Rocaglamide (Rocaglamide A) (Synonyms: Rocaglamide A; Roc-A) |
| Catalog No.GC33426 |
Rocaglamide (Rocaglamide A)는 아글라이아속(family Meliaceae)에서 분리되었다.
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Cas No.: 84573-16-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Rocaglamide (Rocaglamide A)는 아글라이아속(family Meliaceae)에서 분리되었다.
Rocaglamide (Rocaglamide A) (IC50 는 50nM이다.)는 번역 시작 인자 eIF4A의 기능을 억제하며, 이는 DEAD 박스 RNA 해리효소이다 [1，2].
Rocaglamide (Rocaglamide A) (100nM; 24시간)는 TRAIL 유도된 세포 사멸을 현저하게 증가시켰다[4]. Rocaglamide (Rocaglamide A) (20-100nM; 48시간)는 L1236 및 KM-H2 세포의 10-30%의 사멸을 유도할 수 있다[3]. Rocaglamide는 PMA 유도된 NF-kappaB 대상 유전자의 표현을 억제하고, 백혈병 T세포를 TNFalpha, 시스플라틴, 감마 방사선 유도된 사멸에 더 민감하게 만들었다[5]. Rocaglamide (Rocaglamide A) (30/50nM; 21일)는 TNF-α를 통한 골격세포 분화의 억제를 방지하고, C2C12 및 기초 중추질 기질 세포 모두에서 골격세포 분화를 직접 촉진했다[6].
Rocaglamide (Rocaglamide A) (2.5mg/kg; i.p.; 32일)는 SCID 쥐 모델(Huah-7 세포)에서 종양 세포 사멸을 유도했으며, 쥐의 체중 감소를 유발하지 않았고, 치료 기간 동안 중요한 독성 증상을 관찰하지 않았으며, Rocaglamide가 체내 실험에서 일반적으로 잘 견딜 수 있음을 시사한다[4]. Rocaglamide (Rocaglamide A) (0.5mg/kg; i.p.; 주 5회, 2주간)는 U266의 CPT 저항성을 극복하고, U266을 이식한 쥐에서 CPT의 항종 효과가 현저하게 증가했다[7].
References:
[1]. Santagata S, Mendillo ML, et,al. Tight coordination of protein translation and HSF1 activation supports the anabolic malignant state. Science. 2013 Jul 19;341(6143):1238303. doi: 10.1126/science.1238303. PMID: 23869022; PMCID: PMC3959726.
[2]. Kim S, Salim AA, Swanson SM and Kinghorn AD: Potential of cyclopenta[b]benzofurans from Aglaia species in cancer chemotherapy. Anticancer Agents Med Chem. 6:319-345. 2006.
[3]. Giaisi M, KÖhler R, et,al. Rocaglamide and a XIAP inhibitor cooperatively sensitize TRAIL-mediated apoptosis in Hodgkin's lymphomas. Int J Cancer. 2012 Aug 15;131(4):1003-8. doi: 10.1002/ijc.26458. Epub 2011 Nov 8. PMID: 21952919.
[4]. Luan Z, He Y, et,al. Rocaglamide overcomes tumor necrosis factor-related apoptosis-inducing ligand resistance in hepatocellular carcinoma cells by attenuating the inhibition of caspase-8 through cellular FLICE-like-inhibitory protein downregulation. Mol Med Rep. 2015 Jan;11(1):203-11. doi: 10.3892/mmr.2014.2718. Epub 2014 Oct 21. PMID: 25333816; PMCID: PMC4237083.
[5]. Baumann B, Bohnenstengel F, et,al. Rocaglamide derivatives are potent inhibitors of NF-kappa B activation in T-cells. J Biol Chem. 2002 Nov 22;277(47):44791-800. doi: 10.1074/jbc.M208003200. Epub 2002 Sep 16. PMID: 12237314.
[6]. Li A, Yang L, et,al. Rocaglamide-A Potentiates Osteoblast Differentiation by Inhibiting NF-κB Signaling. Mol Cells. 2015 Nov;38(11):941-9. doi: 10.14348/molcells.2015.2353. Epub 2015 Nov 6. PMID: 26549505; PMCID: PMC4673408.
[7]. Wu Y, Giaisi M, et,al. Rocaglamide breaks TRAIL-resistance in human multiple myeloma and acute T-cell leukemia in vivo in a mouse xenogtraft model. Cancer Lett. 2017 Mar 28;389:70-77. doi: 10.1016/j.canlet.2016.12.010. Epub 2016 Dec 18. PMID: 27998762.
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