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PROTAC and Building Blocks

Products for  PROTAC and Building Blocks

  1. Cat.No. 상품명 정보
  2. GC62723 ARV-471

    ARV-471

     ARV-471은 유방암에 대한 경구 에스트로겐 수용체 PROTAC 단백질 분해제입니다. ARV-471은 에스트로겐 수용체 알파와 세포내 E3 리가제 복합체 사이의 상호작용을 촉진하는 이종이기능성 분자입니다. ARV-471은 프로테아좀을 통한 에스트로겐 수용체의 유비퀴틸화 및 후속 분해를 유도합니다. ARV-471은 ~2nM의 절반 최대 분해 농도(DC50)로 ER 양성 유방암 세포주에서 ER을 강력하게 분해합니다. ARV-471 Chemical Structure
  3. GC62263 BSJ-4-116 BSJ-4-116은 Cereblon 및 CDK용 리간드로 연결된 PROTAC입니다. BSJ-4-116은 IC50이 6nM인 매우 강력하고 선택적인 CDK12 분해제(PROTAC)입니다. BSJ-4-116은 주로 폴리(아데닐화) 증가를 통해 전사의 조기 종결을 통해 DDR 유전자를 하향 조절합니다. BSJ-4-116은 단독으로 그리고 폴리(ADP-리보스) 중합효소 억제제 올라파립과 함께 강력한 항증식 효과를 나타냅니다. BSJ-4-116 Chemical Structure
  4. GC62181 CP5V CP5V는 von Hippel-Lindau 및 CDK에 대한 리간드로 연결된 PROTAC으로, 유비퀴틴화 후 프로테아솜 분해를 위해 Cdc20을 VHL/VBC 복합체에 연결하여 Cdc20을 특히 분해합니다. CP5V는 유사분열 억제를 유도하고 암세포 증식을 억제합니다. CP5V Chemical Structure
  5. GC62211 dCBP-1 dCBP-1은 Cereblon 리간드를 기반으로 하는 p300/CBP의 강력하고 선택적인 이종이기능성 분해제입니다. dCBP-1은 다발성 골수종 세포를 죽이는 데 매우 강력하며 MYC 발현을 유도하는 발암성 인핸서 활성을 제거합니다. dCBP-1 Chemical Structure
  6. GC62186 KB02-SLF KB02-SLF는 PROTAC 기반 핵 FKBP12 분해제(분자 접착제)입니다. KB02-SLF는 DCAF16(E3 리가제)을 공유적으로 변형하여 핵 FKBP12 분해를 촉진하고 생물학적 시스템에서 단백질 분해의 내구성을 향상시킬 수 있습니다. SLF는 링커를 통해 유비퀴틴 E3 리가제 리간드 KB02에 결합하여 KB02-SLF를 형성합니다. KB02-SLF Chemical Structure
  7. GC62716 MD-222 MD-222는 동급 최강의 MDM2 PROTAC 분해제입니다. MD-222는 Cereblon 및 MDM2에 대한 리간드로 구성됩니다. MD-222는 세포에서 MDM2 단백질의 빠른 분해와 야생형 p53의 활성화를 유도합니다. MD-222는 항암 효과가 있습니다. MD-222 Chemical Structure
  8. GC62606 PROTAC BRD4 Degrader-8 PROTAC BRD4 Degrader-8은 von Hippel-Lindau 및 BRD4에 대한 리간드로 연결된 PROTAC이며, BRD4 BD1 및 BD2에 대한 IC50은 각각 1.1nM 및 1.4nM입니다. PROTAC BRD4 Degrader-8은 PC3 전립선암 세포에서 BRD4 단백질을 강력하게 분해할 수 있습니다. PROTAC BRD4 Degrader-8 Chemical Structure
  9. GC62666 PROTAC CDK2/9 Degrader-1 PROTAC CDK2/9 분해기-1(화합물 F3)은 CDK2(DC50=62nM) 및 CDK9(DC50=33nM)에 대한 강력한 이중 분해제입니다. PROTAC CDK2/9 Degrader-1은 S기 및 G2/M기에서 세포주기를 효과적으로 차단하여 전립선암 PC-3 세포 증식(IC50=0.12μM)을 억제합니다. PROTAC CDK2/9 Degrader-1은 CDK 억제제와 Cereblon 리간드를 연결한 PROTAC입니다. PROTAC CDK2/9 Degrader-1 Chemical Structure
  10. GC62187 PROTAC EED degrader-1 PROTAC EED 분해기-1은 pKD가 9.02인 EED를 대상으로 하는 von Hippel-Lindau 기반 PROTAC입니다. PROTAC EED 분해기-1은 EED 서브유닛을 표적으로 하는 PRC2(Polycomb Repressive Complex 2) 억제제(pIC50=8.17)입니다. PROTAC EED degrader-1 Chemical Structure
  11. GC62717 PROTAC EED degrader-2 PROTAC EED 분해기-2는 pKD가 9.27인 EED를 표적으로 하는 von Hippel-Lindau 기반 PROTAC입니다. PROTAC EED 분해자-2는 EED 서브유닛을 표적으로 하는 폴리콤 억제 복합체 2(PRC2) 억제제(pIC50=8.11)입니다. PROTAC EED degrader-2 Chemical Structure
  12. GC62307 PROTAC ERRα Degrader-3 프로탁 ERRα Degrader-3은 강력하고 선택적인 ERRα입니다. von Hippel-Lindau 리간드를 기반으로 한 분해제. 프로탁 ERRα Degrader-3은 ERRα를 구체적으로 분해할 수 있습니다. 30 nM 농도에서 80% 이상 단백질. 프로탁 ERRα Degrader-3은 ERRβ에 대해 비활성화됩니다. 및 ERRγ 단백질. PROTAC ERRα Degrader-3 Chemical Structure
  13. GC62689 PROTAC IDO1 Degrader-1 PROTAC IDO1 Degrader-1은 IDO1을 Cereblon E3 ligase로 하이재킹하여 IDO1을 UPS에 도입하고 결국 유비퀴틴화 및 분해를 달성하는 최초의 강력한 IDO1(인돌아민 2,3-디옥시게나제 1) 분해기입니다(DC50=2.84μM). PROTAC IDO1 Degrader-1 Chemical Structure
  14. GC62197 PROTAC IRAK4 degrader-1 PROTAC IRAK4 분해자-1은 특허 US20190192668A1 화합물 I-210에서 추출한 Cereblon 기반 PROTAC 인터루킨-1 수용체 관련 키나제 4(IRAK4) 분해자로 0.01 및 0.1에서 20-50% 및 >50% IRAK4 분해를 만듭니다. OCI-LY-10 세포에서 각각 1μM. PROTAC IRAK4 degrader-1 Chemical Structure
  15. GC62614 SJF620 hydrochloride SJF620 염산염은 7.9 nM의 DC50으로 Cereblon 및 Btk에 대한 리간드로 연결된 PROTAC입니다. SJF620에는 CRBN 모집을 위한 레날리도마이드 유사체가 포함되어 있습니다. SJF620 hydrochloride Chemical Structure
  16. GC62600 TD-165 TD-165는 PROTAC 기반 cereblon(CRBN) 분해제입니다. TD-165는 cereblon(CRBN) 리간드 결합 그룹, 링커 및 VHL(von Hippel-Landau) 결합 그룹으로 구성됩니다. TD-165 Chemical Structure
  17. GC62701 XY028-133 XY028-133(실시예 14)은 von Hippel-Lindau 및 CDK에 대한 리간드로 구성된 항종양 활성을 갖는 PROTAC 기반 CDK4/6 분해제입니다. XY028-133 Chemical Structure
  18. GC62139 XY028-140 XY028-140은 세레블론과 CDK용 리간드로 연결된 PROTAC입니다. XY028-140은 암세포에서 CDK4/6 발현과 CDK4/6 활성을 모두 억제합니다. XY028-140 Chemical Structure

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