Paclitaxel (Taxol) (Synonyms: NSC 125973)

Paclitaxel (Taxol)은 Taxus brevifolia의 껍질과 바닥침에서 나오는 삼환 이둘판화합성물질이다. Paclitaxel (Taxol)은 미관 단백질을 미관으로 조립하고 미관의 해체를 방지하여 세포 주기 진행을 막고 유사분열을 방지하며 암세포의 성장을 억제한다.[1]

체외 실험에서 Paclitaxel은 ATC 세포의 증식을 뚜렷한 용량 종속적인 방식으로 억제하였으며, IC50 값은 1.99에서 9.97 나노몰 사이 범위를 차지하였다. [6] Paclitaxel을 나노 약물 운반체에 포장함으로써 그의 수용성, 암에 대한 선택적 운송, 조직 독성, 제어된 방출 및 Paclitaxel의 약동학 특성이 향상되어, 인체에 대한 독성을 높이고 그의 활성을 유지하거나 강화하며, 그의 약동학 특성을 개선할 수 있다. [2] 체외 실험에서 짧은 시간 동안 Paclitaxel에 노출되었을 때 IkappaB-alpha의 효소화 및 분해를 유도하여, 인간 유방암 BCap37 세포와 인간 피부암 KB 세포 모두에서 NF-kappaB의 활성화를 유도하였다. [3] 또한 Paclitaxel은 자가 난자 전립선암 세포 유래 EVs에 Paclitaxel을 적재함으로써 그의 세포 독성을 증가시킬 수 있다. [5]

체내 실험은 1 mg/kg 및 20 mg/kg Paclitaxel 치료로 인해 저용량 Paclitaxel 처리한 쥐의 간에서 연한색 반점이 크게 증가했으며, 고용량 Paclitaxel 그룹의 전이가 현저히 감소했다는 것을 보여주었다. [4] 체내에서 렌바티니비 처리(5 mg/kg; 구강 투여) 및 Paclitaxel 처리(5 mg/kg; p.o.)를 받은 C643 세포 유래 외래 이식 종양의 성장 속도는 컨트롤 그룹보다 느렸다. [6]

References:
[1]Zhu L, Chen L. Progress in research on paclitaxel and tumor immunotherapy. Cell Mol Biol Lett. 2019 Jun 13;24:40.
[2]Chen S, et al. Recent Development of Copolymeric Nano-Drug Delivery System for Paclitaxel. Anticancer Agents Med Chem. 2020;20(18):2169-2189.?
[3]Dziadyk JM, et al. Paclitaxel-induced apoptosis may occur without a prior G2/M-phase arrest. Anticancer Res. 2004 Jan-Feb;24(1):27-36.?
[4]Li Q, et al. Low doses of paclitaxel enhance liver metastasis of breast cancer cells in the mouse model. FEBS J. 2016 Aug;283(15):2836-52.
[5]Saari H, et al. Microvesicle- and exosome-mediated drug delivery enhances the cytotoxicity of Paclitaxel in autologous prostate cancer cells. J Control Release. 2015 Dec 28;220(Pt B):727-37.?
[6]Jing C, et al. Lenvatinib enhances the antitumor effects of paclitaxel in anaplastic thyroid cancer. Am J Cancer Res. 2017 Apr 1;7(4):903-912.