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홈 >> Signaling Pathways >> MAPK Signaling >> MAP4K

MAP4K

MAP4Ks (Mitogen-activated protein kinase kinase kinase kinases) belong to the mammalian Ste20-like family of serine/threonine kinases. MAP4K family members, including Hematopoietic progenitor kinase 1 (HPK1/MAP4K1), Germinal centre kinase (GCK/MAP4K2), Germinal centre kinase-like kinase (GLK/MAP4K3), HPK/GCK-like kinase (HGK/MAP4K4), Misshapen-like kinase 1 (MINK1/MAP4K6) and TRAF2 and NCK interacting kinase (TNIK/MAP4K7), as potent LATS1/2-activating kinases.

Overexpression or deletion of MAP4Ks affects the phosphorylation and activity of Large tumor suppressor 1/2 (LATS1/2, homologues of Wts) and Yes-associated protein (YAP) /transcriptional co-activator with PDZ-binding motif (TAZ). By acting in a LATS-dependent, but Mammalian Ste20-like kinases 1/2 (MST1/2, homologues of Hpo)-independent manner, MAP4Ks restrict the activity of YAP/TAZ by promoting their phosphorylation and inhibiting target gene expression. MAP4Ks are components of the Hippo pathway by directly phosphorylating and activating the LATS1/2 kinases.MAP4K2/4/6 and MST1/2 both belong to the STE20-like kinase family, and their kinase domains are highly homologous to one another. MAP4K4 acts through LATS to inhibit YAP and cell proliferation.

Targets for  MAP4K

Products for  MAP4K

  1. Cat.No. 상품명 정보
  2. GC73214 (3S,4R)-GNE-6893 (3S,4R)-GNE-6893 는 강력한 경구 활성 HPK1 억제제입니다. (3S,4R)-GNE-6893 Chemical Structure
  3. GC12151 B-Raf inhibitor B-Raf inhibitor Chemical Structure
  4. GC25289 CompK

    compound K

     CompK (compound K), a potent and selective hematopoietic progenitor kinase 1 (HPK1 or MAP4K1) small molecule inhibitor, significantly improves human T-cell functions, with enhanced T-cell receptor avidity to recognize tumor-associated antigens and tumor cytolytic activity by CD8+ T cells. CompK Chemical Structure
  5. GC65298 DMX-5804 DMX-5804는 강력한 경구 활성 및 선택적 MAP4K4 억제제로, IC50은 3nM, pIC50은 인간 MAP4K4에 대해 8.55, MINK1/MAP4K6(pIC50, 8.18) 및 TNIK/MAP4K7(pIC50)에 대해 덜 강력합니다. . DMX-5804 Chemical Structure
  6. GC33123 GNE 220 GNE-220은 7 nM의 IC50을 갖는 MAP4K4의 강력하고 선택적인 억제제입니다. GNE 220 Chemical Structure
  7. GC34208 GNE 220 Hydrochloride GNE 220(염산염)은 IC50이 7nM인 강력하고 선택적인 MAP4K4 억제제입니다. GNE 220 Hydrochloride Chemical Structure
  8. GC18257 GNE-495 GNE-495는 IC50이 3.7nM인 강력하고 선택적인 MAP4K4 억제제입니다. GNE-495 Chemical Structure
  9. GC73213 GNE-6893 GNE-6893은 강력하고 구강 활성 HPK1억제제입니다. GNE-6893 Chemical Structure
  10. GC69238 HPK1-IN-19

    KIF18A-IN-1는 혈액 생성 조상 세포 키나제 1 HPK1의 억제제이며, 자세한 정보는 전문 문헌 WO2018102366A1에서 화합물 I-47을 참조하십시오.

     HPK1-IN-19 Chemical Structure
  11. GC73012 HPK1-IN-2 dihydrochloride HPK1-IN-2 dihydrochloride 는 강력한 경구 활성 조혈모세포 효소-1 (HPK1) 억제제 (IC50<0.05 µ Mi) 로 항종양 활성을 가지고 있다. HPK1-IN-2 dihydrochloride Chemical Structure
  12. GC70890 HPK1-IN-26 HPK1-IN-26은 특허 WO2021254118A1 화합물 1에서 추출한 HPK1과 GLK 억제제다. HPK1-IN-26 Chemical Structure
  13. GC62514 HPK1-IN-3 HPK1-IN-3은 IC50이 0.25nM인 강력하고 선택적인 ATP-경쟁적 조혈 전구 키나제 1(HPK1; MAP4K1) 억제제입니다. HPK1-IN-3 Chemical Structure
  14. GC69240 HPK1-IN-32

    HPK1-IN-32는 유효한 선택적 HPK1 억제제로, IC50 값은 65 nM입니다. HPK1-IN-32는 HPK1 관련 질환 연구에 사용될 수 있습니다.

     HPK1-IN-32 Chemical Structure
  15. GC73438 HPK1-IN-34 HPK1-IN-34 (화합물 143) 는 조혈모세포 효소 1 (HPK1) 억제제로서 IC50은 <100 nM입니다. HPK1-IN-34 Chemical Structure
  16. GC63569 HPK1-IN-4 HPK1-IN-4(comp 22)는 전임상 면역요법 도구 화합물로서 HPK1(MAPK41) 억제제(0.061nM의 IC50)입니다. HPK1-IN-4 Chemical Structure
  17. GC63006 HPK1-IN-7 HPK1-IN-7은 강력한 경구 활성 HPK1(hematopoietic progenitor kinase 1, MAP4K1) 억제제(IC50=2.6 nM)로 패밀리 및 키놈 선택성이 뛰어납니다. HPK1-IN-7은 IRAK4(59nM) 및 GLK(140nM)에 대한 선택성을 나타냅니다. HPK1-IN-7은 항-PD1과 조합하여 MC38 동계 종양 모델에 대해 강력한 효능을 보여줍니다. HPK1-IN-7 Chemical Structure
  18. GC63317 HPK1-IN-8 HPK1-IN-8은 전장 HPK1의 알로스테릭, 비활성 형태 선택적 억제제입니다. HPK1-IN-8 Chemical Structure
  19. GC73887 INS018 055

    TNIK&MAP4K4-IN-2

     INS018 055 (화합물 112)는 각각 12-120, 12-120 nM의 IC50 값을 갖는 TNIK 및 MAP4K4억제제이다. INS018 055 Chemical Structure
  20. GC63059 MAP4K4-IN-3 MAP4K4-IN-3(화합물 17)은 키나제 분석에서 IC50이 14.9nM이고 세포 분석에서 IC50이 470nM인 강력하고 선택적인 MAP4K4 억제제입니다. MAP4K4-IN-3 Chemical Structure
  21. GC19260 NCB-0846 NCB-0846은 IC50이 21nM인 경구용 TNIK 억제제입니다. NCB-0846 Chemical Structure
  22. GC13514 NG25 An inhibitor of MAP4K2 and TAK1 NG25 Chemical Structure
  23. GC50252 PF 06260933 dihydrochloride MAP4K4 (HGK) inhibitor; also inhibits MINK and TNIK PF 06260933 dihydrochloride Chemical Structure
  24. GC31675 PF-06260933

    PF-06260933

     PF-06260933은 키나제 및 세포에 대해 각각 3.7 및 160nM의 IC50을 갖는 MAP4K4의 경구 활성 및 고도로 선택적인 억제제입니다. PF-06260933 Chemical Structure
  25. GC50295 TL4-12 TL4 12는 강력하고 선택적인 GCK(germinal center kinase) 억제제입니다. TL4-12 Chemical Structure
  26. GC69239 ZYF0033

    HPK1-IN-22

    ZYF0033 (HPK1-IN-22, 화합물 ZYF0033)은 혈액 생성 조상세포 키나아제 1(HPK1) 억제제로, MBP 단백질의 인산화 억제 작용에 대한 IC50는 10nM 미만입니다. ZYF0033은 SLP76 (세린376)의 인산화를 감소시킵니다. ZYF0033은 항암 면역 반응을 촉진합니다. ZYF0033은 4T-1 동종이식 마우스 모델에서 종양 성장을 억제하고 DC, NK 세포 및 CD107a+CD8+ T 세포의 종양 내 침습을 증가시키지만 T 세포, PD-1+CD8+ T 세포, TIM-3+CD8+ T 세포 및 LAG3 + CD8 + T 세포의 침습을 감소시켰습니다.

     ZYF0033 Chemical Structure

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