Cytarabine (Synonyms: 1βDArabinofuranosylcytosine, NSC 63878, NSC 287459, U19920A) |
| Catalog No.GC13070 |
Cytarabine (Ara-C)은 DNA 중합효소 기능을 주로 억제하여 DNA 합성을 차단하는 사이토신 유사물이다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 147-94-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Cytarabine (Ara-C)은 DNA 중합효소 기능을 주로 억제하여 DNA 합성을 차단하는 사이토신 유사물이다. Cytarabine은 항메타볼라이트와 항암제로 안트라사이클린 약품군에 속하고 주로 급성 골수성 백혈병 (AML), 급성 림프구성 백혈병 (ALL) 및 림프종을 치료하는 데 사용된다[2]. Cytarabine은 세포 주기를 영향을 미치고 S 단계의 세포 체류를 유발할 수 있다[3].
체외 실험에서 P493-6, PrEC-LHS, RWPE 세포는 48시간 동안 Cytarabine (0-656µM)으로 처리되었다. MYC (전사인자) 수준이 높을 때에만 P493-6과 PrEC-LHS 세포에서 약물 민감성을 보였고 RWPE 세포는 MYC 상태에 영향을 미치지 않았다[4]. FHL1 표현이 억제된 Kasumi-3와 U937 세포에 Cytarabine (100, 500nM)을 72시간 동안 사용하여 처리한 결과 현저한 세포 살충 효과가 있었다[5].
체내 실험에서 Cytarabine (200 mg/kg)이 복강주입을 통해 급성 골수성 백혈병 모델 쥐를 치료하고 쥐의 생존율을 20%에서 59.3%로 현저하게 증가시켰다. 치료 후 남아있는 백혈병 세포는 화학요법에 저항성을 보였다[6]. Cytarabine (10 mg/kg)은 정맥 주입을 통해 AML 모델 쥐를 치료하고 쥐의 생존율을 현저하게 향상시킨다. 데시타빈과 함께 사용하면 치료 효과를 증진시킬 수 있습니다[7].
References:
[1] Zhuo M, Gorgun M F, Englander E W. Neurotoxicity of cytarabine (Ara-C) in dorsal root ganglion neurons originates from impediment of mtDNA synthesis and compromise of mitochondrial function[J]. Free Radical Biology and Medicine, 2018, 121: 9-19.
[2] Di Francia R, Crisci S, De Monaco A, et al. Response and toxicity to cytarabine therapy in leukemia and lymphoma: from dose puzzle to pharmacogenomic biomarkers[J]. Cancers, 2021, 13(5): 966.
[3] van Pelt K, de Haan G, Vellenga E, et al. Administration of low-dose cytarabine results in immediate S-phase arrest and subsequent activation of cell cycling in murine stem cells[J]. Experimental hematology, 2005, 33(2): 226-231.
[4] Chen W, Mou K Y, Solomon P, et al. Large remodeling of the Myc-induced cell surface proteome in B cells and prostate cells creates new opportunities for immunotherapy[J]. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2021, 118(4): e2018861118.
[5] Fu Y, Xu M, Cui Z, et al. Genome-wide identification of FHL1 as a powerful prognostic candidate and potential therapeutic target in acute myeloid leukaemia[J]. EBioMedicine, 2020, 52.
[6] Mopin A, Leprêtre F, Sebda S, et al. Detection of residual and chemoresistant leukemic cells in an immune-competent mouse model of acute myeloid leukemia: Potential for unravelling their interactions with immunity[J]. Plos one, 2022, 17(4): e0267508.
[7] Jing Y, Jin X, Wang L, et al. Decitabine-based chemotherapy followed by haploidentical lymphocyte infusion improves the effectiveness in elderly patients with acute myeloid leukemia[J]. Oncotarget, 2017, 8(32): 53654.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | P493-6、PrEC-LHS、RWPE 세포 |
제조 방법 | 세포는 0에서 656μM까지의 Cytarabine 농도로 처리되었고 Cytarabine은 물에 녹아 사용됐습니다. 48시간 후 세포 생존력이 측정되었습니다. |
반응 조건 | 0-656µM; 48시간 동안 |
응용 분야 | P493-6와 PrEC-LHS 세포는 MYC 수준이 높을 때에만 Cytarabine에 높은 민감성을 보였습니다. RWPE 세포는 MYC 수준이 낮을 때와 높을 때 모두 Cytarabine에 높은 민감성을 보였습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 면역력이 완전한 급성 골수성 백혈병 (AML) 쥐 모델 |
제조 방법 | 백혈병 세포가 각 쥐의 꼬리 동맥에 주입되었습니다. 주입된 서브클론에 따라 쥐는 평균 31, 32 또는 38일 후 AML 발전으로 사망했습니다. 매일 각 쥐에게 복강주입을 통해 다양한 용량(100 또는 200 mg/kg)의 Cytarabine을 투여했습니다. 쥐는 생존을 위해 관철했거나 AML 병증으로 인한 최초의 곤란 증상을 보일 때마다 마취되었습니다. |
제형 | 100、200mg/kg; i.p. |
응용 분야 | Cytarabine의 투여는 쥐의 생존율을 20%에서 59.3%로 현저하게 향상시켰습니다. |
References: | |
| Cas No. | 147-94-4 | SDF | |
| Synonyms | 1βDArabinofuranosylcytosine, NSC 63878, NSC 287459, U19920A | ||
| Chemical Name | 4-amino-1-[(2R,3S,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]pyrimidin-2-one | ||
| Canonical SMILES | C1=CN(C(=O)N=C1N)C2C(C(C(O2)CO)O)O | ||
| Formula | C9H13N3O5 | M.Wt | 243.2 |
| Solubility | Water : 48 mg/mL (197.35 mM) ;DMSO : 17.3 mg/mL (71.13 mM) | Storage | Store at 2-8°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.1118 mL | 20.5592 mL | 41.1184 mL |
| 5 mM | 0.8224 mL | 4.1118 mL | 8.2237 mL |
| 10 mM | 0.4112 mL | 2.0559 mL | 4.1118 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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- Purity: >99.50%
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