Mifepristone (Synonyms: RU486; RU 38486) |
| Catalog No.GC11637 |
Mifepristone (RU486)은 구복으로 효과적인 프로게스테론(PR) 수용체와 포니코코르티코이드 수용체(GR)와 앙티아고니스트로 유산 약으로 사용되고 체외 실험에서 IC50 값이 각각 0.2nM과 2.6nM이다.
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Cas No.: 84371-65-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Mifepristone (RU486)은 구복으로 효과적인 프로게스테론(PR) 수용체와 포니코코르티코이드 수용체(GR)와 앙티아고니스트로 유산 약으로 사용되고 체외 실험에서 IC50 값이 각각 0.2nM과 2.6nM이다. Mifepristone은 프로게스테론의 작용을 차단하는 항유전상호산제로 경부와 자궁의 혈관 확장과 자궁 수축을 유발한다 [2]. Mifepristone은 우울증 치료하고 신경인지 기능 개선와 기분 향상에도 사용할 수 있다 [3].
체외 실험에서 Mifepristone (20μM)으로 유방암 세포인 SK-OV-3, OV2008, IGROV-1, OV2008을 처리한 결과는 24시간 내에 세포 성장을 완전히 차단하고 이 효과는 3일 동안 지속되었다[4]. 사람 위암세포 MKN-45을 Mifepristone (5, 10, 20μM)으로 처리한 결과는 세포의 매트릭스 젤에 대한 이형성 접착을 농도 의존적으로 억제하고 세포 통합 효소 β3 표현을 하강시켰다[5].
인체 실험에서 C57BL/6 쥐에 Mifepristone (200 mg/kg)을 구강 투여하여 1주일 치료한 결과는 풍부한 환경(EE)에 의해 유발된 보조 림프조직(SLT)에서 CD4:CD8 T세포 비율의 감소를 완전히 차단했다[6]. 우울증 모델 쥐에 Mifepristone (25 mg/kg)을 하부 피하 주사로 14일 치료한 결과는 인터루킨 1β(IL-1β) 유발 우울증 같은 행동을 개선하고 미글리아 및 아스트로글리아 기능을 조절했다[7].
References:
[1] Jiang W, Allan G, Fiordeliso J J, et al. New progesterone receptor antagonists: phosphorus-containing 11β-aryl-substituted steroids[J]. Bioorganic & medicinal chemistry, 2006, 14(19): 6726-6732.
[2] Ashok P W, Wagaarachchi P T, Templeton A. The antiprogestogen mifepristone: a review[J]. Current Medicinal Chemistry-Immunology, Endocrine & Metabolic Agents, 2002, 2(2): 71-90.
[3] Young A H, Gallagher P, Watson S, et al. Improvements in neurocognitive function and mood following adjunctive treatment with mifepristone (RU-486) in bipolar disorder[J]. Neuropsychopharmacology, 2004, 29(8): 1538-1545.
[4] Goyeneche A A, Caron R W, Telleria C M. Mifepristone inhibits ovarian cancer cell growth in vitro and in vivo[J]. Clinical Cancer Research, 2007, 13(11): 3370-3379.
[5] Li D Q, Wang Z B, Bai J, et al. Effects of mifepristone on invasive and metastatic potential of human gastric adenocarcinoma cell line MKN-45 in vitro and in vivo[J]. World Journal of Gastroenterology: WJG, 2004, 10(12): 1726.
[6] Xiao R, Bergin S M, Huang W, et al. Environmental and genetic activation of hypothalamic BDNF modulates T-cell immunity to exert an anticancer phenotype[J]. Cancer immunology research, 2016, 4(6): 488-497.
[7] Zhang Y P, Wang H Y, Zhang C, et al. Mifepristone attenuates depression-like changes induced by chronic central administration of interleukin-1β in rats[J]. Behavioural brain research, 2018, 347: 436-445.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | SK-OV-3、OV2008、IGROV-1、OV2008 세포 |
제조 방법 | 다양한 유방암 세포 라인 (SK-OV-3, Caov-3, IGROV-1, OV2008)에 고정된 20μM 농도의 Mifepristone에 3일 동안 노출시키고 약물을 매 24시간마다 교체했습니다. |
반응 조건 | 20μM; 72시간 동안 |
응용 분야 | 모든 세포 라인에서 20μM Mifepristone에 24시간 노출하는 것이 충분히 세포 성장을 억제할 수 있었고 효과는 3일 동안 지속되었습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 수컷 C57BL/6 쥐 |
제조 방법 | Mifepristone은 0.9% NaCl, 0.25% 카르복시메틸 셀룰로오스, 0.2% 튜엔 20에 녹여졌습니다. 수컷 C57BL/6 쥐는 풍부한 환경(EE)이나 통제 사양에 기르여 매일 구강 투여로 Mifepristone (200 mg/kg 체중)이나 차량 통제를 1주일 동안 받았습니다. |
제형 | 200mg/kg; p.o. |
응용 분야 | Mifepristone은EE에 의해 유발된 보조 림프조직(SLT)에서 CD4:CD8 T세포 비율의 감소를 완전히 차단했습니다. |
References: | |
| Cas No. | 84371-65-3 | SDF | |
| Synonyms | RU486; RU 38486 | ||
| Chemical Name | (8S,11R,13S,14S,17S)-11-[4-(dimethylamino)phenyl]-17-hydroxy-13-methyl-17-prop-1-ynyl-1,2,6,7,8,11,12,14,15,16-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one | ||
| Canonical SMILES | CC#CC1(CCC2C1(CC(C3=C4CCC(=O)C=C4CCC23)C5=CC=C(C=C5)N(C)C)C)O | ||
| Formula | C29H35NO2 | M.Wt | 429.59 |
| Solubility | ≥ 21.4795 mg/mL in DMSO, ≥ 21.45 mg/mL in EtOH with gentle warming | Storage | Store at 2-8°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3278 mL | 11.639 mL | 23.278 mL |
| 5 mM | 0.4656 mL | 2.3278 mL | 4.6556 mL |
| 10 mM | 0.2328 mL | 1.1639 mL | 2.3278 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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