Talazoparib tosylate (Synonyms: BMN 673ts) |
| Catalog No.GC37728 |
Talazoparib tosylate (BMN 673ts)는 강력하고 구강 내 복용 가능한 PARP1/2 억제제로Talazoparib의 토시롤레이트 형태이다. Talazoparib는 PARP1을 억제하는IC50값이 0.57nM이다.
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Cas No.: 1373431-65-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Talazoparib tosylate (BMN 673ts)는 강력하고 구강 내 복용 가능한 PARP1/2 억제제로Talazoparib의 토시롤레이트 형태이다. Talazoparib는 PARP1을 억제하는IC50값이 0.57nM이다. PARP1은 단일 가닥 끊김을 수리하는 데 중요한 DNA 수리효소이다[2]. Talazoparib는 선택적 항종암활성성을 가지고 있다[3].
체외 실험에서 Talazoparib(0.1-100nM)로 72시간 처리한 Brca1−/− BR5FVB1-Akt 세포는 용량에 따라 세포 증식을 억제하는 방식으로 작용하였다[4]. DT40와 DU145 세포에 대해 72시간 Talazoparib 처리는 각각 4nM와 11nM의 IC50 값을 가지며 상당한 세포 독성 효과를 보였다[5]. Talazoparib 처리를 받은 네 가지 인간의 머리와 목 암 세포 계통(UMSCC-5, -6, -12, -38)은 세포 성장에 상대적으로 억제 효과를 보였으며 IC50 범위가 0.1-10μM 범위로 나타났다[6].
체내 실험에서 Talazoparib(0.33mg/kg)로 구강 치료를 받은 MX-1 종양 이종 이식을 가진 쥐는 종양 성장을 현저하게 억제하고, 종양 세포 내의 ADP-리보즈(PAR) 수준을 낮추었다[7].
References:
[1] Shen Y, Rehman F L, Feng Y, et al. BMN 673, a novel and highly potent PARP1/2 inhibitor for the treatment of human cancers with DNA repair deficiency[J]. Clinical Cancer Research, 2013, 19(18): 5003-5015.
[2] Ray Chaudhuri A, Nussenzweig A. The multifaceted roles of PARP1 in DNA repair and chromatin remodelling[J]. Nature reviews Molecular cell biology, 2017, 18(10): 610-621.
[3] Ng R. Niraparib (Zejula), A Small Molecule, PARP1/2 Inhibitor for Treating Breast, Ovarian, and Pancreatic Cancers[J]. Current Drug Synthesis, 2022: 231-251.
[4] Huang J, Wang L, Cong Z, et al. The PARP1 inhibitor BMN 673 exhibits immunoregulatory effects in a Brca1−/− murine model of ovarian cancer[J]. Biochemical and biophysical research communications, 2015, 463(4): 551-556.
[5] Murai J, Huang S Y N, Renaud A, et al. Stereospecific PARP trapping by BMN 673 and comparison with olaparib and rucaparib[J]. Molecular cancer therapeutics, 2014, 13(2): 433-443.
[6] Shin D D, Ratikan J, Manivong K, et al. The poly (ADP-ribose) polymerase inhibitor BMN 673 has single agent activity and augments cytotoxicity of radiation in human head and neck tumor cell line in vitro: a novel strategy for radiosensitization in head and neck cancer[J]. Cancer Research, 2013, 73(8_Supplement): 1595-1595.
[7] Shen Y, Rehman F L, Feng Y, et al. BMN 673, a novel and highly potent PARP1/2 inhibitor for the treatment of human cancers with DNA repair deficiency[J]. Clinical Cancer Research, 2013, 19(18): 5003-5015.
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