Tyrosine Kinase
- IGFBR(1)
- Bcr-Abl(67)
- Ack1(2)
- Axl(6)
- ALK(56)
- BMX Kinase(3)
- Broad Spectrum Protein Kinase Inhibitor(10)
- c-FMS(35)
- c-Kit(56)
- c-MET(84)
- c-RET(0)
- CSF-1R(3)
- DDR1/DDR2 Receptor(1)
- EGFR(235)
- EphB4(1)
- FAK(33)
- FGFR(95)
- FLT3(85)
- HER2(12)
- IGF1R(33)
- Insulin Receptor(44)
- IRAK(28)
- ITK(10)
- Lck(1)
- LRRK2(22)
- PDGFR(104)
- PTKs/RTKs(3)
- Pyk2(6)
- ROR(38)
- Spleen Tyrosine Kinase (Syk)(32)
- Src(97)
- Tie-2 (4)
- Trk(39)
- VEGFR(181)
- Kinase(0)
- Discoidin Domain Receptor(15)
- DYRK(29)
- Ephrin Receptor(12)
- ROS(14)
- RET(29)
- TAM Receptor(29)
Products for Tyrosine Kinase
- Cat.No. 상품명 정보
- GC12837 Compound 56 A potent EGFR inhibitor
- GC46123 Comprehensive Kinase Screening Library For screening of a variety of kinase inhibitors
-
GC35728
Conteltinib
CT-707
콘텔티닙(CT-707)은 FAK, ALK 및 Pyk2를 표적으로 하는 다중 키나제 억제제입니다. 콘텔티닙은 1.6nM의 IC50으로 FAK에 상당한 억제 효과를 발휘합니다. - GC33352 CP-547632 CP-547632는 각각 11nM 및 9nM의 IC50을 갖는 경구 활성, ATP-경쟁적 및 강력한 VEGFR-2 및 FGF 키나제 억제제입니다. CP-547632는 EGFR, PDGFRβ 및 관련 티로신 키나제(TK)보다 VEGFR2 및 bFGF에 대해 선택적입니다. CP-547632는 항종양 효능이 있습니다.
- GC38575 CP-547632 hydrochloride CP-547632 염산염은 각각 11nM 및 9nM의 IC50을 갖는 경구 활성, ATP-경쟁적 및 강력한 VEGFR-2 및 FGF 키나제 억제제입니다. CP-547632 염산염은 EGFR, PDGFRβ 및 관련 티로신 키나제(TK)보다 VEGFR2 및 bFGF에 대해 선택적입니다. CP-547632 염산염은 항종양 효능이 있습니다.
- GC60726 CP-547632 TFA CP-547632 TFA는 각각 11nM 및 9nM의 IC50을 갖는 경구 활성, ATP-경쟁적 및 강력한 VEGFR-2 및 FGF 키나제 억제제입니다. CP-547632 TFA는 EGFR, PDGFRβ 및 관련 티로신 키나제(TK)보다 VEGFR2 및 bFGF에 대해 선택적입니다. CP-547632 TFA는 항종양 효능이 있습니다.
- GC12980 CP-673451 CP-673451은 PDGFRα 및 PDGFRβ에 대해 IC50이 각각 10 및 1nM인 강력하고 선택적인 PDGFR 억제제입니다.
- GC13091 CP-724714 CP-724714는 IC50이 10nM인 강력한 선택적 경구 활성 ErbB2(HER2) 티로신 키나제 억제제입니다. CP-724714는 EGFR 키나제에 대해 현저한 선택성을 나타냅니다(IC50=6400nM). CP-724714는 손상되지 않은 세포에서 ErbB2 수용체 자가인산화를 강력하게 억제합니다. 항종양 활동.
- GC62274 CPL304110 CPL304110은 섬유아세포 성장 인자 수용체 FGFR(1-3)의 강력한 경구 활성 및 선택적 억제제이며, FGFR(1-3)에 대한 IC50 값은 각각 0.75nM, 0.5nM 및 3.05nM입니다.
-
GC14906
Crenolanib (CP-868596)
CP-868596;CP 868596;CP868596
크레놀라닙(CP-868596)은 클래스 III 수용체 티로신 키나제 FLT3 및 PDGFRα/β의 야생형 및 돌연변이 이소폼의 강력하고 선택적인 억제제입니다. Kds는 각각 0.74 nM 및 2.1 nM/3.2 nM입니다. - GC12616 Crizotinib hydrochloride 크리조티닙 염산염(PF-02341066 염산염)은 각각 IC50이 20nM 및 8nM인 경구 생체이용 가능하고 선택적이며 ATP 경쟁적인 이중 ALK 및 c-Met 억제제입니다. 크리조티닙 염산염(PF-02341066 염산염)은 세포 기반 분석에서 각각 24 및 11nM의 IC50으로 NPM-ALK의 티로신 인산화 및 c-Met의 티로신 인산화를 억제합니다. 또한 ROS proto-oncogene 1(ROS1) 억제제입니다. 크리조티닙 염산염(PF-02341066 염산염)은 효과적인 종양 성장 억제 효과가 있습니다.
-
GC38412
Crotonoside
2-Hydroxyadenosine, Isoguanine riboside, Isoguanosine, NSC 12161
A guanosine analog with diverse biological activities - GC25313 CS-2660 (JNJ-38158471) CS-2660 (JNJ-38158471) is a well tolerated, orally available, highly selective VEGFR-2 inhibitor with IC50 of 40 nM. CS-2660 (JNJ-38158471) also inhibits closely related tyrosine kinases such as RET (c-RET) and Kit (c-Kit) with IC50 of 180 nM and 500 nM,while it has no significant activity (>1 microM) against VEGFR-1 and VEGFR-3.
- GC33241 CSF1R-IN-1 CSF1R-IN-1은 IC50이 0.5nM인 CSF1R 억제제입니다.
-
GC64961
CSF1R-IN-2
CSF1R-IN-2, CSF1R Inhibitor 2, Elzovantinib
CSF1R-IN-2(화합물 5)는 SRC, MET 및 c-FMS의 IC50 값이 각각 0.12nM, 0.14nM 및 0.76nM인 SRC, MET 및 c-FMS의 경구 활성 억제제입니다. - GC64805 CSF1R-IN-3 CSF1R-IN-3(화합물 21)은 강력하고 경구 활성인 CSF-1R 억제제(IC50=2.1nM)입니다. CSF1R-IN-3은 대장암 세포에 대한 강력한 항증식 활성입니다. CSF1R-IN-3은 대식세포의 이동을 억제하고, M2 유사 대식세포를 M1 표현형으로 재프로그래밍하고, 항종양 면역을 강화하여 대장암의 진행을 억제합니다.
- GC35753 CT-721 CT-721은 야생형 Bcr-Abl 키나제에 대해 IC50이 21.3nM인 강력하고 시간 의존적인 Bcr-Abl 키나제 억제제이며 항만성 골수성 백혈병(CML) 활성을 보유합니다.
- GC67774 CT52923
- GC50076 CTA 056 CTA 056은 IC50이 0.1μM인 ITK(IL-2 유도성 T 세포 키나제) 억제제입니다. CTA 056은 악성 T 세포를 선택적으로 표적화하고 온코미르를 조절합니다. CTA 056은 세포자멸사를 유도하고 T 세포 백혈병 및 림프종의 치료를 위한 잠재적인 치료제입니다.
- GC17637 CTX0294885 CTX0294885는 MDA-MB-231 세포에서 235개의 키나제를 포착할 수 있는 광범위한 키나제 억제제이며 AKT 계열의 모든 구성원을 포착할 수 있습니다.
- GC16008 CUDC-101 A multi-target inhibitor of HDACs, EGFR, and HER2
- GC38180 Cyasterone
- GC13780 Cyclotraxin B 고리형 펩티드인 Cyclotraxin B는 BDNF의 결합을 변경하지 않으면서 매우 강력하고 선택적인 TrkB 억제제입니다.
- GC16731 CZC 54252 hydrochloride CZC 54252 염산염은 야생형 및 G2019S LRRK2에 대해 IC50이 각각 1.28nM 및 1.85nM인 강력하고 선택적인 LRRK2 억제제입니다.
- GC16038 CZC-25146 CZC-25146은 야생형 LRRK2 및 G2019S LRRK2에 대해 IC50 값이 각각 4.76nM 및 6.87nM인 강력한 경구 활성 LRRK2 억제제입니다.
- GC35792 CZC-25146 hydrochloride CZC-25146 염산염은 야생형 LRRK2 및 G2019S LRRK2에 대해 IC50 값이 각각 4.76nM 및 6.87nM인 강력한 LRRK2 억제제입니다.
-
GC33351
CZC-8004 (CZC-00008004)
Dianilinopyrimidine-01
아미노피리미딘인 CZC-8004(CZC-00008004)(CZC-00008004)는 범 키나제 억제제입니다. CZC-8004(CZC-00008004)는 각각 650 및 437 nM의 IC50 값으로 EGFR 및 VEGFR2를 비롯한 다양한 티로신 키나제에 결합할 수 있습니다. -
GC43433
D-Glucosamine-6-sulfate
GlcN-6S
D-Glucosamine-6-sulfate is a naturally occurring glycosaminoglycan. - GC62712 DA-JC4 DA-JC4는 이중 GLP-1/GIP 수용체 작용제이며 신경 질환 및 인슐린 신호 전달 경로 연구에 사용할 수 있습니다.
-
GC10225
Dacomitinib (PF299804, PF299)
PF-00299804; PF-299804; PF 299804; PF 00299804
다코미티닙(PF299804, PF299)(PF-00299804)은 EGFR, ERBB2 및 ERBB4에 대해 각각 IC50이 6nM, 45.7nM 및 73.7nM인 키나제의 ERBB 계열에 대한 특이적이고 비가역적인 억제제입니다. - GC15211 Damnacanthal Damnacanthal은 Morinda citrifolia의 뿌리에서 분리된 안트라퀴논입니다.
-
GC15217
Danusertib (PHA-739358)
PHA-739358
A pan-Aurora kinase and Abl inhibitor -
GN10336
Daphnetin
7,8-Dihydroxycoumarin, NSC 633563
-
GC15568
Dasatinib (BMS-354825)
BMS 354825, Sprycel
Abl과 Src의 억제제
- GC35812 Dasatinib hydrochloride Dasatinib(BMS-354825) 염산염은 강력한 항종양 활성을 가진 매우 강력한 ATP 경쟁적 경구 활성 이중 Src/Bcr-Abl 억제제입니다. Kis는 Src 및 Bcr-Abl에 대해 각각 16pM 및 30pM입니다. Dasatinib 염산염은 각각 <1.0 nM 및 0.5 nM의 IC50으로 Bcr-Abl 및 Src를 억제합니다. Dasatinib 염산염은 또한 apoptosis와 autophagy를 유도합니다.
- GC15884 Dasatinib Monohydrate Dasatinib(BMS-354825) 일수화물은 강력한 항종양 활성을 가진 매우 강력한 ATP 경쟁적 경구 활성 이중 Src/Bcr-Abl 억제제입니다. Kis는 Src 및 Bcr-Abl에 대해 각각 16pM 및 30pM입니다. Dasatinib 일수화물은 각각 <1.0 nM 및 0.5 nM의 IC50으로 Bcr-Abl 및 Src를 억제합니다. Dasatinib monohydrate는 또한 apoptosis와 autophagy를 유도합니다.
- GC45687 Dasatinib N-oxide 다사티닙 N-옥사이드는 다사티닙의 소량 대사산물입니다. Dasatinib은 강력하고 경구 활성이 있는 이중 Src/Bcr-Abl 억제제입니다.
- GC62569 DBPR112 DBPR112는 EGFRWT 및 EGFRL858R/T790M에 대해 IC50이 각각 15nM 및 48nM인 경구 활성 푸라노피리미딘 기반 EGFR 억제제입니다. DBPR112는 ATP 결합 부위를 차지할 수 있습니다. DBPR112는 상당한 항종양 효능을 가지고 있습니다.
-
GC14007
DCC-2036 (Rebastinib)
DCC-2036
DCC-2036(레바스티닙)(DCC-2036)은 각각 0.8nM 및 4nM의 IC50을 갖는 Abl1WT 및 Ab11T315I에 대한 경구 활성, 비-ATP-경쟁적Bcr-Abl 억제제입니다. DCC-2036(Rebastinib)은 또한 SRC, KDR, FLT3 및 Tie-2를 억제하며 c-Kit에 대해 낮은 활성을 보입니다. -
GC11171
DCC-2618
DCC2618;DCC 2618
A dual inhibitor of c-Kit and c-MET - GC33361 DDR Inhibitor DDR 억제제는 DDR2에 대해 IC50이 3.3nM인 강력한 DDR(디스코이딘 도메인 수용체) 억제제이며 1.5nM에서 DDR1에 대해 53% 억제를 나타냅니다.
- GC17365 DDR1-IN-1 DDR1-IN-1은 IC50이 105nM인 강력하고 선택적인 DDR1 수용체 티로신 키나제 억제제입니다. DDR2의 경우 4배 덜 강력합니다(IC50 = 413nM).
- GC35822 DDR1-IN-1 dihydrochloride DDR1-IN-1 이염산염은 IC50이 105nM인 강력하고 선택적인 DDR1 수용체 티로신 키나제 억제제입니다. DDR2의 경우 4배 덜 강력합니다(IC50 = 413nM).
-
GC31724
DDR1-IN-2
7rh
DDR1-IN-2(DDR1-IN-2)는 13.1 nM의 IC50으로 디스코이딘 도메인 수용체 1(DDR1)의 강력한 억제제이며, 203 nM의 IC50으로 DDR2를 덜 강력하게 억제합니다. - GC33297 DDR1-IN-3 DDR1-IN-3은 IC50 값이 9.4nM인 선택적 디스코이딘 도메인 수용체 1(DDR1) 억제제입니다. DDR1-IN-3은 또한 TRK 제품군을 억제합니다.
- GC64268 DDR1-IN-4 DDR1-IN-4(화합물 2.45)는 DDR1 및 DDR2에 대해 IC50 값이 각각 29nM 및 1.9μM인 선택적이고 강력한 DDR1(Discoidin Domain Receptor 1) 자가인산화 억제제입니다.
- GC65378 DDR1-IN-5 DDR1-IN-5는 IC50이 7.36nM인 선택적 디스코이딘 도메인 수용체 계열, 구성원 1(DDR1) 억제제입니다. DDR1-IN-5는 4.1nM의 IC50으로 자동 인산화 DDR1b(Y513)를 억제합니다. DDR1-IN-5는 항암 활성이 있습니다.
- GC66476 DDR1-IN-6 DDR1-IN-6은 IC50이 9.72nM인 선택적 디스코이딘 도메인 수용체 계열, 구성원 1(DDR1) 억제제입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8DDR1-IN-6은 9.7nM의 IC50으로 자동 인산화 DDR1b(Y513)를 억제합니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8DDR1-IN-6에는 항암 활동이 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
- GC70345 DDR2-IN-1 DDR2-IN-1 는 효과적인 DDR2 억제제이며 IC50은 26nM입니다.
-
GC16813
Defactinib
PF-04554878, VS-6063
Defactinib(VS-6063; PF-04554878)은 잠재적인 항혈관신생 및 항종양 활성을 가진 새로운 FAK 억제제입니다. -
GC35827
Defactinib hydrochloride
VS-6063 hydrochloride; PF 04554878 hydrochloride
Defactinib 염산염(VS-6063 염산염, PF 04554878 염산염)은 새로운 FAK 억제제로 Tyr397 부위에서 시간과 용량 의존적으로 FAK 인산화를 억제한다. -
GC47182
Dehydrolithocholic Acid
3-keto LCA, 3-keto Lithocholate, 3-keto Lithocholic Acid, 3-KLCA, 3-oxo LCA, 3-oxo Lithocholate, 3-oxo Lithocholic Acid
담즙산 대사산물인 디히드로리토콜산(Dehydrolithocholic acid)은 핵심 전사 인자 RORγt(Kd=1.13 μM)에 직접 결합하여 TH17 세포의 분화를 억제합니다. -
GC14905
Demethylasterriquinone B1
DMAQ B1,L-783,281
Demethylasterriquinone B1은 선택적 인슐린 수용체 활성화제입니다. -
GC19399
Derazantinib
ARQ 087
데라잔티닙(ARQ-087)은 경구 생체이용 가능한 ATP 경쟁적 티로신 키나제 억제제입니다. IC50이 각각 4.5, 1.8 및 4.5nM인 FGFR1-3 연골세포에 대해 강력한 활성을 나타냅니다. - GC62107 DGY-06-116 DGY-06-116은 3nM의 IC50을 갖는 비가역적 공유, 선택적 Src 억제제입니다. DGY-06-116은 8340 nM의 IC50으로 FGFR1을 억제합니다.
- GC30768 Dihexa (PNB-0408) Dihexa (PNB-0408) (N-hexanoic-Tyr-Ile-(6)-amino hexanoic amide)는 구강 복용이 가능하며 혈뇨 장벽을 통과할 수 있는 혈압 조절 호르몬 천자 IV 유사물질이다.
-
GC68986
Disitamab
RC48-0
Disitamab (RC48-0) is a humanized monoclonal antibody targeting HER2. Disitamab can be used to synthesize antibody-drug conjugates (ADCs), such as Disitamab vedotin (디시타맙 베도틴).
- GC64039 Disitamab vedotin 디시타맙 베도틴(RC48)은 절단 가능한 링커를 통해 세포독성제 모노메틸 아우리스타틴 E(MMAE)에 접합된 인간 표피 성장 인자 수용체 2(HER2)에 대한 모노클로날 항체를 포함하는 항체-약물 접합체(ADC)입니다. Disitamab vedotin은 항종양 면역을 향상시킵니다.
-
GC14298
DMH-1
BMP Inhibitor II, DorsoMorphin Homolog 1, VU036482
DMH-1은 ALK1/ALK2/ALK3/ALK6에 대해 각각 27/107.9/<5/47.6 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 BMP 억제제입니다. - GC17098 DMH4 DMH4는 IC50이 0.16μM인 강력하고 선택적인 VEGFR2 억제제입니다.
-
GC43503
DMHAPC-Chol
Dimethyl Hydroxyethyl Aminopropane Carbamoyl Cholesterol Iodide
DMHAPC-Chol is a cationic cholesterol. - GC17024 DMPQ dihydrochloride PDGFRβ inhibitor
-
GC69000
Dosimertinib-d5 mesylate
Dosimertinib-d5 (mesylate)는 경구 투여 가능한 유효한 EGFR 억제제입니다. Dosimertinib-d5 (mesylate)는 p-EGFR 및 p-ERK 단백질 수준을 낮춥니다. Dosimertinib-d5 (mesylate)는 성장 억제 및 항암 활성을 나타냅니다. Dosimertinib-d5 (mesylate)는 비소세포 폐암(NSCLC) 연구의 잠재력이 있습니다.
-
GC13547
Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)
CHIR258, TKI-258
도비티닙(TKI-258, CHIR-258)(CHIR-258)은 IC50이 1, 2, 36, 8/9, 10/13/8, 27인 경구 활성, 강력한 다중 표적 티로신 키나제(RTK) 억제제입니다. FLT3, c-Kit, CSF-1R, FGFR1/FGFR3, VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 및 PDGFRα, /PDGFRβ, 각각에 대해 /210 nM. 도비티닙(TKI-258, CHIR-258)은 강력한 항종양 활성을 가지고 있습니다. - GC10165 Dovitinib (TKI258) Lactate Dovitinib(TKI258) 젖산염(TKI258 젖산염 수화물)은 FLT3, c-Kit, FGFR1/3, VEGFR1/2/3 및 PDGFRα,/β, 각각.
- GC11372 Dovitinib Dilactic acid FLT3 inhibitor
- GC32760 Dovitinib lactate (CHIR-258 lactate) Dovitinib 젖산염(CHIR-258 젖산염)(TKI258 젖산염)은 FLT3, c-Kit, FGFR1/에 대해 IC50이 1, 2, 8/9, 10/13/8, 27/210 nM인 다중 표적 티로신 키나제 억제제입니다. 3, VEGFR1/2/3 및 PDGFRα,/β, 각각.
- GC45767 Dovitinib-d8 도비티닙-D8(CHIR-258-D8)은 도비티닙으로 표지된 중수소입니다. 도비티닙(CHIR-258)은 FLT3, c-Kit, FGFR1/FGFR3, VEGFR1/VEGFR2/에 대해 IC50이 1, 2, 8/9, 10/13/8, 27/210 nM인 다중 표적 티로신 키나제 억제제입니다. 각각 VEGFR3 및 PDGFRα/PDGFRβ.
- GC35897 DPH DPH는 강력한 세포 투과성 c-Abl 활성화제로서 c-Abl 활성화를 자극하는 데 있어 강력한 효소 및 세포 활성을 나타냅니다.
- GC62597 DS-1205b free base DS-1205b 유리 염기는 1.3 nM의 IC50으로 AXL 키나제의 강력하고 선택적 억제제입니다. DS-1205b 유리 염기는 또한 각각 63, 104 및 407 nM의 IC50으로 MER, MET 및 TRKA를 억제합니다. DS-1205b 유리 염기는 시험관 내 세포 이동 및 생체 내 종양 성장을 억제할 수 있습니다.
- GC72453 Duligotuzumab Duligotuzumab (MEHD-7945A; RG 7597) 는 Her3 (ErbB3) 에 특이적 표적을 둔 인적 자원화 IgG- 단일 클론 항체이다.
- GC72454 Dusigitumab Dusigitumab (MEDI 573)는 IGF2와 IGF1을 표적으로 하는 사람의 IgG2 단일 클론 항체이다.
- GC62946 DYRK1-IN-1 DYRK1-IN-1은 고도로 선택적이고 리간드 효율적인 DYRK1A 억제제입니다.
- GC70985 Dyrk1A-IN-3 Dyrk1A-IN-3 (화합물 8b) 는 높은 수준의 DYRK1A 결합 친화력(IC50=76 nM)을 유지하는 높은 선택성의 이중 특이성 타이로신 조절 효소 1A (DYRK1A) 억제제입니다.
-
GC69031
Dyrk1A-IN-5
Dyrk1A-IN-5 (화합물 5j)은 강력하고 선택적인 DYRK1A 억제제로, IC50 값은 6 nM입니다. Dyrk1A-IN-5는 SF3B1 내 Thr434의 인산화를 용량 의존적으로 감소시키며, 그 IC50 값은 0.5 μM입니다. Dyrk1A-IN-5는 Tau 단백질의 Thr212 위치에서의 인산화를 억제할 수 있으며, 그 IC50 값은 2.1 μM입니다. Dyrk1A-IN-5는 다운 증후군 연구에 사용될 수 있습니다.
- GC62947 DYRKs-IN-1 hydrochloride DYRKs-IN-1 염산염은 DYRK1A 및 DYRK1B에 대해 각각 IC50이 5nM 및 8nM인 강력한 DYRK(이중 특이성 티로신-인산화 조절 키나제) 억제제입니다. DYRKs-IN-1 염산염은 항종양 활성이 있습니다.
- GC12149 E-3810
-
GC69037
E7090
E7090는 경구 효능을 가진 선택적 FGFR 억제제로, FGFR1/FGFR2/FGFR3/FGFR4에 대한 IC50 값은 각각 0.71 nM, 0.50 nM, 1.2 nM 및 120 nM입니다.
- GC62696 E7090 succinate E7090 숙시네이트는 FGFR1/2/3/4에 대해 IC50 값이 각각 0.71 nM, 0.50 nM, 1.2 nM 및 120 nM인 FGFR1, FGFR2 및 FGFR3 티로신 키나제 활성의 경구 사용 가능한 선택적 및 강력한 억제제입니다.
- GC66432 EAI001 EAI001은 EGFRL858R/T790M에 대해 IC50 값이 24nM인 강력하고 선택적인 돌연변이 표피 성장 인자 수용체(EGFR) 알로스테릭 억제제입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8EAI001은 암 연구에 사용할 수 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
- GC12281 EAI045 EAI045는 10μM ATP에서 EGFR, EGFRL858R, EGFRT790M 및 EGFRL858R/T790M에 대해 IC50이 각각 1.9, 0.019, 0.19 및 0.002μM인 돌연변이 EGFR의 알로스테릭 및 4세대 억제제입니다.
- GC64730 EB-42486 EB-42486은 새롭고 강력하며 선택성이 높은 G2019S-LRRK2 억제제(IC50 < 0.2 nM)입니다.
- GC32825 eCF506 eCF506은 IC50이 0.5nM 미만인 비수용체 티로신 키나제 Src의 매우 강력하고 경구 생체이용 가능한 억제제입니다.
-
GC67879
Edecesertib
GS-5718
-
GC19418
Edicotinib
JNJ-40346527; JNJ-527
Edicotinib(JNJ-40346527)은 IC50이 3.2nM인 강력하고 선택적인 뇌 침투 및 경구 활성 집락 자극 인자-1 수용체(CSF-1R) 억제제입니다. - GC72468 Efruxifermin Efruxifermin는 Fc-FGF21 융합단백질 (인간 IgG1 Fc 도메인을 개조인간 FGF21에 연결한 것)이다.
- GC16183 EG00229 EG00229는 뉴로필린 1(NRP1) 수용체 길항제입니다. EG00229는 3μM의 IC50으로 NRP1 b1 도메인에 대한 VEGF-A 결합을 선택적으로 억제하지만 VEGFR-1 및 VEGFR-2에 대한 VEGFA 결합에는 영향을 미치지 않습니다.
- GC16321 EGF816 EGF816(EGF816)은 EGFR(L858R/790M) 돌연변이에 대해 Ki 및 Kinact가 각각 31nM 및 0.222min-1인 공유 돌연변이 선택적 EGFR 억제제입니다.
-
GC11312
EGFR Inhibitor
Epidermal Growth Factor Receptor Inhibitor
EGFR 억제제는 4,6-이치환된 피리미딘이며 IC50이 21nM인 강력하고 ATP 경쟁적이며 비가역적이며 고도로 선택적인 EGFR 억제제입니다. EGFR 억제제는 또한 각각 63nM 및 4nM의 IC50으로 돌연변이 EGFRL858R 및 EGFRL861Q를 억제합니다. EGFR 억제제는 HER4(IC50 = 7640 nM) 및 55개의 다른 키나제의 패널보다 EGFR에 대해 강력한 선택성을 나타냅니다. EGFR 억제제는 세포 사멸을 유도하고 항종양 활성을 갖는다. - GC35965 EGFR mutant-IN-1 5-메틸피리미도피리돈 유도체인 EGFR 돌연변이체-IN-1은 IC50이 27.5nM인 강력하고 선택적인 EGFRL858R/T790M/C797S 돌연변이체 억제제이지만 EGFRWT(IC50 >1.0μM)에 대해서는 훨씬 덜 강력합니다.
- GC65572 EGFR Protein Tyrosine Kinase Substrate EGFR 단백질 티로신 키나제 기질은 EGFR 단백질 티로신 키나제 기질입니다.
- GC62562 EGFR-IN-11 EGFR-IN-11은 삼중 돌연변이 EGFRL858R/T790M/C797S에 대해 IC50이 18nM인 4세대 EGFR-티로신 키나제 억제제(EGFR-TKI)입니다. EGFR-IN-11은 EGFR 인산화를 유의하게 억제하고, 세포자멸사를 유도하고, G0/G1에서 세포주기를 정지시킨다.
- GC64497 EGFR-IN-17 EGFR-IN-17은 C797S 매개 내성을 극복하기 위해 표피 성장 인자 수용체(IC50 0.0002μM)의 강력하고 선택적인 억제제입니다.
- GC33195 EGFR-IN-2 EGFR-IN-2는 비공유적, 비가역적, 돌연변이 선택적 2세대 EGFR 억제제입니다.
- GC19132 EGFR-IN-3 EGFR-IN-3은 3세대 EGFR TKI로 GI50 값이 각각 5nM(EGFR L858R/T790M), 10nM(EGFR del19) 및 689nM(EGFR WT)입니다. EGFR-IN-3은 NSCLC 연구에 대한 잠재력이 있습니다.
- GC66428 EGFR-IN-5 EGFR-IN-5는 EGFR, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M 및 EGFRL858R/T790M/C797S에 대해 IC50이 각각 10.4, 1.1, 34, 7.2 nM인 EGFR 억제제입니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
- GC68440 EGFR-IN-69
- GC35966 EGFR-IN-7 EGFR-IN-7은 강력하고 선택적이며 경구 활성인 EGFR 키나제 억제제입니다. EGFR-IN-7은 각각 7.92nM 및 0.218nM의 IC50 값으로 EGFR(WT) 및 EGFR(돌연변이 C797S/T790M/L858R)에 대한 억제 효과가 있습니다. EGFR-IN-7은 항종양 활성을 나타낸다. EGFR-IN-7은 다양한 암 연구에 사용될 수 있습니다.
-
GC69043
EGFR-IN-70
EGFR-IN-70 (화합물 18j)은 유효한 EGFR 억제제로, EGFRLR/TM/CS 및 EGFRWT에 대한 IC50 값은 각각 23.6 및 307.5 nM입니다. EGFR-IN-70은 성장 억제 활성을 가지며 EGFR의 인산화를 억제합니다. EGFR-IN-70은 암 연구에 사용될 수 있습니다.
- GC65974 EGFR-IN-9 EGFR-IN-9(화합물 8)는 야생형 EGFR 키나제 및 이중 돌연변이 EGFR 키나제(L858R/T790M)에 대해 IC50이 7nM, 28nM인 강력한 EGFR 키나제 억제제입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8EGFR-IN-9에는 항종양 활성이 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8