BAY-876 |
| Catalog No.GC19061 |
BAY-876은 선택적 글루코스 수송체 1(GLUT1) 억제제로, IC50 값이 2nM이다. BAY-876은 GLUT2, GLUT3, GLUT4에 대한 IC50 값이 각각 10.8, 1.67, 0.29μM이다.
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Cas No.: 1799753-84-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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BAY-876은 선택적 글루코스 수송체 1(GLUT1) 억제제로, IC50 값이 2nM이다. BAY-876은 GLUT2, GLUT3, GLUT4에 대한 IC50 값이 각각 10.8, 1.67, 0.29μM이다. BAY-876은 GLUT 활동을 억제하여 포도당가 종양 세포으로의 운반을 차단하고, 이를 통해 포도당 흡수와 종양 세포의 성장을 효과적으로 억제한다[2].
체외 실험에서 BAY-876(75nM)은 SKOV-3, OVCAR-3, HEY 및 A2780 세포에 72시간 동안 처리되어 SKOV-3, OVCAR-3 및 HEY 세포에 성장 억제 효과가 있었으나, A2780 세포에는 영향을 미치지 않았다[3]. BAY-876(10 nM, 25 nM, 50 nM)은 CD4+ T 세포와 매크로파지를 24시간 동안 처리하여 세포의 포도당 흡수를 현저하게 약화시켰으며 염증 인자 수준을 낮추었다[4]. BAY-876(10-1000µM)은 신장 선형암 786-O 세포 선에 96시간 동안 처리하여 세포 증식을 현저하게 억제하고, IC50가 53.56µM였다[5].
체내 실험에서 BAY-876(0, 1.5, 3.0, 4.5 mg/kg/일)은 SKOV-3 이종 이식을 가진 NSG 쥐에게 4주간 구강 투여를 통해 용량에 따라 쥐의 촉종 부피를 감소시켰으며, 효과가 있었다[3]. 체중에는 영향을 미치지 않았다. BAY-876(5 mg/kg/일)은 MHCC 97-H 이종 이식을 가진 쥐에게 2일 동안 구강 투여하여 촉종 조직 형성과 조직 내 세포의 포도당 흡수를 현저하게 억제시켰다[6].
References:
[1] Siebeneicher H, Cleve A, Rehwinkel H, et al. Identification and optimization of the first highly selective GLUT1 inhibitor BAY‐876[J]. ChemMedChem, 2016, 11(20): 2261-2271.
[2] Kopitz C, Toschi L, Algire C, et al. Pharmacological characterization of BAY-876, a novel highly selective inhibitor of glucose transporter (GLUT)-1 in vitro and in vivo[J]. Cancer Research, 2016, 76(14_Supplement): 4746-4746.
[3] Ma Y, Wang W, Idowu M O, et al. Ovarian cancer relies on glucose transporter 1 to fuel glycolysis and growth: anti-tumor activity of BAY-876[J]. Cancers, 2018, 11(1): 33.
[4] Chen Z, Vaeth M, Eckstein M, et al. Characterization of the effect of the GLUT-1 inhibitor BAY-876 on T cells and macrophages[J]. European Journal of Pharmacology, 2023, 945: 175552.
[5] Peshraw Salih Hamadamin, et al. Exploring the anticancer potential of hydrogen sulfide and BAY 876 on clear cell renal cell carcinoma cells: Uncovering novel mutations in VHL and KDR genes among ccRCC patients[J]. Molecular and Clinical Oncology, 2024.
[6] Yang H, Zhang M Z, Sun H, et al. A novel microcrystalline BAY-876 formulation achieves long-acting antitumor activity against aerobic glycolysis and proliferation of hepatocellular carcinoma[J]. Frontiers in Oncology, 2021, 11: 783194.
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