Estradiol Benzoate (Synonyms: β-Estradiol Benzoate, 17β-Estradiol 3-Benzoate, 17β-Oestradiol Benzoate, E2 Benzoate) |
| Catalog No.GC15245 |
Estradiol Benzoate은 HBx 단백질 억제제로 안드로겐 및 B 형 간염 바이러스(HBV)의 전사와 복제를 억제한다. Estradiol Benzoate은 생식 억제 효과, 항톡소플라스마 활성성을 나타내고 난소 절제술(Ovx) 암쥐의 기억 행동을 개선할 수 있습니다.
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Cas No.: 50-50-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Estradiol Benzoate은 HBx 단백질 억제제로 안드로겐 및 B 형 간염 바이러스(HBV)의 전사와 복제를 억제한다. Estradiol Benzoate은 생식 억제 효과, 항톡소플라스마 활성성을 나타내고 난소 절제술(Ovx) 암쥐의 기억 행동을 개선할 수 있습니다.
Estradiol Benzoate (0-500μM; 48시간)은 HFF 세포에서 G1 단계에서 S 단계로 진행을 차단함으로써 빈맥의 세포주기를 지연시키거나 중지시킨다[1]. Estradiol Benzoate (35-75μM; 2일)은 HepG2 세포에서 HBeAg, HBsAg, HBV pgRNA, HBV DNA의 생성을 용량-의존적인 방식으로 현저히 줄여 HBV 활동을 억제한다[2].
수컷 쥐가 Estradiol Benzoate (5, 10mg/kg, SC)을 접했다. Estradiol Benzoate 농도가 증가함에 따라 Estradiol Benzoate 처리된 쥐의 테스토스테론에서 TUNEL 양성 세포의 수가 현저히 증가했고 조숙소자인자 (Fas, TNF, 사이토크롬 C, Apaf1, Chop, Caspase-3, Caspase-8, Caspase-9, Caspase-12)와 에스트로겐 수용체 (ER) 신호 경로의 주요 유전자 (ER α, ER β, Erk1/2, Hsp90, DAX-1)의 mRNA 표현 수준이 치료군의 테스토스테론에서 현저히 상향 조절되었다[3]. 난소 절제술 모델에서 Estradiol Benzoate (20-200μg/kg, 4-5주)은 난소 절제술에 의한 암쥐의 변화를 효과적으로 정상화시켰다. 이는 시냅스 간격의 폭을 줄이고 시냅스 후 밀도물질 (PSD)의 두께를 확장하고 대뇌 피질의 Fr1 구역과 해마 CA1 구역의 시냅스전 중낭포의 수를 증가시키는 것을 포함한다[4].
References:
[1]. Lu D, Zhang N Z, Yao Y, et al. Investigation of antiparasitic activity of two marine natural products, estradiol benzoate, and octyl gallate, on Toxoplasma gondii in vitro[J]. Frontiers in Pharmacology, 2022, 13: 841941.
[2]. He J, Wu J, Chen J, et al. Identification of estradiol benzoate as an inhibitor of HBx using inducible stably transfected HepG2 cells expressing HiBiT tagged HBx[J]. Molecules, 2022, 27(15): 5000.
[3]. Lei X, Cui K, Liu Q, et al. Exogenous estradiol benzoate induces spermatogenesis disorder through influencing apoptosis and oestrogen receptor signalling pathway[J]. Reproduction in domestic animals, 2016, 51(1): 75-84.
[4]. Xu X, Zhang Z. Effects of estradiol benzoate on learning-memory behavior and synaptic structure in ovariectomized mice[J]. Life sciences, 2006, 79(16): 1553-1560.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | HepG2 세포 |
제조 방법 | HepG2 세포가 12웰 판에 재배되었습니다. 그리고 최종 농도가 35μM, 55μM, 75μM인 Estradiol Benzoate을 각각 두 일간 추가했고 1% DMSO DMEM을 대조군으로 사용했습니다. |
반응 조건 | 35, 55, 75µM; 2일 동안 |
응용 분야 | Estradiol Benzoate는 용량 의존적으로 HBeAg, HBsAg, HBV pgRNA, HBV DNA의 생산을 현저히 줄여 HBV 활동을 억제했습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 난소 절제술(Ovx) |
제조 방법 | 난소 절제술(Ovx) 1주 후, ICR 암쥐는 매일 20, 100, 200µg/kg의 Estradiol Benzoate를 (sc) 주사해 4-5주간 치료했습니다. 그 후 물미로에서 공간 기억을 시험하고 개방장에서 전반적인 운동 활동을 관찰했습니다. |
제형 | 20, 100, 200µg/kg; sc; 4-5 주 동안 |
응용 분야 | Estradiol Benzoate 대체 치료는 Ovx에 의한 변화를 효과적으로 정상화시키고 즉, 시냅스간격의 폭을 줄이고 시냅스후 밀도 (PSD)의 두께를 키우고 대뇌 피질 Fr1 구역과 해마 CA1 구역의 시냅스 전 중낭포의 수를 증가시켰습니다. |
References: | |
| Cas No. | 50-50-0 | SDF | |
| Synonyms | β-Estradiol Benzoate, 17β-Estradiol 3-Benzoate, 17β-Oestradiol Benzoate, E2 Benzoate | ||
| Chemical Name | [(8R,9S,13S,14S,17S)-17-hydroxy-13-methyl-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-yl] benzoate | ||
| Canonical SMILES | CC12CCC3C(C1CCC2O)CCC4=C3C=CC(=C4)OC(=O)C5=CC=CC=C5 | ||
| Formula | C25H28O3 | M.Wt | 376.49 |
| Solubility | ≥ 12.15mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6561 mL | 13.2806 mL | 26.5611 mL |
| 5 mM | 0.5312 mL | 2.6561 mL | 5.3122 mL |
| 10 mM | 0.2656 mL | 1.3281 mL | 2.6561 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
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μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
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