolism. Nat Commun. 2017 Jul 3;8:15965.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | TNBC 세포라인 HCC1806과 MDA-MB-231, T47D 세포라인 |
제조 방법 | DMSO에 녹습니다. 더 높은 농도를 얻는 일반 팁: 튜브을 37℃에서 10분간 가열하거나 초음파욕조에서 얼마 동안 흔들어 주세요. 재고 용액은 -20℃ 이하에서 수개월간 보관할 수 있습니다. |
반응 조건 | 1 μmol/L, 4시간 동안 |
응용 분야 | CB-839 치료는 HCC1806와 MDA-MB-231 세포의 증식에 강력한 효과를 나타내고 IC50가 20-55 nmol/L였습니다. CB-839（1μmol/L）는 글루타민의 대사를 억제하고 HCC1806와 T47D 세포에서 글루타민 소비율과 글루타마트 생산율을 낮추었습니다. TNBC 세포는 1μmol/L CB-839를 72시간 처리한 후 세포 성장이나 세포 손실 정도로 측정했을 때 더 큰 민감성을 보였습니다. CB-839（1μmol/L, 72시간）는 유방암 세포에 항생장성활성을 나타냈습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 교합적으로 이식된 HCC1806 종양, 환자 유래 TNBC 및 JIMT-1세포주 이종이식 모델을 가지고 있는 Scid/Beige 쥐 |
제조 방법 | 원발성 환자 유래 TNBC 쥐 모델에서 단독 약물 CB-839 (200mg/kg 두 번 일일 복용)가 튜모르 성장을 억제했습니다. 쥐 JIMT-1 이종 이식 모델에서 CB-839 단독 복용 (200mg/kg 두 번 일일 복용)으로 인해 54%의 튜모르 성장 억제 (TGI)가 발생했습니다. CB-839 (200mg/kg, 구강 투여)와 펙리 TAXEL (10mg/kg, 구강 투여)의 조합은 튜모르 재생장을 크게 억제하여 차량 통제 대비 TGI가 100%에 달했습니다. |
제형 | 구경 투여, 200 mg/kg,매일 2회 |
기타 노트 | 실내에서 모든 합성물질의 용해도를 시험해 주세요. 실제 용해도는 이론값과 약간 차이가 있을 수 있습니다. 이는 실험 시스템 오차로 인해 발생하며 정상입니다. |
References: | |
| Cas No. | 1439399-58-2 | SDF | |
| Synonyms | Telaglenastat | ||
| Chemical Name | 2-(pyridin-2-yl)-N-(5-(4-(6-(2-(3-(trifluoromethoxy)phenyl)acetamido)pyridazin-3-yl)butyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl)acetamide | ||
| Canonical SMILES | FC(F)(F)OC1=CC(CC(NC2=NN=C(CCCCC3=NN=C(NC(CC4=NC=CC=C4)=O)S3)C=C2)=O)=CC=C1 | ||
| Formula | C26H24F3N7O3S | M.Wt | 571.57 |
| Solubility | ≥ 28.6mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7496 mL | 8.7478 mL | 17.4957 mL |
| 5 mM | 0.3499 mL | 1.7496 mL | 3.4991 mL |
| 10 mM | 0.175 mL | 0.8748 mL | 1.7496 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 35 reference(s) in Google Scholar.)
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