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TGF-β Receptor

TGF-β receptors (Transforming growth factor-β receptors) are single pass serine/threonine kinase receptors. Transforming growth factor beta (TGF-beta) is a member of a large family of pleiotropic cytokines that are involved in many biological processes, including growth control, differentiation, migration, cell survival, adhesion, and specification of developmental fate, in both normal and diseased states. TGF-beta superfamily members signal through a receptor complex comprising a type II and type I receptor, both serine/threonine kinases.

The type I receptors, referred to as activin receptor-like kinases (ALK), lie at the epicenter of the signaling cascade as they transduce TGF-beta signals to intracellular regulators of transcription known as Smad proteins. ALKs possess an extracellular binding domain, a transmembrane domain, a GS domain that serves as the site of activation by type II receptors, and a kinase domain that activates downstream signaling molecules. ALKs mediate the effect of TGF-beta superfamily on a variety of cellular processes such as proliferation, differentiation, apoptosis, adhesion and migration, and therefore play important roles in many biological processes. Some ALKs have been implicated in several disorders, including tumorigenesis and immune diseases, suggesting that these receptors can be used as drug targets.

Targets for  TGF-β Receptor

Products for  TGF-β Receptor

  1. Cat.No. 상품명 정보
  2. GC13927 A 77-01

    A77-01;A-77-01

    A potent ALK5 inhibitor A 77-01  Chemical Structure
  3. GC10166 A 83-01

    TGF-β 유형 I 수용체 억제제

    A 83-01  Chemical Structure
  4. GC35210 A 83-01 sodium salt

    3-(6-Methylpyridin-2-yl)-N-phenyl-4-(quinolin-4-yl)-1H-pyrazole-1-carbothioamide, sodium salt

    A potent inhibitor of TGF-β type I receptor ALK5 kinase

    A 83-01 sodium salt  Chemical Structure
  5. GC65294 ALK2-IN-2 ALK2-IN-2는 IC50이 9nM이고 ALK3에 대해 700배 이상의 선택성을 갖는 액티빈 수용체 유사 키나제 2(ALK2)의 강력하고 선택적인 억제제입니다. ALK2-IN-2  Chemical Structure
  6. GC50589 AZ 12799734 AZ 12799734는 47nM의 IC50을 갖는 선택적 경구 활성 TGFBR1 키나제 억제제입니다. AZ 12799734  Chemical Structure
  7. GC34493 BIBF0775 BIBF0775는 IC50이 34nM인 강력하고 선택적 변형 성장 인자 β(TGFβ) I형 수용체(Alk5) 억제제입니다. BIBF0775  Chemical Structure
  8. GC62868 BIO-013077-01 BIO-013077-01은 피라졸 TGF-β 억제제입니다. BIO-013077-01  Chemical Structure
  9. GC50593 BMP signaling agonist sb4 BMP 신호전달 작용제 sb4는 EC50 값이 74nM인 강력한 벤족사졸 뼈 형태형성 단백질 4(BMP4) 신호전달 작용제이며 세포내 p-SMAD-1/5/9를 안정화시켜 BMP 신호전달을 활성화합니다. BMP 신호전달 작용제 sb4는 BMP4 표적 유전자(DNA 결합 억제제, Id1 및 Id3) 표준 BMP 신호전달을 활성화합니다. BMP signaling agonist sb4  Chemical Structure
  10. GC14298 DMH-1

    BMP Inhibitor II, DorsoMorphin Homolog 1, VU036482

    DMH-1은 ALK1/ALK2/ALK3/ALK6에 대해 각각 27/107.9/<5/47.6 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 BMP 억제제입니다. DMH-1  Chemical Structure
  11. GC17243 Dorsomorphin (Compound C)

    Compound C

    도르소모르핀(화합물 C)(화합물 C)은 선택적 ATP-경쟁적 AMPK 억제제(AMP가 없는 경우 Ki=109nM)입니다. 도르소모르핀(화합물 C)(BML-275)은 BMP 유형 I 수용체 ALK2, ALK3 및 ALK6을 선택적으로 억제합니다. Dorsomorphin(화합물 C)은 자가포식을 유도합니다. Dorsomorphin (Compound C)  Chemical Structure
  12. GC12560 Dorsomorphin (Compound C) 2HCl

    BML-275 2HCl,Compound C 2HCl

    도르소모르핀 (컴파운드 C) 2HCl (BML-275 디하이드로클로라이드; 컴파운드 C 디하이드로클로라이드)는 강력하고 선택적인 ATP 경쟁 AMPK 억제제입니다. Ki 값은 109 nM입니다. 도르소모르핀 (컴파운드 C) 2HCl은 유형 I 수용체 ALK2, ALK3 및 ALK6을 대상으로 BMP 신호전달 경로를 억제합니다. 도르소모르핀 (컴파운드 C) 2HCl은 자가포식을 유발시킵니다.

    Dorsomorphin (Compound C) 2HCl  Chemical Structure
  13. GC65329 EW-7195 EW-7195는 IC50이 4.83nM인 강력하고 선택적인 ALK5(TGFβR1) 억제제입니다. EW-7195는 p38α보다 ALK5에 대해 300배 이상의 선택성을 가지고 있습니다. EW-7195는 TGF-β1에 의해 유도된 Smad 신호전달, 상피에서 중간엽으로의 전이(EMT) 및 폐로의 유방 종양 전이를 효율적으로 억제합니다. EW-7195  Chemical Structure
  14. GC13354 EW-7197

    Vactosertib, TEW-7197

    EW-7197(EW-7197)은 12.9nM의 IC50을 갖는 강력한 경구 활성 및 ATP-경쟁 액티빈 수용체 유사 키나제 5(ALK5) 억제제입니다. EW-7197은 또한 나노몰 농도에서 ALK2 및 ALK4(IC50 17.3nM)를 억제합니다. EW-7197은 강력한 항전이 활성과 항암 효과가 있습니다. EW-7197  Chemical Structure
  15. GC65539 Fresolimumab 프레솔리무맙(GC1008)은 인간 TGFβ1, TGFβ2 및 TGFβ3의 활성 형태를 중화시키는 고친화성 완전 인간 단일클론 항체입니다. Fresolimumab  Chemical Structure
  16. GC11878 GW788388 GW788388은 IC50이 18nM인 ALK5의 강력하고 선택적인 억제제이며, BMP II형 수용체를 억제하지 않으면서 TGF-β II형 수용체 및 액티빈 II형 수용체 활성도 억제한다. GW788388  Chemical Structure
  17. GC50317 IN 1130 IN 1130은 ALK5 매개 Smad3 인산화에 대한 IC50이 5.3nM인 고도로 선택적인 변형 성장 인자-β 유형 I 수용체 키나제(ALK5) 억제제입니다. IN 1130  Chemical Structure
  18. GC60210 Isosaponarin Isosaponarin은 와사비 잎에서 분리된 플라본 배당체입니다. Isosaponarin  Chemical Structure
  19. GC12108 ITD 1 ITD 1은 IC50이 460nM인 최초의 선택적 TGFβ 수용체 억제제입니다. ITD 1  Chemical Structure
  20. GC15567 K02288 K02288은 ALK1, ALK2 및 ALK6에 대해 IC50이 각각 1.8, 1.1, 6.4nM인 강력한 BMP(Bone morphogenetic protein) 유형 I 수용체 억제제입니다. K02288  Chemical Structure
  21. GC16580 LDN-193189

    LDN 193189;LDN193189

    ALK 억제제, 강력하고 선택적

    LDN-193189  Chemical Structure
  22. GC17035 LDN-212854 LDN-212854는 ALK2(IC50: 1.3nM)를 강력하게 억제하는 BMP(Bone morphogenetic protein) 억제제입니다. LDN-212854는 또한 ALK1(IC50: 2.40nM)을 억제합니다. LDN-212854는 진행성 섬유 이형성증 및 간세포 암종(HCC)과 같은 암의 연구에 사용할 수 있습니다. LDN-212854  Chemical Structure
  23. GC13225 LDN-214117 LDN-214117은 내약성이 좋고 뇌 침투가 좋은 경구 활성 ALK2 억제제입니다. LDN-214117은 24nM의 IC50 값으로 ALK2에 대해 높은 선택성과 낮은 세포독성을 가지고 있습니다. LDN-214117은 또한 특정 BMP(Bone morphogenetic protein) 신호 억제제이며 100nM의 IC50 값으로 BMP6에 대해 상대적으로 선택적인 억제를 나타냅니다. LDN-214117은 진행성 섬유이형성증(FOP), 미만성 내재교뇌교종(DIPG) 연구에 사용할 수 있습니다up. LDN-214117  Chemical Structure
  24. GC36433 LDN193189 Tetrahydrochloride LDN193189 테트라히드로클로라이드는 ALK2 및 ALK3(각각 IC50=5nM 및 30nM)을 효율적으로 억제하는 선택적 BMP 유형 I 수용체 억제제이며 ALK4, ALK5 및 ALK7(IC50≥500nM)에 대한 영향은 더 약합니다. LDN193189 Tetrahydrochloride  Chemical Structure
  25. GC39398 LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) (TFA) LSKL, 트롬보스폰딘(TSP-1) 억제제 TFA는 잠복기 관련 단백질(LAP)-TGFβ 유래 테트라펩타이드이자 경쟁적인 TGF-β1 길항제입니다. LSKL, 트롬보스폰딘(TSP-1) 억제제 TFA는 LAP에 대한 TSP-1의 결합을 억제하고 신장 간질 섬유증 및 간 섬유증을 완화합니다. LSKL, 트롬보스폰딘(TSP-1) 억제제 TFA는 TSP-1 매개 TGF-β1 활성 억제를 통해 지주막하 섬유증을 억제하고 만성 뇌수종 발병을 예방하며 지주막하 출혈(SAH) 후 장기간 신경인지 결함을 개선합니다. LSKL, 트롬보스폰딘(TSP-1) 억제제 TFA는 혈액-뇌 장벽을 쉽게 통과할 수 있습니다. LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) (TFA)  Chemical Structure
  26. GC32728 LSKL, Inhibitor of Thrombospondin TSP-1 트롬보스폰딘 TSP-1의 억제제인 \u200b\u200bLSKL은 잠복기 연관 단백질(LAP)-TGFβ 유래 테트라펩타이드이자 경쟁적인 TGF-β1 길항제입니다. LSKL, 트롬보스폰딘 TSP-1 억제제는 TSP-1이 LAP에 결합하는 것을 억제하고 신장 간질 섬유증 및 간 섬유증을 완화합니다. 트롬보스폰딘 TSP-1의 억제제인 \u200b\u200bLSKL은 TSP-1 매개 TGF-β1 활성의 억제를 통해 지주막하 섬유증을 억제하고, 만성 수두증의 발병을 예방하고, 지주막하 출혈(SAH) 후 장기간 신경인지 결함을 개선합니다. 트롬보스폰딘 TSP-1의 억제제인 \u200b\u200bLSKL은 혈뇌장벽을 쉽게 통과할 수 있습니다. LSKL, Inhibitor of Thrombospondin TSP-1  Chemical Structure
  27. GC12363 LY2109761 LY2109761은 Kis가 각각 38nM 및 300nM인 경구 활성 선택적 TGF-β 수용체 유형 I/II 억제제입니다. LY2109761  Chemical Structure
  28. GC18015 LY2157299

    LY-2157299;LY 2157299

    LY2157299(LY2157299)는 경구 및 선택적 TGF-β입니다. IC50이 56nM인 수용체 유형 I(TGF-βRI) 키나제 억제제. LY2157299  Chemical Structure
  29. GC19234 LY3200882 LY3200882는 IC50이 38.2nM인 강력하고 고도로 선택적인 ATP 경쟁적 경구 활성 TGF-β 수용체 유형 1(ALK5) 억제제입니다. LY3200882  Chemical Structure
  30. GC11604 LY364947

    HTS 466284, TGFβ RI Kinase Inhibitor

    LY364947(HTS466284)은 IC50이 59nM인 TGFβR-I의 강력한 ATP 경쟁 억제제이며 TGFβR-II에 비해 7배 선택성을 나타냅니다. LY364947  Chemical Structure
  31. GC17582 ML347

    LDN193719

    ML347(LDN193719)은 고도로 선택적인 ALK1/ALK2 억제제입니다. ML347은 ALK1 및 ALK2에 대해 각각 46 및 32nM의 IC50 값을 가지며, ALK3에 대해 >300배 선택성입니다. ML347은 TGF-β1에 의한 Smad1/5의 인산화를 차단합니다. ML347  Chemical Structure
  32. GC44303 N-Acetylpuromycin N-Acetylpuromycin is a non-ribotoxic form of the antibiotic puromycin that is formed in puromycin-resistant S. N-Acetylpuromycin  Chemical Structure
  33. GC32840 R-268712 R-268712는 IC50이 2.5nM인 경구 활성 및 선택적 ALK-5 억제제입니다. R-268712  Chemical Structure
  34. GC16793 RepSox

    E 616452, RepSox, SJN 2511

    ALK5의 선택적 억제제

    RepSox  Chemical Structure
  35. GC11545 SB 431542 SB 431542는 소분자 억제제이다. SB 431542  Chemical Structure
  36. GC10421 SB-505124 hydrochloride

    SB 505124 hydrochloride;SB505124 hydrochloride

    ALK4, ALK5 및 ALK7 수용체의 억제제

    SB-505124 hydrochloride  Chemical Structure
  37. GC13769 SB505124 SB505124는 TGF-β 수용체 유형 I 수용체(ALK4, ALK5, ALK7)의 선택적 억제제이며 IC50은 ALK4, ALK5에 대해 각각 129nM 및 47nM이지만 ALK1, 2, 3 또는 6은 억제하지 않습니다. SB505124  Chemical Structure
  38. GC14349 SB525334

    TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII

    SB525334는 IC50이 14.3nM인 강력하고 선택적인 변형 성장 인자 β1 수용체(ALK5) 억제제입니다. SB525334  Chemical Structure
  39. GC13904 SD-208

    TGF-β RI Kinase Inhibitor V

    A potent, selective inhibitor of TGF-βRI SD-208  Chemical Structure
  40. GC32788 SJ000291942 SJ000291942는 표준 뼈 형태 형성 단백질(BMP) 신호 전달 경로의 활성제입니다. BMP는 분비된 신호 분자의 변형 성장 인자 베타(TGFβ) 계열의 구성원입니다. SJ000291942  Chemical Structure
  41. GC19447 SM 16 SM 16은 각각 10 및 1.5nM의 Kis를 갖는 ALK5/ALK4 키나제 억제제입니다. SM 16  Chemical Structure
  42. GC37880 Vactosertib Hydrochloride

    EW-7197 Hydrochloride; TEW-7197 Hydrochloride

    Vactosertib 염산염(EW-7197 염산염)은 12.9nM의 IC50을 가진 강력한 경구 활성 및 ATP-경쟁 액티빈 수용체 유사 키나제 5(ALK5) 억제제입니다. Vactosertib Hydrochloride는 또한 나노몰 농도에서 ALK2 및 ALK4(IC50 17.3nM)를 억제합니다. Vactosertib Hydrochloride는 강력한 항전이 활성과 항암 효과가 있습니다. Vactosertib Hydrochloride  Chemical Structure
  43. GC62146 XST-14 XST-14는 IC50이 26.6nM인 강력하고 경쟁적이며 고도로 선택적인 ULK1 억제제입니다. XST-14는 ULK1 다운스트림 기질의 인산화를 감소시켜 자가포식 억제를 유도합니다. XST-14는 간세포 암종(HCC) 세포에서 세포자멸사를 유도하고 항종양 효과가 있습니다. XST-14  Chemical Structure

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