TGF-β Receptor
TGF-β receptors (Transforming growth factor-β receptors) are single pass serine/threonine kinase receptors. Transforming growth factor beta (TGF-beta) is a member of a large family of pleiotropic cytokines that are involved in many biological processes, including growth control, differentiation, migration, cell survival, adhesion, and specification of developmental fate, in both normal and diseased states. TGF-beta superfamily members signal through a receptor complex comprising a type II and type I receptor, both serine/threonine kinases.
The type I receptors, referred to as activin receptor-like kinases (ALK), lie at the epicenter of the signaling cascade as they transduce TGF-beta signals to intracellular regulators of transcription known as Smad proteins. ALKs possess an extracellular binding domain, a transmembrane domain, a GS domain that serves as the site of activation by type II receptors, and a kinase domain that activates downstream signaling molecules. ALKs mediate the effect of TGF-beta superfamily on a variety of cellular processes such as proliferation, differentiation, apoptosis, adhesion and migration, and therefore play important roles in many biological processes. Some ALKs have been implicated in several disorders, including tumorigenesis and immune diseases, suggesting that these receptors can be used as drug targets.
Targets for TGF-β Receptor
Products for TGF-β Receptor
- Cat.No. 상품명 정보
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GC13927
A 77-01
A77-01;A-77-01
A potent ALK5 inhibitor -
GC10166
A 83-01
TGF-β 유형 I 수용체 억제제
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GC35210
A 83-01 sodium salt
3-(6-Methylpyridin-2-yl)-N-phenyl-4-(quinolin-4-yl)-1H-pyrazole-1-carbothioamide, sodium salt
A potent inhibitor of TGF-β type I receptor ALK5 kinase
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GC65294
ALK2-IN-2
ALK2-IN-2는 IC50이 9nM이고 ALK3에 대해 700배 이상의 선택성을 갖는 액티빈 수용체 유사 키나제 2(ALK2)의 강력하고 선택적인 억제제입니다.
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GC50589
AZ 12799734
AZ 12799734는 47nM의 IC50을 갖는 선택적 경구 활성 TGFBR1 키나제 억제제입니다.
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GC34493
BIBF0775
BIBF0775는 IC50이 34nM인 강력하고 선택적 변형 성장 인자 β(TGFβ) I형 수용체(Alk5) 억제제입니다.
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GC62868
BIO-013077-01
BIO-013077-01은 피라졸 TGF-β 억제제입니다.
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GC50593
BMP signaling agonist sb4
BMP 신호전달 작용제 sb4는 EC50 값이 74nM인 강력한 벤족사졸 뼈 형태형성 단백질 4(BMP4) 신호전달 작용제이며 세포내 p-SMAD-1/5/9를 안정화시켜 BMP 신호전달을 활성화합니다. BMP 신호전달 작용제 sb4는 BMP4 표적 유전자(DNA 결합 억제제, Id1 및 Id3) 표준 BMP 신호전달을 활성화합니다.
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GC14298
DMH-1
BMP Inhibitor II, DorsoMorphin Homolog 1, VU036482
DMH-1은 ALK1/ALK2/ALK3/ALK6에 대해 각각 27/107.9/<5/47.6 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 BMP 억제제입니다. -
GC17243
Dorsomorphin (Compound C)
Compound C
도르소모르핀(화합물 C)(화합물 C)은 선택적 ATP-경쟁적 AMPK 억제제(AMP가 없는 경우 Ki=109nM)입니다. 도르소모르핀(화합물 C)(BML-275)은 BMP 유형 I 수용체 ALK2, ALK3 및 ALK6을 선택적으로 억제합니다. Dorsomorphin(화합물 C)은 자가포식을 유도합니다. -
GC12560
Dorsomorphin (Compound C) 2HCl
BML-275 2HCl,Compound C 2HCl
도르소모르핀 (컴파운드 C) 2HCl (BML-275 디하이드로클로라이드; 컴파운드 C 디하이드로클로라이드)는 강력하고 선택적인 ATP 경쟁 AMPK 억제제입니다. Ki 값은 109 nM입니다. 도르소모르핀 (컴파운드 C) 2HCl은 유형 I 수용체 ALK2, ALK3 및 ALK6을 대상으로 BMP 신호전달 경로를 억제합니다. 도르소모르핀 (컴파운드 C) 2HCl은 자가포식을 유발시킵니다.
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GC65329
EW-7195
EW-7195는 IC50이 4.83nM인 강력하고 선택적인 ALK5(TGFβR1) 억제제입니다. EW-7195는 p38α보다 ALK5에 대해 300배 이상의 선택성을 가지고 있습니다. EW-7195는 TGF-β1에 의해 유도된 Smad 신호전달, 상피에서 중간엽으로의 전이(EMT) 및 폐로의 유방 종양 전이를 효율적으로 억제합니다.
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GC13354
EW-7197
Vactosertib, TEW-7197
EW-7197(EW-7197)은 12.9nM의 IC50을 갖는 강력한 경구 활성 및 ATP-경쟁 액티빈 수용체 유사 키나제 5(ALK5) 억제제입니다. EW-7197은 또한 나노몰 농도에서 ALK2 및 ALK4(IC50 17.3nM)를 억제합니다. EW-7197은 강력한 항전이 활성과 항암 효과가 있습니다. -
GC65539
Fresolimumab
프레솔리무맙(GC1008)은 인간 TGFβ1, TGFβ2 및 TGFβ3의 활성 형태를 중화시키는 고친화성 완전 인간 단일클론 항체입니다.
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GC11878
GW788388
GW788388은 IC50이 18nM인 ALK5의 강력하고 선택적인 억제제이며, BMP II형 수용체를 억제하지 않으면서 TGF-β II형 수용체 및 액티빈 II형 수용체 활성도 억제한다.
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GC50317
IN 1130
IN 1130은 ALK5 매개 Smad3 인산화에 대한 IC50이 5.3nM인 고도로 선택적인 변형 성장 인자-β 유형 I 수용체 키나제(ALK5) 억제제입니다.
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GC60210
Isosaponarin
Isosaponarin은 와사비 잎에서 분리된 플라본 배당체입니다.
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GC12108
ITD 1
ITD 1은 IC50이 460nM인 최초의 선택적 TGFβ 수용체 억제제입니다.
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GC15567
K02288
K02288은 ALK1, ALK2 및 ALK6에 대해 IC50이 각각 1.8, 1.1, 6.4nM인 강력한 BMP(Bone morphogenetic protein) 유형 I 수용체 억제제입니다.
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GC16580
LDN-193189
LDN 193189;LDN193189
ALK 억제제, 강력하고 선택적
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GC17035
LDN-212854
LDN-212854는 ALK2(IC50: 1.3nM)를 강력하게 억제하는 BMP(Bone morphogenetic protein) 억제제입니다. LDN-212854는 또한 ALK1(IC50: 2.40nM)을 억제합니다. LDN-212854는 진행성 섬유 이형성증 및 간세포 암종(HCC)과 같은 암의 연구에 사용할 수 있습니다.
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GC13225
LDN-214117
LDN-214117은 내약성이 좋고 뇌 침투가 좋은 경구 활성 ALK2 억제제입니다. LDN-214117은 24nM의 IC50 값으로 ALK2에 대해 높은 선택성과 낮은 세포독성을 가지고 있습니다. LDN-214117은 또한 특정 BMP(Bone morphogenetic protein) 신호 억제제이며 100nM의 IC50 값으로 BMP6에 대해 상대적으로 선택적인 억제를 나타냅니다. LDN-214117은 진행성 섬유이형성증(FOP), 미만성 내재교뇌교종(DIPG) 연구에 사용할 수 있습니다up.
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GC36433
LDN193189 Tetrahydrochloride
LDN193189 테트라히드로클로라이드는 ALK2 및 ALK3(각각 IC50=5nM 및 30nM)을 효율적으로 억제하는 선택적 BMP 유형 I 수용체 억제제이며 ALK4, ALK5 및 ALK7(IC50≥500nM)에 대한 영향은 더 약합니다.
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GC39398
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) (TFA)
LSKL, 트롬보스폰딘(TSP-1) 억제제 TFA는 잠복기 관련 단백질(LAP)-TGFβ 유래 테트라펩타이드이자 경쟁적인 TGF-β1 길항제입니다. LSKL, 트롬보스폰딘(TSP-1) 억제제 TFA는 LAP에 대한 TSP-1의 결합을 억제하고 신장 간질 섬유증 및 간 섬유증을 완화합니다. LSKL, 트롬보스폰딘(TSP-1) 억제제 TFA는 TSP-1 매개 TGF-β1 활성 억제를 통해 지주막하 섬유증을 억제하고 만성 뇌수종 발병을 예방하며 지주막하 출혈(SAH) 후 장기간 신경인지 결함을 개선합니다. LSKL, 트롬보스폰딘(TSP-1) 억제제 TFA는 혈액-뇌 장벽을 쉽게 통과할 수 있습니다.
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GC32728
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin TSP-1
트롬보스폰딘 TSP-1의 억제제인 \u200b\u200bLSKL은 잠복기 연관 단백질(LAP)-TGFβ 유래 테트라펩타이드이자 경쟁적인 TGF-β1 길항제입니다. LSKL, 트롬보스폰딘 TSP-1 억제제는 TSP-1이 LAP에 결합하는 것을 억제하고 신장 간질 섬유증 및 간 섬유증을 완화합니다. 트롬보스폰딘 TSP-1의 억제제인 \u200b\u200bLSKL은 TSP-1 매개 TGF-β1 활성의 억제를 통해 지주막하 섬유증을 억제하고, 만성 수두증의 발병을 예방하고, 지주막하 출혈(SAH) 후 장기간 신경인지 결함을 개선합니다. 트롬보스폰딘 TSP-1의 억제제인 \u200b\u200bLSKL은 혈뇌장벽을 쉽게 통과할 수 있습니다.
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GC12363
LY2109761
LY2109761은 Kis가 각각 38nM 및 300nM인 경구 활성 선택적 TGF-β 수용체 유형 I/II 억제제입니다.
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GC18015
LY2157299
LY-2157299;LY 2157299
LY2157299(LY2157299)는 경구 및 선택적 TGF-β입니다. IC50이 56nM인 수용체 유형 I(TGF-βRI) 키나제 억제제. -
GC19234
LY3200882
LY3200882는 IC50이 38.2nM인 강력하고 고도로 선택적인 ATP 경쟁적 경구 활성 TGF-β 수용체 유형 1(ALK5) 억제제입니다.
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GC11604
LY364947
HTS 466284, TGFβ RI Kinase Inhibitor
LY364947(HTS466284)은 IC50이 59nM인 TGFβR-I의 강력한 ATP 경쟁 억제제이며 TGFβR-II에 비해 7배 선택성을 나타냅니다. -
GC17582
ML347
LDN193719
ML347(LDN193719)은 고도로 선택적인 ALK1/ALK2 억제제입니다. ML347은 ALK1 및 ALK2에 대해 각각 46 및 32nM의 IC50 값을 가지며, ALK3에 대해 >300배 선택성입니다. ML347은 TGF-β1에 의한 Smad1/5의 인산화를 차단합니다. -
GC44303
N-Acetylpuromycin
N-Acetylpuromycin is a non-ribotoxic form of the antibiotic puromycin that is formed in puromycin-resistant S.
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GC32840
R-268712
R-268712는 IC50이 2.5nM인 경구 활성 및 선택적 ALK-5 억제제입니다.
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GC16793
RepSox
E 616452, RepSox, SJN 2511
ALK5의 선택적 억제제
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GC11545
SB 431542
SB 431542는 소분자 억제제이다.
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GC10421
SB-505124 hydrochloride
SB 505124 hydrochloride;SB505124 hydrochloride
ALK4, ALK5 및 ALK7 수용체의 억제제
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GC13769
SB505124
SB505124는 TGF-β 수용체 유형 I 수용체(ALK4, ALK5, ALK7)의 선택적 억제제이며 IC50은 ALK4, ALK5에 대해 각각 129nM 및 47nM이지만 ALK1, 2, 3 또는 6은 억제하지 않습니다.
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GC14349
SB525334
TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII
SB525334는 IC50이 14.3nM인 강력하고 선택적인 변형 성장 인자 β1 수용체(ALK5) 억제제입니다. -
GC13904
SD-208
TGF-β RI Kinase Inhibitor V
A potent, selective inhibitor of TGF-βRI -
GC32788
SJ000291942
SJ000291942는 표준 뼈 형태 형성 단백질(BMP) 신호 전달 경로의 활성제입니다. BMP는 분비된 신호 분자의 변형 성장 인자 베타(TGFβ) 계열의 구성원입니다.
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GC19447
SM 16
SM 16은 각각 10 및 1.5nM의 Kis를 갖는 ALK5/ALK4 키나제 억제제입니다.
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GC37880
Vactosertib Hydrochloride
EW-7197 Hydrochloride; TEW-7197 Hydrochloride
Vactosertib 염산염(EW-7197 염산염)은 12.9nM의 IC50을 가진 강력한 경구 활성 및 ATP-경쟁 액티빈 수용체 유사 키나제 5(ALK5) 억제제입니다. Vactosertib Hydrochloride는 또한 나노몰 농도에서 ALK2 및 ALK4(IC50 17.3nM)를 억제합니다. Vactosertib Hydrochloride는 강력한 항전이 활성과 항암 효과가 있습니다. -
GC62146
XST-14
XST-14는 IC50이 26.6nM인 강력하고 경쟁적이며 고도로 선택적인 ULK1 억제제입니다. XST-14는 ULK1 다운스트림 기질의 인산화를 감소시켜 자가포식 억제를 유도합니다. XST-14는 간세포 암종(HCC) 세포에서 세포자멸사를 유도하고 항종양 효과가 있습니다.