Estradiol 17-(β-D-Glucuronide) (sodium salt) (Synonyms: E217G,β-Estradiol 17-(β-D-Glucuronide),17β-Estradiol 17-(β-D-Glucuronide),17β-Oestradiol 17-(β-D-Glucuronide))

Estradiol 17-(β-D-Glucuronide) (sodium salt)은 Estradiol의 주요 대사산물이며, Estradiol은 주요한 여성 성호르몬이다. 인체에서 에스트라디올은 글루코루론산과 결합하여 Estradiol 글루코루론산을 형성하며 즉 Estradiol 17-(β-D-Glucuronide) (sodium salt)이다. Estradiol 17-(β-D-Glucuronide)은 유기산 이온 운반 펩타이드 가족(Oatp)과 다기능 항암제 저항 단백질(Mrp2)이다[1]. Estradiol 17-(β-D-Glucuronide)은 담즙 쌓임을 유도할 수 있다[2].

체외 실험에서 200µM Estradiol 17-(β-D-Glucuronide)으로 대추세포에 20분 동안 처리하면 캘리컬러 운반 단백질 Abcc2의 기능 장애와 내화를 유도할 수 있다[3].

체내 실험에서 Estradiol 17-(β-D-Glucuronide) (15 µ mol/kg;i.v.)은 암컷 SD 쥐의 담즙 염소(BS) 배출을 저해하고 담즙 염소 배출 펌프(Bsep)의 내화를 유도한다[4]. Estradiol 17-(β-D-Glucuronide)은 쥐의 담즙 흐름을 억제하고 8.5에서 21 µmol/kg의 정맥 주사 용량 범위 내에서 담즙 쌓임 정도에 대한 용량에 따라 효과가 나타난다. 15-30분 동안 11 µmol/kg의 용량을 투여하면 담즙산 분비율을 거의 70% 감소시킬 수 있다[5].

References:
[1] Huadong Sun, Lichuan Liu, and K. Sandy Pang.Increased Estrogen Sulfation of Estradiol 17β-D-Glucuronide in Metastatic Tumor Rat Livers[J]Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 2006. 319: 818-831.
[2] Zucchetti, AndrÉs E, Barosso I R , Boaglio A ,et al.Prevention of estradiol 17beta-D-glucuronide-induced canalicular transporter internalization by hormonal modulation of cAMP in rat hepatocytes.[J]. Molecular Biology of the Cell, 2011, 22(20):3902-3915.
[3] Barosso I R ,Zucchetti, AndrÉs E, Miszczuk G S ,et al. EGFR participates downstream of ERα in estradiol-17β-D-glucuronide-induced impairment of Abcc2 function in isolated rat hepatocyte couplets.[J]Archives of Toxicology, 2016, 90(4):891-903.
[4] Fernando A. Crocenzi,1Aldo D. Mottino, et al.Estradiol-17β-D-glucuronide induces endocytic internalization of Bsep in rats.[J]Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol (285): 449-459, 2003.
[5] Meyers M, Slikker W, Pascoe G, Vore M. Characterization of cholestasis induced by estradiol-17 beta-D-glucuronide in the rat. J Pharmacol Exp Ther. 1980 Jul;214(1):87-93.