Colivelin |
| Catalog No.GC14854 |
Colivelin (CLN)은 뇌혈벽을 통과할 수 있는 신경 보호성 펩타이드이다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 867021-83-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Colivelin (CLN)은 뇌혈벽을 통과할 수 있는 신경 보호성 펩타이드이다.
Colivelin (CLN)은 뇌혈벽을 통과할 수 있는 신경 보호성 펩타이드로, 신경퇴행성 질환에서 Aβ 침착, 신경 세포 조절적 사멸 및 신경 전달 기능 결함에 효과적인 장기적인 효과를 낸다. Colivelin 은 STAT3 활성화제이다.
MFG-E8은 p-STAT3 및 SOCS3 표현을 억제하여 OGD가 유도한 미세 혈관세포 M1/M2 극성을 조절하고, 이는 STAT3 활성화제 (Colivelin TFA)에 의해 반전될 수 있다. STAT3 활성화제인 Colivelin의 투여는 RPN2 침묵화가 NPC 세포의 생존과 조절적 사멸에 미치는 억제 효과를 상쇄시킬 수 있다.
Colivelin은 강력한 합성 humanin 유도체로서고,세포중독의 치료 결과를 개선하는 잠재적인 치료 화합물이다. 동물 실험은 Colivelin의 뇌내에 주사가 반복적인 뇌내에 주사의 Abeta25-35나 Abeta1-42에 의한 공간 작업 기억 장애를 완전히 억제할 뿐만 아니라, Abeta1-42의 측두엽 주사로 인한 측두엽 CA1 구역의 신경세포 손실을 촉진하는 것으로 보여졌다. 조직학적 분석은 Colivelin 처리된 쥐의 척수의 동근경수생률이 생리연 또는 ADNF 처리된 쥐에 비해 증가함을 보여, Colivelin은 ALS 치료를 위한 유망한 신경 성장 인자 펩타이드임을 나타냈다. Colivelin은 알코올 유발의 뇌무게 감소를 차단하고, 알코올 유발의 조절적 사멸, caspase-3의 활성화, 실질적 사이토크롬 c의 증가, 미토콘드리아 사이토크롬 c의 감소를 방지했습니다. 상류 신호 경로의 단백질 분석은 CLN이 c-Jun N-단말 킨아스의 팬스포라이제이션을 하강 조절함을 밝혀냈다.Colivelin 투여는 뇌 혈색성으로 인한 신경학적 결함과 섬유화를 감소시켰다. Colivelin은 뇌 조직의 축삭 손상과 신경 세포 사망을 억제하고, 이는 혈색성 신경 세포에서 항 조절적 사멸 유전자 표현 증가와 중풍 후 2주까지의 축삭 성장 증가와 관련이 있다. Colivelin은 APP/PS1 쥐의 학습 기억 행동에 대한 강력한 신경 보호 효과를 가지고 있으며, 이러한 행동 개선은 측두엽에서 Aβ 침착 감소와 LTP 억제 완화와 밀접하게 관련되어 있으며, AD의 예방과 치료를 위한 CLN의 잠재력을 지원한다. Colivelin의 측두엽 내 주사(0.2nmol)는 Aβ25-35(4nmol)가 Morris 물 미궁 테스트에서 유발한 대소뇌 신경 학습과 기억의 결함을 효과적으로 방지했다. Aβ25-35가 유발한 체내 측두엽 장기 강화(LTP)의 억제는 CLN에 의해 거의 완전히 방지되었으며, 또한 CLN 전처리는 Aβ25-35가 유도한 기초 육성 측두엽 신경 세포의 칼슘 과부하를 효과적으로 억제했다.
References:
[1]. Urban C, Hayes HV, et,al. Colivelin, a synthetic derivative of humanin, ameliorates endothelial injury and glycocalyx shedding after sepsis in mice. Front Immunol. 2022 Sep 2;13:984298. doi: 10.3389/fimmu.2022.984298. PMID: 36119052; PMCID: PMC9478210.
[2]. Chiba T, Yamada M, et,al. Development of a femtomolar-acting humanin derivative named colivelin by attaching activity-dependent neurotrophic factor to its N terminus: characterization of colivelin-mediated neuroprotection against Alzheimer's disease-relevant insults in vitro and in vivo. J Neurosci. 2005 Nov 2;25(44):10252-61. doi: 10.1523/JNEUROSCI.3348-05.2005. PMID: 16267233; PMCID: PMC6725789.
[3]. Chiba T, Yamada M, et,al. Colivelin prolongs survival of an ALS model mouse. Biochem Biophys Res Commun. 2006 May 12;343(3):793-8. doi: 10.1016/j.bbrc.2006.02.184. Epub 2006 Mar 10. PMID: 16564029.
[4]. Sari Y, Chiba T, et,al. A novel peptide, colivelin, prevents alcohol-induced apoptosis in fetal brain of C57BL/6 mice: signaling pathway investigations. Neuroscience. 2009 Dec 29;164(4):1653-64. doi: 10.1016/j.neuroscience.2009.09.049. Epub 2009 Sep 25. PMID: 19782727; PMCID: PMC2783970.
[5]. Zhao H, Feng Y, et,al. Colivelin Rescues Ischemic Neuron and Axons Involving JAK/STAT3 Signaling Pathway. Neuroscience. 2019 Sep 15;416:198-206. doi: 10.1016/j.neuroscience.2019.07.020. Epub 2019 Jul 30. PMID: 31374230.
[6]. Fang YY, Zhang JH. MFG-E8 alleviates oxygen-glucose deprivation-induced neuronal cell apoptosis by STAT3 regulating the selective polarization of microglia. Int J Neurosci. 2021 Jan;131(1):15-24. doi: 10.1080/00207454.2020.1732971. Epub 2020 Mar 12. PMID: 32098538.
[7]. Wu M, Shi H, et,al. Colivelin Ameliorates Impairments in Cognitive Behaviors and Synaptic Plasticity in APP/PS1 Transgenic Mice. J Alzheimers Dis. 2017;59(3):1067-1078. doi: 10.3233/JAD-170307. PMID: 28731445.
[8]. Wu MN, Zhou LW, et,al. Colivelin ameliorates amyloid β peptide-induced impairments in spatial memory, synaptic plasticity, and calcium homeostasis in rats. Hippocampus. 2015 Mar;25(3):363-72. doi: 10.1002/hipo.22378. Epub 2014 Oct 30. PMID: 25332198.
[9]. Wang B, Liu W, et,al. Overexpression of ribophorin II is required for viability of nasopharyngeal cancer cells by regulating JAK1/STAT3 activation. Immunopharmacol Immunotoxicol. 2021 Aug;43(4):471-477. doi: 10.1080/08923973.2021.1942038. Epub 2021 Jun 29. PMID: 34184962.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | BV-2 세포 |
제조 방법 | BV-2 세포는 산소와 글루코즈 결핍(OGD) 처리 4시간 후에 재조합된 쥐 유래 낙수관 단백질 E8(rmMFG-E8) 및/또는 Colivelin TFA로 처리되었습니다. |
반응 조건 | 50 µg/ml Colivelin , 4시간 동안 |
응용 분야 | MFG-E8은 p-STAT3 및 SOCS3의 표현을 억제하여 산소와OGD에 의한 미세 뇌세포 M1/M2 극성을 조절했으며, 이 효과는 STAT3 활성화제(Colivelin)에 의해 반전되었다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 수컷 C57BL/6 쥐 |
제조 방법 | 중선 복강 절개 수술 후 맹장이 노출되고 묶어지고 23-G 바늘로 두 번 찌르게 됩니다. 그 다음 맹장은 복강 내로 되돌리고 복강 절개부가 봉합됩니다. 수술 후 쥐는 세 개 치료 그룹으로 무작위로 배정되었습니다: 차량 처리 그룹은 쥐당 200 ul의 정수수 (i.p.) 복강내 주사로 받았습니다; 100 ug Colivelin 처리 그룹은 CLP 후 1시간에 쥐당 100 ug/kg의 콜리벤린을 복강내 주사로 받았고, 200 ug Colivelin 처리 그룹은 CLP 후 1시간에 쥐당 200 ug/kg의 Colivelin을 복강내 주사로 받았습니다. |
제형 | 100-200 ug/kg colivelin |
응용 분야 | 강력한 합성 휴먼인 유래물질인 Colivelin은 내피질 안정성을 회복하고 혈중독의 결과를 개선시키기 위한 잠재적인 치료제입니다. |
참고문헌: [1]. Fang YY, Zhang JH. MFG-E8 alleviates oxygen-glucose deprivation-induced neuronal cell apoptosis by STAT3 regulating the selective polarization of microglia. Int J Neurosci. 2021 Jan;131(1):15-24. doi: 10.1080/00207454.2020.1732971. Epub 2020 Mar 12. PMID: 32098538. | |
| Cas No. | 867021-83-8 | SDF | |
| Canonical SMILES | CC[C@]([C@@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/C/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/C/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@]1([H])CCCN1C([C@](/N=C(O)/[C@]2([H])CCCN2C([C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/ | ||
| Formula | C119H206N32O35 | M.Wt | 2645.13 |
| Solubility | 1 mg/ml in DMF; 20 mg/ml DMSO; 100 mg/ml in Water | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 0.3781 mL | 1.8903 mL | 3.7805 mL |
| 5 mM | 0.0756 mL | 0.3781 mL | 0.7561 mL |
| 10 mM | 0.0378 mL | 0.189 mL | 0.3781 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
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