KP-457 |
| Catalog No.GC32452 |
KP-457은 선택적 ADAM17 억제제로, reverse-hydroxamate 구조를 가지고 있다.
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Cas No.: 1365803-52-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
KP-457은 선택적 ADAM17 억제제로, reverse-hydroxamate 구조를 가지고 있다.
ADAM17은 또한 TNF-α 전환효소로 알려져 있으며, GPIbα, GPV, 그리고 TNF-α와 같은 다양한 분자를 절단한다. KP-457은 TNF-α 시퀀스의 절단을 억제하고, 이는 GM-6001의 효능의 10배에 달한다. 또한 세포 없는 효소 실험에서 ADAM17에 대한 선택성이 다른 MMPs와 ADAM10에 비해 50배 이상 높다[1].
ADAM17가 GPIbα 시퀀스의 C-terminal 절단을 억제하는 것은 농도에 따라 달라지며, KP-457의 IC50는 10.6 nmol/l이다. 낮은 농도에서 KP-457는 ADAM17의 촉매 영역의 Zn2+ 첨합을 차단한다. 다른 연구에서는 하루에 한 번 정맥 주사하여 개에게 1개월 동안 최대 3mg/kg의 용량으로 KP-457가 유전 독성도 시스템 독성도를 보이지 않는다는 것을 확인했다. 체외 실험은 또한 KP-457가 인간의 혈액에서 막 격리된 혈소판에서 GPIbα의 온전한 수준을 유지할 수 있음을 보여준다. 또한 KP-457은 세포 실험에서 GM-6001의 효능보다 10배 강하게 GPIbα 셀링을 억제했다[1].
References:
[1]. Hirata S, et al. Selective Inhibition of ADAM17 Efficiently Mediates Glycoprotein Ibα Retention During Ex Vivo Generation of Human Induced Pluripotent Stem Cell-Derived Platelets. Stem Cells Transl Med. 2017 Mar;6(3):720-730.
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