RSM-932A (Synonyms: TCD-717) |
| Catalog No.GC18847 |
RSM-932A는ChoKα 억제제이다.
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Cas No.: 850807-63-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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RSM-932A는ChoKα 억제제이다.
RSM-932A는ChoKα 억제제로서, 다양한 종양 유래 세포계에 대해 강력한 체외 antiproliferative 활동과 쥐에서 인간 xenographs에 대한 항종양활성을 가지고 있다. RSM-932A는 또한 효과적인 복용량에서 높은 효능과 낮은 독성을 보이다.[1]
체외 실험은 RSM-932A가 유방, 폐, 대장, 방광, 간, 소란, 뼈, 자궁경부, 신장, 췌장, 멜라놉세포종 및 뇌 종양 등에서 유래된 대부분의 종양 유래 세포계에 대해 강력한 antiproliferative 활동을 가지고 있음을 나타낸다. 그 IC50 (1.15 ± 0.14 μM)은 낮은 단일 자리수 micromolar 범위 내에 있으며, 세포 독성 효과와 일치한다.
표 1. RSM-932A로 인간 암세포 계에 대해 72시간 동안 테스트를 실시한 패널 및 IC50, GI50, TGI, 및LC50매개변수의 결정.
체내 실험에서 RSM-932A는 77%의의 종양 성장 억제 효과를 가진 높은 효과적인 복용량에서 쥐에서 감지할 수 있는 독성을 보이지 않는 것으로 나타났다.[1]
References:
[1]. Lacal JC, et al. Preclinical characterization of RSM-932A, a novel anticancer drug targeting the human choline kinase alpha, an enzyme involved in increased lipid metabolism of cancer cells. Mol Cancer Ther. 2015 Jan;14(1):31-9.
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