OSS_128167 |
| Catalog No.GC32745 |
OSS_128167은 89μM의 IC50 값을 가진 강력한 선택적 실린 류전 보조 단백질 6(SIRT6) 억제제이다.
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Cas No.: 887686-02-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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OSS_128167은 89μM의 IC50 값을 가진 강력한 선택적 실린 류전 보조 단백질 6(SIRT6) 억제제이다. OSS_128167은 HBV의 전사와 복제를 억제하고, 바이러스성 및 염증 억제 효과가 있다[2-3].
OSS_128167(0-200 μM; 24시간)은 BxPC-3 세포에서 H3K9 아세틸화의 증가, TNF-α 비밀의 감소, GLUT-1의 상향 조정, 그리고 글루코스 흡수의 증가를 촉진할 수 있다[1]. OSS_128167(10-50μM; 24시간)은 Doxorubicin 유도 심장 독성(DIC)에 대한 Oridonin(Ori)의 보호 효과를 반전시킬 수 있다[4]. OSS_128167은 Caffeic acid phenethyl ester(CAPE) 전처리에 의한 활성산(ROS) 생성과 보호적 극화를 완화시킬 수 있다[5].
OSS_128167(DMSO 2%, PEG 300 40%, Tween-80 2% 가 포함된 용액에 최종 농도 12 mg/mL의 OSS-128167;100 mg/kg이다;i.v)치료로 인해 콜라겐 유도 관절염(CIA) 쥐의 발가락 부종이 증가했으며, CIA 쥐의 외주혈 내 CD38+ NK 세포의 비율이 증가했다[6]. OSS_128167(80 mg/kg; i.p; 1시간)은 LPS 유도의 굳은 연결 단백질 손실, 폐 염증 및 조절세포 죽음을 상당히 가속화했다[7].
References:
[1]. Parenti MD, Grozio A, et,al. Discovery of novel and selective SIRT6 inhibitors. J Med Chem. 2014 Jun 12;57(11):4796-804. doi: 10.1021/jm500487d. Epub 2014 May 19. PMID: 24785705.
[2]. Jiang H, Cheng ST, et,al. SIRT6 Inhibitor, OSS_128167 Restricts Hepatitis B Virus Transcription and Replication Through Targeting Transcription Factor Peroxisome Proliferator-Activated Receptors α. Front Pharmacol. 2019 Oct 25;10:1270. doi: 10.3389/fphar.2019.01270. PMID: 31708789; PMCID: PMC6823301.
[3]. Cea M, Cagnetta A, et,al. Evidence for a role of the histone deacetylase SIRT6 in DNA damage response of multiple myeloma cells. Blood. 2016 Mar 3;127(9):1138-50. doi: 10.1182/blood-2015-06-649970. Epub 2015 Dec 16. PMID: 26675349; PMCID: PMC4778164.
[4]. Yu D, Li J, et,al. Oridonin ameliorates doxorubicin induced-cardiotoxicity via the E2F1/Sirt6/PGC1α pathway in mice. Food Chem Toxicol. 2023 Nov;181:114050. doi: 10.1016/j.fct.2023.114050. Epub 2023 Sep 20. PMID: 37734463.
[5]. Wang Y, Cai Z, et,al. Caffeic Acid Phenethyl Ester Suppresses Oxidative Stress and Regulates M1/M2 Microglia Polarization via Sirt6/Nrf2 Pathway to Mitigate Cognitive Impairment in Aged Mice following Anesthesia and Surgery. Antioxidants (Basel). 2023 Mar 13;12(3):714. doi: 10.3390/antiox12030714. PMID: 36978961; PMCID: PMC10045012.
[6]. Wang H, Li S, et,al. Potential therapeutic effects of cyanidin-3-O-glucoside on rheumatoid arthritis by relieving inhibition of CD38+ NK cells on Treg cell differentiation. Arthritis Res Ther. 2019 Oct 28;21(1):220. doi: 10.1186/s13075-019-2001-0. PMID: 31661005; PMCID: PMC6819496.
[7]. Liu H, Wang S, et,al. SIRT6 ameliorates LPS-induced apoptosis and tight junction injury in ARDS through the ERK1/2 pathway and autophagy. Int J Med Sci. 2023 Mar 5;20(5):581-594. doi: 10.7150/ijms.80920. PMID: 37082736; PMCID: PMC10110478.
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