PLK
PLK (Polo-like kinase 1) is a serine/threonine-protein that are implicated in cell cycle, mitosis, cytokinesis and DNA damage etc.
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- Cat.No. 상품명 정보
- GC62728 (1E)-CFI-400437 dihydrochloride (1E)-CFI-400437 이염산염은 강력한 PLK4(IC50=0.6nM) 억제제이며 PLK 계열의 다른 구성원(>10μM)에 대해 선택적입니다. (1E)-CFI-400437 이염산염은 각각 0.37, 0.21, 0.48 및 0.18μM의 IC50으로 Aurora A, Aurora B, KDR 및 FLT-3을 억제합니다. 항증식 활동.
- GC14186 3MB-PP1 부피가 큰 퓨린 유사체인 3MB-PP1은 Polo-like kinase 1(Plk1) 억제제입니다.
- GC35216 AAPK-25 AAPK-25는 항종양 활성이 있는 강력하고 선택적인 Aurora/PLK 이중 억제제로, 생체지표 히스톤 H3Ser10 인산화에 따라 세포자멸사 급증이 뒤따르는 전중기 단계에서 유사분열 지연 및 세포 정지를 유발할 수 있습니다. AAPK-25는 Kd 값이 23-289nM인 Aurora-A, -B 및 -C와 Kd 값이 55-456nM인 PLK-1, -2 및 -3을 대상으로 합니다.
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GC11224
BI6727(Volasertib)
BI 6727; BI-6727
BI6727(Volasertib)(BI 6727)은 0.87 nM의 IC50을 갖는 경구 활성, 매우 강력하고 ATP-경쟁적인 Polo-like kinase 1(PLK1) 억제제입니다. BI6727(Volasertib)은 각각 5 및 56 nM의 IC50으로 PLK2 및 PLK3을 억제합니다. BI6727(Volasertib)은 유사분열 정지 및 세포자멸사를 유도합니다. 디히드로프테리디논 유도체인 BI6727(Volasertib)은 여러 암 모델에서 현저한 항종양 활성을 나타냅니다. -
GC32688
Centrinone (LCR-263)
LCR-263
센트리논(LCR-263)(LCR-263)은 0.16nM의 Ki를 갖는 폴로 유사 키나제 4(PLK4)의 선택적이고 가역적인 억제제입니다. -
GC32751
Centrinone-B (LCR-323)
LCR-323
Centrinone-B(LCR-323)(LCR-323)는 Ki가 0.59nM인 강력하고 고도로 선택적인 PLK4 억제제입니다. -
GC13606
CFI-400945
orally available, selective inhibitor of polo-like kinase 4 (PLK4)
- GC35660 CFI-400945 free base
- GC13268 Cyclapolin 9 Cyclapolin 9는 IC50이 500nM인 강력하고 선택적이며 ATP 경쟁적인 PLK1(폴로 유사 키나제 1) 억제제입니다. Cyclapolin 9는 다른 키나제에 대해 비활성입니다.
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GC12335
GSK461364
GSK461364A
GSK461364는 2.2nM의 Ki 값을 갖는 선택적, 가역적, ATP-경쟁적 Polo-like kinase 1(PLK1) 억제제입니다. - GC49280 GSK579289A A Plk1 inhibitor
- GC11621 GW843682X A reversible polo-like kinase inhibitor
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GC13928
HMN-214
IVX-214
HMN-176의 경구 생체이용 전구약물인 HMN-214는 항종양 활성을 갖는 폴로 유사 키나아제-1(plk1)의 억제제입니다. - GC14857 LFM-A13 LFM-A13은 강력한 BTK, JAK2, PLK 억제제이며 2.5μM, 10μM 및 61μM의 IC50으로 재조합 BTK, Plx1 및 PLK3을 억제합니다. LFM-A13은 JAK1 및 JAK3, Src 계열 키나제 HCK, EGFR 및 IRK에 영향을 미치지 않습니다.
- GC10163 MLN0905 MLN0905는 IC50이 2nM인 강력한 PLK1 억제제입니다.
- GC15745 Mps1-IN-2 Mps1-IN-2는 MPs1에 대해 IC50 및 Kd가 145nM 및 12nM이고 Plk1에 대해 Kd가 61nM인 강력하고 선택적이고 ATP 경쟁적인 이중 Mps1/Plk1 억제제입니다.
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GC12515
NMS-1286937
NMS-P937, Onvansertib, PCM-075
NMS-1286937은 IC50이 2nM인 강력하고 선택적인 경구용 PLK1 억제제입니다. - GC62174 ON1231320 ON1231320은 IC50이 0.31μM인 PLK2(Polo like kinase 2) 억제제와 같은 매우 특이적인 폴로입니다. ON1231320은 유사 분열의 G2/M 단계에서 종양 세포 주기 진행을 차단하여 세포 사멸을 유발합니다. 아릴설포닐 피리도-피리미디논인 ON1231320은 항종양 활성을 가지고 있습니다.
- GC65189 PLK4-IN-1 PLK4-IN-1(실시예 A6)은 IC50이 0.1μM 이하인 PLK4 억제제입니다.
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GC69718
Plogosertib
CYC140
Plogosertib (CYC140)은 선택적이고 효과적이며 경구용 활성을 가진 ATP 경쟁 PLK1 억제제입니다(IC50: 3 nM). Plogosertib는 항암제로서 항증식 활동을 갖으며, 식도암, 위암, 백혈병, 비소세포 폐암, 난소암 및 편평상피세포 암 등 다양한 종류의 암 연구에 사용될 수 있습니다.
- GC14735 Poloxime 폴록신의 가수분해 생성물인 폴록심은 중간 정도의 Plk1 억제 활성을 갖는 비ATP-경쟁적 Plk1 억제제입니다.
- GC13543 Poloxin An inhibitor of the Plk1 polo-box domain
- GC12415 Rigosertib Rigosertib(ON-01910)은 다중 키나제 억제제이자 선택적 항암제로 PI3 키나제/Akt 경로를 억제하여 세포 사멸을 유도하고 히스톤 H2AX의 인산화를 촉진하며 세포 주기에서 G2/M 정지를 유도합니다. Rigosertib은 IC50이 9nM인 PLK1의 선택적 비ATP 경쟁 억제제입니다.
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GC14358
Rigosertib (ON-01910,Estybon)
Rigosertib
Plk1 inhibitor - GC13580 Rigosertib sodium Rigosertib sodium(ON-01910 sodium)은 다중 키나아제 억제제이자 선택적 항암제로 PI3K/Akt 경로를 억제하여 세포사멸을 유도하고 히스톤 H2AX의 인산화를 촉진하며 세포주기에서 G2/M 정지를 유도합니다. Rigosertib 나트륨은 IC50이 9nM인 PLK1의 선택적 비ATP 경쟁 억제제입니다.
- GC13903 Ro3280 Ro3280은 IC50과 Kd가 각각 3nM 및 0.09nM인 PLK1의 강력하고 고도로 선택적인 억제제이며 PLK2 및 PLK3에는 거의 영향을 미치지 않습니다.
- GC14644 SBE 13 HCl SBE 13 HCl은 IC50이 200pM인 강력하고 선택적인 Plk1 억제제입니다. SBE 13 HCl은 Plk2(IC50>66μM) 또는 Plk3(IC50=875nM)을 잘 억제하지 못합니다.
- GC37601 SBE13 SBE13은 IC50이 200pM인 강력하고 선택적인 Plk1 억제제입니다. SBE13은 Plk2(IC50>66μM) 또는 Plk3(IC50=875nM)을 잘 억제하지 않습니다.
- GC37725 TAK-960 dihydrochloride TAK-960 디히드로클로라이드는 0.8nM의 IC50을 갖는 PLK1(폴로 유사 키나제 1)의 경구용 선택적 억제제입니다. TAK-960 dihydrochloride는 또한 각각 16.9 및 50.2 nM의 IC50으로 PLK2 및 PLK3에 대한 억제 활성을 나타냅니다. TAK-960 이염산염은 여러 암 세포주의 증식을 억제하고 여러 종양 이종이식편에 대해 상당한 효능을 나타냅니다.
- GC37726 TAK-960 hydrochloride TAK-960 염산염은 0.8 nM의 IC50을 갖는 PLK1(폴로 유사 키나제 1)의 경구용 선택적 억제제입니다. TAK-960 염산염은 또한 각각 16.9 및 50.2 nM의 IC50으로 PLK2 및 PLK3에 대한 억제 활성을 나타냅니다. TAK-960 염산염은 여러 암 세포주의 증식을 억제하고 여러 종양 이종이식편에 대해 상당한 효능을 나타냅니다.
- GC10773 TAK960 TAK960은 경구로 이용 가능한 PLK1(폴로 유사 키나아제 1)의 선택적 억제제이며 IC50은 0.8nM입니다. TAK960은 또한 각각 16.9 및 50.2nM의 IC50으로 PLK2 및 PLK3에 대한 억제 활성을 나타냅니다. TAK960은 여러 암 세포주의 증식을 억제하고 여러 종양 이종이식편에 대해 상당한 효능을 나타냅니다.
- GC16771 TC-S 7005 TC-S 7005는 Plk2, Plk3 및 Plk1에 대해 IC50이 각각 4nM, 24nM 및 214nM인 Polo-like kinases(Plks) 억제제입니다.
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GC12338
Wortmannin
KY 12420
Wortmannin은 PI3-킨아제의 고도로 강력한 직접 억제제로, 원래는 곰팡이에서 파생되었다 (1,2).