MAPK Signaling
Targets for MAPK Signaling
- ERK(78)
- MEK1/2(63)
- NKCC(5)
- MNK(7)
- PKA(53)
- p38(98)
- Rac(2)
- Raf(63)
- RasGAP (Ras- P21)(0)
- JNK(57)
- cAMP(39)
- Protein Kinase G(2)
- RSK(30)
- Other(759)
- MAPKAPK(1)
- MKK(2)
- KLF(3)
- MAP3K(21)
- MAP4K(20)
- MAPKAPK2 (MK2)(9)
- Mixed Lineage Kinase(9)
Products for MAPK Signaling
- Cat.No. 상품명 정보
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GC15061
U0124
비활성 U0126 유사체인 U0124는 c-Fos 및 c-Jun 단백질 또는 mRNA 수준에 영향을 미치지 않습니다. U0126은 MEK 억제제입니다. U0124는 최대 100μM 농도에서 MEK를 억제하지 않습니다.
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GC12807
U0126-EtOH
U0126-EtOH-EtOH(U0126)은 MEK1과 MEK2에 대해 강력한 억제 작용을 보이며, 각각의 IC50 값이 72 nM과 58 nM이다.
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GC16678
UCN-02
7-epi-hydroxy Staurosporine
UCN-02(7-epi-Hydroxystaurosporine)는 Streptomyces N-12 균주에 의해 생산된 선택적 단백질 키나제 C(PKC) 억제제이며, PKC 및 단백질 키나제 A(PKA)에 대해 각각 IC50이 62nM 및 250nM입니다. UCN-02(7-epi-Hydroxystaurosporine)는 HeLa S3 세포의 성장에 대한 세포독성 효과를 나타냅니다.
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GC11422
Ulixertinib (hydrochloride)
BVD-523,VRT-752271
Ulixertinib(염산염)(BVD-523 염산염)은 ERK2에 대해 IC50이 \u003c0.3 nM인 ERK1/2 키나제의 강력한 경구 활성, 고도 선택성, ATP 경쟁적 및 가역적 공유 억제제입니다. Ulixertinib(염산염)은 A375 흑색종 세포주에서 인산화된 ERK2(pERK) 및 다운스트림 키나제 RSK(pRSK)를 억제합니다.
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GC19366
UM-164
DAS-DFGO-II
UM-164(DAS-DFGO-II)는 2.7nM의 Kd를 갖는 c-Src의 매우 강력한 억제제입니다. UM-164는 또한 p38α 및 p38β를 강력하게 억제합니다.
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GC15004
URMC-099
URMC-099는 7-azaindole-기반의 MLK3 억제제로서 IC50이 14 nM로 특정 Aβ 종류에 특이적으로 영향을 미치며 이는 병리 생물학에 참여한다.
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GC38679
Urolithin B
NSC 94726, 3-hydroxy Urolithin
Urolithin B는 엘라지탄닌의 장내 미생물 대사 산물 중 하나로 항염 및 항산화 효과가 있습니다.
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GC17818
Vacquinol-1
NSC 13316
Vacquinol-1(NSC13316)은 MAPK 경로를 활성화하는 MKK4 특이적 활성제입니다. Vacquinol-1은 특히 인간 교모세포종 세포(GC) 사멸을 유도하고 종양 진행을 약화시키며 다형성 교모세포종(GBM) 마우스 모델에서 생존을 연장합니다. Vacquinol-1은 또한 간세포 암종(HCC) 세포에서 세포자멸사를 유도합니다.
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GC13412
Vemurafenib (PLX4032, RG7204)
RG-7204, Ro 51-85426, Vemurafenib
변이형 V600E와 와일드 타입 B-Raf의 억제제
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GC17031
VRT752271
VRT752271(BVD-523; VRT752271)은 ERK2에 대해 IC50이 <0.3 nM인 ERK1/2 키나제의 강력하고 경구 활성이며 고도로 선택적이고 ATP 경쟁적이며 가역적인 공유 억제제입니다. VRT752271(BVD-523; VRT752271)은 A375 흑색종 세포주에서 인산화된 ERK2(pERK) 및 다운스트림 키나제 RSK(pRSK)를 억제합니다.
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GC13115
VX-11e
TCS Extracellular Signal-Related Kinase 11e, VX-11e
A selective ERK inhibitor
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GC17508
VX-702
VX-702는 p38α MAPK의 고도로 선택적인 억제제로서 p38β에 비해 p38α에 대해 14배 더 높은 효능을 보입니다.
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GC12926
VX-745
Neflamapimod
VX-745(VX-745)는 p38α의 강력한 혈액-뇌 장벽 침투제, 고도로 선택적인 억제제입니다. p38α에 대한 IC50의 억제제; 10nM 및 p38β의 경우; 220nM의.
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GC30857
Warangalone (Scandenolone)
Warangalone(Scandenolone)은 4.8 μg/mL 및 3.7 의 IC50으로 기생충 3D7(클로로퀸 민감성) 및 K1(클로로퀸 내성)의 두 균주의 성장을 억제할 수 있는 항말라리아 화합물입니다.
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GC38053
WHI-P258
퀴나졸린 화합물인 WHI-P258은 72μM의 추정 Ki로 JAK3의 활성 부위에 결합합니다. WHI-P258은 JAK3를 억제하지 않으며 100μM에서도 트롬빈 유도 혈소판 응집에 영향을 미치지 않습니다.
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GC12691
XMD17-109
ERK5-IN-1
A selective ERK5 inhibitor
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GC11076
XMD8-92
A selective ERK5 inhibitor
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GC16169
XRP44X
XRP44X는 10nM의 IC50으로 Ras 유도 전사 활성화를 억제합니다.
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GC62146
XST-14
XST-14는 IC50이 26.6nM인 강력하고 경쟁적이며 고도로 선택적인 ULK1 억제제입니다. XST-14는 ULK1 다운스트림 기질의 인산화를 감소시켜 자가포식 억제를 유도합니다. XST-14는 간세포 암종(HCC) 세포에서 세포자멸사를 유도하고 항종양 효과가 있습니다.
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GC63264
Zapnometinib
PD0184264; ATR-002
CI-1040의 활성 대사체인 Zapnometinib(PD0184264)는 MEK 억제제로 IC50이 5.7nM입니다.
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GC13286
ZM336372
ZM336372는 단백질 키나제 c-Raf의 강력한 억제제입니다. IC50 값은 0.1mM ATP를 포함하는 표준 분석에서 0.07μM입니다.
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GC63425
Zunsemetinib
ATI-450; CDD-450
Zunsemetinib(CDD-450)은 경구 활성 및 선택적 p38α mitogen-activated protein kinase-activated protein kinase 2(MK2) 경로 억제제입니다.
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GC69239
ZYF0033
HPK1-IN-22
ZYF0033 (HPK1-IN-22, 화합물 ZYF0033)은 혈액 생성 조상세포 키나아제 1(HPK1) 억제제로, MBP 단백질의 인산화 억제 작용에 대한 IC50는 10nM 미만입니다. ZYF0033은 SLP76 (세린376)의 인산화를 감소시킵니다. ZYF0033은 항암 면역 반응을 촉진합니다. ZYF0033은 4T-1 동종이식 마우스 모델에서 종양 성장을 억제하고 DC, NK 세포 및 CD107a+CD8+ T 세포의 종양 내 침습을 증가시키지만 T 세포, PD-1+CD8+ T 세포, TIM-3+CD8+ T 세포 및 LAG3 + CD8 + T 세포의 침습을 감소시켰습니다.
