Pim

Pim protein kinases are a family of serine/threonine kinases consisting of three members of Ca2+/calmodulin-dependent protein kinases, including PIM1, PIM2 and PIM3, that are responsible for cell cycle regulation and antiapoptotic activity as well as homing and migration of receptor tyrosine kinases mediated through the JAK/STAT pathway. All three pim protein kinases share high homology at the amino acid level and hence exhibit greatly overlapping functions, in which 71% and 61% identical amino acids have been found between PIM1/PIM3 and between PIM1/PIM2 respectively. PIM1 comprises two isoforms of 34 and 44 kDa respectively; while PIM2 comprises three isoforms of 34, 37 and 40 kDa respectively. However, PIM3 comprises only one protein.

Products for Pim

Cat.No. 상품명 정보
GC34964 (1S,3R,5R)-PIM447 dihydrochloride

(1S,3R,5R)-LGH447 dihydrochloride
(1S,3R,5R)-PIM447(디히드로클로라이드) 특허 US 20100056576 A1, 화합물 실시예 72로부터 추출된 PIM 억제제는 Pim1에 대해 0.095μM, Pim2에 대해 0.522μM 및 Pim3에 대해 0.369μM의 IC50 값을 갖는다.
GC35447 AZD1208 hydrochloride AZD1208 염산염은 경구 생체 이용률이 높고 선택성이 높은 PIM 키나제 억제제입니다.
GC35762 CX-6258 hydrochloride hydrate CX-6258 염산염 수화물은 Pim-1, Pim-2 및 Pim-3에 대해 IC50이 각각 5nM, 25nM 및 16nM인 강력한 키나제 선택적 pan-Pim 키나제 억제제입니다.
GC32958 GDC-0339 GDC-0339는 Pim1, Pim2 및 Pim3에 대해 각각 0.03 nM, 0.1 nM 및 0.02 nM의 Kis를 갖는 강력하고 경구 생체이용 가능하고 잘 허용되는 pan-Pim 키나제 억제제입니다. GDC-0339는 다발성 골수종의 잠재적 치료제로 발견되었습니다.
GC33253 GNE-955 GNE-955는 Pim1, Pim2, Pim3에 대해 각각 Kis가 0.018, 0.11, 0.08 nM인 강력한 경구 활성 pan Pim 키나제 억제제입니다.
GC12359 Hispidulin

Dinatin, 6-Methoxyapigenin, NSC 122415
히스피둘린은 광범위한 생물학적 활성을 가진 천연 플라본입니다. Hispidulin은 IC50이 2.71μM인 Pim-1 억제제입니다.
GC34138 M-110 M-110은 PIM-3(IC50=47nM)을 선호하는 PIM 키나제의 고도로 선택적이고 ATP 경쟁적인 억제제입니다. M-110은 2.5μM의 유사한 IC50으로 PIM-1 및 PIM-2를 억제합니다. M-110은 0.6~0.9μM의 IC50으로 전립선암 세포주의 증식을 억제합니다.
GC19419 PIM inhibitor 1 phosphate

INCB053914 phosphate
Uzansertib(INCB053914) 포스페이트는 PIM1, PIM2, PIM3에 대해 각각 IC50이 0.24nM, 30nM, 0.12nM인 경구 활성 ATP-경쟁 범 PIM 키나제 억제제입니다. PIM 억제제 1 포스페이트는 다양한 혈액 종양 세포주에 대해 광범위한 항증식 활성을 갖는다.
GC36918 PIM-447 dihydrochloride

LGH447 dihydrochloride
PIM447 디히드로클로라이드(LGH447 디히드로클로라이드)는 PIM1, PIM2 및 PIM3에 대해 각각 Ki 값이 6, 18 및 9pM인 강력한 경구용 선택적 범PIM 키나제 억제제입니다. PIM447 이염산염은 이중 항골수종 및 뼈 보호 효과를 나타냅니다. PIM447 이염산염은 세포 사멸을 유도합니다.
GC65278 PIM1-IN-1 PIM1-IN-1은 PIM1, PIM2 및 PIM3에 대해 각각 IC50이 7, 5530 및 70nM인 강력하고 고도로 선택적인 PIM1/3 억제제이며 EC50으로 PIM의 다운스트림 표적인 BAD의 인산화를 억제합니다. 262nM의. PIM1-IN-1은 FLT3 또는 hERG 결합에 명백한 효과를 나타내지 않습니다. 항증식 및 항암 활성.
GC19398 PIM447

LGH447
PIM447(LGH447)은 PIM1, PIM2 및 PIM3에 대해 각각 6, 18 및 9pM의 Ki 값을 갖는 강력한 경구용 선택적 범-PIM 키나제 억제제입니다. PIM447은 이중 항골수종 및 뼈 보호 효과를 나타냅니다. PIM447은 세포 사멸을 유도합니다.
GC65201 Quercetagetin

6-hydroxy Quercetin, NSC 115916
케르세타게틴(6-Hydroxyquercetin)은 플라보노이드입니다.
GC64774 SEL24-B489 SEL24-B489는 강력한 I형 경구 활성 이중 PIM 및 FLT3-ITD 억제제로, Kd 값은 각각 PIM1의 경우 2nM, PIM2의 경우 2nM, PIM3의 경우 3nM입니다.
GC37651 SMI-16a

PIM1/2 Kinase Inhibitor VI
SMI-16a는 Pim1, Pim2 및 PC3 세포에 대해 IC50 값이 각각 0.15, 0.02 및 48μM인 선택적 Pim 키나제 억제제입니다.
GC11990 TCS-PIM-1-4a TCS-PIM-1-4a(SMI-4a)는 AMPK의 활성화를 통해 mTORC1 활성을 차단하는 pan-Pim 키나제 억제제입니다. TCS-PIM-1-4a는 광범위한 골수성 및 림프성 세포주를 모두 죽입니다(IC50 값 범위는 0.8μM에서 40μM).
GC19361 TP-3654 TP-3654는 Pim-1 및 Pim-3에 대해 각각 Ki 값이 5 및 42nM인 2세대 Pim 키나제 억제제입니다.