Name: GW9662
Brand: GlpBio
SKU: GC13969
Availability: InStock
Rating: 5 (30 reviews)

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Free Radical Bio Med (2024).PMID:39094710

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Protocol

세포 실험 [2]:
세포 라인	J774A.1세포
제조 방법	세포는 50 ng/ml의 지질다당을 도전적으로 처리했고 동시에(또는 동시에 안 함) 10μM GW9662나 차량을 추가하여 18시간 동안 처리했습니다. 세포배양 상청을 수집하고 세포를 라이즈하여 RNA를 분리하거나 세포를 라이즈한 후 프로틴아제 억제제를 추가한 질산염화질소화효소(NOS) 버퍼를 추가하여 NOS 활동을 측정했습니다.
반응 조건	10 μM GW9662;18 시간
응용 분야	GW9662 처리는 LPS 유도된 Il1b, 인터루킨 6 (Il6) 및 유도성 질소산화효소 (iNos)의 표현과 NO2 형성을 현저하게 감소시켰습니다.
동물 실험 [3]:
동물 모형	수컷 Wistar 쥐
제조 방법	허혈 24시간 전 쥐은 LPS(1mg/kg, 복강 주사, 뇌혈흐림 24시간 전)를 사용하여 (제어 그룹) 또는 선택적 PPARγ 악역 GW9662(1mg/kg, 복강 주사, 뇌혈흐림 24시간 및 12시간 전)의 유무에 따라 사전 처리되었습니다. LPS 주입 후 24시간 대식충은 60분간의 양측성 신허혈증에 노출되었고 6시간 동안 재흡수를 실시했습니다.
제형	1mg/kg GW9662; 복강 주사; 허혈 24시간 및 12시간 전
응용 분야	허혈/재흡수 (I/R) 24시간과 12시간 전에 선택적 PPARγ 악역 GW9662를 투여함으로써 LPS 사전 조건에서 관찰된 신장 보호 효과가 사라졌습니다.
키나제 실험 [1]:
제조 방법	인간 PPARα, PPARγ, PPARδ의 리가인드 결합 구역(LBDs)은 E. coli에서 폴리히스타닌으로 표시된 퓨전 단백질로 표현됩니다. 실험용 버퍼에 원하는 수용체(15nM)를 추가하여 스트레프토비틴 수정 SPA 구슬(0.5mg/mL) 펄프에 수용체를 SPA 구슬에 고정시킵니다. 혼합물은 실험실 온도에서 최소 1시간 동안 균형을 맞추고 비드을 1x103g 회전 속도로 정화시킨 후 상청을 제거하고 비드을 살짝 혼합하고 비드을 신선한 실험용 버퍼에 흩깁니다. 원심 분리/재-정지 절차를 반복하고 얻은 수용체 코팅된 비드 슬러리는 즉시 사용하거나 사용 전에 4℃에서 최대 1주일간 보관할 수 있습니다. [3H]GW9662를 방사성 리가인드로 사용하여 PPARα, PPARγ, PPARδ에 대한 경쟁 결합을 측정했습니다. 그렇지 않은 한 모든 실험용 버퍼는 50 mM HEPES(pH 7), 50 mM NaCl, 5 mM CHAPS, 0.1 mg/mL BSA, 10 mM DTT를 포함하고 있습니다. 일부 실험에서는 HEPES(pH 7) 대신 50 mM Tris(pH 8)를 사용했습니다.

응용 분야	GW9662는 IC50가 3.3nM인 강력하고 선택적인 PPARγ 악역입니다.
참고문헌: [1]. Leesnitzer LM, Parks DJ,et,al. Functional consequences of cysteine modification in the ligand binding sites of peroxisome proliferator activated receptors by GW9662. Biochemistry. 2002 May 28;41(21):6640-50. doi: 10.1021/bi0159581. PMID: 12022867. [2].Baumann A, Burger K, et,al. GW9662, a peroxisome proliferator-activated receptor gamma antagonist, attenuates the development of non-alcoholic fatty liver disease. Metabolism. 2022 Aug;133:155233. doi: 10.1016/j.metabol.2022.155233. Epub 2022 May 30. PMID: 35654114. [3]. Collino M, Patel NS, et,al.The selective PPARgamma antagonist GW9662 reverses the protection of LPS in a model of renal ischemia-reperfusion. Kidney Int. 2005 Aug;68(2):529-36. doi: 10.1111/j.1523-1755.2005.00430.x. PMID: 16014029.

GW9662은 peroxisome proliferator activated receptor-gamma (PPAR-gamma)의 특이성 억제제로서 IC50이 3.3 nM이다. GW9662는 세포 내에서 PPARγ에 대한 작용 선택성이 PPARα 및 PPARδ에 대한 것보다 10에서 600배 높은다.

GW9662 처리는 LPS 유도된 Il1b, 인터루킨 6 (Il6) 및 유도성 질소산화효소 (iNos)의 표현과 J774A.1 세포에서 NO2 형성을 현저하게 감소시켰다 [4]. GW9662는 DMBA 유도된 유방 빨 통 폐포 병변 (MAL)을 현저하게 억제했다 [5]. GW9662(2.5/5µM)은 레스베라트롤 유도된 결장암 세포 주기를 방해하지 않았고 그 결과 레스베라트롤 유도된 조사과를 취소시켰다 [6].

GW9662(구강 투여; 3mg/kg/일; 2주)는 알코올 공급 재관류 쥐의 뇌 손상을 악화시켰다[7]. LPS의 사전 처리는 I/R에 의한 신장 손상 및 기능 장애의 모든 표식을 현저하게 감소시켰다. 특히 눈에 띄는 것은 GW9662(1mg/kg GW9662; 복강 주사; 허혈 전 24시간 및 12시간 전)가 LPS의 보호 효과를 없앴다[8].

References:
[1]. Leesnitzer LM, Parks DJ, et,al. Functional consequences of cysteine modification in the ligand binding sites of peroxisome proliferator activated receptors by GW9662. Biochemistry. 2002 May 28;41(21):6640-50. doi: 10.1021/bi0159581. PMID: 12022867.
[2]. Lea MA, Sura M, et,al. Inhibition of cell proliferation by potential peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR) gamma agonists and antagonists. Anticancer Res. 2004 Sep-Oct;24(5A):2765-71. PMID: 15517883.
[3]. Nielsen R, GrØntved L, et,al. Peroxisome proliferator-activated receptor subtype- and cell-type-specific activation of genomic target genes upon adenoviral transgene delivery. Mol Cell Biol. 2006 Aug;26(15):5698-714. doi: 10.1128/MCB.02266-05. PMID: 16847324; PMCID: PMC1592764.
[4]. Baumann A, Burger K,et,al. GW9662, a peroxisome proliferator-activated receptor gamma antagonist, attenuates the development of non-alcoholic fatty liver disease. Metabolism. 2022 Aug;133:155233. doi: 10.1016/j.metabol.2022.155233. Epub 2022 May 30. PMID: 35654114.
[5]. Mehta RG, Peng X, et,al. PPARγ antagonist GW9662 induces functional estrogen receptor in mouse mammary organ culture: potential translational significance. Mol Cell Biochem. 2013 Jan;372(1-2):249-56. doi: 10.1007/s11010-012-1466-9. Epub 2012 Sep 24. PMID: 23001870.
[6]. Aires V, Brassart B, et,al. A role for peroxisome proliferator-activated receptor gamma in resveratrol-induced colon cancer cell apoptosis. Mol Nutr Food Res. 2014 Sep;58(9):1785-94. doi: 10.1002/mnfr.201300962. Epub 2014 Jun 30. PMID: 24975132.
[7]. Sun H, Xiong W, et,al. Low-dose alcohol consumption protects against transient focal cerebral ischemia in mice: possible role of PPARγ. PLoS One. 2012;7(7):e41716. doi: 10.1371/journal.pone.0041716. Epub 2012 Jul 27. PMID: 22848576; PMCID: PMC3407212.
[8]. Collino M, Patel NS, et,al. The selective PPARgamma antagonist GW9662 reverses the protection of LPS in a model of renal ischemia-reperfusion. Kidney Int. 2005 Aug;68(2):529-36. doi: 10.1111/j.1523-1755.2005.00430.x. PMID: 16014029.

Cas No.	22978-25-2	SDF
Chemical Name	2-chloro-5-nitro-N-phenylbenzamide
Canonical SMILES	C1=CC=C(C=C1)NC(=O)C2=C(C=CC(=C2)[N+](=O)[O-])Cl
Formula	C₁₃H₉ClN₂O₃	M.Wt	276.68
Solubility	≥ 13.75 mg/mL in DMSO, ≥ 9.08 mg/mL in EtOH with ultrasonic	Storage	Store at -20°C
General tips	Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time.
Shipping Condition	Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request.

Complete Stock Solution Preparation Table

Prepare stock solution
		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.6143 mL	18.0714 mL	36.1428 mL
	5 mM	0.7229 mL	3.6143 mL	7.2286 mL
	10 mM	0.3614 mL	1.8071 mL	3.6143 mL

Molarity Calculator
Dilution Calculator
Molecular Weight Calculator

Calculate

In vivo Formulation Calculator (Clear solution)

Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)

Dosage: mg/kg

Average weight of animals: g

Dosing volume per animal:μL

Number of animals:

Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Calculation results:

Working concentration: mg/ml;

Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )

Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH₂O, mix and clarify.

Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.

Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.

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