Nigericin sodium salt (Synonyms: NSC 292567) |
Catalog No.GC15811 |
Nigericin sodium salt은 Streptomyctus hygroscopicus에서 나오는 전기적으로 중성의 K+/H+ 이온 운송체로 지질을 선호하는 항생제로서 선별적으로 미토콘드 멤브레인에서 칼륨을 빼내는 기능을 가지고 있다.
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Cas No.: 28643-80-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Nigericin sodium salt은 Streptomyctus hygroscopicus에서 나오는 전기적으로 중성의 K+/H+ 이온 운송체로 지질을 선호하는 항생제로서 선별적으로 미토콘드 멤브레인에서 칼륨을 빼내는 기능을 가지고 있다. Nigericin sodium salt은 NLRP3 활성화제이다[1].
Nigericin sodium salt은 H460 폐암세포의 이동과 침투를 억제한다[1]. Nigericin sodium salt (0.1-10 nM)은 세포용량에 대한 명확한 이중효과를 가지고 있으며 낮은 농도에서는 수축효과를 높은 농도에서는 팽창효과를 나타낸다[2]. Nigericin sodium salt은 S18 세포에 대한 독성이 S26 세포보다 높으며 각각의 IC50 값은 2.03±0.55 μM와 4.77±2.35 μM이다. Nigericin sodium salt은 S18 및 HONE-1 세포의 이동 능력을 현저하게 낮추었다[3]. Nigericin sodium salt은 HT29 및 SW116 세포계에 대한 독성을 나타내며 각각의 IC50 값은 12.92±0.25 μmol과 15.86±0.18 μmol이다. Nigericin sodium salt은 또한 표준 소프트 에이거 시험에서 댐핑되지 않은 조건에서 콜로니 형성을 하는 능력이 감소했다[4]. 활성 세포 영상 및 생화학적 접근법을 결합하여 전형적인 NLRP3 자극물인 칼륨 이온 운송체 니게릭인이나 밀리몰 농도의 ATP는 거대세포에 NLRP3 독립적 및 의존적인 효과를 미치며 사이토크인 릴리스 및 세포 사망으로 이어진다[5]. MN9D 세포에 Nigericin sodium salt을 처리하면 LC3-II 및 p62 수준이 증가하고 동시에 캐스파이스가 활성화되었다. 초미세구조 검사에서 니게릭인 처리된 세포에서 자포성 포도와 팽창된 포도의 축적을 발견했다[7].
쥐에서 니게릭인은 종양 성장을 현저하게 감소시킨다. Nigericin sodium salt은 체내에서 Bmi-1의 표현을 현저하게 낮추었다. Bmi-1의 과표현은 Nigericin sodium salt 처리로 인한 NPC 세포의 CSC 함량과 전이 능력을 부분적으로 회복시킨다. Bmi-1의 다운조절은 Nigericin sodium salt이 NPC의 CSC에 대한 억제 효과에 관련될 수 있다[3]. Nigericin sodium salt은 STAT3을 직접적으로 타겟팅하여 인간 뼈 악성종양 세포에 항암 효과를 발휘한다. Nigericin sodium salt은 종양의 이동과 침투를 현저하게 억제할 수 있다. Nigericin sodium salt은 쥐 뼈 악성종양 모델에서 종양 성장을 억제한다[6].
References:
[1]: Yakisich JS, Azad N, et,al. Nigericin decreases the viability of multidrug-resistant cancer cells and lung tumorspheres and potentiates the effects of cardiac glycosides. Tumour Biol. 2017 Mar;39(3):1010428317694310. doi: 10.1177/1010428317694310. PMID: 28351327.
[2]: Bissinger R, Malik A, et,al. Triggering of Suicidal Erythrocyte Death by the Antibiotic Ionophore Nigericin. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2016 May;118(5):381-9. doi: 10.1111/bcpt.12503. Epub 2015 Nov 13. PMID: 26458067.
[3]: Deng CC, Liang Y, et,al. Nigericin selectively targets cancer stem cells in nasopharyngeal carcinoma. Int J Biochem Cell Biol. 2013 Sep;45(9):1997-2006. doi: 10.1016/j.biocel.2013.06.023. Epub 2013 Jul 4. PMID: 23831840.
[4]: Zhou HM, Dong TT, et,al. Suppression of colorectal cancer metastasis by nigericin through inhibition of epithelial-mesenchymal transition. World J Gastroenterol. 2012 Jun 7;18(21):2640-8. doi: 10.3748/wjg.v18.i21.2640. PMID: 22690072; PMCID: PMC3370000.
[5]: Heid ME, Keyel PA, et,al. Mitochondrial reactive oxygen species induces NLRP3-dependent lysosomal damage and inflammasome activation. J Immunol. 2013 Nov 15;191(10):5230-8. doi: 10.4049/jimmunol.1301490. Epub 2013 Oct 2. PMID: 24089192; PMCID: PMC3833073.
[6]: Yang Z, Xie J, et,al. Nigericin exerts anticancer effects through inhibition of the SRC/STAT3/BCL-2 in osteosarcoma. Biochem Pharmacol. 2022 Apr;198:114938. doi: 10.1016/j.bcp.2022.114938. Epub 2022 Jan 31. PMID: 35114189.
[7]: Lim J, Lee Y, et,al. Nigericin-induced impairment of autophagic flux in neuronal cells is inhibited by overexpression of Bak. J Biol Chem. 2012 Jul 6;287(28):23271-82. doi: 10.1074/jbc.M112.364281. Epub 2012 Apr 5. PMID: 22493436; PMCID: PMC3390606.
[8]: Fruth IA, Arrizabalaga G. Toxoplasma gondii: induction of egress by the potassium ionophore nigericin. Int J Parasitol. 2007 Dec;37(14):1559-67. doi: 10.1016/j.ijpara.2007.05.010. Epub 2007 Jun 9. PMID: 17618633; PMCID: PMC2221775.
[9]:Kucejova B, Kucej M, et,al. A screen for nigericin-resistant yeast mutants revealed genes controlling mitochondrial volume and mitochondrial cation homeostasis. Genetics. 2005 Oct;171(2):517-26. doi: 10.1534/genetics.105.046540. Epub 2005 Jul 14. PMID: 16020778; PMCID: PMC1456768.
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