Geneticin, G-418 Sulfate

Geneticin, G-418 Sulfate는 아미노글리코사이드 항생제로서 neomycin kanamycin과 카나마이신과 구조가 비슷한다. 그것은 진핵세포의 80S리보솜 기능을 방해하여 단백질 합성을 차단하고 진핵세포의 죽음을 유발합니다[1,4]. Geneticin, G-418 황산염은 1에서 300μg/ml의 농도로 원핵생물과 진핵생물의 클론 선택에 사용됩니다. 의학적으로 분리된 세균 균주에 대한 항생제 내성성 검사에서 3'-O-아미노글리코사이드 포스포트랜스퍼아제를 가진 모든 세균주가 Geneticin, G-418 sulfate에 내성을 보였다[2].

100 μg/mL의 Geneticin, G-418 Sulfate로 12일간 처리를 한 경우 모든 SSFs가 죽지 않았고 44.7%의 SSFs가 살아남았다. 200 μg/mL의 Geneticin, G-418 Sulfate를 12일간 지속적으로 처리하면 모든 SSFs의 죽음을 유발할 수 있다. 따라서 SSFs의 일으키는 최소 치명적인 농도의 Geneticin, G-418 Sulfate는 200 μg/mL이다[5]. Geneticin, G-418 Sulfate는 소 바이러스 설사 바이러스(BVDV)에 대한 항바이러스 활성을 가진다. Geneticin, G-418 Sulfate는 DENV-2가 BHK 세포를 감염시킨 cytopaplasia 효과(CPE)를 용량 의존적으로 한 방식으로 방지할 수 있고 EC50 값은 3μg/ml이다[3].

체내 실험에서 Geneticin, G-418 Sulfate는 mRNA의 안정성을 널리 흐트러뜨렸다. Geneticin, G-418 Sulfate 처리를 받은 mESCs에서 대부분의 mRNA의 안정성이 낮아졌다. Geneticin, G-418 Sulfate 처리에 의해 반감기가 가장 크게 감소된 mRNA는 선택적인 최적 코돈을위해 농축되고 wobble 위치에 G/C를 포함한다[7]. Geneticin, G-418 Sulfate의 다양한 농도로 처리된 기증 세포에서 항산화 스트레스 인산화 관련 유전자와 조절 유전자의 표현이 현저하게 변화하였지만 DNA 메틸화 수준은 변화되지 않았다. Geneticin, G-418 Sulfate 처리된 기증 세포로부터 얻은 핵 이식 태아의 체외 실험 발육 효율이 대조 그룹에 비해 현저하게 낮았다[6].

References:
[1]: Bar-Nun S, Shneyour Y, et,al. G-418, an elongation inhibitor of 80 S ribosomes. Biochim Biophys Acta. 1983 Oct 13;741(1):123-7. doi: 10.1016/0167-4781(83)90018-0. PMID: 6193810.
[2]: Davies J, Jimenez A. A new selective agent for eukaryotic cloning vectors. Am J Trop Med Hyg. 1980 Sep;29(5 Suppl):1089-92. doi: 10.4269/ajtmh.1980.29.1089. PMID: 7001938.
[3]: Zhang XG, Mason PW, et,al. Antiviral activity of geneticin against dengue virus. Antiviral Res. 2009 Jul;83(1):21-7. doi: 10.1016/j.antiviral.2009.02.204. Epub 2009 Mar 11. PMID: 19501253; PMCID: PMC2694137.
[4]: Chen B., Shi X.Y., et,al. 2012, Cytoplasm vacuolization of fibroblasts during purification of Schwann cells by geneticin (G418): An optical microscope observation and analysis, Zhongguo Zhuzhi Gongcheng Yanjiu (Journal of Clinical Rehabilitative Tissue Engineering Research), 16 (14): 2593-2596
[5]: Wu Xian, JING Qian-ge, et,al. Study on the resistance of sheep skin fibroblasts to G418 and Blasticidin S [J].Genomics and applied biology,2019,38(03):1006-1011.
[6]: Li Jia-qi, Li Zi-Cong, et,al. Effects of G418 treatment on development efficiency of porcine cloned embryos in vitro [J]. Journal of south China agricultural university,2016,37(05):13-18.
[7]: Durmaz YT, Shatadal A, et,al. Geneticin reduces mRNA stability. PLoS One. 2022 Jul 28;17(7):e0272058. doi: 10.1371/journal.pone.0272058. PMID: 35901009; PMCID: PMC9333311.